Paraverin

Paraverin har en kombineret antispasmodisk og analgetisk virkning.

Indikationer Paraverina

Det bruges til at fjerne smertefornemmelser med svag eller moderat intensitet. Dette omfatter hovedpine, der har en trækkraft (akut eller kronisk).

[1], [2], [3]

Udgivelsesformular

Frigivelse af lægemidlet fremstilles i tabletter i en mængde på 10 stykker inde i blisterpakningen. Kassen indeholder 1, 3 eller 9 af disse pakker.

[4], [5], [6], [7], [8],

Farmakodynamik

Paraverin er et komplekst middel indeholdende 2 aktive elementer: paracetamol og drotaverin, som er et isoquinolinderivat (det har antispasmodiske egenskaber).

Paracetamol.

Paracetamol har en antipyretisk og analgetisk virkning, som udvikles ved at bremse processerne for binding af PG inden for CNS, såvel som PNS (i mindre grad). Paracetamol blokerer bindingen eller virkningerne af PG (eller andre komponenter, som har en stimulerende virkning på smertefulde ender).

Drotaverinum.

Dette element har en antispasmodisk effekt på glatte muskler - ved at bremse aktiviteten af enzymet PDE IV. Effekten af virkningen af drotaverin er afhængig af indekserne af enzymet PDE IV inde i en række forskellige væv (derfor er disse vævs natur ikke vigtig). Dette element i høje koncentrationer forårsager også en let retarderende virkning på calciumcalmodulin.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15], [16], [17]

Farmakokinetik

Paracetamol.

Komponenten absorberes næsten fuldstændigt og hurtigt inden i fordøjelseskanalen. Peak-værdier i blodplasmaet noteres efter udløbet af 0,5-1 time.

Halveringstiden er ca. 1-4 timer. Stoffet er jævnt fordelt inde i alle kropsvæsker. Syntesniveauet med et plasmaprotein er variabelt.

Paracetamol udskillelse forekommer hovedsageligt gennem nyrerne - i form af konjugerede metaboliske produkter.

Drotaverinum.

Efter indtagelse sker fuldstændig og hurtig absorption af elementet. Peak plasmaparametre noteres efter 45-60 minutter. Ca. 95-98% af stoffet syntetiseres med blodplasmaets protein (hovedparten - med albumin og desuden med a- og β-globuliner).

Tiden af plasmahalveringstiden for drotaverin er 2,4 timer, og den biologiske halveringstid er inden for 8-10 timer. Elementet akkumuleres inde i centralnervesystemet, myokardiet med fedtvæv og lungerne med nyrerne, og derudover trænger det ind i placenta. Metabolisme af drotaverin udføres inde i leveren.

Mere end 50% af stoffet udskilles i urinen, og yderligere 30% - med afføring.

Begge aktive stoffer i lægemidlet demonstrerer ikke interaktioner på proteinsyntesens niveau. I in vitro tests blev det bemærket, at paracetamol (del svarende lægemiddeldosis) ikke har en specifik undertrykkende virkning mod metabolisk stof drotaverin, samtidig 2-7 gange boosting periode af dens ophold i en umodificeret form. På grund af dette er det sandsynligt, at det er i stand til at hæmme metabolismen af drotaverin i in vivo-processer.

[18], [19], [20], [21], [22],

Dosering og indgivelse

Lægemidlet tages oralt.

Ansøgningsskema Paraverin:

• unge fra 12 år og voksne: en enkeltdosis på 1-2 tabletter, der indtages med 8 timers intervaller *. I en dag er højst 6 tabletter tilladt **;
• børn i aldersgruppen 6-12 år: en enkeltdosis størrelse - 0,5 tabletter, taget hver 10-12 timer *. For en dag tilladt at forbruge maksimalt 1-brønd pille.

* gentagen modtagelse af lægemidler kan kun udføres i nærvær af den udtrykte nødvendighed.

** Hvis terapien varer mere end 3 dage, er højst 4 tabletter tilladt pr. Dag.

Terapi uden rådgivning hos en læge kan vare mere end 3 dage.

Den anbefalede del bør ikke overskrides.

Du kan ikke kombinere medicinen med andre lægemidler, der indeholder paracetamol.

[28], [29], [30], [31]

Brug Paraverina under graviditet

Brug Paraverin til laktation eller graviditet - kontraindiceret.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• Tilstedeværelsen af intolerance med hensyn til lægemiddelelementerne;
• lidelser i leveraktivitet i alvorlig grad og desuden et alvorligt stadie af leversvigt, hyperbilirubinæmi af en medfødt karakter og konstitutionel hyperbilirubinæmi;
• nyresvigt i svær grad og alvorlige former for sygdomme i nyrefunktion
• alvorlig grad af hjertesvigt (lavt hjerteudgangssyndrom);
• mangel på G6PD elementet i kroppen;
• udtrykt grad af anæmi, blodsygdomme såvel som leukopeni;
• alkoholisme.

[23], [24], [25], [26]

Bivirkninger Paraverina

Brug af lægemidlet kan føre til forekomsten af nogle bivirkninger.

Negative reaktioner på paracetamol:

• immune manifestationer: anafylaksi, overfølsomhed symptomer, herunder kløe og udslæt i epidermis og slimhinder (ofte erytematøs udslæt eller generaliseret natur og urticaria), og desuden, angioødem, Mayer (her omfatter Stevens-Johnsons syndrom), og PETN;
• lidelser i mave-tarmkanalen: epigastrisk smerte eller kvalme;
• lidelser, der påvirker det endokrine system: udvikling af hypoglykæmi, hvilket kan føre til hypoglykæmisk koma;
• manifestationer fra lymfeknuder og bloddannende processer: udseendet af trombocytopeni, anæmi (hæmolytisk brønd), agranulocytose, og desuden, sulf- og methæmoglobinæmi (dyspnø, cyanose og smerter i hjertet), samt blødning eller blå mærker;
• læsioner, der påvirker åndedrætssystemet: krampe i bronchi hos mennesker med intolerance over for aspirin og andre NSAIDs
• fordøjelsesforstyrrelser: en forstyrrelse af leverfunktionen, en stigning i leverenzymernes aktivitet (normalt uden gulsot).

Negative reaktioner på drotaverin:

• immunforstyrrelser: allergi symptomer, herunder urticaria, quincke ødem, hud hyperæmi, kløe og udslæt, og derudover kuldegysninger, feber, en følelse af svaghed og en stigning i temperaturen;
• forstyrrelser i CAS-funktion: fald i blodtryk og puls
• manifestationer fra NA: svimmelhed sammen med hovedpine samt søvnløshed;
• lidelser i fordøjelseskanalen: der er forstoppelse eller kvalme, og foruden denne opkastning.

[27],

Overdosis

Intoxikation forbundet med virkningen af paracetamol.

Udvikling af leverskader kan forekomme hos voksne, der brugte 10 + g paracetamol, og desuden hos børn, der tog 150 + mg / kg LS.

Mennesker med risikofaktorer (langtidsbehandling med phenobarbital, primidon, carbamazepin, og desuden, phenytoin, perikum, rifampicin eller andre midler induktorer af leverenzymer, den konstante brug af ethanol i store portioner; glutathion cachexia (sult, fordøjelsesforstyrrelser, HIV -infektsiya, cystisk fibrose, og desuden kakeksi)) anvender 5+ g medicin kan forårsage leverskade.

Blandt tegnene på overdosering, der udvikler sig i de første 24 timer: kvalme med mavesmerter, og med det lider og anoreksi med opkastning. Hepatskader udvikler sig nogle gange 12-48 timer efter forgiftning. Forstyrrelsen af glukosemetabolismen samt den metaboliske form af acidose kan noteres.

Hvis forgiftning har en alvorlig form, kan leversvigt udvikle sig til blødninger, hypoglykæmi og ud over koma og encefalopati. Som følge heraf kan døden forekomme.

Hvis nyresvigt er akut, hvor der er akut tubulær nekrose, er der hæmaturi, svær smerte i lændehvirvelsområdet og proteinuri. Denne lidelse kan udvikle sig selv hos mennesker, der ikke har alvorlige leversygdomme. Derudover var der udseende af pankreatitis og hjertearytmi.

Kontinuerlig Modtagelse PM i høje doser kan give anledning til forstyrrelser hæmatopoietisk funktion - neutrofiler, trombotsito-, leuco eller pancytopeni, og udover former for aplastisk anæmi, agranulocytose. Med hensyn til funktionen af centralnervesystemet - fører en overdosis til en holdningsforstyrrelse, stærk psykomotorisk agitation og svimmelhed. Urineringssystemet kan reagere med udviklingen af nefrotoksicitet (kapillær nekrose, kolik i nyren og tubulointerstitial nefritis).

I tilfælde af forgiftning skal patienten akut lægehjælp. Det skal straks bringes til sygehuset, selv om tidlige tegn på forgiftning ikke overholdes. Manifestationer kan begrænses til opkastning med kvalme eller ikke afspejle styrken af ekspressionsforståelsen og graden af risiko for skade på kroppen.

Det er nødvendigt at overveje terapi med aktivt kul (hvis der tages en stor del af paracetamol i de foregående 60 minutter). Indholdet af stoffet inde i plasmaet måles 4+ timer efter dets anvendelse (dets tidligere værdier vil ikke være pålidelige).

Anvendelse af N-acetylcystein er tilladt inden for 24 timer efter brug af stof, men den mest komplette beskyttelsesvirkning vil blive observeret, når den indgives inden for 8 timer efter anvendelse af Paraverine. Efter dette tidsinterval svækkes effektiviteten af modgiften dramatisk.

Hvis patienten ikke opkastes, er oral methionin egnet som et passende alternativ (på steder, hvor det er svært at nå hospitalet).

Forgiftning forårsaget af drotaverine.

På grund af forgiftning med drotaverin udvikles følgende symptomer: svækkelse af excitering af hjertemusklen, AV-blokade og desuden arytmi. Hvis der er alvorlig forgiftning, forekommer der en rytme af hjerteslag og ledning (dette inkluderer en fuldstændig blokade i bunden af bundtet og desuden hjertestop). Disse manifestationer kan forårsage et fatalt udfald.

Ved forgiftning med drotaverin udføres passende symptomatiske foranstaltninger.

[32], [33], [34], [35],

Interaktioner med andre lægemidler

Drotaverinum.

Kombination med levodopa fører til en svækkelse af antiparkinson effekten, muligvis styrkelse af tremor med stivhed.

Paracetamol.

Graden af absorption af paracetamol kan øges, når det kombineres med metoclopramid såvel som domperidon; et fald i mængden af lægemiddelabsorption observeres i kombination med cholestyramin.

Antikoagulerende virkninger af warfarin og andre coumariner kan forstærkes med kontinuerlig og langvarig kombineret anvendelse med paracetamol (med daglig indtagelse). Dette øger sandsynligheden for blødning. Men hvis du tager medicinen med jævne mellemrum, er der ingen signifikant effekt.

Barbiturater kan svække paracetamols antipyretiske egenskaber.

Antikonvulsiva (herunder barbiturater, phenytoin og carbamazepin) stimulerende aktivitet af hepatiske mikrosomale enzymer, er i stand til at øge de toksiske egenskaber af paracetamol mod leveren - skyldes en stigning i graden af omdannelsesprodukter lægemiddel hepatotoksiske metabolitter. Den kombinerede anvendelse af paracetamol og hepatotoksiske lægemidler øger den giftige virkning af lægemidler på leveren.

Den kombinerede anvendelse af store dele af paracetamol sammen med isoniazid øger sandsynligheden for et hepatotoksisk syndrom.

Paracetamol svækker egenskaberne af diuretika.

Det er forbudt at kombinere medicin med alkoholholdige drikkevarer.

[36], [37], [38], [39], [40]

Opbevaringsforhold

Paraverin skal opbevares utilgængeligt for børn. Temperaturniveauet er højst 25 ° C.

[41], [42], [43], [44], [45], [46]

Holdbarhed

Paraverin må anvendes i 2 år efter frigivelsen af lægemidlet.

[47], [48]

Ansøgning om børn

Forskrivning af stoffer til børn under 6 år er forbudt.

[49], [50], [51]

Analoger

Den analoge af lægemidlet er No-spasm.

[52], [53], [54], [55], [56], [57]

Anmeldelser

Paraverin modtager gode anmeldelser om dets lægemiddeleffektivitet. Af fordelene ved stoffet er også bemærket for dets lave omkostninger.