Phenazepam

Phenazepam er et lægemiddel fra kategorien af angstdæmpende lægemidler.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikationer Phenazepam

Det bruges i følgende tilfælde:

• ved psykopati, psykopatisk-lignende lidelser og andre tilstande, hvor der er en følelse af stærk angst, frygt, irritabilitet, humørsvingninger og øget spænding;
• til neuroser og forskellige neuroselignende tilstande;
• til søvnproblemer;
• i den reaktive form af psykose;
• hypokondrisk lidelse, mod hvilken der observeres forskellige former for smertefulde eller ubehagelige fornemmelser (senestopatisk syndrom; også når behandling med andre beroligende midler har vist sig ineffektiv);
• SVD;
• i forebyggelsen af fobier, såvel som tilstande, der forårsager en følelse af spænding;
• epileptiske anfald af myoklonisk eller temporal form;
• paniksymptomer;
• nervøse tics, såvel som dyskinesi;
• en kraftig stigning i muskeltonus, såvel som deres stabile modstand mod deformerende effekter (muskelstivhed);
• ustabilitet i det autonome nervesystem;
• alkoholabstinenser.

Phenazepam må også anvendes som et indledende lægemiddelpræparat til en patient, der gennemgår generel anæstesi og efterfølgende kirurgi.

[ 7 ]

Udgivelsesformular

Det produceres i form af en opløsning til intravenøs eller intramuskulær injektion, såvel som i tabletter.

Pakken indeholder 20 tabletter af medicinen.

Opløsningen fordeles i glasampuller med et volumen på 1 ml. Æsken indeholder 10 sådanne ampuller komplet med en scarifier. Ampullerne kan også sorteres i blisterpakninger - 5 eller 10 stk.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodynamik

Effekten af Phenazepam bestemmes af diazepiners evne til at påvirke funktionen af forskellige dele af centralnervesystemet.

Lægemidlets angstdæmpende effekt skyldes virkningen af elementet bromdihydrochlorphenylbenzodiazepin på amygdala-komplekset i det limbiske system. Denne effekt manifesterer sig ved svækkelse af følelsesmæssig spænding, og derudover følelser af angst, frygt og angst.

Den angstdæmpende effekt af Phenazepam er stærkere end de fleste psykotrope lægemidler fra diazepinkategorien.

Den beroligende effekt tilvejebringes af virkningen af lægemidlets aktive element på nervestrukturerne placeret inde i hjernestammens centrale dele, såvel som på de ikke-specifikke thalamiske kerner, der danner thalamus' diffuse system.

Lægemidlet har en generel beroligende effekt på centralnervesystemet, hvilket reducerer sværhedsgraden af dets reaktioner på eksterne faktorer, og derudover også den psykomotoriske excitabilitet. Det svækker også delvist aktivitet og opmærksomhed i dagtimerne, og reducerer samtidig hastigheden af motoriske og mentale reaktioner osv.

Ved at regulere centralnervesystemets aktivitet reducerer lægemidlet intensiteten af påvirkningen af forskellige psyko-emotionelle, motoriske og autonome stimuli, der påvirker processen med at falde i søvn.

Den hypnotiske effekt manifesterer sig i, at patientens søvn i løbet af brugsperioden lettes betydeligt, selve søvnen bliver dybere, og dens varighed forlænges.

Samtidig tillader den undertrykkende effekt på centralnervesystemet Phenazepam at forstærke effekten af anæstetika, hypnotika og smertestillende lægemidler (i forbindelse med dette er lægemiddeltabletter forbudt at tages i kombination med disse lægemidler).

Effektiviteten af lægemidlet i form af et muskelafslappende middel – den afslappende effekt på skeletmusklerne – bestemmes hovedsageligt af den aktive komponents evne til at bremse polysynaptiske (såvel som monosynaptiske, men med mindre sværhedsgrad) impulser fra rygmarven.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetik

Efter oral indtagelse absorberes tabletterne godt fra mave-tarmkanalen. Perioden for at nå maksimale plasmaværdier af lægemidlets aktive stof varierer inden for 1-2 timer.

Phenazepam gennemgår en hepatisk metabolismeproces. Halveringstiden for det aktive stof kan variere inden for 6-18 timer hos forskellige personer. Udskillelse af metaboliske produkter sker hovedsageligt gennem nyrerne.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Dosering og indgivelse

Brug af medicin i tabletform.

Tabletterne skal tages oralt. I gennemsnit er det tilladt at tage 0,0015-0,005 g af lægemidlet pr. dag. Denne portion bør fordeles på cirka 2-3 doser.

Om morgenen og i løbet af dagen er det nødvendigt at forbruge 0,0005 eller 0,001 g Phenazepam, og om aftenen er det tilladt at øge portionsstørrelsen til 0,0025 g. Det er tilladt at tage højst 0,01 g af lægemidlet pr. dag.

Brug af tabletter til forskellige sygdomme:

• tilstande, hvor der observeres søvnproblemer: lægemidlet bør tages cirka 30 minutter før sengetid i en portion på 0,00025 eller 0,0005 g;
• Psykopati og psykopatisk-lignende lidelser, samt neuroser og pseudo-neurotiske tilstande: start behandlingen med en daglig dosis på 0,0015-0,003 g. Denne dosis bør opdeles i 2-3 doser. Efter flere dage (normalt efter 2-4 dage - under hensyntagen til behandlingens effektivitet og patientens tolerance over for lægemidlet) er det tilladt at øge dosis til 0,004-0,006 g/dag;
• en følelse af stærk angst eller frygt, motorisk angst samt vegetative former for paroxysmer: terapi bør startes med en daglig dosis på 3 mg. Derefter øges den hurtigt for at opnå den ønskede medicinske effekt;
• epileptiske anfald: den daglige dosis varierer fra 0,002-0,01 g;
• alkoholabstinenser: den daglige dosis er 0,0025-0,005 g;
• sygdomme, der øger muskeltonus: du skal tage 0,002-0,006 g af lægemidlet om dagen.

For at eliminere risikoen for afhængighed og udvikling af stofafhængighed bør lægemidlet ordineres i separate kure, der varer højst 14 dage. Nogle gange er det tilladt at forlænge kurset - op til 2 måneder. Det er nødvendigt at stoppe med at tage lægemidlet ved gradvist at reducere størrelsen af den indtagne portion.

Brug af lægemidlet i form af en medicinsk opløsning.

Opløsningen administreres normalt intramuskulært eller intravenøst (drop eller jet). Størrelsen af en enkelt dosis er 0,0005-0,001 g (dette er volumenet af en halv eller en hel ampul af opløsningen). I gennemsnit administreres patienter 0,0015-0,005 g pr. dag. Det er tilladt at administrere højst 0,01 g af lægemidlet pr. dag.

Administrationsmetode og doseringsregime til behandling af forskellige sygdomme:

• eliminering af panikanfald, følelser af alvorlig angst, frygt, psykotiske tilstande, udover psykomotorisk agitation: i den indledende fase af behandlingen er den gennemsnitlige daglige dosis, der kræves, 0,003-0,005 g - i form af en 0,1% opløsning er den lig med 3-5 ml. Under ekstremt alvorlige forhold er det tilladt at øge portionsstørrelsen til 0,007-0,009 g;
• Behandling af epileptiske anfald: Administrer lægemidlet intravenøst eller intramuskulært. Startdosis er 0,0005 g;
• Alkoholabstinenser: Lægemidlet bør administreres intravenøst eller intramuskulært. Den daglige dosis er inden for 0,0025-0,005 g;
• patologier af neurologisk karakter, mod hvilken muskelhypertonicitet udvikles: lægemidlet bør administreres intramuskulært i en dosis på 0,0005 g. Proceduren skal udføres 1-2 gange om dagen;
• Som forberedelse til anæstesi, såvel som under operation: lægemidlet skal administreres intravenøst med en minimumshastighed. Dosis er 0,003-0,004 g.

Når den ønskede medicinske effekt fra opløsningen er opnået, er det nødvendigt at overføre patienten til oral administration af Phenazepam i tabletter så hurtigt som muligt og fortsætte behandlingsforløbet i denne form.

Det terapeutiske forløb med injektioner af lægemidler må ikke vare mere end 14 dage. Kun lejlighedsvis og efter lægens anvisning kan det forlænges til 3-4 uger. Under seponeringsprocessen er det nødvendigt at reducere dosis gradvist.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Brug Phenazepam under graviditet

Ammende og gravide kvinder må kun bruge Phenazepam, hvis der er vitale indikationer.

Indtagelse af medicin i første trimester øger sandsynligheden for, at barnet udvikler medfødte misdannelser.

Brug af lægemidlet i 3. trimester (især i de sidste uger af graviditeten) forårsager ophobning af den aktive komponent i fosterets væv, hvilket resulterer i, at aktiviteten i centralnervesystemet hos den nyfødte undertrykkes.

Når lægemidlet tages kort før fødslen, udvikler den nyfødte baby symptomer som en forstyrrelse af sugerefleksen, muskelsvaghed, respirationsdepression og alvorlig hypotermi.

Langvarig brug af lægemidlet under graviditet kan forårsage, at barnet udvikler fysisk afhængighed af lægemidlet, samt udvikling af tegn på abstinenssyndrom.

Det er tilladt at bruge medicinen med ekstrem forsigtighed direkte under fødslen. For eksempel hvis fødslen begyndte for tidligt, eller kvinden havde for tidlig placentaabruption.

Parenteral administration af opløsningen i små doser har normalt ikke en negativ effekt på spædbarnet. Ved brug af store doser kan der dog forekomme hypotermi eller kvælning, såvel som hjerterytmeforstyrrelser og et fald i blodtrykket.

Det er forbudt at bruge Phenazepam under amning, da lægemidlets aktive stof udskilles i modermælken. Metabolismen af denne komponent hos spædbørn sker meget langsommere end hos voksne, så produkterne af dens metabolisme begynder at ophobes i kroppen, hvilket forårsager udviklingen af en beroligende effekt. En sådan effekt kan føre til vanskeligheder med fodringsprocessen og vægttab hos barnet.

Kontraindikationer

Da Phenazepam er en del af en gruppe lægemidler med en stærk terapeutisk effekt, har det flere kontraindikationer, herunder:

• koma eller chok;
• tilstedeværelsen af myasteni-symptomer;
• lukketvinklet glaukom (både i akut form og hos personer, der er disponeret for at udvikle denne patologi);
• når en person får diagnosticeret KOL (fordi lægemidlet kan føre til forstærkning af respirationssvigt);
• akut respirationssvigt;
• personer under 18 år;
• personer, der har en intolerance over for lægemidler fra benzodiazepinkategorien, og derudover overfølsomhed over for nogen af de yderligere komponenter i lægemidlet.

Personer med alvorlig nyre- eller leverdysfunktion må kun bruge lægemidlet under tilsyn af en erfaren læge.

Forsigtighed er påkrævet ved ordination til personer, der tidligere har oplevet stofafhængighedssyndrom, personer, der lider af psykisk afhængighed af visse typer lægemidler, samt til ældre patienter.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Bivirkninger Phenazepam

Mange patienter, især i den indledende fase af behandlingen, oplever en øget døsighed, en følelse af sløvhed og træthed i kronisk form, svimmelhed samt problemer med orientering i rummet og koncentration. Derudover udvikles tegn på ataksi og forvirring, og derudover er der en afmatning i hastigheden af motoriske og mentale impulser.

Mindre hyppigt forekommer visse manifestationer fra nervesystemet: såsom en følelse af eufori, tremor, depression, hukommelsestab, hovedpine, problemer med koordination af bevægelser (især hvis lægemidlet anvendes i store doser) og ekstrapyramidale lidelser af dystonisk karakter. Sådanne lidelser som nedsat humør, myasteni, tegn på astenisk syndrom og dysartri er også mulige.

Enkelt brug af lægemidlet forårsager udseendet af paradoksale symptomer - udviklingen af fobier, ukontrollerbare aggressionsudbrud, fremkomsten af en følelse af alvorlig angst, hallucinationer, muskelspasticitet samt en tendens til selvmord og søvnforstyrrelser.

Hæmatopoietiske organer: et fald i niveauet af hovedkomponenterne i dette system (leukocytter, såvel som postcellulære strukturer, inklusive blodplader med erytrocytter), og derudover observeres neutrofile granulocytter og hæmoglobin.

Blandt de negative virkninger, der påvirker fordøjelsesfunktionen: alvorlig tørhed i mundslimhinden, appetitløshed, diarré eller forstoppelse, øget spytproduktion, kvalme og halsbrand. Derudover udvikling af gulsot og en stigning i aktiviteten af levertransaminaser, samt niveauet af alkalisk fosfatase i blodet.

Skader på reproduktionsorganerne: øget eller omvendt nedsat libido. Derudover kan kvinder opleve tegn på dysmenoré. Nogle mennesker oplever allergisymptomer, herunder kløe og udslæt på hudoverfladen.

Andre bivirkninger, der nogle gange opstår på grund af brugen af lægemidlet, omfatter:

• udvikling af afhængighed af stoffet;
• fremkomsten af narkotikaafhængighed;
• fald i blodtryksværdier;
• synsforstyrrelser (herunder dobbeltsyn);
• vægttab;
• problemer med hjerterytmen.

Når lægemidlet pludselig seponeres, eller dosis reduceres, udvikler patienter abstinenser. Det manifesterer sig normalt i form af de samme symptomer, der fik patienten til at begynde at bruge lægemidlet.

[ 27 ], [ 28 ]

Overdosis

I tilfælde af forgiftning med Phenazepam kan der udvikles lidelser, der udgør en alvorlig fare for patientens helbred og liv. På grund af dette er det yderst vigtigt at overvåge størrelsen af de anvendte doser.

Ved en lille overdosis udvikler patienten bivirkninger, der primært påvirker centralnervesystemets funktion. Samtidig er en forstærkning af lægemidlets terapeutiske virkning mulig.

Hvis dosis overskrides betydeligt, er der fare ikke kun for nervesystemet, men også for hjertet og åndedrætssystemet. Dette skyldes, at lægemidlet har evnen til at undertrykke hjertefunktionen og aktiviteten i åndedrætscentret.

En overdosis kan også forårsage død, hvilket normalt sker på grund af respirations- eller hjertestop. I denne forbindelse er det nødvendigt at kontakte læger straks efter de første tegn på en lidelse. Det er strengt forbudt at forsøge at eliminere lidelsen på egen hånd - dette kan kun forværre problemet.

For at reducere sværhedsgraden af lægemidlets toksiske virkninger ordineres der normalt lægemidler, der kan blokere benzodiazepinledere (herunder Anexat, som er en særlig modgift mod lægemidlet Phenazepam).

Denne blokker bør administreres intravenøst efter fortynding i en opløsning af natriumchlorid eller glukose i en dosis på 0,2 mg. I ekstremt sjældne tilfælde kan en forøgelse af portionsstørrelsen til 1 mg tillades.

Derudover skal der i tilfælde af forgiftning med lægemidlet udføres symptomatiske behandlingsprocedurer for at understøtte lungernes og hjertets funktion. Hvis disse procedurer afvises, kan patienten udvikle en komatøs tilstand.

Hvis der opstår negative symptomer fra andre systemer og organer, bør der anvendes medicin, der reducerer sværhedsgraden af disse lidelser.

Dødsfald som følge af Phenazepam-forgiftning er ret almindelige hos alkoholikere, der tager stoffet sammen med alkohol. Dette skyldes, at stoffet forstærker sandsynligheden for bivirkninger, når det bruges sammen med alkohol.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Kombineret brug af lægemidlet med midler, der undertrykker centralnervesystemets aktivitet (denne liste omfatter antikonvulsiva, sovepiller og neuroleptika) forårsager en gensidig potensering af deres medicinske egenskaber.

Kombineret brug med levodopa (anvendes mod Parkinsons sygdom) svækker dets terapeutiske virkning.

Kombinationen med zidovudin (et antiviralt lægemiddel) forstærker sidstnævntes toksiske egenskaber.

Når det tages sammen med lægemidler, der hæmmer oxidationsprocesserne af mikrosomer, øges sandsynligheden for toksiske manifestationer af Phenazepam.

Kombineret brug med lægemidler, der inducerer mikrosomale oxidationsprocesser, fører til et fald i lægemidlets medicinske virkning.

Når det kombineres med den tricykliske imipramin, observeres en stigning i dets serumværdier.

Kombination med antihypertensive lægemidler fører til en forstærkning af disse lægemidlers hypotensive egenskaber.

I kombination med det neuroleptiske clozapin kan effekten af respirationsdepression forstærkes.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Opbevaringsforhold

Phenazepam skal opbevares mørkt og tørt, utilgængeligt for små børn. Temperaturindikatorer - ikke højere end 25°C.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Holdbarhed

Phenazepam kan bruges i 3 år fra fremstillingsdatoen af lægemidlet.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Anmeldelser

Phenazepam er ifølge læger et meget effektivt lægemiddel, der virker godt til at eliminere søvnrelaterede forstyrrelser og alkoholabstinenser, samt til behandling af tics og psykotiske tilstande.

Men det skal tages i betragtning, at lægemidlet har en ret kraftig terapeutisk effekt, hvorfor det ikke kan tages i lang tid - kurser bør have en minimumsvarighed - højst 14 dage.

Anmeldelser efterladt af patienter, der har brugt lægemidlet, er helt forskellige: nogle af dem taler om lægemidlets høje effektivitet, men der er også dem, der klager over dets bivirkninger.

Derudover, at dømme efter kommentarerne på medicinske fora, forårsager stoffet hurtigt afhængighed. Og derfor, selvom det giver dig mulighed for at opnå det ønskede resultat (for eksempel eliminere angst og fremskynde processen med at falde i søvn), bliver det med tiden stadig vanskeligere at undvære det.

Mange patienter bemærkede også, at i intervallerne mellem at tage pillerne forværres negative manifestationer og følelser, og dette problem kan kun elimineres ved at tage en ny pille af medicinen.