Rastan

Rastan er et lyofilizat til fremstilling af injektionsopløsninger. Derudover påføres en 0,3% opløsning af metacresol, hvilket er et opløsningsmiddel. Lægemidlet indeholder somatropin og indgår i kategorien af somatropinagonister.

[1], [2]

Indikationer Rastan

Det bruges til at behandle børn med vækstforstyrrelser forårsaget af utilstrækkelig sekretion af somatotropin samt gonadal dysgenese (Ulrich syndrom). Derudover er det brugt til at behandle nyresvigt i nyrerne i kronisk form (mod en baggrund af vækstretardering).

Voksne er ordineret som et middel til substitutionsbehandling for en mangel på somatotropin.

[3], [4], [5], [6], [7]

Udgivelsesformular

Frigivelsen udføres i hætteglas med et volumen på 1,3 (4 IE) eller 2,6 mg (8 IE). Derudover påføres et opløsningsmiddel inde i beholderen med et volumen på 1 ml.

Kan også fremstilles i en kapacitet på 5,3 (16 IE) eller 8 mg (24 IE), hvortil et særligt opløsningsmiddel inde i 2 ml flasken er fastgjort.

[8], [9]

Farmakodynamik

Somatropin er et enkeltkædet polypeptid, der omfatter 191 aminosyrerester (human somatotropin) produceret af den genetisk modificerede E. Coli stamme BL21 (DE3) / pES1-6.

Somatropin er et hormon af en metabolisk type, der påvirker protein-, lipid- og carbohydratmetabolisme. Ved voksende børn, i tilfælde af mangel på intern STG, accelererer dette stof processen med lineær skeletvækst.

Ligesom voksne hjælper dette hormon med at opretholde den krævede kropsstruktur i barnet, forbedrer assimileringen af kvælstof og desuden frigiver lipid fra fedtbutikker og øger væksten i skeletmusklerne. Særlig følsomhed overfor somatropin besidder internt fedtvæv.

Ud over at stimulere lipolysevirkningen reducerer det aktive stof mængden af triglycerider, der kommer ind i fedtbutikkerne. Sammen med dette øges somatropin serumindekserne af IGF-I-elementer og samtidig IFRPB-3.

Ud over de ovennævnte virkninger har somatropin følgende egenskaber:

• lipidmetabolisme: stimulering af leverledere med hensyn til CLLP samt virkninger på lipid- og lipoproteinprofilen i serumet. Anvendelsen af somatropin hos mennesker med en deficiency af STH forårsager et fald i indekserne af apolipoprotein type B såvel som LDL i serumet. Derudover er det muligt at sænke værdierne af total cholesterol;
• kulhydratmetabolisme: øgede insulinniveauer; faste glukoseværdier ændrer sig sædvanligvis ikke. Børn med Shienes syndrom kan udvikle fastende hypoglykæmi, og somatropin er i stand til at rette op på denne tilstand;
• Vand-saltmetabolisme: En mangel på somatropisk hormon er forbundet med et fald i væskevolumen i væv samt plasmaindeks. Hver af disse værdier begynder hurtigt at stige efter anvendelse af somatropin. Dette stof forhindrer også forøgelsen af kalium og natrium med fosfor;
• knoglemetabolisme: lægemidlet fremmer benomsætningen. Hos mennesker med en observeret mangel på somatropisk hormon og også med osteoporose hjælper somatropin i lang tid med at genoprette knogletætheden og dermed mineralsammensætningen;
• fysisk arbejdskapacitet: brugen af stoffet hjælper med at øge fysisk udholdenhed samt muskelstyrke. Det aktive stof kan øge hjerteproduktionen, men på den måde er det ikke muligt at finde ud af det endnu. Det er muligt, at dette i et vist omfang kan skyldes et fald i perifer vaskulær resistens.

[10], [11]

Farmakokinetik

Efter injektion af lægemidlet med SC når stoffets biotilgængelighed 80%. Topindikatorer for lægemidlet når 4-6 timer senere. Halveringstiden er 3 timer.

[12], [13]

Dosering og indgivelse

For at injicere en injektion af en medicin er det nødvendigt langsomt, en metode p / to. At gennemføre proceduren bedre om aftenen. Lægemidlet fortyndes i 1 ml opløsningsmiddel (form for frigivelse 1,3 (4 IE) eller 2,6 mg (8 IE)) eller i 2 ml opløsningsmiddel (form for frigivelse 5.3 (16 IE) eller 8 mg (24 IE) )). Fremgangsmåden udføres ved at fjerne opløsningsmidlet med en sprøjte - og derefter indføre det i beholderen med medicinen gennem stikket. Det er nødvendigt at vente på fuldstændig opløsning af lægemidlet. Skud ikke flasken skarpt.

Dosen vælges individuelt - patientens vægt eller overfladeareal, graden af hormonmangel og effektiviteten af den anvendte medicin tages i betragtning.

For at eliminere manglen somatotropin voksne skal indtaste den initiale dosering en gang per dag (0,006 mg / kg (eller 0,018 IU / kg)) og yderligere i betragtning af de virkninger af lægemidler, hæve den op til 0,012 mg / kg (eller 0,036 IU / kg) også engang for dagen. For de ældre skal doserne reduceres.

Når bør administreres vækstforstyrrelser på grund af utilstrækkelig frigivelse af væksthormon hos børn 0,025-0,035 mg / kg (eller 0,07-0,1 IU / kg) eller 0,7-1 mg / m (eller 2,3 IU / m) en gang pr dag. Når du får den ønskede effekt, kan du afslutte behandlingen.

Det er nødvendigt at starte behandlingsforløbet så hurtigt som muligt efter diagnosen og udføre det indtil:

• væksten under behandling vil ikke falde til et niveau på 2 cm / år eller mindre;
• der vil ikke være nogen lukning af epifysale vækstområder;
• en socialt acceptabel væksthastighed (for piger er den ca. 155-160 cm, og for drenge - ca. 165-170 cm) vil det ikke blive opnået;
• vil ikke nå knoglealderen (for piger - ca. 14-15 år og for drenge - ca. 16-17 år).

Med udviklingen af STH-mangel i barndommen og dets bevarelse i ungdomsperioden er det nødvendigt at fortsætte behandlingen, indtil der er en fuldstændig somatisk udvikling (knoglemasse og kropsstruktur).

Problemer med vækst i syndromet Ulrich. Pædiatrisk nyresvigt er en kronisk type, hvor der er en vækstretardering.

Det er nødvendigt at administrere lægemidlet i en mængde på 0,05 mg / kg (eller 0,14 IE / kg) eller 1,4 mg / m (eller 4,3 IE / m²) en gang om dagen. Hvis vækstvæksten i væksten er utilstrækkelig, kan korrektion af dosisstørrelsen være nødvendig.

[22], [23], [24], [25], [26]

Brug Rastan under graviditet

Brug ikke lægemidlet under graviditet eller amning (i dette tilfælde om nødvendigt anvende lægemidlet, er det nødvendigt at afbryde amning for behandlingsperioden).

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• Det er forbudt at ordinere lægemidler i tilfælde af tegn på vækst af tumorer. Antitumorbehandlingen bør udfyldes inden brug af Rastan injektioner;
• Det kan ikke bruges som vækststimulerende middel til børn med lukkede epifysale vækststeder af rørformede knogler;
• den er kontraindiceret til mennesker, der lider af en aktiv form for diabetisk retinopati (præproliferativ eller proliferativ type);
• det er nødvendigt at afskaffe brugen af somatropin til nyretransplantationsperioden hos børn med kronisk nyresvigt;
• Det er ikke muligt at anvende somatropin hos mennesker, der er i en kritisk livstruende tilstand, der udvikles i akut form efter operation på bughulen eller åbent hjerte; eller på grund af flere skader og åndedrætssvigt i akut form
• Det er forbudt at anvende, hvis patienten har intolerance over for det aktive stof eller andre bestanddele af lægemidlet.

[14], [15], [16], [17], [18]

Bivirkninger Rastan

Brug af opløsningen kan forårsage følgende bivirkninger:

• NA reaktion udvikling hovedpine, neoplasmer i kraniet (fx arahnoidendotelioma) hos unge voksne / unge, barndom øjeblikkeligt terapeutiske forløb eliminering af maligne tumorer i hovedet ved hjælp af bestråling i kombination med væksthormon, og udover stigning ydeevne intrakranielt tryk, karpaltunnelsyndrom kanal og hypestesi med paræstesi
• bindevæv og struktur af muskler og knogler: ødelæggelsen af den rørformede type knogle hoveder, ødem syndrom, progressiv skoliose eller forvredet knogler i hovedet af femur hos børn, og desuden fælles og muskelstivhed. Der kan også være smerter i lemmerne eller deres stivhed, myalgi med artralgi, anfald og smerter i ryggen; Perthes sygdom eller aseptisk nekrose i hoftebenets hoved udvikler sig ofte hos mennesker med lavt niveau
• vaskulær systemreaktion: progressiv form for diabetisk retinopati;
• reaktioner i det endokrine system: en tolerance for glukose (blandt sådanne lidelser - fastende hyperglykæmi) og dermed en tydelig grad af diabetes mellitus. Hypothyroidisme (almindelig såvel som latent centralart), type 2 diabetes mellitus, gynækomasti og thyrotoxicose samt for tidlig telarche kan udvikles individuelt;
• system af hæmatopoiesis og lymfe: udvikling af leukæmi (hyppigheden af udseende af denne patologi er ens for børn med mangel på somatropisk hormon, og også uden det); der kan være et fald i serumcortisolniveauer (muligvis på grund af effekten af somatropin på proteintransportere);
• immunreaktioner: udslæt på huden, generelle manifestationer af overfølsomhed og udvikling af antistoffer mod somatropin;
• nyre og urinveje: fremkomsten af infektioner i urinkanalen samt udvikling af hæmaturi;
• Gastrointestinale reaktioner: pancreatitis samt opkastning eller kvalme;
• reaktioner af de visuelle organer: en synsforstyrrelse;
• manifestationer på introduktionsstedet og systemiske lidelser: for voksne er overtrædelser mest typiske på grund af ubalance af væsker (blandt dem følelse af svaghed, perifer puffiness og benfortid). Sådanne lidelser har sædvanligvis en moderat eller mild sværhedsgrad, forekommer i løbet af de første måneder af terapien og passerer alene eller efter nedsættelse af doseringen af lægemidler. Hyppigheden af disse reaktioner afhænger af alder af den behandlende, størrelsen af lægemiddeldosen, og derudover er der en sandsynlighed, der er omvendt proportional med alder, når der var et underskud på væksthormon. Hos børn udvikles sådanne komplikationer sjældent;
• børn med Ulrich syndrom: udvikling af respiratoriske patologier (otitis media, influenza, tonsillitis med bihulebetændelse og nasopharyngitis) eller infektioner i urinrøret
• Voksne med en mangel på STH: Udseende af hovedpine, svaghed, smerter i ryggen eller lemmerne (også en følelse af stivhed) og foruden hypoestesi;
• manifestation inden for injektionsområdet (dette inkluderer ændringer i volumenet af fedtvæv): brænding eller smerte efter proceduren, udslæt og kløe, udseende af blødninger, knuder, pigmentering og inflammation med fibrose.

Myositis udvikler ensidigt (det er muligt, at det forekommer på grund af indvirkningen af konserveringsmiddelet af meta-cresol, som er en bestanddel af Rastan). Begyndelsen af alvorlig smerte eller myalgi i administrationsområdet kan skyldes myosit. Med en sådan overtrædelse bør Rastan erstattes med et andet lægemiddel med somatropin, men hvor der ikke er nogen metarecone. Yderligere terapi udføres under hensyntagen til forholdet mellem fordel og risiko.

Der kan også være problemer som nighttime apnea syndrom, søvnløshed, forværrede symptomer på eksisterende psoriasis, forhøjet blodtryk og øget forekomst af mol.

[19], [20], [21]

Overdosis

Med en akut form for overdosis er det muligt at udvikle hypoglykæmi, som derefter udvikler sig til hyperglykæmi. Kontinuerlig overskydende dosis kan forårsage akromegali eller gigantisme.

[27], [28]

Interaktioner med andre lægemidler

GKS kan hæmme lægemiddelvirkningen af somatropin. Hvis det er nødvendigt at udføre HRT, skal du omhyggeligt overvåge dosering og overholdelse - for at forhindre risikoen for at udvikle binyreinsufficiens eller hæmme virkningen af at stimulere væksten.

Somatropin er et stimulerende middel for hæmoprotein P450 (CYP) aktivitet. På grund af dette er det i stand til at sænke plasmaparametre (og tilsvarende svækkelse af effektiviteten) af lægemidler, som metaboliseres af hæmoproteinet CYP3A. Blandt sådanne stoffer - kortikosteroider, kønshormoner, antikonvulsiver og cycloserin.

Da STH kan fremkalde resistens mod insulin, er det nødvendigt at overvåge forekomsten af diabetes symptomer hos patienten eller et fald i glukosetolerancen. Også under behandling med somatotropin skal du nøje overvåge tilstanden hos mennesker, der allerede har diabetes eller nedsat tolerance for glukose.

Kombineret brug sammen med GCS kan reducere virkningerne af somatropin. Personer med ACTH-mangel skal have HRT, omhyggeligt at vælge GCS-doseringen - for at undgå overvældende virkninger på STG.

[29]

Opbevaringsforhold

Rastan bør opbevares på et sted, der er lukket fra sollys og utilgængeligt for børn. Må ikke fryse medicinen. Temperaturindeks er inden for 2-8 ° С.

Holdbarhed

Rastan er egnet til brug i 2 år fra datoen for frigivelse af lægemidlet. Den færdige opløsning kan opbevares i højst 15 dage.

[30]