Pilocarpin

Pilocarpin er et medicinsk stof, der bruges i medicin, hovedsageligt i øjenlæge. Det er en alkaloid ekstraheret fra Pilocarpus-anlægget. Pilocarpin bruges hovedsageligt til behandling af glaukom, en sygdom, der er kendetegnet ved øget intraokulært tryk, hvilket kan føre til skade på synsnerven og synstab.

Mekanismen til virkning af pilocarpin er relateret til dens evne til at stimulere sammentrækning af radiale irismuskler, hvilket fører til elevudvidelse og øget udstrømning af intraokulær væske. Dette reducerer igen det intraokulære tryk, hvilket reducerer risikoen for optisk nerveskade og bevarer synet.

Pilocarpin kan fås i forskellige former til brug, herunder øjendråber, gelformer og injektioner. Det administreres normalt som en medicin under opsyn af en læge, da det kræver tæt overvågning og kan have bivirkninger.

Indikationer Pilocarpin

1. Glaukom: Den vigtigste anvendelse af pilocarpin er i behandlingen af glaukom, en sygdom, der er kendetegnet ved øget intraokulært tryk. Pilocarpin hjælper med at reducere det intraokulære tryk ved at øge udstrømningen af intraokulær væske.
2. Forberedelse af øjet til kirurgiske procedurer: Pilocarpin kan bruges til at udvide eleven og reducere det intraokulære tryk i den præoperative periode før øjenkirurgi.
3. Diagnose af øjensygdomme: Pilocarpin bruges undertiden som et diagnostisk værktøj til at evaluere øjet og dets strukturer, såsom iris og linse.
4. Miose: Pilocarpin kan bruges til at inducere miose (elevbegrænsning) i kliniske forsøg eller i visse medicinske procedurer.

Udgivelsesformular

Øjendråber: Den mest almindeligt anvendte form af pilocarpin, der anvendes direkte i øjet for at behandle glaukom og andre tilstande forbundet med øget intraokulært tryk. Pilocarpine øjendråber fås i forskellige koncentrationer, normalt 1% til 4%.

Farmakodynamik

1. Mekanisme til virkning: Pilocarpin er en agonist af muscariniske kolinoreceptorer, der findes i forskellige organer og væv, såsom spytkirtler, svedkirtler, okulær glat muskel og det kardiovaskulære system. Aktivering af disse receptorer resulterer i øget spytvæskesekretion, sved, sammentrækning af øjets elev, nedsat intraokulært tryk og øget gastrointestinal peristaltis.
2. Sænkning af intraokulært tryk: Pilocarpin bruges til behandling af glaukom, fordi dens miotiske virkning hjælper med at udvide vinklen på det forreste kammer i øjet og forbedre dræning af intraokulær væske, hvilket fører til et fald i intraokulært tryk.
3. Øget spyt- og svedudskillelse: Denne effekt bruges i medicin til behandling af xerostomia (tør mund) og xerosis i huden og til at diagnosticere spytkirtelfunktion.
4. Stigning i tarmperistaltis: Pilocarpin kan bruges til at stimulere fordøjelsen og behandle tarmatony.
5. Behandling af astma: I nogle tilfælde kan pilocarpin bruges til at udvide luftvejene og forbedre forventningen.

Farmakokinetik

1. Absorption: Pilocarpin kan absorberes gennem slimhinder, når de bruges som øjendråber eller sublinguelt til behandling af xerostomia.
2. Distribution: Efter absorption distribueres pilocarpin hurtigt til organer og væv, inklusive øjne og orale slimhinder.
3. Metabolisme: Pilocarpin metaboliseres i leveren for at danne inaktive metabolitter.
4. Udskillelse: Metabolitter af pilocarpin og pilocarpin udskilles hovedsageligt gennem nyrerne med urin.

Dosering og indgivelse

Pilocarpine øjendråber:

1. Til behandling af glaukom:

   • Koncentration og frekvens af administration afhænger af sværhedsgraden af sygdommen og respons på behandling.
   • Den sædvanlige startdosis er 1-2 dråber af en 1-2% opløsning i det berørte øje 3-4 gange om dagen.
   • Lægen kan justere dosis afhængigt af effektiviteten af behandling og tolerabilitet.

2. Anvendelser til brug:

   • Vask dine hænder grundigt, inden du bruger dråberne.
   • Rør ikke ved spidsen af dråberen til huden eller overfladen af øjet for at undgå forurening.
   • Efter injektion skal du let trykke på hjørnet af øjet nær næsebroen for at minimere lægemidlet fra at komme ind i resten af kroppen.

Vigtige punkter:

• Når du bruger pilocarpin i enhver form, er det vigtigt at være forsigtig og passe på mulige bivirkninger såsom sved, kvalme, hurtig hjerteslag, sløret syn osv.
• Før du starter behandling med pilocarpin, er det vigtigt at underrette din læge om alle eksisterende medicinske tilstande og medicin, der tages for at undgå uønskede interaktioner.
• Se din læge regelmæssigt for at overvåge din tilstand og justere behandlingen om nødvendigt.

Brug Pilocarpin under graviditet

Brugen af pilocarpin under graviditet skal være begrænset og kun under den strenge overvågning af en læge.

Der er i øjeblikket utilstrækkelige data om sikkerheden ved pilocarpin for gravide kvinder, så det anbefales at undgå dens anvendelse under graviditet, især i første trimester. Hvis det er nødvendigt at behandle glaukom eller andre øjenforhold i en gravid kvinde, kan lægen overveje fordelen ved stoffet og de potentielle risici for babyen for at tage en informeret beslutning.

Kontraindikationer

1. Astma: Pilocarpin kan forværre astmasymptomer eller forårsage bronchiale spasmer hos nogle patienter, så det skal bruges med forsigtighed hos mennesker med astma.
2. Hjertesygdom: Brug af pilocarpin kan øge hjerterytmen og øge hjerteaktiviteten, hvilket kan være farligt for mennesker med hjertesygdomme såsom arytmier eller hjertesvigt.
3. Alvorlig lever- og nyrefunktion: Pilocarpin metaboliseres og udskilles gennem leveren og nyrerne, derfor skal den bruges med forsigtighed hos patienter med alvorlig svækkelse af disse organer.
4. Overfølsomhed: Mennesker med kendt overfølsomhed over for pilocarpin eller andre komponenter i lægemidlet bør undgå dets anvendelse.
5. Graviditet og amning: Sikkerheden af pilocarpin under graviditet eller amning er ikke blevet fastlagt, derfor bør brugen i disse tilfælde være under medicinsk tilsyn.
6. Pædiatrisk: Data om sikkerhed og effektivitet af pilocarpin hos børn er begrænset; Derfor skal dens anvendelse hos børn kun bruges, når den er ordineret af en læge.

Bivirkninger Pilocarpin

1. Ændringer i synet: Elevindsnævring (MIOSE) kan forekomme, hvilket kan føre til ændringer i synet i mørke eller i svagt lys.
2. Reaktioner på applikationsstedet: Medtag øjenrødhed, forbrænding, irritation og kløe.
3. Okulære reaktioner: Der kan være en kortvarig stigning i intraokulært tryk, især hos patienter med kantet lukning af de forreste kamre i øjet. Rødhed i øjnene, lacrimation og en følelse af sand i øjnene kan også forekomme.
4. Systemiske bivirkninger: Mulige bivirkninger fra andre organer og kropssystemer, såsom hovedpine, svimmelhed, kvalme, øget sved, svaghed, bradykardi (langsom hjerterytme) og andre.
5. Allergiske reaktioner: Sjældent kan allergiske reaktioner såsom kløe, hududslæt, hævelse af øjenlåget eller ansigt, åndedrætsbesvær og anafylaktisk chok forekomme.

Overdosis

1. Tung spyt: Overdreven spytproduktion kan føre til ubehag og vanskeligheder med at sluge.
2. Sved: overdreven sved kan forekomme som et resultat af overdosis af pilocarpin.
3. Miose (indsnævring af eleverne): Dette er en af de typiske virkninger af pilocarpin, men i tilfælde af overdosering kan miose være mere markant og langvarig.
4. Myosaria (indkvarteringspasmer): Dette er en tilstand, hvor fokusering af øjet på nære genstande bliver vanskeligt på grund af overdreven indsnævring af eleverne.
5. Nedsat hjerterytme og blodtryk: Pilocarpin kan forårsage bradykardi og hypotension.
6. Følelser af kvalme og opkast: Disse symptomer kan forekomme på grund af stimulering af receptorer i mave-tarmkanalen.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Antiglaukommedicin: Brug af pilocarpin med andre antiglaukomemedicin kan øge dens virkning og forårsage en stigning i bivirkninger såsom øjeirritation og tør mund.
2. Antikolinergiske lægemidler: Brugen af pilocarpin sammen med antikolinergiske lægemidler (f.eks. Atropin) kan reducere dens effektivitet.
3. Lægemidler, der påvirker det kardiovaskulære system: Pilocarpin kan forårsage ændringer i det kardiovaskulære system, derfor skal det bruges med forsigtighed i kombination med andre lægemidler, der påvirker hjerterytme eller blodtryk.
4. Antidepressiva og medikamenter til behandling af Parkinsons sygdom: Pilocarpin kan øge bivirkningerne af antidepressiva og medikamenter til behandling af Parkinsons sygdom.
5. Lægemidler til forbedring af spytkirtelens sekretion: Når pilocarpin bruges til behandling af xerostomia, kan dens virkning forbedres, når det kombineres med andre lægemidler, der stimulerer spytkirtelsekretion.