Razole 20

Razol 20 er et lægemiddelpræparat, der er beregnet til anvendelse som en antiulcer. Virkningen af dets primære farmakologisk aktive stof, rabeprazol, er, at det hæmmer protonpumpen på grund af inhiberingen af enzymet H + -K + -ATPase i gastrisk parietale celler. Som et resultat blokeres den endelige fase af processerne, hvorved saltsyre produceres. Denne virkning varierer afhængigt af dosis af lægemidlet, og som følge af dets anvendelse, er basal såvel som stimuleret udskillelse af saltsyre udsat for undertrykkelse, hvilken natur ikke ville være irriterende.

Dette lægemiddel har sådanne kvaliteter som evnen til at blive næsten fuldt absorberet i mave-tarmkanalen for den korteste tid efter indtagelse. Aktualisering antisekretorisk lægemiddelvirkning forekommer i de første 60 minutter, og allerede efter 2-4 timer fra det tidspunkt, hvor den indledende dosis blev vedtaget maksimale observerede reduktion i syre-base pH-miljø i maven. Optimeringen af niveauet af mavesyresekretion opnået på denne måde stabiliseres og fastgøres efter 3 dage fra behandlingens begyndelse.

Og endelig, som en anden fordel ved Razol 20, bør det nævnes, at dets absorption ikke påvirkes af mad og den tid, hvor mad finder sted i løbet af dagen.

Indikationer Razole 20

Indikationer Rasoli 20 foreslår anvendelsen af denne lægemiddelformulering hovedsagelig til kortvarig behandling af sygdomme, herunder navnlig: gastroøsofageal reflukssygdom, som er ledsaget af tilstedeværelsen af sår og erosioner; Patienten har Zollinger-Ellison syndrom. Desuden anvendes dette stof også som et af de forebyggende foranstaltninger, der har til formål at forhindre forhåbninger med surt gastrisk indhold.

Derudover er Razol 20 inkluderet i listen over lægeordiner for mavesår i mundhulen eller maven i eksacerbationsstadiet og med udseende af blødning og udvikling af alvorlig erosion. I sådanne tilfælde er brugen af stoffet i dets orale doseringsform umuligt, det anbefales at bruge det som en injektionsvæske, opløsning ved injektion.

Således indikationer Rasoli 20 primært forårsaget af tilstedeværelsen i patienten af en række sygdomme, som er karakteriseret ved forhøjede niveauer af mavesyre produktion med mulighed for frigivelse i mave-tarmkanalen. Lægemidlet giver en positiv tendens til at genoprette og stabilisere syre-basebalancen i disse indre organer.

[1], [2], [3], [4]

Udgivelsesformular

Formfrigivelse Razol 20 præsenteres i form af et pulver, hvorfra en opløsning til injektioner fremstilles. Pulver er en fuldstændig frysetørret lyofiliseret masse eller næsten hvidfarvet. En 20 milligrammængde pulver er indeholdt i et hætteglas af glas. I en æske med karton er der 1 sådan flaske (nr. 1) og 10 stykker af dem - nr. 10.

På lægemiddelmarkedet findes præparatet også ofte som et lyofiliseret pulver i bulk i 20 ml flasker til fremstilling af en injektionsopløsning i henholdsvis pakning nr. 50 og nr. 100. Formularen i bulk indebærer færdige lægemidler, der er fremstillet i overensstemmelse med alle nødvendige teknologiske processer af en producent, pakning, endelig emballage og mærkning, som kan udføres af et andet firma.

Den vigtigste aktive ingrediens i Razol 20 er rabeprazol. I indholdet af hver flaske er der 20 mg rabeprazolnatrium. Derudover har denne form for frigivelse af dette lægemiddel et antal hjælpekomponenter, såsom natriumhydroxid, manitol E 421.

[5]

Farmakodynamik

Farmakodinamika Rasol 20 har en række egenskaber, hvor nøglen er virkningen af lægemidlet på enzymet H + -K + -ATPase i parietale maveceller. Det er, at stoffet virker som en hæmmer i det sidste trin i produktionen af saltsyre. Konsekvensen heraf er, at både basal og stimuleret udskillelse af saltsyre er hæmmet.

Bindingen af rabeprazol i parietale celler ved kovalente bindinger til protonpumpen forårsager et fald i niveauet af syresekretion, som er irreversibel. Udslippet af syre bliver kun mulig med deltagelse af den nydannede protonpumpe. Effekten af rabeprazol på parietalcellen på det tidspunkt, den aktiveres bestemmer den maksimale grad af reduktion i sekretorisk funktion.

Denne effekt opnås på grund af intravenøs infusionsindføring af lægemidlet. Som følge heraf binder molekylerne af rabeprazol til protonpumpen, hvilket igen bevirker, at produktionen af saltsyre ophører. I et surt miljø i maveparietalcellerne dannes en akkumulering af det aktive stof på kort tid, hvilket aktiveres som et resultat af tilsætningen af en sulfonamidgruppe til den. Protonpumpens cysteiner aktiveres i interaktionen.

Når det administreres intravenøst, afsløres virkningen af Razol 20 inden for 1 time og kommer til det maksimale omfang efter 2 til 4 timer. Værdien af den gennemsnitlige clearance for intravenøs infusion i en dosis på 20 ml er 283 ± 98 ml / min. Halveringstiden for en 20 ml dosis er intravenøst præget af et indeks på 1,02 ± 0,63 timer. Efter seponering af brugen af lægemidlet opstår genoprettelse af sekretorisk aktivitet i perioden fra 2 til 3 dage.

Farmakodinamika Rasol 20 er sådan, at dets anvendelse i den angivne daglige dosis på 20 mg under behandlingsforløbet i 14 det ikke medfører ændringer i funktionen af skjoldbruskkirtlen, påvirker ikke kulhydratmetabolismen. Også lægemiddelkoncentrationen ikke ændres, i som er til stede i blodet aldosteron hormoner, glukagon, cortisol, parathyroidhormon, prolactin, renin, secretin, testosteron, cholecystokinin, østrogen.

[6], [7], [8], [9]

Farmakokinetik

Farmakokinetik Rasol 20 er karakteriseret ved absolut biotilgængelighed. Dette betyder, at molekylerne af det vigtigste aktive stof af lægemidlet - rabeprazol fuldt ud 100% af dem er i stand til at nå parietalcellerne. Det skal bemærkes, at der ikke er afhængighed af graden af biotilgængelighed på, om denne medicin blev administreret en gang eller gentagne gange.

Et af hovedtræk er, at Razol 20's farmakokinetiske egenskaber er iboende i linearitet. Det afhænger af mængden af dosering, både halveringstid og clearance og fordelingsvolumen, det er ikke iboende at undergå ændringer.

Metabolisme af rabeprazolnatrium i menneskekroppen forekommer i leveren, hvor den gennemgår biotransformation, hvor hovedmetabolitterne dannes: kulsyre og thioether. I en meget lille mængde kan man også observere tilstedeværelsen af andre metabolitter: dimethylthioester, mercapturinsyrekonjugat, bælge.

Halveringstiden kræver en tidsperiode på ca. 60 minutter. En 90% dosis udsættes for udskillelse i urinen, hovedsageligt som to metabolitter: Mercaptopurin- og carboxylsyrekonjugatet. I en mindre grad forlader metabolitter patientens krop med afføring.

Farmakokinetik Rasol 20 hos patienter i alderdommen er karakteriseret ved længere udskillelse. Den kumulative virkning af lægemidlet blev ikke observeret.

[10], [11], [12], [13]

Dosering og indgivelse

Ved udnævnelsen af Razol 20 anvendes følgende indgivelsesmåde og dosis af denne medicin.

Først og fremmest er det nødvendigt at tage højde for, at intravenøse injektioner og infusion udelukkende vises, hvis det er umuligt at anvende det i en doseringsform beregnet til oral administration. Når det bliver muligt at ordinere oral indtagelse af lægemidlet, skal administrationen intravenøst afbrydes.

En opløsning tilberedt til infusion og injektion bør kun indgives intravenøst ved den anbefalede daglige dosis på 20 milligram.

Forberedelse af injektionsopløsningen fremstilles ved at opløse indholdet af ampullen i sterilt vand i en mængde på 5 ml. Indførelsen skal ske gradvist i løbet af 5 minutter til en kvart time.

Infusionen giver en sådan forberedende proces: Indholdet af ampullen skal først opløses i 5 ml sterilt vand og tilsættes derefter til 100 ml af en infusionsopløsning med 0,9% natriumchlorid. Tidsintervallet, hvor lægemidlet administreres, skal være 15-30 minutter.

Der er visse betingelser for brug af en færdiglavet løsning: Den skal anvendes i et tidsinterval på højst 4 timer fra det tidspunkt, hvor den blev tilberedt. Et andet vigtigt punkt er, at det kun er tilladt at komme ind i en løsning, som er forudchecket for at sikre, at der ikke er noget sediment i det, om dets farve er ændret, og om der er andre ændringer. Den korrekt forberedte opløsning er klar, farveløs, og ingen udenlandske indeslutninger bør observeres i den. En løsning, der ikke er brugt inden for tidsgrænsen, er genanvendelig.

Dosering og administration af Razol 20, hvis alle de foreskrevne regler og de nødvendige betingelser overholdes i denne henseende, sikrer effektiviteten af behandlingen med dette lægemiddel.

[19], [20]

Brug Razole 20 under graviditet

Anvendelsen af Razol 20 under graviditeten og desuden i den periode, hvor spædbarnet ammer, henviser til kontraindikationerne til medikamentet til denne medicin.

Som det fremgår af resultaterne af specielt udførte eksperimentelle undersøgelser, holdes stoffet ikke fuldt ud af placenta-barrieren og i en vis mængde kan trænge igennem den. Det skal dog bemærkes, at der ikke er observeret nogen krænkelse af den frugtbare funktion eller forekomsten af abnormiteter i processerne ved intrauterin udvikling af fosteret.

Tilstedeværelsen af Razol 20 eller en hvilken som helst af dets bestanddele kan forekomme i modermælk hos en ammende moder.

Således bør der træffes afgørelse om, hvorvidt den passende brug vil udgyde 20 under graviditet, amning og amning med det fulde ansvar og forsigtighed, grundigt overvejet og omhyggeligt vejer alle de "professionelle" og "ulemper". Den grundlæggende faktor i dette spørgsmål er det forventede større positive resultat af dets anvendelse på moderen, snarere end muligheden for at det er skadeligt for barnet.

Kontraindikationer

Kontraindikationer Rasoli 20 betød primært at det ikke er tilladt opgave patienter, som har en høj følsomhed i nærvær respekt rabeprazol eller andre aktive stoffer fra gruppen af benzimidazoler.

For den kategori af stoffer, der er uacceptable til brug, indeholder præparatet en vis form for utilstrækkelighed af den respiratoriske, nyre- og leverfunktion, som patienten har.

I betragtning af den manglende kliniske erfaring med behandling af børn med narkotika med rabeprazol, er Razol kontraindiceret hos 20 børn og unge under 18 år.

Under graviditeten kan brugen af dette lægemiddel kun være berettiget, hvis opnåelsen af en positiv effekt for moderen ikke er forbundet med en risiko for negative konsekvenser for fostrets udvikling.

Når en kvinde under amning og amning viser sig at anvende denne medicin, bør amning af spædbarn i løbet af en sådan behandling seponeres.

I betragtning af kontraindikationerne til brugen af Razol 20 kan vi ikke undlade at nævne en række tilfælde, hvor det er nødvendigt at fokusere på muligheden for anvendelse under visse eksisterende faktorer. Så udelukker formålet med lægemidlet, diagnosticeret og identificeret i patientens mavekræft. Særlig behandling af terapi med brug af dette middel i sine tidlige stadier er også påkrævet ved alvorlige nyre- og leverdysfunktioner.

[14], [15]

Bivirkninger Razole 20

Bivirkninger af Rasol 20 kan forekomme som udseendet af forskellige former for symptomer, der opstår fra forskellige organer og systemer i menneskekroppen.

Den mave-tarmkanalen har følgende bivirkninger: forekomst af mundtørhed, opstød, kvalme, opkastning, forekomst af mavesmerter, oppustethed og forstoppelse udvikle sig. Øger aktiviteten af levertransaminaser. Dyspeptiske fænomener er mulige, meget sjældent - stomatitis, gastritis, anoreksi.

I centralnervesystemet kan sådanne krænkelser af hendes aktivitet som forekomsten af hovedpine og svimmelhed, en ophidset tilstand, søvnløshed eller omvendt døsighed forekomme. Det er ikke udelukket, at patienten kan blive deprimeret, hans syn og smag kan forstyrres.

Respiratorisk reaktion under påvirkning af Razol 20 kan udgøre hoste, udvikling af bronkitis, rhinitis, bihulebetændelse og faryngitis.

Der er mulighed for allergiske reaktioner på brugen af dette lægemiddel, der forekommer som udslæt på huden, i sjældne tilfælde ledsaget af kløe.

Andre bivirkninger kan blive fejret som rygsmerter, forekomsten af influenzalignende syndrom af muskelsmerter, ledsmerter og feber. De medicinske statistik isolerede tilfælde, hvor, på grund af brugen af lægemidlet hos patienter med øget body mass syntes disposition til overdreven sveden, skred neutropeni, trombocytopeni, leukocytose, og leykotsitopeniya.

Hvis der observeres bivirkninger af Razol 20, skal den seponeres.

[16], [17], [18],

Overdosis

Med hensyn til hvad der er karakteriseret ved en overdosis af Razol 20, er der for øjeblikket ingen information tilgængelig. Det antages, at hvis man overskrider de maksimalt tilladelige doser af lægemidlet, bør man forvente en stigning i sværhedsgraden af de bivirkninger, der kan forekomme under påvirkning af denne medicin.

For at behandle de negative virkninger af en overdrevent høj dosis, vil Razol 20 ty til symptomatiske terapeutiske foranstaltninger.

På grund af den høje grad af binding af rabeprazol til proteiner i blodplasmaet virker dialyse til fjernelse af lægemidlet fra patientens krop ineffektivt.

En specifik antidot, der kan være relevant, når der er en overdosis af dette lægemiddel, er endnu ikke kendt.

[21], [22], [23], [24]

Interaktioner med andre lægemidler

Interaktionerne af Rasol 20 med andre lægemidler skyldes i høj grad de farmakologiske egenskaber hos rabeprazol som den vigtigste aktive aktive ingrediens i dette lægemiddel.

Som alle andre hæmmere af natriumprotonpumpe undergår rabeprazol metabolisme under påvirkning af enzymer i det hepatiske cytokrom P450-system. Ingen tiltrækning opstår rabeprazol natrium til interaktioner med klinisk betydning involverer amoxicillin, warfarin, diazepam, theophyllin, og phenytoin - dvs. De formuleringer, der udfører deres stofskifte systemets P450-enzymer.

Da natrium rabeprazol har en effekt, hvilket fører til forbedret og forlænget reduktion i niveauet af dannet saltsyre er dens mulige interaktion med medikamentet, hvori deres absorptionsegenskaber skyldes indeks for syre-base balance pH i maven. Så i kombination med ketoconazol reduceres koncentrationen af sidstnævnte i blodplasma med 33%, og med hensyn til digoxin - med 22% stiger den mindste koncentration. På denne baggrund er det nødvendigt at kontrollere den kombinerede anvendelse af Rasol 20 og de givne præparater for at bestemme det mulige behov for at justere doseringen.

Den aktive metabolite af clarithromycin i kombination med rapeprazol i plasma producerer en stor koncentration på 50% for den første og 24% for den anden. Denne effekt ses som et positivt resultat af interaktionen under udryddelsen af H. Piori.

Som led i det kliniske forsøg blev ingen interaktioner identificeret med antacida, der havde en medicinsk form for væske. Den kliniske betydning af interaktioner med den indtagne mad er heller ikke fastslået.

Den påvirkning, der udøves på metaboliske processer af cyclosporin, ligner den hos andre inhibitorer af protonpumpen.

Som et resultat af in vitro-undersøgelser med humane levermikrosomer viste, at natrium rabeprazol metabolisering forekommer under virkningen af P450 isoenzymsystem - CYP 2C9, CYP 3A. Baseret på dette kan man hævde, at Razol 20's evne til at interagere med andre lægemidler er lavt.

[25], [26], [27]

Opbevaringsforhold

Opbevaringsforhold Razol 20 bestemmer, at lægemidlet skal være uegnet for børn, som opretholder en konstant temperatur i omgivelserne ved 25 grader Celsius.

[28], [29], [30], [31]

Holdbarhed

Holdbarhed 20 - 2 år fra fremstillingsdatoen specificeret af producenten på emballagen. Brug ikke lægemidlet efter afslutningen af denne periode.

[32], [33], [34], [35]