Relpax

Relpax er et lægemiddel med medicinske egenskaber mod migræne. Lægemidlets aktive ingrediens, eletriptan, har betydelig selektivitet for serotonin-ender placeret i halspulsårerne.

Lægemidlets medicinske virkning mod migræne er forbundet med dets aktive stofs evne til at sammentrække intrakranielle blodkar, såvel som med dets intense hæmmende effekt på neurogen inflammation.

Indikationer Relpaxa

Det bruges til at lindre et migræneanfald, som kan være ledsaget af en aura eller ej.

[ 1 ]

Udgivelsesformular

Komponenten frigives i form af tabletter med et volumen på 20 eller 40 mg.

Farmakodynamik

Relpax er en selektiv agonist af serotonin-ender af 5-HT1B-formen, såvel som 5-HT1D, som er placeret inde i hjernekarrene, og derudover på nukleare neuroner og receptorer i nervus trigeminus. Ud over at forstyrre udskillelsen af algogeniske elementer fra nervereceptorer, fører lægemidlet til forsnævring af kraniekarrene.

Lægemidlet hjælper med at øge tærskelfølsomheden af 3-facetnerven ved at blokere dens kerner i rygmarven. Lægemidlets effekt udvikles ved at reducere pulseringen i hjernekarrene og eliminere smerte.

Relpax adskiller sig fra andre triptaner ved, at det ikke kan interagere med dopamin, muskariniske, opioide eller α- og β-adrenerge ender.

[ 2 ]

Farmakokinetik

Når eletriptan indgives oralt, absorberes det godt i mave-tarmkanalen med en absorptionshastighed på 81%. Biotilgængelighedsværdierne efter oral administration er cirka 50%.

Blod-Cmax-værdien nås 90 minutter efter indtagelse af lægemidlet. Ved brug efter fed mad stiger denne værdi med 20-30%. Eletriptan syntetiseres med blodprotein med 85%.

Halveringstiden er omkring 4-5 timer. Metaboliske processer forekommer i leveren, og udskillelse sker gennem mave-tarmkanalen og nyrerne.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Dosering og indgivelse

Medicinen skal tages oralt, og tabletterne skal skylles med lidt væske.

I den indledende fase af migræneudviklingen bør tabletten tages så hurtigt som muligt. Virkningen af lægemidlet udvikler sig dog også i tilfælde af brug under et allerede udviklet migræneanfald.

For voksne i alderen 18-65 år er den initiale dosisportionsstørrelse 40 mg.

Hvis smerten vender tilbage inden for de næste 24 timer, tages medicinen igen i samme dosis. Hvis medicinen skal tages igen, skal den tages mindst 2 timer efter indtagelse af den første tablet.

Hvis migrænen ikke aftager inden for 2 timer efter indtagelse af den første dosis Relpax, bør en anden dosis ikke tages.

Men selvom det ikke er muligt at stoppe anfaldet, kan der opstå kliniske virkninger under det næste migræneanfald. Hvis det er umuligt at opnå den ønskede effekt ved at administrere en dosis på 40 mg, er det tilladt at bruge 80 mg af lægemidlet under et nyt anfald.

Der kan maksimalt anvendes 0,16 g af lægemidlet pr. dag.

[ 8 ]

Brug Relpaxa under graviditet

Der er ingen klinisk erfaring med brug af lægemidlet til gravide kvinder. Der blev ikke observeret nogen teratogen effekt i dyreforsøg. Af denne grund er Relpax kun tilladt til brug i situationer, hvor den sandsynlige fordel er større end risikoen for komplikationer for fosteret.

Lægemidlet trænger ind i modermælken. Ved en enkelt dosis på 80 mg af stoffet var udskillelsen i de følgende 24 timer 0,02% af den samlede dosis. For at mindske sandsynligheden for lægemidlets effekt på barnet er det nødvendigt ikke at amme i 24 timer efter administration af eletriptan.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig følsomhed forbundet med eletriptan og andre lægemiddelkomponenter;
• brug til at eliminere migræne af oftalmoplegisk, basilær eller hemiplegisk natur;
• betydelige forstyrrelser i leverfunktionen;
• sjældne sygdomme af arvelig oprindelse (glukose-galaktosemalabsorption, hypolaktasi eller laktasemangel);
• administration sammen med midler, der hæmmer protease og CYP3A4-elementet;
• forhøjede blodtryksværdier, der ikke kan kontrolleres;
• okklusive patologier, der påvirker perifere kar;
• IHD eller mistanke om denne sygdom;
• historie med cerebrovaskulær hændelse eller TIA;
• kombination med andre lægemidler, der er 5-HT1-agonister.

Det bør anvendes med forsigtighed til personer med serotoninforgiftning, og også når det gives i kombination med andre lægemidler, der har en serotonerg effekt.

Ved doser over 40 mg skal der anvendes med forsigtighed til personer med nedsat nyrefunktion.

[ 7 ]

Bivirkninger Relpaxa

Ofte tolereres medicinen uden komplikationer. De bivirkninger, der opstår, er normalt milde, midlertidige og forsvinder af sig selv. Mulige symptomer på lidelsen omfatter:

• faryngitis eller løbende næse og infektioner, der påvirker luftvejene;
• anoreksi;
• lymfadenopati;
• psykiske lidelser: problemer med at tænke, følelsesmæssig ustabilitet, forvirring, følelser af eufori og depression;
• problemer med nervesystemets funktion: døsighed, myasteni, hypokinesi, hovedpine, rysten og svimmelhed, samt hypoæstesi eller hyperæstesi, taleforstyrrelser, myasteni, ataksi og problemer med følsomhed;
• trykken for halsen, dyspnø, astma, gaben og ændringer i stemmeklangen;
• hyperbilirubinæmi;
• synshandicap: synsforstyrrelser, konjunktivitis, fotofobi og smerter i øjnene;
• problemer med det kardiovaskulære system: øget hjertefrekvens, takykardi, bradykardi eller angina og forhøjet blodtryk;
• forstyrrelser i høreorganerne og balancen: svimmelhed, tinnitus eller smerter;
• Mave-tarmkanalens læsioner: kvalme, forstoppelse, smerter i maveområdet, mundtørhed, diarré, dyspeptiske symptomer og bøvsen;
• tegn fra epidermis: kløe, hyperhidrose eller urticaria;
• muskuloskeletale lidelser: gigt, smerter i led, knogler, ryg og muskler, myopati, slidgigt og kramper;
• problemer med urinvejene: øget vandladningshyppighed eller polyuri;
• lidelser i reproduktionssystemet: smerter i brystkirtlerne eller menorrhagi;
• allergisymptomer;
• asteni, tørst, hedeture i ansigtets hud, perifert ødem, kulderystelser, systemisk svaghed og ubehag i brystbensområdet.

Overdosis

I tilfælde af forgiftning kan blodtrykket stige, og derudover kan andre forstyrrelser i det kardiovaskulære systems funktion forekomme.

Maveskylning og symptomatiske foranstaltninger skal udføres straks.

Da halveringstiden for det aktive stof er omkring 4 timer, skal patienten i tilfælde af forgiftning overvåges i mindst 20 timer, indtil alle tegn på lidelsen forsvinder.

Der er ingen information om effekten af hæmodialyse med peritonealdialyse på blodniveauer af eletriptan.

[ 9 ], [ 10 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Eletriptans farmakokinetiske egenskaber kan ændre sig, når det kombineres med visse lægemidler. Kombination med ketoconazol eller erythromycin fører til en stigning i stoffets Cmax-niveau på henholdsvis 2,7 og 2 gange. Halveringstiden for eletriptan forlænges også.

Af denne grund anvendes Relpax ikke sammen med ketoconazol, josamycin, itraconazol og heller ikke med erythromycin, clarithromycin og midler, der hæmmer proteasers virkning.

Når lægemidlet anvendes i kombination med verapamil, propranolol eller fluconazol, stiger Cmax-niveauet af eletriptan. Sådanne ændringer påvirker dog ikke det kliniske billede.

Når ergotamin eller koffein indtages 1-2 timer efter brug af Relpax, er der en lille, men additiv stigning i blodtrykket. På grund af dette er det forbudt at indtage lægemidler, der indeholder ergotamin eller ergotaminlignende lægemidler, inden for 24 timer efter brug af Relpax. Det må heller ikke tages inden for 24 timer efter brug af disse lægemidler.

Administration af eletriptan i kombination med stoffer, der har serotonerge egenskaber, øger sandsynligheden for udvikling af serotoninforgiftning. I tilfælde af samtidig brug af sådanne stoffer skal patientens tilstand overvåges nøje.

[ 11 ]

Opbevaringsforhold

Relpax skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturen må ikke være højere end 30 °C.

[ 12 ]

Holdbarhed

Relpax kan bruges i en periode på 36 måneder fra salgsdatoen af lægemidlet.

[ 13 ]

Ansøgning til børn

Det er forbudt at bruge medicinen til børn under 18 år, da der ikke findes pålidelige data om dens sikkerhed i denne patientkategori.

Analoger

Analogerne af lægemidlet er Imigran, Amigrenin med Kofetamin og Sumatriptan med Zomig.

[ 14 ], [ 15 ]

Anmeldelser

Relpax betragtes som et meget effektivt middel mod udvikling af migræneanfald - dette fremgår af mange patientanmeldelser. Det hævdes, at efter at have taget pillen forsvinder tegnene på migræne fuldstændigt - en svækkelse af deres intensitet ses efter cirka en halv time.

Ulemperne omfatter udvikling af bivirkninger, herunder kvalme, rysten, døsighed osv. Der er også mennesker, der slet ikke har haft gavn af lægemidlet, men de er et mindretal.

I kommentarerne anbefaler mange at sove efter at have taget medicinen - dette vil minimere sandsynligheden for bivirkninger.