Razol 20

Razol 20 er et lægemiddel beregnet til brug som et antiulcerativt middel. Virkningen af dets primære farmakologisk aktive stof, rabeprazol, er, at det hæmmer protonpumpen, fordi enzymet H+-K+-ATPase undertrykkes under dets påvirkning i mavens parietalceller. Som følge heraf blokeres den sidste fase af de processer, hvor saltsyre produceres. Denne effekt afhænger af lægemidlets dosis, og som følge af dets anvendelse undertrykkes både basal og stimuleret sekretion af saltsyre, uanset irritantens art.

Denne medicin har egenskaber som evnen til at blive næsten fuldstændigt absorberet i mave-tarmkanalen inden for meget kort tid efter oral administration. Lægemidlets antisekretoriske effekt opnås i løbet af de første 60 minutter, og efter 2-4 timer fra det øjeblik, den første dosis blev taget, ses et maksimalt fald i syre-base-pH-værdien i maven. Optimeringen af niveauet af mavesyresekretion, der opnås på denne måde, stabiliseres og fikseres efter 3 dage fra behandlingsforløbets begyndelse.

Og endelig er en anden fordel ved Razol 20, at dets absorption ikke påvirkes af mad eller tidspunktet på dagen, hvor maden indtages.

Indikationer Razol 20

Indikationer for brug af Razol 20 antyder brugen af dette lægemiddel primært til kortvarig behandling af sygdomme, som især omfatter: gastroøsofageal reflukssygdom, som ledsages af sår og erosioner; tilstedeværelsen af Zollinger-Ellison syndrom hos patienten. Derudover anvendes dette lægemiddel også som en af de forebyggende foranstaltninger, der sigter mod at forhindre aspiration af surt maveindhold.

Derudover er Razol 20 inkluderet på listen over lægemidler til behandling af mavesår i tolvfingertarmen eller maven i det akutte stadie og ved blødning og udvikling af alvorlige erosioner. I sådanne tilfælde er det umuligt at anvende lægemidlet i oral doseringsform, det tilrådes at bruge det i form af en injektionsopløsning.

Indikationerne for brugen af Razol 20 skyldes således hovedsageligt tilstedeværelsen af en eller anden af de sygdomme hos patienten, der er karakteriseret ved et øget niveau af mavesyreproduktion med mulighed for frigivelse i mave-tarmkanalen. Lægemidlet har en positiv tendens til at genoprette og stabilisere syre-basebalancen i disse indre organer.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Udgivelsesformular

Udgivelsesform Razol 20 præsenteres i form af et pulver, hvorfra der fremstilles en injektionsopløsning. Pulveret er en frysetørret masse af helt hvid farve eller med en næsten hvid nuance. En mængde på 20 milligram pulver er indeholdt i en glasflaske. I en papkasse er der, afhængigt af emballagen, enten 1 sådan flaske (nr. 1) eller 10 af dem - nr. 10.

På markedet for lægemidler findes lægemidlet ofte også som frysetørret pulver i 20 ml hætteglas til fremstilling af injektionsopløsning i henholdsvis pakninger nr. 50 og nr. 100. Bulkformen omfatter færdige farmaceutiske produkter, der er fremstillet i overensstemmelse med alle nødvendige teknologiske processer af én producent, hvis emballering, endelige emballering og mærkning kan udføres af en anden virksomhed.

Den primære aktive ingrediens i Razol 20 er rabeprazol. Hver flaske indeholder 20 mg rabeprazolnatrium. Derudover indeholder denne form for frigivelse af dette lægemiddel en række hjælpekomponenter, såsom: natriumhydroxid, mannitol E 421.

[ 5 ]

Farmakodynamik

Farmakodynamik Razol 20 har en række egenskaber, hvoraf den vigtigste er lægemidlets effekt på enzymet H+–K+–ATPase i parietale maveceller. Den består i, at lægemidlet virker som en hæmmer i den sidste fase af saltsyreproduktionen. Konsekvensen af dette er, at både basal og stimuleret sekretion af saltsyre hæmmes.

Binding af rabeprazol i parietalceller via kovalente bindinger med protonpumpen forårsager et fald i niveauet af syresekretion, hvilket er irreversibelt. Syresekretion bliver kun mulig med deltagelse af den nydannede protonpumpe. Rabeprazols effekt på parietalcellen på det tidspunkt, hvor den aktiveres, forårsager den maksimale grad af fald i sekretorisk funktion.

Denne effekt opnås ved intravenøs infusion af lægemidlet. Som følge heraf binder rabeprazolmolekyler sig til protonpumpen, hvilket igen forårsager ophør af saltsyreproduktionen. I et surt miljø i mavesækkens parietalceller dannes der inden for kort tid en ophobning af det aktive stof, som aktiveres som følge af, at en sulfonamidgruppe er bundet til det. Interaktionerne involverer protonpumpens cysteiner.

Ved intravenøs administration manifesterer Razol 20's virkning sig inden for 1 time og når sin maksimale effekt efter 2 til 4 timer. Den gennemsnitlige clearance ved intravenøs infusion i en dosis på 20 ml er 283 ± 98 ml/min. Halveringstiden for en intravenøs dosis på 20 milliliter er karakteriseret ved en indikator på 1,02 ± 0,63 timer. Efter ophør af brugen af lægemidlet sker genoprettelsen af den sekretoriske aktivitet inden for 2 til 3 dage.

Razol 20s farmakodynamik er således, at brugen af den angivne daglige dosis på 20 mg i løbet af et behandlingsforløb på 14 dage ikke forårsager ændringer i skjoldbruskkirtelens funktion og påvirker ikke kulhydratmetabolismen. Lægemidlet ændrer heller ikke koncentrationen af hormonerne aldosteron, glukagon, kortisol, parathyroidhormon, prolaktin, renin, sekretin, testosteron, cholecystokinin og østrogen i blodet.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetik

Farmakokinetikken for Razol 20 er karakteriseret ved absolut biotilgængelighed. Det betyder, at molekylerne af lægemidlets primære aktive stof - rabeprazol - i deres fulde 100 procent mængde er i stand til at nå parietalcellerne. Det skal bemærkes, at graden af biotilgængelighed ikke afhænger af, om dette lægemiddel blev administreret én gang eller gentagne gange.

Et af nøglefunktionerne er, at Razol 20s farmakokinetiske egenskaber er lineære. Det vil sige, at afhængigt af doseringen har hverken halveringstiden eller clearance- og distributionsvolumen tendens til at ændre sig.

Metabolismen af rabeprazolnatrium i menneskekroppen finder sted i leveren, hvor det undergår biotransformation, hvorunder de vigtigste metabolitter dannes: kulsyre og thioether. I ekstremt små mængder kan tilstedeværelsen af andre metabolitter også observeres: dimethylthioether, mercaptursyrekonjugat, sylphon.

Halveringstiden kræver en periode på cirka 60 minutter. Dosis udskilles for 90% i urinen, primært som to metabolitter: et mercaptopursyrekonjugat og en carboxylsyre. En lille mængde metabolitter udskilles i fæces.

Farmakokinetikken af Razol 20 hos ældre patienter er karakteriseret ved en længere eliminationshastighed. Der blev ikke observeret nogen kumulativ effekt af lægemidlet.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dosering og indgivelse

Ved ordination af Razol 20 anvendes følgende administrations- og doseringsmetode for denne medicin.

Først og fremmest er det nødvendigt at tage højde for, at intravenøse injektioner og infusioner kun er indiceret, hvis det er umuligt at anvende det i en lægemiddelform beregnet til oral administration. Når det bliver muligt at ordinere oral administration af lægemidlet, bør dets intravenøse administration ophøre.

Den opløsning, der er tilberedt til infusion og injektion, bør kun administreres intravenøst i den anbefalede daglige dosis på 20 milligram.

Injektionsopløsningen fremstilles ved at opløse ampullens indhold i sterilt vand i en mængde på 5 ml. Injektionen skal udføres gradvist over en periode fra 5 minutter til et kvarter.

Infusionen kræver følgende forberedelsesproces: Ampullens indhold skal først opløses i 5 milliliter sterilt vand og derefter tilsættes 100 ml 0,9% natriumchlorid-infusionsopløsning. Tidsintervallet for administration af lægemidlet skal være 15-30 minutter.

Der er visse betingelser for brug af den færdiglavede opløsning: den skal bruges inden for en periode på højst 4 timer fra det øjeblik, den blev tilberedt. Et andet vigtigt punkt er, at kun en opløsning, der tidligere er blevet kontrolleret for fravær af sediment, om dens farve har ændret sig, og om der er andre ændringer, må tilsættes. En korrekt tilberedt opløsning er gennemsigtig, farveløs og bør ikke indeholde fremmede indeslutninger. En opløsning, der ikke er blevet brugt inden for den angivne periode, skal bortskaffes.

Administrationsmetoden og doseringen af Razol 20, underlagt alle foreskrevne regler og nødvendige betingelser, sikrer effektiviteten af behandlingen med dette lægemiddel.

[ 19 ], [ 20 ]

Brug Razol 20 under graviditet

Brug af Razol 20 under graviditet og også i den periode, hvor barnet ammes, er en af de eksisterende kontraindikationer for denne medicin.

Som resultaterne af specielt udførte eksperimentelle undersøgelser viser, holdes lægemidlet ikke fuldstændigt tilbage af placentabarrieren og kan trænge ind i den i visse mængder. Det skal dog bemærkes, at der ikke blev observeret nogen forstyrrelser i den fertile funktion eller forekomst af afvigelser fra normen i processerne for fosterets intrauterine udvikling.

Tilstedeværelsen af Razol 20 eller nogen af dets komponenter kan forekomme i modermælken hos en ammende mor.

Beslutningen om, hvorvidt det er tilrådeligt at bruge Razol 20 under graviditet, amning og amning, bør derfor træffes med fuld ansvarlighed og forsigtighed, efter grundig overvejelse og omhyggelig afvejning af alle fordele og ulemper. Den grundlæggende faktor i denne sag er det forventede større positive resultat af dets anvendelse for moderen, snarere end muligheden for dets skadelige virkning på barnet.

Kontraindikationer

Kontraindikationer for brugen af Razol 20 indebærer først og fremmest, at det ikke er tilladt at ordinere det til patienter, der har overfølsomhed over for rabeprazol eller andre aktive stoffer fra benzimidazolgruppen.

Lægemidlet anses for uacceptabelt til brug, hvis patienten har nogen form for respiratorisk, nyre- eller leverinsufficiens.

På grund af manglende klinisk erfaring med behandling af børn med lægemidler, der indeholder rabeprazol, er Razol 20 kontraindiceret til børn og unge under 18 år.

Under graviditet kan brugen af dette lægemiddel kun være berettiget, hvis opnåelsen af en positiv effekt for moderen ikke er forbundet med risikoen for negative konsekvenser for fosterets udvikling.

Når en kvinde får ordineret denne medicin under amning og amning, bør amning af spædbarnet ophøre under en sådan behandling.

I betragtning af kontraindikationer for brugen af Razol 20 er det umuligt ikke at nævne en række tilfælde, hvor det er nødvendigt at fokusere på muligheden for dets anvendelse under visse eksisterende faktorer. Således udelukker ordination af lægemidlet, diagnosticeret og påvist hos patienten en kræftformet neoplasme i maven. Alvorlige nyre- og leverdysfunktioner kræver også særlig forsigtighed ved behandling med dette middel i dets tidlige stadier.

[ 14 ], [ 15 ]

Bivirkninger Razol 20

Bivirkninger af Razol 20 kan omfatte forekomsten af forskellige typer symptomer, der forekommer i forskellige organer og systemer i menneskekroppen.

Mave-tarmkanalen forårsager følgende bivirkninger ved lægemidlet: mundtørhed, bøvsen, kvalme, opkastning, mavesmerter, forstoppelse og luft i maven. Levertransaminaseaktiviteten stiger. Dyspeptiske symptomer er mulige, meget sjældent - stomatitis, gastritis, anoreksi.

Centralnervesystemet kan opleve forstyrrelser som hovedpine og svimmelhed, agitation, søvnløshed eller omvendt døsighed. Det er muligt, at patienten kan blive deprimeret, og hans syn og smagssans kan blive forringet.

Reaktionen fra åndedrætssystemet under påvirkning af Razol 20 kan være forekomsten af hoste, udvikling af bronkitis, rhinitis, bihulebetændelse og faryngitis.

Der er mulighed for allergiske reaktioner på brugen af dette lægemiddel, der optræder i form af udslæt på huden, i sjældne tilfælde ledsaget af kløe.

Andre bivirkninger kan omfatte rygsmerter, influenzalignende syndrom, muskelsmerter, ledsmerter og feber. Medicinsk statistik har registreret isolerede tilfælde, hvor patienter som følge af brugen af lægemidlet tog på i vægt, udviklede en prædisposition for øget svedtendens og udviklede neutropeni, trombocytopeni, leukopeni og leukocytose.

Hvis der observeres bivirkninger ved Razol 20, bør brugen af det ophøre.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Overdosis

Der er i øjeblikket ingen specifikke oplysninger om, hvad der karakteriserer en overdosis af Razol 20. Det antages, at i tilfælde af overskridelse af de maksimalt tilladte doser af lægemidlet, bør man forvente en øget sværhedsgrad af bivirkninger, der kan opstå under påvirkning af denne medicin.

For at behandle de negative konsekvenser af en for høj dosis af Razol 20 anvendes symptomatiske terapeutiske foranstaltninger.

På grund af den høje grad af binding af rabeprazol til proteiner i blodplasma, synes dialyse for at fjerne lægemidlet fra patientens krop ineffektiv.

En specifik modgift, der kan være nyttig ved overdosis af dette lægemiddel, er i øjeblikket ukendt.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Interaktionerne mellem Razol 20 og andre lægemidler bestemmes i høj grad af rabeprazols farmakologiske egenskaber som lægemidlets primære aktive ingrediens.

Ligesom alle andre natriumprotonpumpehæmmere metaboliseres rabeprazol af hepatiske cytokrom P450-enzymer. Rabeprazolnatrium er ikke involveret i klinisk signifikante interaktioner, der involverer amoxicillin, warfarin, diazepam, theophyllin og phenytoin, lægemidler, der metaboliseres af P450-enzymer.

Da natriumrabeprazol har en effekt, der fører til et aktivt og langvarigt fald i niveauet af produceret saltsyre, er det muligt, at det kan interagere med de lægemidler, hvis absorptionsegenskaber bestemmes af syre-basebalancens pH-indikator i maven. I en kombination dannet med ketoconazol falder koncentrationen af sidstnævnte i blodplasmaet således med 33%, og i forhold til digoxin stiger dens minimumskoncentration med 22%. Baseret på dette er det nødvendigt at overvåge den kombinerede brug af Razol 20 og ovennævnte lægemidler for at identificere et muligt behov for at justere dosis.

Den aktive metabolit af clarithromycin i kombination med rabeprazol danner en koncentration i blodplasmaet, der er 50 % højere for førstnævnte og 24 % højere for sidstnævnte. Denne effekt ses som et positivt resultat af interaktionen i udryddelsen af H. pylori.

I et klinisk studie blev der ikke fundet interaktioner ved brug i kombination med syreneutraliserende midler i flydende doseringsform. Den kliniske betydning af interaktioner med fødeindtag er heller ikke fastslået.

Effekten på metabolismen af cyclosporin ligner den for andre protonpumpehæmmere.

In vitro-studier af humane levermikrosomer har vist, at natriumrabeprazol metaboliseres af P450-systemets isoenzymer – CYP 2C9, CYP 3A. Baseret på dette kan det konkluderes, at interaktionspotentialet for Razol 20 med andre lægemidler er lavt.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Opbevaringsforhold

Opbevaringsbetingelserne for Razol 20 fastsætter, at lægemidlet skal opbevares utilgængeligt for børn, hvor en konstant omgivelsestemperatur på 25 grader Celsius opretholdes.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Holdbarhed

Holdbarheden for Razol 20 er 2 år fra den fremstillingsdato, der er angivet på emballagen af producenten. Lægemidlet bør ikke anvendes efter denne periode.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]