Papaverinhydrochlorid

Papaverinhydrochlorid er et lægemiddel, der anvendes til problemer med fordøjelseskanalen. Inkluderet i kategorien af papaverin og dets derivater.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Indikationer Papaverinhydrochlorid

Den bruges i følgende situationer:

• eliminering og forebyggelse af glatte muskelspasmer inden for indre organer mod baggrunden af den spastiske form af colitis og desuden pylorospasm eller cholecystitis;
• eliminering af kolik i nyrerne såvel som mave;
• Behandling af impotens, som har en vaskulær oprindelse;
• terapi med udslettende form af endarteritis og spasmer i regionen af cerebrospinalskibe samt lemmer (et integreret element i kombineret behandling).

[7], [8],

Udgivelsesformular

Frigivelsen er lavet i form af en 2% injektionsvæske, opløsning, i ampuller på 2 ml. Inde i blisterpladen er der 10 sådanne ampuller. Kassen indeholder 1 eller 2 blister med ampuller.

[9], [10]

Farmakodynamik

Lægemidlet har antispasmodiske og antihypertensive egenskaber.

Effekten af papaverin skyldes dens blokeringsvirkning på PDE4-komponentens aktivitet. På grund af blokade af enzymet stopper hydrolysen af cAMP-elementet, og dets værdier inde i cellerne i karrene af glatte muskler og indre organer stiger. CAMP element reducerer mængden ind i cellen calciumioner muskler, og ud over det inaktiverer placeret i myosin-let kæde-kinase (denne kontraktile proteiner, fremmer processen med muskelkontraktion).

Medicinen hjælper med at slappe af de glatte muskler i karrene og indre organer og samtidig reducere deres tone (åndedræts- og urogenitalt system samt mavetarmkanalen). Det aktive stof udvider i grunden blodkarrene i arterierne og øger volumenet af blodgennemstrømningen (dette inkluderer også cerebral blodstrøm).

[11], [12], [13]

Farmakokinetik

Med / m og / eller indførelsen af stoffet absorberes fuldstændigt og hurtigt. Drug-effektive værdier af lægemidler i plasma er 0,2-2 μg / ml. Efter gentagen administration af lægemidlet forbliver dets farmakokinetiske parametre det samme.

Proteinsyntese inde i plasma når 90%. Lægemidlet trænger let ind i gistogematicheskie barriererne. Forms depots inde i fedtvæv, samt leveren (inde i det er papaverin biotransformeret). Halveringstiden for eliminering er 0,5-2 timer.

Udskillelse sker med urin, i form af henfaldsprodukter. En lille del af lægemidler (mindre end 0,5%) vises uændret.

[14], [15], [16], [17]

Dosering og indgivelse

Løsningen administreres ved flere metoder - in / m, n / k eller IV injektion.

For voksne kræves en dosis på 20-40 mg (svarende til 1-2 ml af en 2% opløsning), som administreres 2-4 gange / dag (intervallet mellem injektioner er mindst 4 timer). Hvis du har brug for en IV-injektion på 10 mg af lægemidlet (1 ml), skal opløsningen først fortyndes med natriumchlorid (10-20 ml 0,9% opløsning). Til 1 injektion må højst 0,2 g opløsning (10 ml) indtræde, og maksimalt 0,3 g (15 ml) pr. Dag som helhed.

For at eliminere impotens af vaskulær oprindelse er det nødvendigt at injicere intracavernosalt - i mængden af 10 mg (0,5 ml). Proceduren skal følges 20-30 minutter før den påståede seksuelle kontakt.

Personer i en alder af 70 år kan indtaste maksimalt 10 mg af lægemidlet ad gangen (0,5 ml).

Børn 1-12 år, opløsningen administreres i mængden 0,3-0,5 mg / kg 2-3 gange / dag.

[26], [27],

Brug Papaverinhydrochlorid under graviditet

Løsningen bruges undertiden i sen graviditet, kort før fødslen - for at reducere uterinhypertension og reducere risikoen for for tidlig fødsel.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• spædbørn op til 12 måneder
• tilstand af koma eller undertrykkelse af respiratorisk aktivitet
• glaukom;
• AV blokade;
• Tilstedeværelsen af intolerance over for papaverin;
• mennesker over 75 år (for høj risiko for hypertermi);
• Peyronie's sygdom (udførelse af intracavernøse injektioner).

[18], [19], [20], [21]

Bivirkninger Papaverinhydrochlorid

Anvendelsen af opløsningen forårsager undertiden forekomsten af sådanne bivirkninger:

• forstoppelse eller kvalme
• hyperhidrose eller følelse af døsighed
• udvikling af eosinofili og en stigning i værdierne af transaminaser;
• AV blokade, trykreduktion, ventrikulær ekstrasystol;
• Peyronies sygdom eller priapisme forårsaget af intracavernøs injektion.

[22], [23], [24], [25]

Overdosis

Tegn på forgiftning forekommer efter injektion af opløsningen i en stor dosis, især hvis patienten har nyre- eller leversygdom. Normalt udvikler sig diplopi, en følelse af døsighed eller svaghed, og trykket falder.

Lægemidlet har ingen særlig modgift. For at fjerne krænkelsen skal du stoppe med at bruge stoffer, udføre gastrisk skylning, give den berørte person aktivt kul og mælk og samtidig udføre procedurer for symptomatisk og støttende behandling. Dette vil medvirke til at øge blodtrykket og fjerne andre lidelser.

For at slippe af med priapisme, som udvikler sig som følge af intracavernøs injektion af opløsningen, er det påkrævet at injicere phenylephrin og adrenalin intracavernously. I alvorlige former for sygdommen udføres hæmosaspiration, såvel som shunting i området af peniskarrene.

[28], [29], [30], [31], [32],

Interaktioner med andre lægemidler

Som følge af kombinationen med papaverin reduceres de antihypertensive egenskaber af methyldopa, og effekten af alkohol stiger.

For rygere er der en accelereret metabolisme af papaverin, derfor svækkes plasmaværdierne såvel som medicinske egenskaber.

Fentolamin forbedrer effektiviteten af lægemidlets eksponering for kropslegemer i penis i tilfælde af kombineret anvendelse.

Metamizol med diphenhydramin og diclofenac forbedrer papaverins spasmolytiske virkning.

Opløsninger af papaverinhydrochlorid har ikke lægemiddelkompatibilitet med glucoseopløsning (på grund af delvis inaktivering af papaverin).

[33], [34]

Opbevaringsforhold

Papaverinhydrochlorid skal opbevares uden for børns rækkevidde, såvel som sollysfladen. Temperaturindikatorer - højst 25 ° C.

[35], [36], [37], [38], [39]

Holdbarhed

Papaverinhydrochlorid må tillades i 2 år efter frigivelsen af det terapeutiske middel.

[40]