Rapimig

Rapimig er et middel mod migræne. Det er inkluderet i kategorien af selektive agonister af serotonin 5HT1 receptorer. Den aktive bestanddel er zolmitriptan.

Indikationer Rapimiga

Det er indiceret for at slippe af med migræneanfald (kan ledsages af en aura eller udvikle sig uden det).

Udgivelsesformular

Udgivelse i tabletter; i den første blister til 2 eller 6 stk. Inde i den enkelte pakning - 1 blisterplade.

Farmakodynamik

Zolmitriptan er en selektiv agonist af rekombinante serotonin 5-HT 1B / 1D vaskulære receptorer. Det har en moderat affinitet til receptorer af 5-HT1A serotonin, men ingen væsentlig affinitet eller aktivitet relative doseringsformer ledere serotonin 5HT2 og 5HT3-typer, samt 5HT4. Desuden ingen aktivitet i forhold α1-, α2-, og β1-adrenoceptor-receptorer for histamin H1-H2, m-cholin ledere og D1-D2 dopaminreceptorer.

Lægemidlet besidder vasokonstriktoregenskaber, hovedsagelig med hensyn til de kraniekar, og desuden forhindrer frigivelsen af neuropeptider (herunder vasoaktivt intestinal polypeptid, som er den væsentligste effektor bærer excitation refleks reaktion) og stimulerer vasodilatation, hvilket er grundlaget for den mekanisme af forekomsten af migræne. Det hæmmer udviklingen af et migræneanfald uden at give en direkte analgetisk effekt.

Ud over at stoppe angrebet svækker lægemidlet opkastning sammen med kvalme (især i tilfælde af udvikling af venstre sidede angreb), akustofobi og fotofobi. Signifikant påvirker trunk golovnomozgovogo centre, der er indbyrdes forbundet med udviklingen af en migræne - forklarer stabilitet i tilfælde af senere eksponering for fjerne rækken bestående af en flerhed af udvikling migræneanfald i én person.

Rapimig er meget effektiv i tilfælde af kombineret behandling med migræne status (en serie bestående af flere, tilbagevendende efter hinanden, alvorlige migræneanfald, der varer i 2-5 dage). Eliminerer migræne forbundet med menstruation.

Lægemiddelvirkningen begynder 15-20 minutter senere og når sin højde 1 time efter brug af tabletten. Den største effekt opnås ved optagelse under et udviklingsangreb.

Farmakokinetik

Efter indtagelse absorberes medicinen godt i fordøjelseskanalerne. Graden af absorption fra at spise er ikke afhængig. Det gennemsnitlige niveau af absolut biotilgængelighed er ca. 40%. Syntese af et stof med et plasmaprotein er 25%. For at nå topniveauet tager det 1 time efter at have taget lægemidlet. Denne indikator holdes i yderligere 4-6 timer. Lægemidlet optager ikke i kroppen med gentagen brug.

En intens biotransformationsproces finder sted inde i leveren, hvilket resulterer i dannelse af N-desmethylmetabolit, som har en 2-6 gange større lægemiddelaktivitet end egenskaberne af udgangsmaterialet. Ca. 1 time når dette element 85% af det maksimale koncentrationsniveau.

Udskillelse af zolmitriptan skyldes hovedsageligt intrahepatiske biotransformationsprocesser, hvilket resulterer i udskillelse af udslip af nedbrydningsprodukter.

Der er 3 vigtigste nedbrydningsprodukter: heteroauxin (hovedproduktet af opløsning i urin og plasma), N-oxid, samt N-desmethylanaloger. Kun N-desmethyleret nedbrydningsprodukt har aktivitet. Værdierne af dette stof inde i plasma er ca. 2 gange lavere end værdierne for den indledende komponent af lægemidlet. Dette element er i stand til at forbedre zolmitriptans medicinske egenskaber.

Efter den indvendige engangs Hour større end 60% af materialet udskilt i urinen (hovedsagelig skjult nedbrydningsprodukt - IAA), og selv om 30% udskilles med fæces som en kilde element. Efter påføring af lægemidlet er den samlede clearance ca. 10 ml / minut / kg (en tredjedel af dette tal er indikatoren for clearance i nyrerne). Klaring i nyrerne er hurtigere end den glomerulære filtreringshastighed, hvorfra det kan konkluderes, at udskillelsen er inde i nyretubuli.

Fordelingsvolumen efter IV-injektion er 2,4 l / kg. Syntese med plasmaprotein af zolmitriptanstof såvel som dets N-desmethyleret henfaldsprodukt er ret lavt (ca. 25%). Den gennemsnitlige værdi af halveringstiden for den aktive komponent er 2,5-3 timer. Halveringstiden for stoffets metabolitter er omtrent det samme, hvorfra det kan konkluderes, at deres udskillelse er begrænset af formationshastigheden.

Rensningskoefficienten af zolmitriptan med alle dets nedbrydningsprodukter inde i nyrerne hos mennesker med svære eller moderate former for nyresvigt er 7-8 gange lavere i sammenligning med raske mennesker. AUC-niveauet af udgangsmaterialet med det aktive nedbrydningsprodukt steg lidt (henholdsvis 16 og 35%), og halveringstiden blev forlænget med 1 time og nåede 3-3,5 timer. Disse værdier observeres inden for de grænser, der blev afsløret under testning på frivillige.

Dosering og indgivelse

Lægemidlet kan ikke bruges til at forhindre anfald. Det er nødvendigt at drikke en tablet så hurtigt som muligt efter indtrængen af et migræneanfald, selvom det generelt ikke afhænger af lægemidlets effektivitet på tidspunktet for at tage p-pillen efter angreb på et angreb.

Det er tilladt ikke at drikke pillen med vand - den kan sættes på tungen, så den opløses og derefter sluges med spyt. Denne form for medicin er egnet til tilfælde, hvor der ikke er vand nær eller skal undgås opkastning med kvalme, hvilket kan forekomme ved væskeindtagelse.

Tabletter opløses hurtigt inde i mundhulen, selv om der undertiden kan forekomme en forsinkelse i absorptionen af den aktive komponent, hvilket også forsinker starten af lægemiddeleksponering.

Blister skal åbnes ved at rengøre tabletten fra folien og ikke ved at punche den med pakken.

For at standse et migræneanfald bør du tage 1-brønd Rapimig pille (2,5 mg). I mangel af effekten eller den gentagne udvikling af symptomer i løbet af de 24 timer anbefales det at tage en anden dosis.

Hvis der er behov for en gentagelsesdosis, skal det gøres mindst 2 timer efter den første dosis. Hvis doseringen på 2,5 mg ikke giver et resultat, er det tilladt at øge en enkeltdosis til 5 mg (denne dosis anses for at være maksimalt tilladt for en enkeltdosis).

En dag må ikke bruge mere end 10 mg af lægemidlet. I 24 timer kan du ikke tage mere end 2 doser af lægemidlet.

Med leversvigt - hvis en person har en moderat eller mild form for funktionel leverforstyrrelse, er det ikke nødvendigt at justere dosis. I tilfælde af alvorlige lidelser er den maksimale daglige dosis 5 mg.

[1]

Brug Rapimiga under graviditet

Gravid kan kun anvende Rapimig i situationer, hvor den sandsynlige fordel for en kvinde er højere end muligheden for udseendet af negative reaktioner i fosteret.

Der er ingen oplysninger om indtagelse af zolmitriptan i modermælk, hvorfor det er nødvendigt at tage medicinen med forsigtighed under amning. Det er nødvendigt at minimere den negative virkning på barnet - at amme mindst 24 timer efter brug af medicin.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne af medicinen:

• intolerance af sammensatte elementer af stoffer;
• moderat eller svær grad af stigning i blodtrykket, og desuden en mindre ukontrolleret stigning i dets indeks;
• Tilstedeværelse af iskæmisk hjertesygdom (dette inkluderer en historie med myokardieinfarkt hos patienten);
• variant angina pectoris;
• tilstedeværelse af en anamnese af TIA og cerebrovaskulære lidelser;
• scorer mindre end 15 ml / min;
• Kombination med ergotamin og dets derivater, og desuden med sumatriptan og naratriptan eller andre agonister af 5HT 1B / 1D ledere;
• patologi i det perifere vaskulære område;
• personer under 18 år og over 65 år.

Bivirkninger Rapimiga

Mulige bivirkninger som følge af brugen af stoffer udvikler sig ofte i mild form og forekommer i løbet af de 4 timer efter brug af p-pillen. Deres frekvens øges ikke ved gentagen optagelse, og manifestationerne forsvinder spontant uden behov for yderligere terapi. Blandt symptomerne:

• reaktioner i det kardiovaskulære system: ofte er der en hjertebank; udvikler hyppig takykardi eller øger blodtryksniveauet lidt. Lejlighedsvis angina forekommer, myokardieinfarkt eller koronar spasme;
• manifestationer fra PNS og CNS: ofte observeres en følsomhedssygdom, og med hovedpine med paræstesier eller hyperesthesier, svimmelhed, følelse af varme og følelse af døsighed;
• fordøjelsessystem: hovedsagelig er der opkastning eller kvalme, og også tørhed i mundslimhinden og mavesmerter. Lejlighedsvis udvikler et hjerteanfald eller iskæmi (af tarmtypen eller et miltinfarkt), som manifesterer sig i form af diarré med blod eller smerte i bughulen.
• urogenitalt system: lejlighedsvis er der en polyuri eller urineringsprocessen bliver hyppigere. I nogle tilfælde er der uopsættelighed;
• struktur af muskler og knogler: udvikler ofte myalgi eller muskelsvaghed;
• systemiske reaktioner og lidelser: hovedsagelig observeret asteni og desuden en følelse af tryk, smerte eller tyngde i halsen med halsen samt brystbenet og lemmerne;
• immunreaktioner: Lejlighedsvis kan der forekomme overfølsomhed, herunder symptomer på anafylaksi med angioneurotisk ødem og elveblest.

Individuelle manifestationer kan skyldes migræne selv.

Overdosis

Manifestationer af overdosering: dem, der tog en enkelt dosis LS (i mængden af 50 mg) af frivillige, udviklede en beroligende effekt. Patienten skal overvåges for overdosering i mindst 15 timer eller indtil tegn på nedsat evne forsvinder.

For at eliminere sygdomme er gastrisk skylning og brugen af aktiveret træk nødvendig sammen med symptomatisk behandling (dette inkluderer sikring af luftgennemtrængelighed i åndedrætssystemet og desuden styring af CCC og opretholdelse af dets funktioner). Lægemidlet har ingen specifik modgift.

Der er ingen oplysninger om virkningen af peritonealdialyse eller hæmodialyse på indekserne af zolmitriptan inde i serumet.

Interaktioner med andre lægemidler

Tilladt at bruge stoffet sammen med paracetamol og rifampicin eller med stoffer pizotifen eller fluoxetin, propranolol med narkotika og metoclopramid, samt koffein.

Ifølge de oplysninger, der er opnået efter forsøg med frivillige, er der ingen farmakokinetisk interaktion af lægemidlet med ergotamin. Men som teoretisk er sandsynligheden for forekomsten af coronarospasme muligvis stigende. Det anbefales at anvende Rapimig mindst 24 timer efter brugen af ergotamin. Derudover anbefales ergotaminer at blive konsumeret mindst 6 timer efter at have taget Rapimig.

Når der anvendes moclobemid (substans er en specifik inhibitor af MAO-A element) opstår ubetydelig stigning i AUC (26%) af zolmitriptan samt dets aktive nedbrydningsprodukt (3 gange). På grund af dette anbefales det, at mennesker, der bruger MAO-A-hæmmere, anvender zolmitriptan i daglige doser på højst 5 mg. Medikamenter kan ikke kombineres, hvis moclobemid tages i mængder større end 150 mg 2 gange om dagen.

På grund af brugen af cimetidin (den generelle inhibitor af element P 450) steg halveringstiden for zolmitriptan med 44% og niveauet af AUC med 48%. Samtidig fordoblede cimetidin halveringstiden og AUC for den N-dimethylerede aktive nedbrydningsprodukt (183C91). Personer, der bruger cimetidin, må ikke tage mere end 5 mg zolmitriptan pr. Dag. Den eksisterende generelle profil for lægemiddelinteraktion tillader ikke at udelukke sandsynligheden for interaktion af den aktive komponent med inhibitorer af CYP 1A2-elementet. På grund af dette er det også nødvendigt at reducere doseringen i tilfælde af kombination med stoffer som quinoloner (f.eks. Ciprofloxacin) samt fluvoxamin.

Ingen farmakokinetisk interaktion forekommer zolmitriptan med fluoxetin (SSRI), og selegilin (MAO-B-hæmmer element). Men i tilfælde af kombination med selektive inhibitorer af serotonin-uptake-revers (eller noradrenalin og serotonin) og triptaner kan udvikle serotonin forgiftning (her omfatter ændringer i mental tilstand, abnorm neuromuskulære funktion og autonome labilitet). Disse manifestationer kan have en alvorlig form. I nærvær af lægemiddel gennemførlighed af zolmitriptan med medicin eller SSRI'er SIZZSiN svarende til udføre inspektion på en patient er påkrævet (især med hensyn til den indledende periode af behandlingen) ved at øge dosis eller ved at anvende andre serotonerge medicin.

Som andre 5HT 1B / 1D ledereagonister kan zolmitriptan hæmme absorptionen af andre lægemidler

[2], [3]

Opbevaringsforhold

Rapimig skal opbevares på et sted, der er utilgængeligt for små børn. I dette tilfælde er temperaturværdierne højst 30 ° C.

Holdbarhed

Rapimig må anvendes i 3 år fra fremstillingsdatoen for lægemidlet.