Rapyklav

Rapiklav er et antibakterielt lægemiddel til systemisk brug.

Indikationer Rapiklava

Det bruges til at fjerne bakterielle infektiøse patologier fremkaldt af mikrober, der er følsomme for stoffet:

• akut form for bakteriel sinusitis
• akut form for betændelse i mellemøret
• bekræftet forværring af kronisk bronkitis;
• lungebetændelse uden for hospitalet;
• pyelonefrit eller blærebetændelse;
• infektiøse processer inde i blødt væv og hud (dette omfatter animalsk bid, cellulitis og svære former for dentale abscesser efterfulgt af cellulite af en fælles type);
• infektion i leddene eller knoglerne (blandt dem osteomyelitis).

Udgivelsesformular

Frigivelsen udføres i tabletter; inde i den første blister - 3 tabletter. 7 blisterplader placeres i en separat pakning.

Farmakodynamik

Rapiklav er et kombineret lægemiddel indeholdende clavulinsyre (irreversibel hæmmer af β-lactamaser), amoxicillin og penicillin med en bred vifte af antibakteriel aktivitet. Lægemidlet danner stabile komplekse bindinger med enzymer med et enzym og beskytter dem mod virkningerne af amoxicillin.

Amoxicillin har bakteriedræbende egenskaber - det hæmmer processen med binding af cellevæggen under væksten af bakterien (ved hjælp af kompetitiv inhibering af transpeptidaseaktivitet). Klavulinsyre har en ringe antibakteriel virkning, men det er i stand til at syntetisere β-lactamaser irreversibelt og forhindre ødelæggelsen af amoxicillin.

Lægemidlet har en bred vifte af virkninger, som aktivt påvirker de modtagelige for amoxicillinkänslige mikrober, og ud over resistente mikroorganismer, der danner p-lactamaser, blandt hvilke:

• Grampositive aerobe bakterier (Bacillus anthrax, Corynebacterium, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogene, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis og Streptococcus viridans);
• Gram-positive anaerobe mikroorganismer: clostridier, peptokokker og peptostreptokokker;
• gramnegative aerobe bakterier: Bacillus pertussis, Brucella, Escherichia coli, Bacillus influenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus, Klebsiella, gonococcus, meningococcus, pasteurella multotsida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella, Shigella, og Vibrio cholerae;
• Gram-negative anaerobe mikroorganismer: bakteroider (blandt dem bakteroidia fraigilis).

Individuelle repræsentanter for disse typer mikrober producerer β-lactamase, så de bliver resistente over for monoterapi med amoxicillin.

Farmakokinetik

Klavulinsyre og amoxicillin er ens i deres farmakokinetik. De absorberes hurtigt, når de tages oralt; mad påvirker ikke absorptionsgraden. Høje serumniveauer når de efter 1-1,25 timer efter brug.

Halveringstiden for amoxicillin er 78 minutter, og clavulanat er ca. 60-70 minutter. Begge elementer er i stand til at trænge de fleste væv og væsker (i mellemøret, lunger, tonsiller og prostata, galdeblæren og leveren og ovarier og livmoder, derudover udvælgelse bihuler og kæbehulerne, peritoneal lungehindevæske, og foruden tildeling af bronchi, sputum og synovia), og sammen med det gennem moderkagen og BBB (i sidstnævnte tilfælde - med meningitis).

Omkring 17-20% af amoxicillin samt 22-30% af clavulinsyre syntetiseres med et plasmaprotein.

Begge komponenter udskilles gennem nyrerne: Det meste af amoxicillinet udskilles uændret, men clavulanat er i form af henfaldsprodukter. Nogle af stofferne kan udskilles gennem lungerne med tarmene og også komme ind i modermælken.

Den aktive bestanddel kan fjernes fra kroppen ved en hæmodialyseprocedure.

Dosering og indgivelse

Lægemidlet bør anvendes i lyset af de eksisterende officielle anbefalinger for antibiotikabehandling samt information om lokal følsomhed overfor antibiotika. Tolerancen af clavulanat og amoxicillin er forskellig i forskellige terrainer og kan ændre sig over tid. Hvis det eksisterer, er det nødvendigt at studere oplysninger om lokal følsomhed og om nødvendigt udføre en mikrobiologisk undersøgelse og foretage en test for tolerabilitet.

Udvalget af anbefalede doseringer afhænger af patogenerne, der observeres i kroppen, samt deres følsomhed overfor antibakterielle lægemidler. Sammen med dette er sværhedsgraden af sygdommen og placeringen af infektionen, og desuden vægt, alder og nyrefunktion hos en person.

Børn, der vejer ≥40 kg og voksne, skal tage 1750 mg amoxicillin / 250 mg clavulanat pr. Dag (dosen er 2 tabletter). At dividere den daglige del skal være til 2 anvendelser.

Børn, der vejer <40 kg, må ikke tage mere end 1000-2800 mg amoxicillin / 143-400 mg clavulanat pr. Dag (hvis følgende metode foreskrives).

Kursets varighed bestemmes under hensyntagen til patientens kliniske respons. For visse infektioner (såsom osteomyelitis) er langvarig behandling nødvendig.

Børn vejer <40 kg: daglig dosis i området 25 \ 3.6-45 \ 6,4 mg / kg. Dosis opdelt i 2 portioner.

Dosisstørrelser ved funktionel nedsat leverfunktion.

Du bør tage stoffet omhyggeligt og regelmæssigt overvåge ændringer i leveren. Oplysninger om doseringer i dette tilfælde er ikke nok.

Dosisstørrelser for funktionel nedsat nyrefunktion.

Rapiklav i mængden 875/125 mg kan kun ordineres til personer, hvis QC-indeks er mindst 30 ml / minut. I tilfælde af nyresvigt, hvor KK - mindre end 30 ml / minut, kan denne form for medicin ikke anvendes.

Tabletten tages hel, uden at tygge. Hvis det er nødvendigt, kan du opdele det halvt, så sluge begge halvdele.

Kursets varighed vælges individuelt. Fortsæt ikke behandlingen i mere end 2 uger uden at vurdere patientens tilstand.

Behandlingsprocessen kan begynde med indførelsen af lægemidlet parenteralt. I fremtiden, en overførsel til receptionen inde.

[4]

Brug Rapiklava under graviditet

Reproduktionstest af parenterale og orale former for lægemidler på dyr (doser anvendt som overstiger mennesker med en faktor 10) afslørede ikke en teratogen effekt. I løbet af en af testene, der involverede gravide kvinder med for tidlig brud på fosterskeden, blev det konstateret, at anvendelsen af Rapiklava til profylakse kan øge risikoen for at udvikle en NEC hos en nyfødt. Som med andre lægemidler er det nødvendigt at undgå at tage medicin under graviditeten (især gælder dette for første trimester). De eneste undtagelser er tilfælde, hvor den potentielle fordel er højere end risikoen for overtrædelser.

De aktive stoffer i stoffet er i stand til at trænge ind i modermælken (der er ingen oplysninger om virkningerne af clavulinsyre på spædbørnene), derfor kan spædbørn udvikle en svamp i slimhinden og diarréen. Som følge heraf er det nødvendigt at annullere fodring i perioden med stofbrug.

Generelt anbefales laktation at tage Rapiklav kun i tilfælde, hvor lægen vurderer fordelene ved at bruge medicin mere end sandsynligheden for risikoen for negative konsekvenser.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• høj følsomhed i forhold til stoffets elementer og desuden eventuelle antibakterielle lægemidler fra kategorien af penicilliner;
• Tilstedeværelse i anamnesen af alvorlige manifestationer af intolerance (blandt dem anafylaksi), der er forbundet med brugen af andre β-lactam stoffer (monobactam og carbapenem inkluderet her såvel som cephalosporiner);
• en historie med leverdysfunktion eller gulsot forårsaget af brug af clavulanat eller amoxicillin;
• Det er forbudt at anvende til behandling af børn under 12 år.

Bivirkninger Rapiklava

Reception Rapiklava kan udløse udviklingen af sådanne bivirkninger:

• infektiøse og invasive processer: ofte er der en candidiasis inden for slimhinder eller hud. En overdreven stigning i antallet af resistente mikrober observeres;
• hæmopoietisk system: lejlighedsvis kan der være helbredelig leukopeni (omfatter også neutropeni) eller trombocytopeni. Unikt forekommer helbredes agranulocytose, og derudover hæmolytisk form for anæmi. Tidspunkt for PTI og blødning kan også forlænges;
• manifestationer af allergi: enkelt anafylaksi, quincke ødem, allergisk form for vaskulitis og serumsygdom;
• reaktioner fra NS: sjældent er der hovedpine eller svimmelhed. Kramper, reversert type hyperaktivitet og en aseptisk form for meningitis kan forekomme sporadisk. Spidser forekommer normalt hos mennesker med forstyrrelser i nyrernes arbejde, såvel som hos personer, der tager stoffer i store doser;
• Mave-tarmkanalen: voksne har normalt diarré; mindre ofte - opkastning eller kvalme. Børn har ofte opkastning og kvalme og diarré (kvalme udvikler sig hovedsagelig på grund af at tage en stor dosis, ovennævnte reaktioner i mave-tarmkanalen kan reduceres ved at tage medicin før spise). Forstyrrelser i fordøjelsen forekommer lejlighedsvis. Individuelt forbundet med antibiotika, colitis (her går hæmoragisk og pseudomembranøs form af sygdommen) og sort villøs tunge;
• reaktioner i hepatobiliært system: lejlighedsvist hos personer, der bruger antibiotika fra kategorien β-lactam, er der en moderat stigning i ALT eller AST. Enkelt intrahepatisk kolestase eller hepatitis udvikler sig. Lignende reaktioner fremkommer ved anvendelse af andre penicilliner samt cephalosporiner. For det meste udvikler hepatitis hos mænd såvel som hos ældre mennesker, og deres udseende kan være forbundet med langvarig behandling. Hos børn forekom sådanne reaktioner kun lejlighedsvis. Symptomer på sygdommen udvikles under behandlingen eller umiddelbart efter afslutningen, men i nogle tilfælde udviklede de og nogle få uger efter afslutningen af behandlingen. Sådanne tegn er ofte reversible. Kun enkelte dødsfall blev observeret, men de forekom altid hos mennesker med en alvorlig form for underliggende patologi eller hos dem, der samtidig tog medicin, der havde en negativ effekt på leveren;
• subkutane lag og hud: sjældent manifesterede biprodukter, kløe og udslæt på huden. Lejlighedsvis udviklede multiformet erytem. Single Lyell eller Stevens-Johnsons syndrom, Ritter's sygdom og akut form for eksanthematøse pustler (generaliseret type). Hvis du har en allergisk form for dermatitis, skal du afslutte behandlingen.
• system for vandladning og nyrer: crystaluluri eller tubulointerstitial nefritis forekom sporadisk.

[1], [2], [3]

Overdosis

I tilfælde af overdosis kan der være reaktioner fra fordøjelseskanalen samt en krænkelse af vandbalance og elektrolytter. Disse symptomer bør fjernes symptomatisk, mens resten af elektrolytterne genoprettes med vand. Der er også information om udviklingen af krystalluri, som senere blev omdannet til nyresvigt.

Du kan fjerne Rapiklav fra kroppen ved at anvende hæmodialyse.

Interaktioner med andre lægemidler

Det er forbudt at kombinere med probenecid, da det reducerer frigivelsen af amoxicillin gennem nyretubuli. Når det kombineres med Rapiklave, er en langvarig stigning i indekserne af amoxicillin i blodet mulig, men med probenecid påvirker ikke clavulanatets indeks.

Kombinationen af amoxicillin og allopurinol kan øge risikoen for allergi. Der er ingen oplysninger om den kombinerede modtagelse af Rapiklava med allopurinol.

Som andre antibiotika kan Rapiklav påvirke tarmmikrofloraen, hvorfor østrogenreabsorption reduceres, og effekten af kombineret oral prævention er svækket.

Der er nogle oplysninger om stigningen i INR-værdier hos personer, der bruger warfarin eller acenocoumarol i kombination med amoxicillin. Hvis en sådan kombination er påkrævet, er det nødvendigt at omhyggeligt overvåge PTV-niveauet eller INR-scoren (som også skal gøres nogen tid efter Rapiklava-afbestillingen).

Hos mennesker, der bruger mycophenolat til mycophenolat, kan dosisindholdet af den aktive nedbrydningsprodukt af mycophenolsyre (ca. 50%) efter at have startet amoxicillin og clavulanat reduceres. Denne ændring svarer muligvis ikke nøjagtigt til ændringerne i AUC for mycophenolsyre.

Penicilliner kan reducere udskillelsen af methotrexat, således at de toksiske egenskaber af sidstnævnte kan forbedres.

[5], [6]

Opbevaringsforhold

Lægemidlet bør opbevares ved en temperatur på højst 25 ° C.

[7]

Holdbarhed

Rapiklav kan anvendes i 2 år fra datoen for frigivelse af lægemidlet.