Paraverin

Paraverin har en kombineret antispasmodisk og smertestillende effekt.

Indikationer Paraverin

Det bruges til at eliminere smertefornemmelser af mild eller moderat intensitet. Dette inkluderer hovedpine af spændingskarakter (akut eller kronisk).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Udgivelsesformular

Medicinen frigives i tabletter i en blisterpakning med 10 stk. Æsken indeholder 1, 3 eller 9 sådanne pakker.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamik

Paraverin er et komplekst lægemiddel, der indeholder to aktive ingredienser: paracetamol og drotaverin, som er et isokinolinderivat (det har antispasmodiske egenskaber).

Paracetamol.

Stoffet paracetamol har en febernedsættende og smertestillende effekt, som udvikles ved at bremse processerne for PG-binding i centralnervesystemet, såvel som i mindre grad i det perifere nervesystem. Paracetamol blokerer bindingen eller virkningen af PG (eller andre komponenter, der har en stimulerende effekt på smertelindring).

Drotaverin.

Dette element har en spasmolytisk effekt på glat muskulatur - ved at bremse aktiviteten af enzymet PDE IV. Drotaverins effektivitet afhænger af enzymets PDE IV-indekser i forskellige væv (disse vævs natur er ikke vigtig). Dette element i høje koncentrationer forårsager også en svag hæmmende effekt på calciumcalmodulin.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmakokinetik

Paracetamol.

Komponenten absorberes næsten fuldstændigt og hurtigt i mave-tarmkanalen. Peakværdier i blodplasmaet ses efter 0,5-1 time.

Halveringstiden er cirka 1-4 timer. Stoffet fordeles jævnt i alle kropsvæsker. Synteseniveauet med plasmaprotein er variabelt.

Udskillelse af paracetamol sker hovedsageligt gennem nyrerne – i form af konjugerede metaboliske produkter.

Drotaverin.

Efter oral indtagelse absorberes elementet fuldstændigt og hurtigt. Peak plasmaniveauer observeres efter 45-60 minutter. Omkring 95-98% af stoffet syntetiseres med blodplasmaprotein (det meste med albumin, samt med α- og β-globuliner).

Drotaverins plasmahalveringstid er 2,4 timer, og den biologiske halveringstid er inden for 8-10 timer. Elementet akkumuleres i centralnervesystemet, myokardiet med fedtvæv og lungerne med nyrerne, og desuden trænger det ind i placenta. Drotaverin metaboliseres i leveren.

Mere end 50% af stoffet udskilles i urinen, og yderligere 30% i afføringen.

Ingen af lægemidlets aktive komponenter viser interaktion på proteinsynteseniveau. In vitro-forsøg har vist, at paracetamol (en dosis svarende til den medicinske dosis) ikke har en specifik hæmmende effekt på metabolismen af stoffet drotaverin, samtidig med at dets varighed i uændret form øges med 2-7 gange. På grund af dette er der en mulighed for, at det er i stand til at hæmme metabolismen af drotaverin i in vivo-processer.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Dosering og indgivelse

Medicinen tages oralt.

Anvendelsesskema for Paraverin:

• Unge fra 12 år samt voksne: en enkelt dosis er 1-2 tabletter, som tages med 8 timers mellemrum*. Maksimalt 6 tabletter er tilladt pr. dag**;
• Børn i alderen 6-12 år: Enkeltdosis er 0,5 tablet, der tages hver 10.-12. time*. Maksimalt 1 tablet er tilladt pr. dag.

*Gentagen administration af lægemidlet kan kun udføres, hvis der er et klart behov for det.

**Hvis behandlingen varer mere end 3 dage, er maksimalt 4 tabletter om dagen tilladt.**

Terapi uden konsultation med en læge kan vare højst 3 dage.

Det er forbudt at overskride den anbefalede mængde.

Medicinen bør ikke kombineres med anden medicin, der indeholder paracetamol.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Brug Paraverin under graviditet

Det er kontraindiceret at bruge Paraverine under amning eller graviditet.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• tilstedeværelsen af intolerance over for medicinske elementer;
• alvorlig leverdysfunktion, såvel som alvorligt stadium af leversvigt, medfødt hyperbilirubinæmi og konstitutionel hyperbilirubinæmi;
• alvorlig nyresvigt og alvorlige former for nyredysfunktion;
• svær hjertesvigt (lavt hjerteoutputsyndrom);
• mangel på grundstoffet G6PD i kroppen;
• alvorlig anæmi, blodsygdom og leukopeni;
• alkoholisme.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Bivirkninger Paraverin

Brugen af lægemidlet kan føre til forekomst af nogle bivirkninger.

Bivirkninger af paracetamol:

• immunforsvarets manifestationer: udvikling af anafylaksi, tegn på overfølsomhed, herunder udslæt og kløe i epidermis og slimhinder (ofte generaliserede eller erytematøse udslæt og urticaria), og derudover angioødem, MEE (dette inkluderer Stevens-Johnsons syndrom) og TEN;
• gastrointestinale lidelser: epigastriske smerter eller kvalme;
• lidelser, der påvirker det endokrine system: udvikling af hypoglykæmi, som kan føre til hypoglykæmisk koma;
• manifestationer fra lymfe- og hæmatopoietiske processer: forekomsten af trombocytopeni, anæmi (også hæmolytisk), agranulocytose, og derudover sulf- og methemoglobinæmi (dyspnø, cyanose og smerter i hjertet), samt blå mærker eller blødninger;
• læsioner, der påvirker luftvejene: bronkospasmer hos personer med intolerance over for aspirin og andre NSAID'er;
• fordøjelsesforstyrrelser: leverdysfunktion, øget aktivitet af leverenzymer (normalt uden forekomst af gulsot).

Bivirkninger af drotaverin:

• immunforstyrrelser: tegn på allergi, herunder urticaria, angioødem, hudhyperæmi, kløe og udslæt, samt kulderystelser, feber, en følelse af svaghed og en stigning i temperaturen;
• forstyrrelser i kardiovaskulær funktion: nedsat blodtryk og hjertebanken;
• manifestationer fra nervesystemet: svimmelhed sammen med hovedpine samt søvnløshed;
• lidelser i mave-tarmkanalen: forstoppelse eller kvalme opstår, samt opkastning.

[ 27 ]

Overdosis

Paracetamolrelateret forgiftning.

Leverskade kan forekomme hos voksne, der har indtaget 10+ g paracetamol, og hos børn, der har taget 150+ mg/kg af lægemidlet.

Hos personer med risikofaktorer (langtidsbehandling med phenobarbital, primidon, carbamazepin og også phenytoin, perikon, rifampicin eller andre leverenzyminducerende stoffer; konstant brug af ethylalkohol i store doser; glutathionkakeksi (sult, fordøjelsesforstyrrelser, HIV-infektion, cystisk fibrose og også kakeksi)) kan brug af 5+ g af lægemidlet forårsage leverskade.

Blandt de tegn på overdosis, der udvikler sig i løbet af de første 24 timer: kvalme med mavesmerter, og sammen med dette, bleghed og anoreksi med opkastning. Leverskade udvikler sig undertiden 12-48 timer efter forgiftning. Forstyrrelser i glukosemetabolismen, såvel som metabolisk acidose, kan observeres.

Hvis forgiftningen er alvorlig, kan leversvigt udvikle sig til blødninger, hypoglykæmi og derudover koma og encefalopati. Som følge heraf kan døden forekomme.

Ved akut nyresvigt med akut tubulær nekrose forekommer hæmaturi, svære lændesmerter og proteinuri. Denne lidelse kan udvikle sig selv hos personer, der ikke har alvorlig leversygdom. Derudover er der observeret pancreatitis og hjertearytmi.

Langvarig brug af lægemidler i høje doser kan føre til udvikling af forstyrrelser i den hæmatopoietiske funktion - neutro-, trombocyt-, leukopeni eller pancytopeni, samt aplastisk anæmi og agranulocytose. Med hensyn til centralnervesystemets funktion fører en overdosis til orienteringsforstyrrelser, alvorlig psykomotorisk agitation og svimmelhed. Urinvejene kan reagere ved at udvikle nefrotoksicitet (kapillærnekrose, nyrekolik og tubulointerstitiel nefritis forekommer).

I tilfælde af forgiftning har patienten brug for akut lægehjælp. Han skal straks bringes til hospitalet, selvom der ikke er tidlige tegn på forgiftning. Symptomerne kan være begrænset til opkastning med kvalme eller afspejler muligvis ikke forgiftningens sværhedsgrad og graden af risiko for skade på kroppen.

Behandling med aktivt kul bør overvejes (hvis en stor dosis paracetamol er blevet taget inden for de foregående 60 minutter). Plasmaniveauer bør måles 4+ timer efter indtagelse (tidligere værdier vil ikke være pålidelige).

N-acetylcystein kan anvendes i 24 timer efter indtagelse af lægemidlet, men den mest komplette beskyttende effekt vil observeres, når det administreres inden for 8 timer efter indtagelse af Paraverine. Efter denne periode er modgiftens effektivitet kraftigt svækket.

Hvis patienten ikke kaster op, er oral methionin et passende alternativ (i områder hvor adgang til hospitaler er vanskelig).

Forgiftning forårsaget af drotaverin.

På grund af drotaverinforgiftning udvikles følgende symptomer: svækkelse af hjertemusklen, AV-blok og arytmi. Hvis der observeres alvorlig forgiftning, opstår der en forstyrrelse i hjerterytmen og ledningsevnen (dette inkluderer en fuldstændig blokering af His-bundtet og hjertestop). Disse manifestationer kan forårsage dødelig udgang.

I tilfælde af forgiftning med drotaverin træffes passende symptomatiske foranstaltninger.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Drotaverin.

Kombination med levodopa fører til en svækkelse af den antiparkinsoniske effekt - en øget tremor med rigiditet er mulig.

Paracetamol.

Absorptionshastigheden af paracetamol kan øges, når det kombineres med metoclopramid og domperidon; et fald i lægemidlets absorptionshastighed observeres, når det kombineres med cholestyramin.

Den antikoagulerende effekt af warfarin og andre coumariner kan forstærkes ved konstant og langvarig kombineret brug med paracetamol (ved daglig indtagelse). Dette øger sandsynligheden for blødning. Hvis medicinen tages periodisk, observeres der dog ingen signifikant effekt.

Barbiturater kan svække paracetamols febernedsættende egenskaber.

Antikonvulsiva (herunder barbiturater med phenytoin og carbamazepin), som stimulerer aktiviteten af mikrosomale leverenzymer, kan øge paracetamols toksiske egenskaber i forhold til leveren - på grund af en øget grad af lægemidlets omdannelse til hepatotoksiske metaboliske produkter. Kombineret brug af paracetamol og hepatotoksiske lægemidler øger lægemidlernes toksiske virkning på leveren.

Kombineret brug af store doser paracetamol med isoniazid øger sandsynligheden for udvikling af hepatotoksisk syndrom.

Paracetamol svækker vanddrivende midlers egenskaber.

Det er forbudt at kombinere medicinen med alkoholholdige drikkevarer.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Opbevaringsforhold

Paraverin skal opbevares utilgængeligt for børn. Temperaturniveau – maksimalt 25°C.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Holdbarhed

Paraverin kan bruges i 2 år fra lægemidlets frigivelsesdato.

[ 47 ], [ 48 ]

Ansøgning til børn

Det er forbudt at ordinere medicinen til børn under 6 år.

[ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]

Analoger

En analog af lægemidlet er medicinen No-spasma.

[ 52 ], [ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ]

Anmeldelser

Paraverin får gode anmeldelser med hensyn til dets medicinske effektivitet. Blandt fordelene ved lægemidlet er dets lave pris også bemærket.