Relenza

Relenza er et antiviralt lægemiddel.

[ 1 ]

Indikationer Relenza

Det bruges til behandling eller forebyggelse af infektioner, hvis aktivitet er fremkaldt af influenzavirus af type A eller B. Brugen af lægemidlet hjælper med at reducere sygdommens symptomer og reducere dens varighed betydeligt.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Udgivelsesformular

Stoffet frigives i form af et doseret pulver til inhalation. Blisterpakken (rotadisk) har 4 celler, som indeholder 5 mg pulver (zanamivir) og en speciel anordning, hvorigennem pulveret skal inhaleres (diskhaler). Æsken indeholder 1 diskhaler og 5 rotadisker.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamik

Lægemidlet er en yderst selektiv neuraminidasehæmmer. Neuraminidase er et overfladeenzym i influenzavirus; det har evnen til at frigøre celler og accelerere virussens bevægelse gennem slimhindebarrieren til overfladen af epitelceller, hvilket resulterer i infektion af andre celler i luftvejene.

Slimhinden i luftvejene, der behandles med zanamivir, tilbageholder den virus, der kommer på den, og forhindrer den i at trænge ind i epitelcellerne. Når allerede berørte celler i luftvejene og nasopharynx behandles, stopper virussens spredning i kroppen. Lægemidlet trænger ikke ind i cellerummet, men udøver sin virkning i det ekstracellulære område.

Lægemidlet er yderst effektivt til at forebygge udviklingen af influenza. Sammenlignet med placebogruppen er dets effektivitet inden for 67-79%, og sammenlignet med den aktive observationsgruppe inden for 56-61%.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetik

Ved inhalation er biotilgængeligheden kun 2 %. Den systemiske absorption er cirka 10-20 %. Ved engangsbrug af en dosis på 10 mg ses Cmax-værdierne efter 75 minutter og er 97 ng/ml. Da lægemidlet har en lav absorptionsgrad, er dets plasmaindikatorer også lave.

Det aktive stof fordeles i luftvejenes væv efter inhalationsproceduren. Stoffniveauerne efter 12 og 24 timer fra inhalationsøjeblikket er i gennemsnit henholdsvis 340 og 52 gange højere end det gennemsnitlige halvmaksimale hæmningsniveau for virus-neuraminidase. Den store mængde af lægemidlet i luftvejene sikrer hurtig hæmning af virus-neuraminidaseaktiviteten.

Lægemidlet akkumuleres i lungevævet (13,2%) og oropharynxvævet (77,6%).

Det udskilles uændret gennem nyrerne uden at gennemgå metaboliske processer. Stoffets halveringstid efter inhalation er 2,6-5 timer. Den totale clearance ligger inden for 2,5-10,9 l/time.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dosering og indgivelse

Medicinen skal administreres ved hjælp af en speciel inhalator, en diskhaler, som er inkluderet i medicinpakken sammen med pulveret. For alle aldre anvendes en standarddosis på 20 mg pr. dag. For at behandlingen skal have maksimal effekt, bør inhalationer påbegyndes umiddelbart efter, at selv milde manifestationer af sygdommen er opdaget.

Stoffet skal administreres i 2 doser (hver dosis er 10 mg zanamivir i form af inhalation - 2 behandlinger på 5 mg). Varigheden af lægemidlets anvendelse er 5 dage.

Til profylaktiske formål kan lægemidlet anvendes i ti dage, to inhalationer (10 milligram af det aktive stof) én gang dagligt. Hvis risikoen for infektion fortsætter, kan den profylaktiske anvendelse forlænges til en måned.

Brug Relenza under graviditet

Lægemidlet bør ikke ordineres i løbet af graviditetens første trimester.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• historie med allergi over for zanamivir;
• amningsperiode;
• øget følsomhed i bronkierne over for inhalationsmidler;
• sygdomme, hvor der observeres bronkiale spasmer;
• hypolaktasi.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Bivirkninger Relenza

Brug af lægemidlet kan fremkalde forekomsten af følgende bivirkninger:

• epidermale reaktioner – urticaria, Stevens-Johnsons syndrom, erythema multiforme og TEN;
• åndedrætsbesvær;
• bronkospasme;
• manifestationer af allergi - hævelse af strubehovedet eller ansigtet;
• social afvigelse;
• hallucinationer, delirium eller anfald.

[ 17 ], [ 18 ]

Overdosis

Sandsynligheden for utilsigtet forgiftning med Relenza er ekstremt lav. I tilfælde af en bevidst dosisøgning til 64 mg dagligt blev der ikke observeret udvikling af negative symptomer.

I tilfælde af parenteral administration af lægemidlet i en dosis på 1200 mg dagligt i 5 dage blev der heller ikke registreret negative tegn.

[ 19 ], [ 20 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Det er forbudt at udføre inhalationer af dette lægemiddel i kombination med bronkodilatatorer med en hurtig virkning. Hvis der er behov for at bruge dem, administreres disse lægemidler først, og derefter udføres inhalation med zanamivir.

[ 21 ], [ 22 ]

Opbevaringsforhold

Relenza bør opbevares ved temperaturer, der ikke overstiger 30 °C.

[ 23 ]

Holdbarhed

Relenza kan anvendes inden for 5 år fra lægemidlets fremstillingsdato.

Ansøgning til børn

Må ikke anvendes af børn under 5 år.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Analoger

Analoger af lægemidlet er sådanne lægemidler som Virolex, Virgan, Amizon, Valtrex og Virogel med Nucleavir og Rebetol, samt Acyclovir.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Anmeldelser

Relenza har en høj terapeutisk effektivitet og svækker patologiske symptomer betydeligt efter de første inhalationsprocedurer. Anmeldelser tyder også på, at brugen af lægemidlet sjældent forårsager bivirkninger.