Relanium

Relanium er et beroligende middel fra benzodiazepinkategorien.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Relanium.

Det bruges til søvnløshed, spastiske tilstande, angstlidelser og dysfori. Derudover til spasmer i skeletmuskulaturen på grund af gigt, traumer, myositis og bursit, til svære hovedpiner forårsaget af spændings- eller polyartritis, som har en progressiv og kronisk form, samt slidgigt, angina pectoris og reumatisk spondyloartritis.

Medicinen ordineres også til angst, spændinger, forbigående reaktive tilstande, alkoholabstinenser eller rystelser i lemmerne. Den bruges også til kompleks behandling af sår i fordøjelseskanalen, psykosomatiske lidelser, forhøjet blodtryk, epileptisk tilstand, menstruationsforstyrrelser, gestose, lidelser forbundet med overgangsalderen, samt irritabilitet, lægemiddelforgiftning, eksem og Ménières sygdom.

Før endoskopiske eller kirurgiske procedurer udføres, anvendes lægemidlet til præmedicinering. Parenteral administration af stoffet udføres som præmedicinering, før patienten sættes i systemisk anæstesi, såvel som i tilfælde af myokardieinfarkt.

Relanium bruges ret ofte i neurologi og psykiatri, og også til at lette fødselsprocessen i tilfælde af for tidlig fødsel eller for tidlig løsning af moderkagen.

[ 3 ]

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i form af en væske til intramuskulær eller intravenøs administration, i ampuller à 2 ml. En blisterpakning indeholder 5 sådanne ampuller. Inde i æsken er der 1, 2 eller 10 sådanne pakker.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamik

Det aktive stof i lægemidlet er diazepam. Det virker ved at stimulere benzodiazepin-ender. Lægemidlet har en antikonvulsiv, hypnotisk og samtidig central muskelafslappende og beroligende effekt. Ved at påvirke amygdala-komplekset, der er placeret inde i den viscerale hjerne, har lægemidlet en angstdæmpende effekt, der reducerer sværhedsgraden af følelser af frygt og angst, samt angst og stærk følelsesmæssig stress.

Relanium har udtalte beroligende egenskaber på grund af dets virkning på ikke-specifikke kerner i thalamus og den retikulære dannelse af hjernestammen. Lægemidlet reducerer sværhedsgraden af manifestationer af neurologisk karakter. Ved at undertrykke cellerne i den retikulære formation inde i hjernestammen fører lægemidlet til udviklingen af en hypnotisk effekt.

Lægemidlet forstærker den præsynaptiske opbremsning og forårsager derved en antikonvulsiv effekt. Diazepam eliminerer ikke excitation i det epileptiske fokus, men hæmmer processerne med spredning af epileptogen aktivitet.

En langsommere hæmning af spinale polysynaptiske afferente hæmningsveje fører til udvikling af en muskelafslappende effekt. Den sympatolytiske effekt fører til udvikling af en vasodilaterende effekt på koronarkarrene og til et fald i blodtrykket.

Medicinen kan øge smertetærsklen og også undertrykke anfald af parasympatisk, sympatoadrenal og vestibulær oprindelse.

Derudover reducerer stoffet aktiviteten af mavesaftsekretion om natten.

Den terapeutiske effekt udvikler sig inden for 2-7 dage efter behandlingsforløbet. Lægemidlet påvirker ikke produktive manifestationer af psykologisk oprindelse (hallucinationer, affektive lidelser og delirium).

Ved alkoholabstinenser eller kronisk alkoholisme reducerer lægemidlet agitation, såvel som negativisme med tremor og sværhedsgraden af alkoholrelateret delirium og hallucinationer.

Hos personer med arytmi, såvel som paræstesi eller kardialgi, observeres udviklingen af lægemiddelvirkninger ved udgangen af den første behandlingsuge.

[ 6 ]

Farmakokinetik

Når medicinen injiceres intramuskulært, absorberes den ujævnt, men fuldstændigt. Cmax-niveauet registreres efter 1 time.

Ved intravenøs administration til en voksen nås Cmax-værdien efter 15 minutter og bestemmes af portionsstørrelsen. Lægemidlet fordeles hurtigt i væv og organer (især i lever og hjerne), trænger ind i placenta og blodkarsinom (BBB) og over i modermælken.

Intrahepatiske metabolismeprocesser fører til dannelsen af aktive metaboliske produkter: N-dimethyldiazepam (50%) og oxazepam med temazepam. I dette tilfælde akkumuleres N-dimethyldiazepam-komponenten inde i hjernen, hvilket giver en langvarig og udtalt antikonvulsiv effekt.

Dimethylerede og hydroxylerede metaboliske produkter af diazepam udskilles sammen med galde og glucuronsyre i vid udstrækning via nyrerne.

Diazepam er et beroligende middel med en forlænget effekt, derfor er halveringstiden efter intravenøs injektion 32 timer, og halveringstiden for N-dimethyldiazepam er 50-100 timer. Samtidig ligger indikatorerne for fuldstændig clearance i nyrerne inden for 20-33 ml/minut.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Dosering og indgivelse

Portionsstørrelsen skal beregnes under hensyntagen til indikationerne, reaktionen på lægemidlet, patientens tilstand og det kliniske billede af patologien (både den primære og samtidige).

I psykiatrien anvendes lægemidlet til dysfori, fobier, hysteriske eller hypokondriske manifestationer og neuroser - 2 gange dagligt i en dosis på 5-10 mg. Nogle gange kan dosis om nødvendigt øges til 60 mg.

I tilfælde af alkoholabstinenser administreres medicinen 3 gange i løbet af den første dag (10 mg af stoffet), og derefter reduceres dosis til 5 mg med 3 gange daglig brug.

Personer med åreforkalkning eller svækkede patienter skal administreres 2 mg af lægemidlet 2 gange dagligt.

Inden for neurologi anvendes Relanium til spastiske tilstande eller degenerative sygdomme – 2-3 gange dagligt i en mængde på 5-10 mg.

Ved hjerte- eller reumatologiske sygdomme: ved angina pectoris administreres 2-5 mg af lægemidlet 3 gange dagligt. Ved forhøjet blodtryk administreres 5 mg af stoffet 3 gange dagligt. Til behandling af vertebralt syndrom administreres 10 mg af stoffet 4 gange dagligt.

I kombinationsbehandling for myokardieinfarkt administreres 10 mg af lægemidlet først intravenøst, og derefter anvendes det i en dosis på 5-10 mg med 1-3 administrationer om dagen.

For at udføre defibrillering under præmedicinering administreres stoffet intravenøst med en lav hastighed – 10-30 mg i separate portioner.

Personer med vertebralsyndrom eller spastiske tilstande af reumatisk oprindelse får først 10 mg af lægemidlet intramuskulært og derefter ordineret tabletter (5 mg dosis, taget 1-4 gange dagligt).

Under overgangsalderen, gestose, psykosomatiske eller menstruationsforstyrrelser administreres stoffet i en mængde på 2-5 mg, 3 gange dagligt.

For at lette processen med at åbne livmoderhalsen og fødslen administreres lægemidlet intramuskulært i en dosis på 20 mg.

Den medicinske opløsning skal administreres intramuskulært eller intravenøst (med lav hastighed (1 ml/minut) i en stor vene). Dosering bør altid ordineres af den behandlende læge.

[ 14 ], [ 15 ]

Brug Relanium. under graviditet

Det er forbudt at bruge medicinen under graviditet.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• akut alkoholforgiftning;
• koma eller choktilstand;
• tilstedeværelse af overfølsomhed over for diazepam;
• akut lægemiddelforgiftning;
• lukketvinklet glaukom;
• myasteni;
• amningsperiode;
• KOL i svær fase;
• fravær;
• akut respirationssvigt;
• myoklonisk epilepsi hos børn.

Forsigtighed er påkrævet under følgende forhold (ordineres efter forudgående lægekonsultation):

• hyperkinese;
• epilepsi;
• spinal eller cerebral ataksi;
• sygdomme, der påvirker leveren eller nyrerne;
• stofmisbrug;
• søvnapnø;
• cerebrale patologier af organisk oprindelse;
• hypoproteinæmi;
• patienternes ældre alder.

[ 10 ]

Bivirkninger Relanium.

Brug af lægemidlet kan fremkalde forekomsten af visse bivirkninger:

• forstyrrelser i nervesystemet: svimmelhed, ustabilitet i gangarten, opmærksomhedsforstyrrelser og ataksi, samt en følelse af alvorlig træthed, desorientering, døsighed, sløvhed og ustabilitet. Derudover observeres hovedpine, depression, motorisk koordinationsforstyrrelse, tremor, anterograd amnesi, katalepsi, ekstrapyramidale symptomer, hæmning af motoriske reaktioner og følelsesmæssig depression. Paradoksale manifestationer forekommer også, myasteni, en følelse af svaghed, forvirring eller irritabilitet, psykomotorisk eller akut agitation, dysartri, søvnløshed, og sammen med dette hyporefleksi, hallucinationer, selvmordstanker og muskelspasmer;
• skade på de hæmatopoietiske organer: udvikling af anæmi, såvel som agranulocytose eller trombocytopeni;
• fordøjelsesforstyrrelser: mundtørhed, forstoppelse, hypersalivation, gastralgi, halsbrand eller kvalme, samt hikke, appetitløshed og forhøjede leverenzymer;
• problemer med det kardiovaskulære system: takykardi, nedsat blodtryk og øget hjertefrekvens;
• lidelser i det urogenitale system: urinretention eller inkontinens, dysmenoré, nyredysfunktion og libidoforstyrrelser. Allergisymptomer kan forekomme - udslæt eller kløe;
• lægemidlets virkning på fosteret: teratogen effekt, undertrykkelse af nervesystemet, forstyrrelse af sugerefleksen eller åndedrætsfunktionen;
• manifestationer i forbindelse med lægemiddeladministration: venøs trombose eller flebitis kan udvikle sig.

Relanium forårsager afhængighed, stofafhængighed, luftvejsforstyrrelser, vægttab, diplopi, respirationsdepression og bulimi. Pludselig seponering af lægemidlet forårsager et "abstinenssyndrom", hvor der observeres en følelse af agitation, angst, frygt, irritabilitet, nervøsitet, agitation eller depersonalisering, samt hovedpine, hyperakusi og dysfori. Paræstesi, søvn- eller perceptionsforstyrrelser, hallucinationer, takykardi, akut psykose, anfald og fotofobi forekommer også.

Hos for tidligt fødte børn forårsager lægemidlet hypotermi, dyspnø og muskelhypotension.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Overdosis

Lægemiddelforgiftning resulterer i en følelse af døsighed, ekstrem svaghed, forvirring, stupor eller paradoksal agitation. Derudover svækkes reflekser og reaktion på smertefulde stimuli, dyb søvn, synsforstyrrelser, arefleksi, dyspnø eller apnø, tremor, bradykardi og nystagmus udvikles. Der observeres også nedsat blodtryk, kollaps, undertrykkelse af hjerte- eller respirationsfunktion og koma.

For at eliminere lidelserne er maveskylning, brug af enterosorbenter, tvungen diureseprocedurer, vedligeholdelse af kroppens systemer og kunstig ventilation nødvendig.

Lægemidlets antagonist er flumazenil, som kun anvendes på hospitaler. Flumazenil bør ikke anvendes til personer med epilepsi og dem, der tager benzodiazepiner (lægemidlet kan forårsage et epileptisk anfald). Hæmodialyseprocedurer vil være ineffektive i tilfælde af Relanium-forgiftning.

[ 16 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Lægemidlet forstærker den undertrykkende effekt af antipsykotika, ethylalkohol, neuroleptika, antidepressiva, beroligende midler, opiater og muskelafslappende midler på centralnervesystemet.

Lægemidler, der bremser oxidationsprocesserne af mikrosomer (såsom cimetidin med erythromycin, propoxyphen, oral prævention, ketoconazol med isoniazid, samt propranolol, disulfiram med metoprolol, samt valproinsyre og fluoxetin) forstærker Relaniums virkning og forlænger også dens halveringstid.

Den modsatte effekt observeres, når lægemidlet anvendes sammen med lægemidler, der inducerer aktiviteten af levermikrosomale enzymer.

Syreneutraliserende midler påvirker ikke graden af absorption af diazepam, men de sænker hastigheden af denne proces.

Antihypertensive lægemidler forstærker graden af reduktion i blodtryksværdier.

Brugen af clozapin fører til en forstærkning af den hæmmende effekt på respirationsprocessen.

Hos personer med rysteparese reducerer Relanium levodopas medicinske virkning.

Omeprazols effekt fører til forlængelse af lægemidlets udskillelsesperiode.

[ 17 ], [ 18 ]

Opbevaringsforhold

Relanium skal opbevares mørkt og utilgængeligt for små børn. Temperaturværdierne skal være inden for intervallet 15-25 °C.

[ 19 ]

Holdbarhed

Relanium kan anvendes inden for 5 år fra lægemidlets fremstillingsdato.

Ansøgning til børn

Relanium kan ordineres til børn, men varigheden af en sådan behandling bør være minimal. Der er ingen data om, hvorvidt det er sikkert at bruge det til spædbørn under 6 måneder.

Brug af benzodiazepiner hos børn kan føre til paradoksale reaktioner: følelser af irritabilitet, ophidselse eller aggression, motorisk uro, mareridt, delirium, hallucinationer, aggressionsanfald, psykose og andre adfærdsforstyrrelser. Hvis sådanne symptomer udvikler sig, bør brugen af lægemidlet ophøre.

Da lægemidlet indeholder benzylalkohol, kan det ikke anvendes til for tidligt fødte eller nyfødte babyer.

En ampul med lægemidlet indeholder 30 mg phenylcarbinol, og en sådan dosis kan føre til udvikling af forgiftning og pseudo-anafylaktiske symptomer hos spædbørn og børn under 3 år.

1 ml af medicinen indeholder 0,1 g ethylalkohol, hvilket også skal tages i betragtning ved brug til børn.

Fordi lægemidlet indeholder natriumbenzoat, øger det risikoen for gulsot hos nyfødte babyer.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Analoger

Analoger af lægemidlet er Relium, Diazepam og Sibazon.

Anmeldelser

Relanium hjælper med at håndtere anfald eller epilepsi og viser også effektivitet mod søvnløshed og angstlidelser. Blandt ulemperne bemærker patientanmeldelser hyppige og talrige bivirkninger samt tilstedeværelsen af mange kontraindikationer.

Dette lægemiddel kan kun anvendes efter lægens recept og under hans konstante overvågning.