Ranitidin

Ranitidin er et lægemiddel mod mavesår og tilhører kategorien af histamin H2-receptorantagonister.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikationer Ranitidin

Blandt indikationerne:

• forværret sår i tolvfingertarmen eller mavesækken;
• profylaktisk middel mod forværring af mavesår;
• symptomatisk mavesår (ulcerøse læsioner (hurtigt udviklende) i maven eller tolvfingertarmen, som opstår under påvirkning af stress, indtagelse af forskellige lægemidler eller patologier i nærliggende indre organer);
• erosiv form for øsofagitis (en inflammatorisk proces i spiserøret, hvor integriteten af dens slimhinde er ødelagt), samt refluksøsofagitis (en inflammatorisk proces i spiserøret, fremkaldt af refluks af maveindhold ind i den);
• gastrinom (en kombination af ulcerøs læsion i maven og en godartet tumor dannet i bugspytkirtlen);
• forebyggelse af udvikling af lidelser i den øvre mave-tarmkanal, såvel som i perioden efter operationen;
• forebyggelse af mulig penetration af mavesaft i luftvejene hos patienter, der gennemgår kirurgi under anæstesi.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Udgivelsesformular

Det produceres i form af tabletter og injektionsopløsning. Tabletterne har et volumen på 0,15 og 0,3 g; en pakke indeholder 20, 30 eller 100 tabletter. Opløsningen findes i ampuller på 2 ml.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakodynamik

Lægemidlet blokerer selektivt histamin H2-receptorer i parietalcellerne i maveslimhinden og undertrykker også udskillelsen af saltsyre. Ranitidins effekt reducerer også det samlede sekretoriske volumen, hvilket reducerer koncentrationen af pepsin i maveindholdet.

Lægemidlets antisekretoriske egenskaber skaber betingelser, hvor ulcerøse læsioner i tolvfingertarmen og maven heler hurtigere. Ranitidin forbedrer de beskyttende egenskaber i vævene i den gastroduodenale region: forbedrer mikrocirkulationsprocesserne, forstærker den genoprettende effekt og øger også udskillelsen af slimelementer.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes det hurtigt fra mave-tarmkanalen. Den maksimale koncentration er 440-545 ng/ml. Den nås 2-3 timer efter indtagelse af lægemidlet ved en dosis på 150 mg. Biotilgængeligheden er cirka 50% (dette skyldes "first-pass"-effekten i leveren). Fødeindtagelse påvirker ikke stoffets absorption.

Det binder sig til plasmaproteiner med 15%. Det kan trænge ind i histohæmatiske barrierer (også gennem placenta), men det passerer dårligt gennem BBB. Distributionsvolumenet er cirka 1,4 l/kg. Delvis biotransformation sker i leveren. Som følge heraf dannes det primære nedbrydningsprodukt - N-oxid, og med det S-oxid, og derefter sker deres demetylering.

Halveringstiden ved normal kreatininclearance er 2-3 timer. Ved nedsat clearance forlænges denne periode. Den renale clearance er cirka 410 ml/min (dette er et tegn på en aktiv tubulær sekretionsproces).

Udskillelse sker hovedsageligt med urin - i løbet af de følgende 24 timer efter administration (uændret stof) udskilles ca. 30% (oral administration) eller 70% (intravenøs administration) af lægemidlet. Det udskilles også som N-oxid (mindre end 4% af den samlede dosis) og derudover S-oxid med desmethylranitidin (1% hver).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dosering og indgivelse

Doseringen vælges individuelt. For en voksen er den normalt 0,15 g to gange dagligt (morgen og aften) eller en enkelt dosis på 0,3 g om natten. Behandlingsforløbet varer 1-2 måneder.

Som en forebyggende foranstaltning mod forværring af mavesår bør 0,15 g tages om aftenen. Varigheden af et sådant forløb kan være op til 1 år (regelmæssig endoskopisk overvågning er også nødvendig (hver fjerde måned) - undersøgelse af maveslimhinden ved hjælp af en særlig anordning, der anvendes til visuel undersøgelse).

Ved gastrinom skal du tage 0,15 g af medicinen tre gange dagligt. Om nødvendigt kan den daglige dosis øges til 0,6-0,9 g.

Som en forebyggende foranstaltning mod blødning eller sårdannelse (på grund af stress) bør medicinen administreres intravenøst eller intramuskulært i en dosis på 0,05-0,1 g hver 6.-8. time.

For børn i alderen 14-18 år er dosis 0,15 g to gange dagligt.

Patienter med nyresvigt (kreatininniveau i blodserum er mere end 3,3 mg/100 ml) bør tage medicinen to gange dagligt i en dosis på 0,075 g.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Brug Ranitidin under graviditet

Lægemidlet er forbudt under graviditet og amning.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• individuel intolerance over for lægemidlets komponenter;
• børn under 14 år.

Der skal udvises forsigtighed ved ordination af lægemidlet til patienter med nedsat nyrefunktion.

[ 20 ], [ 21 ]

Bivirkninger Ranitidin

Bivirkninger omfatter:

• nervesystemet: svimmelhed med hovedpine, følelse af træthed eller angst, depression, følelse af døsighed, samt vertigo og søvnløshed. I sjældne tilfælde observeres reversibelt tab af synsskarphed, okulær akkommodationsforstyrrelse, forvirring og forekomst af hallucinationer;
• Kardiovaskulære og hæmatopoietiske systemorganer: AV-blok, bradykardi eller takykardi, og derudover arytmi, trombocytopeni, leukopeni og granulocytopeni. I sjældne tilfælde kan agranulocytose, aplastisk anæmi og pancytopeni (i nogle tilfælde med knoglemarvshypoplasi) udvikles. Isolerede tilfælde - IHA;
• Mave-tarmorganer: opkastning med kvalme, diarré eller forstoppelse, mavesmertesyndrom. Pankreatitis kan lejlighedsvis udvikle sig. Enkeltstående tilfælde - kolestatisk, hepatocellulær eller blandet form for hepatitis (nogle gange kan det forekomme på baggrund af gulsot) - i dette tilfælde er det nødvendigt at stoppe med at bruge lægemidlet øjeblikkeligt. Sådanne reaktioner er normalt reversible, men kan lejlighedsvis være dødelige. I ekstremt sjældne tilfælde er leversvigt forekommet;
• organer i bevægeapparatet: isoleret – smerter i led eller muskler;
• allergi: hududslæt, bronkospasme, eosinofili eller feber. Isolerede tilfælde – erythema multiforme, anafylaksi og Quinckes ødem;

Andre: Vaskulitis eller hårtab observeres lejlighedsvis. Enkeltstående tilfælde – nedsat libido eller potens, samt gynækomasti. Langvarig brug kan fremkalde anæmi på grund af B12-mangel.

[ 22 ], [ 23 ]

Overdosis

Manifestationer af overdosis omfatter kramper, såvel som udvikling af bradykardi og ventrikulær arytmi.

Terapien involverer opkastning eller skylning af patientens mave, efterfulgt af symptomatisk behandling. I tilfælde af anfald bør diazepam administreres intravenøst; atropin administreres for at eliminere bradykardi, og lidokain administreres for at eliminere ventrikulær arytmi.

[ 28 ], [ 29 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Ved kombination af ranitidin og syreneutraliserende lægemidler bør der gå et interval mellem brugen af disse lægemidler (mindst 1-2 timer), da sidstnævnte kan have en negativ effekt på absorptionen af ranitidin.

[ 30 ], [ 31 ]

Opbevaringsforhold

Medicinen skal opbevares under standardforhold for lægemidler - et mørkt, tørt sted, utilgængeligt for små børn. Temperaturen skal være mellem 15-30°C.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Holdbarhed

Ranitidin må anvendes i 3 år fra fremstillingsdatoen for lægemidlet.

[ 35 ]