Pausogest

Pauzogest er et monofasisk lægemiddel, der anvendes i HRT. Lægemidlet indeholder et kompleks af følgende elementer - progestogen med østrogen. På grund af lægemidlets virkning genoprettes den mangel på kvindelige kønshormoner, der udvikler sig i postmenopausen. Lægemidlet indeholder komponenter som norethisteronacetat og 17b-østradiol; det skal tages uden afbrydelse.

I lave doser forårsager og vedligeholder progestogen endometrieatrofi. Der opstår ingen menstruation under brug af lægemidlet.

Indikationer Pausogesta

Det bruges i tilfælde af østrogenmangelsyndrom i overgangsalderen.

Lægemidlet bruges til at forebygge almindelige metaboliske forstyrrelser, herunder osteoporose, som udvikler sig i postmenopausen, hvis der er en høj risiko for knoglebrud (for eksempel i tilfælde af lav vægt, tidlig menopause, calciummangel, en familiehistorie med alvorlig osteoporose, samt rygning eller alkoholisme, alvorlige bevægelsesforstyrrelser og indtagelse af GCS).

Ud over osteoporose ordineres medicinen for at forebygge andre generelle metaboliske lidelser, der opstår under postmenopausen (herunder ændringer, der påvirker slimhinder og epidermis, hudatrofi, kosmetiske lidelser osv.).

Udgivelsesformular

Den lægemiddelkomponent frigives i tabletter - 28 stykker i en celleplade. I en pakke - 1 eller 3 plader.

Farmakodynamik

Østradiol udøver en terapeutisk effekt gennem specifikke østrogenender. Steroidreceptorstrukturen syntetiseres med cellulært DNA og inducerer derefter binding af specifikke proteiner. Stoffet påvirker også metaboliske processer - for eksempel reducerer det LDL-kolesterolniveauer og øger desuden triglycerid- og HDL-kolesterolniveauer i blodserum.

Norethisteronacetat er et progestogen, der også virker via enderne. Det påvirker den kvindelige krops reproduktive aktivitet (dette inkluderer ændringer i endometriets struktur). Denne komponent påvirker lipidmetabolismen.

Brugen af en kombination af ovenstående komponenter fører til et fald i LDL- og kolesterolværdier, mens serumtriglycerid- og HDL-værdierne forbliver de samme.

Farmakokinetik

Mikrokrystallinsk østradiol absorberes godt og med en høj hastighed. Plasma Cmax-værdier observeres efter 4-6 timer fra applikationstidspunktet og udgør 90-100 pg/ml. Samtidig er ligevægtsplasmaniveauet 70-100 pg/ml.

Halveringstiden er cirka 14-16 timer. Mere end 90% af stoffet er involveret i intraplasmisk proteinsyntese. Først oxideres østradiol til dannelse af østron og omdannes derefter til østriol. Disse processer finder sted i leveren.

Østradiol med dets metaboliske komponenter udskilles hovedsageligt via nyrerne (90-95%) og også i form af et glucuronid- eller sulfatkonjugat, der ikke har bioaktivitet. Resten (ca. 5-10%) udskilles uændret i fæces.

Norethisteronacetat absorberes også med høj hastighed og omdannes til grundstoffet norethisteron, hvorefter det gennemgår metaboliske processer og udskilles som sulfat- og glucuronidkonjugater. Halveringstiden er omkring 3-6 timer.

Dosering og indgivelse

Medicinen bør anvendes kontinuerligt - normalt 1 tablet dagligt. En sådan behandling bør ordineres mindst 1 år efter overgangsalderens begyndelse.

[ 2 ]

Brug Pausogesta under graviditet

Gravide kvinder (eller hvis der er mistanke om graviditet) og under amning bør ikke få ordineret Pauzogest.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• diagnosticeret ondartet neoplasme i brystkirtlerne, dens tilstedeværelse i anamnesen eller mistanke om den;
• diagnosticeret neoplasme af den østrogenafhængige type (for eksempel endometriecancer) eller mistanke om dens tilstedeværelse;
• kroniske eller akutte faser af leversygdomme eller en historie med patologi, hvorefter leverfunktionsværdierne ikke vendte tilbage til normal;
• enzymopatisk gulsot eller Rotor syndrom;
• tidligere har lidt af eller er i den akutte fase af DVT i benene, såvel som tromboemboliske patologier;
• blødning fra kønsorganerne af ukendt oprindelse;
• alvorlige stadier af sygdomme i det kardiovaskulære system eller cerebrovaskulære natur;
• alvorlig intolerance over for enhver komponent af lægemidlet;
• porfyri eller hæmoglobinopatier.

Bivirkninger Pausogesta

I løbet af de første måneder af brugen kan der forekomme kortvarig pletblødning eller gennembrudsblødning, og derudover kan brystfølsomheden midlertidigt øges. Kvalme, hovedpine og hævelse kan forekomme mere sjældent.

Brug af et progestogen sammen med et østrogen forårsager lejlighedsvis svimmelhed, migræne, hårtab, epidermale manifestationer (f.eks. kloasma, som kan forblive efter ophør med at tage lægemidlet) og problemer med brugen af kontaktlinser.

[ 1 ]

Overdosis

Forgiftning kan føre til opkastning og kvalme.

Medicinen har ingen modgift; symptomatiske foranstaltninger træffes.

Interaktioner med andre lægemidler

Kombineret brug med leverenzyminducere fører til potensering af østrogenmetabolismeprocesser og svækkelse af Pauzogests terapeutiske effektivitet.

Udviklingen af lægemiddelinteraktioner er blevet identificeret ved kombination af lægemidler med phenytoin, carbamazepin og også med rifampicin og barbiturater.

[ 3 ], [ 4 ]

Opbevaringsforhold

Pauzogest skal opbevares ved temperaturer i intervallet 15-30 °C.

Holdbarhed

Pauzogest kan anvendes i en periode på 36 måneder fra salgsdatoen af lægemidlet.

Analoger

Analogerne af lægemidlet er stofferne Evian og Kliogest med Triaclim.