Relium

Relium er et angstdæmpende middel med beroligende og antikonvulsive egenskaber.

Indikationer Relium

Det bruges under følgende forhold:

• en følelse af rastløshed eller angst, samt neuroser og grænsetilstande ledsaget af tegn på spænding;
• for tidlig løsning af moderkagen eller begyndelsen af fødslen, samt stivkrampe og lettelse af fødselsprocessen;
• til præmedicinering før anæstesi;
• epistatus;
• bursit med gigt og myositis, mod hvilken der opstår spændinger i skeletmusklerne, samt spastiske tilstande forårsaget af skader på hjernen og rygmarven;
• alkoholabstinenser, som har en kronisk form;
• søvnforstyrrelser;
• motorisk excitation af forskellig oprindelse (inden for neurologi eller psykiatri);
• kardioversion.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i tabletter (20 stk. pr. pakke) eller i form af en terapeutisk opløsning i 2 ml ampuller.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamik

Tabletterne af lægemidlet indeholder et element, der er et derivat af 1,4-benzodiazepinforbindelser; det har en angstdæmpende, beroligende og antikonvulsiv virkning.

Virkningen af lægemidlets aktive komponent er forbundet med et kompleks af ender, som inkluderer GAM-A-enden, GABA, kloridkanalen og benzodiazepin-enden. Lægemidlet undertrykker visse strukturer i centralnervesystemet (herunder hjernebarken, rygsøjlen, den viscerale hjerne, lillehjernen og hypothalamus). Lægemidlet har en kraftig angstdæmpende effekt, beroligende og hypnotisk aktivitet; det reducerer også skeletmuskulaturtonus og sværhedsgraden af anfald.

Lægemidlet i ampuller har en beroligende, hypnotisk, antikonvulsiv og angstdæmpende effekt. Dets aktive element påvirker enderne af GABA-A og GABA (er en endogen mediator), der er involveret i processerne med at bremse centralnervesystemets aktivitet. Brugen af opløsningen fører til et fald i sværhedsgraden af kramper, samt en let afslapning af skeletmuskulaturen. Samtidig har lægemidlet også en vis hypnotisk effekt.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetik

Ved oral indtagelse er biotilgængeligheden 98%. Samtidig observeres Cmax-værdierne i serum efter 0,9-1,3 timer og er lig med 500 ng/ml. Størstedelen af den aktive komponent findes i serum i syntetiseret form.

Halveringstiden er omkring 2 dage. Diazepam passerer gennem den hæmatoplacentale barriere og BBB, og derudover findes en lille del af det i modermælk. Metabolisme sker i leveren, og udskillelse sker gennem urinsystemet.

Efter indgivelse af lægemidlet ved injektion koncentreres den aktive komponent i synovium og fostervand samt i modermælken. Dette element kan ophobes i fedtvævet og derefter frigives til blodbanen. Omkring 25% af elementet udskilles uændret.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dosering og indgivelse

Det er tilladt at tage medicinen i tabletter uden hensyntagen til fødeindtag, og doseringen vælges individuelt for hver patient.

Ved angsttilstande tages normalt 1 tablet LS dagligt. Den maksimale daglige dosis er 30 mg.

Under spastiske tilstande anvendes 5-15 mg af lægemidlet pr. dag. Maksimalt 60 mg af stoffet er tilladt pr. dag.

I tilfælde af søvnløshed forårsaget af angst er det nødvendigt at tage 5-15 mg af lægemidlet. Det anbefales at tage tabletten 20-30 minutter før sengetid.

Til præmedicinering er det nødvendigt at anvende 5-20 mg diazepam.

Under behandlingen er det nødvendigt kun at tage medicinen i minimale doser, der har en medicinsk effekt (dosisøgning er kun tilladt i situationer, hvor der er et betydeligt behov for at forstærke effekten). Det anbefales at bruge den fulde dosis maksimalt 4 gange om ugen.

Terapien kan vare maksimalt 1 måned, og i tilfælde af angst – inden for 2-3 måneder (disse perioder inkluderer også den tid, det tager at seponere medicinen).

Den medicinske opløsning skal administreres intramuskulært eller intravenøst. Injektioner kan gives med intervaller på mindst 3-4 timer (timelig administration af lægemidlet er tilladt under ekstremt alvorlige tilstande). Intravenøs injektion skal gives med en ekstremt lav hastighed for at undgå kollaps. Personer over 65 år, såvel som svækkede patienter, må kun ordineres minimale doser.

Intravenøs administration må kun udføres i området med store vener; intraarterielle injektioner er uacceptable. Intramuskulære injektioner bør også kun udføres i området med store muskler. Lægemidlet skal administreres udelukkende separat, da det ikke er kompatibelt med andre lægemidler.

[ 26 ]

Brug Relium under graviditet

Medicinen bør ikke ordineres til gravide kvinder.

Da diazepam udskilles i modermælk, bør amning ophøre i denne periode, hvis der er behov for at bruge lægemidlet under amning.

Når Relium ordineres til kvinder i den reproduktive alder, skal de advares om, at behandlingen skal seponeres, hvis der opstår graviditet, eller hvis der er mistanke om befrugtning.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• tilstedeværelsen af stærk følsomhed over for den aktive bestanddel af lægemidlet og andre benzodiazepiner;
• en historie med alkohol- og stofafhængighed (eksklusive akutte abstinenser);
• svær hyperkapni af kronisk karakter;
• myasthenia gravis, som har en alvorlig grad af ekspression.

[ 17 ], [ 18 ]

Bivirkninger Relium

Brug af medicinen kan forårsage en følelse af træthed eller døsighed, samt muskelsvaghed. Disse fornemmelser forsvinder spontant efter et par dage. Derudover kan andre bivirkninger forekomme:

• allergisymptomer: udslæt, anafylaktiske reaktioner, urticaria og kløe;
• stofmisbrug;
• ændringer i EKG-værdier, kramper, smerter i knogler, led og muskler, samt hyperhidrose, respirationssvigt, øget risiko for knoglebrud, leverdysfunktion, gulsot, øget aktivitet af leverenzymer, samt urinretention eller inkontinens;
• kvalme, anoreksi, tarmproblemer, mundtørhed eller omvendt hypersalivation, kolik og opkastning;
• svimmelhed, nedsat synsskarphed og diplopi;
• ændringer i blodets sammensætning eller udvikling af neutropeni;
• en tilstand af depression, psykose, en følelse af agitation, forvirring, fjendtlighed, angst eller irritabilitet, samt et fald i følelser, et fald i opmærksomhed, mareridt, hallucinationer og social afvigelse;
• følelser af aggression eller vrede, anterograd amnesi (ved brug af store doser diazepam), svimmelhed, tale- eller orienteringsforstyrrelser, hovedpine, bevidsthedstab, tremor, dysartri og humørsvingninger;
• hjertesvigt (kan føre til fuldstændigt hjertestop), bradykardi, nedsat blodtryk, smerter i brystbenet og kredsløbsinsufficiens.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Overdosis

Efter forgiftning med Relium udvikles nystagmus, ataksi, dysartri og en følelse af døsighed. Derudover kan der undertiden observeres apnø, undertrykkelse af det kardiovaskulære system eller reflekser, komatøs tilstand og nedsatte blodtryksværdier. Hos personer med sygdomme, der påvirker luftvejene, observeres en mere udtalt undertrykkelse af respirationsprocessen under en overdosis.

Symptomatiske og støttende foranstaltninger træffes for at eliminere lidelserne (kunstig åndedrætsprocedurer (hvis patienten er bevidstløs), overvågning af nervesystemets, det kardiovaskulære systems og åndedrætssystemets arbejde). Enterosorbenter anvendes til at reducere absorptionen af diazepam (maveskylning bør ikke udføres).

[ 27 ], [ 28 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Kombinationen af lægemidlet med midler, der undertrykker centralnervesystemets funktion (herunder hypnotika, anæstetika og beroligende midler, narkotiske smertestillende midler og neuroleptika) forstærker den undertrykkende effekt på centralnervesystemet og respirationscentret og bidrager samtidig til et signifikant fald i blodtrykket.

Kombination med ethylalkohol eller lægemidler, der indeholder denne komponent, fører til en forstærkning af den undertrykkende effekt på centralnervesystemet (især respirationscentret) og bidrager til udviklingen af patologisk forgiftning.

Brug sammen med omeprazol, disulfiram eller cimetidin øger intensiteten og forlænger varigheden af den terapeutiske effekt af diazepam.

Kombination af lægemidlet med fluvoxamin øger plasmaniveauerne og bivirkningerne af diazepam.

Phenobarbital med phenytoin øger hastigheden af diazepams metaboliske processer, mens rifampicin forstærker dets udskillelse. Paracetamol reducerer udskillelsen af Relium, og kombinationen med risperidon fører til udvikling af malignt syndrom (NMS).

Kombination med metoprolol forårsager svækkelse af psykomotoriske manifestationer og nedsat synsstyrke. Brug sammen med lithiumcarbonat forårsager koma.

Samtidig administration med levodopa hæmmer den antiparkinsoniske effekt; med clozapin fører det til undertrykkelse af respirationsprocessen, bevidsthedstab og et markant fald i blodtrykket.

Brug sammen med diclofenac fører til forstærkning af svimmelhed, og med bupivacain – til en stigning i dets plasmaindikatorer.

Kombination med oral prævention forstærker diazepams virkning og kan fremkalde udvikling af gennembrudsblødning.

Når Relium anvendes sammen med muskelafslappende midler, forstærkes deres medicinske virkning, og desuden øges sandsynligheden for apnø.

Tricykliske midler (inklusive amitriptylin) forstærker den suppressive effekt på centralnervesystemet, øger virkningen af antidepressiva og forstærker den kolinerge effekt.

Kombineret brug med koffein fører til et fald i lægemidlets angstdæmpende og beroligende virkning. Lægemidler, der kan inducere leverenzymer (herunder antikonvulsiva, såsom carbamazepin eller phenytoin), øger udskillelsen af diazepam.

Hos personer, der har brugt CG, centralt virkende antihypertensive lægemidler, antikoagulantia og β-blokkere i lang tid, kan graden og mekanismerne af lægemiddelinteraktioner være uforudsigelige.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Opbevaringsforhold

Relium skal opbevares mørkt og tørt, utilgængeligt for børn. Temperaturværdierne er standardværdier.

Holdbarhed

Relium kan anvendes inden for 36 måneder fra lægemidlets fremstillingsdato.

[ 35 ]

Ansøgning til børn

Diazepam-tabletter bør ikke ordineres til børn, da deres volumen (5 mg) ikke kan doseres nøjagtigt (del tabletten).

Analoger

Analoger af lægemidlet er Apaurin, Relanium, Seduxen og Valium med Diazepam.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Anmeldelser

Relium viser høj terapeutisk effektivitet, hvilket afspejles i anmeldelser fra de fleste patienter, men det bør kun anvendes under alvorlige tilstande. Hvis patienten har milde neuroser, bør andre lægemidler anvendes, der ikke har et stort antal negative symptomer og ikke forårsager afhængighed.