Papaverin

Papaverin er et opium-lignende alkaloid. Lægemidlet påvirker glatte muskler og fremmer deres afslapning. På grund af disse egenskaber er lægemidlet inkluderet i kategorien myotrope antispasmodika.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikationer Papaverin

Det bruges til at eliminere følgende lidelser:

• glatte muskelspasmer i peritoneum (udvikles ofte med spastisk colitis, pylorospasme eller cholecystitis);
• hypertensiv krise (til kompleks konservativ behandling);
• endarteritis;
• kolik i nyreområdet;
• spasmer i de perifere kar;
• indsnævring af lumen i hjernekarrene på grund af sammentrækning af arteriemusklerne;
• bronkiale spasmer og angina pectoris;
• reduktion af arteriel indstrømning gennem nyrerne, som har en vaskulær oprindelse;
• urinretention forårsaget af spasmer i urinvejene.

Derudover ordineres Papaverin i præmedicineringsfasen før kirurgiske operationer i abdominalområdet, og også under urologiske og proktologiske procedurer - for at afslappe glatte muskler.

[ 7 ]

Udgivelsesformular

Det fås i tabletter, injektionsopløsning og rektale suppositorier.

Tabletterne har et volumen på 0,01 eller 0,04 g (anvendelsen bestemmes af patienternes aldersgruppe - for eksempel ordineres de første til spædbørn fra seks måneder). De er indeholdt i en mængde på 10 stk. i en blisterpakning.

Medicinsk injektionsopløsning (2%) – i 2 ml ampuller. En pakke indeholder normalt 10 sådanne ampuller.

Suppositorier til rektal brug har et volumen på 0,02 g. Blisterpakningen indeholder 10 suppositorier. Æsken indeholder 1 blisterplade.

[ 8 ], [ 9 ]

Farmakodynamik

Mekanismen bag den aktive komponents medicinske virkning skyldes effekten på sekundære mediatorer, der transmitterer muskelstimulering. Lægemidlet bremser PDE-elementet, hvilket fremmer ophobningen af cAMP i cellerne og reducerer mængden af calciumioner. Som følge af sådanne biokemiske ændringer falder tonen i de glatte muskler i de indre organer (karsystemet, urogenitalsystemet og åndedrætssystemet samt fordøjelseskanalen) og afslapper.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Farmakokinetik

Det aktive element absorberes hurtigt og næsten fuldstændigt ved enhver anvendelse af lægemidlet.

Når stoffet er kommet ind i blodbanen, syntetiseres det med plasmaprotein (90%), hvilket gør det muligt for det at trænge igennem histohæmatiske barrierer. Biotransformationsprocessen finder sted i leveren.

Halveringstiden er mellem 30 og 120 minutter (et mere præcist tal bestemmes af typen af lægemidlets hjælpestoffer). Udskillelse sker hovedsageligt gennem nyrerne - i form af nedbrydningsprodukter.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Dosering og indgivelse

Brug af lægemidler i tabletform.

Tabletterne kan ordineres til både børn og voksne med samme hyppighed - 3-4 gange dagligt. Dosisstørrelserne af medicinen til oral brug bestemmes af patientens alder og ordineres i henhold til følgende skema:

• spædbørn fra seks måneder til 2 år – 0,005 g pr. dosis;
• børn i alderen 3-4 år – tag 0,005-0,01 g;
• børn i aldersgruppen 5-6 år – indtager 0,01 g;
• børn i alderen 7-9 år – brug 0,01-0,015 g;
• børn og unge i alderen 10-14 år – brug 0,015-0,02 g;
• Til voksne patienter – brug 0,04-0,08 g.

Ordning for brug af medicin i form af suppositorier.

Papaverin i suppositorier hjælper med at lindre symptomerne på hæmorider. I begyndelsen af behandlingsforløbet bør en dosis på 0,02 g anvendes, som gradvist øges over tid til 0,04 g (i mangel af en medicinsk effekt fra en lavere dosis). Det er forbudt at administrere mere end 3 suppositorier om dagen, da overskridelse af denne grænse fører til forekomst af negative symptomer og udvikling af forgiftning, da lægemiddelkomponenter absorberes hurtigere og mere fuldstændigt i endetarmen.

Skema for brug af injektionsopløsningen.

Det aktive element i den medicinske opløsning har høj biotilgængelighed, hvilket muliggør både intramuskulære og subkutane injektioner - begge metoder giver en kraftig og effektiv effekt. Det skal dog tages i betragtning, at subkutane injektioner ikke bør udføres i det distale område af underarmen, men i den ydre del af låret eller skulderen, fordi hyppigheden af injektioner kan provokere udviklingen af et hæmatom. Injektioner af opløsningen intramuskulært udføres på standardmåden - balderne, deres øvre laterale del, anvendes til injektion.

Før intravenøse injektioner er det nødvendigt at fortynde den dosis af lægemidlet, som lægen har ordineret, med 10-20 ml natriumkloridopløsning. Det er også nødvendigt at tage højde for, at opløsningen skal administreres meget langsomt for ikke at forårsage ubehag for patienten.

Den subkutane metode administrerer normalt 2 ml af lægemidlet (1 ampul).

• Dosisstørrelser (i ampuller) ved intramuskulær eller intravenøs injektion til en patient:
• for en voksen: enkeltdosis – 0,1 g, samlet daglig dosis – 0,3;
• Spædbørn 6-12 måneder: enkeltdosis – 0,005 g, samlet daglig dosis er 0,01 g;
• For børn på 2 år: en enkelt dosis er 0,01 g, og den samlede daglige dosis er 0,02 g;
• Aldersgruppe 3-4 år: enkelt portion – 0,015 g, samlet daglig portion – 0,03 g;
• inden for 5-6 år: enkeltdosis – 0,02 g, samlet daglig dosis – 0,04 g;
• gruppe i alderen 7-9 år: enkeltportionsstørrelse – 0,03 g, samlet daglig dosis – 0,06 g;
• Til børn og unge i alderen 10-14 år: enkeltdosis – 0,06 g, samlet daglig dosis – 0,1-0,2 g.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Brug Papaverin under graviditet

Før brug af Papaverin er det nødvendigt at bestemme den passende doseringsform - for at sikre den maksimalt mulige positive effekt på moder og foster. Den mest optimale form for lægemidlet til gravide kvinder bør bestemmes under hensyntagen til graviditetsperioden. For eksempel anbefales det i de tidlige stadier af graviditeten at bruge tabletter til oral administration, og på et senere tidspunkt anses en opløsning til subkutan eller intramuskulær injektion for mere egnet.

Senere i graviditeten anses den mest egnede medicin for at være i form af en opløsning. I denne periode kan livmoderhypertonicitet eller smerter af krampagtig, spasmodisk karakter forårsage vandbrud og for tidlig fødsel.

Injektionsdosisstørrelsen og administrationshyppigheden vælges individuelt for hver patient. Ofte varierer det inden for 1-10 ml (2% opløsning). Injektionen skal administreres 2-4 gange dagligt. Hvis der opstår komplikationer under konservativ behandling, er det nødvendigt at straks konsultere en læge.

Orale tabletter ordineres kun, hvis der er indikationer. Kriteriet for indtagelse er kvindens subjektive fornemmelser, hvorfor der ikke er strenge størrelser på lægemidlets doser. Læger anbefaler ikke at tage mere end 4 papaverintabletter om dagen. Indtagelsen bør ske 120 minutter før måltider - for at forstærke det aktive stofs medicinske egenskaber.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• tilstedeværelsen af overfølsomhed over for lægemidlets komponenter;
• problemer med intrakardial ledning, især AV-blok;
• tilstedeværelsen af glaukom;
• alvorlig hepatocellulær insufficiens;
• ældre patienter (fordi dette øger sandsynligheden for at udvikle feber);
• spædbørn under seks måneder.

Brugen af lægemidlet kan yderligere begrænses i følgende tilfælde (det anbefales kun at bruge det under regelmæssig overvågning af lægespecialister og under konstant diagnostiske tests):

• historie med nylig traumatisk hjerneskade;
• kronisk nyresvigt;
• choktilstand;
• hypothyroidisme;
• supraventrikulær takykardi;
• godartet prostatahyperplasi;
• problemer med binyrernes funktionelle aktivitet.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Bivirkninger Papaverin

Brug af lægemidlet kan føre til forekomsten af visse bivirkninger:

• læsioner i det hæmatopoietiske system og det kardiovaskulære system: ventrikulær takykardi, AV-blok samt et fald i blodtryksværdier;
• reaktioner, der påvirker mave-tarmkanalens funktion: forstoppelse, luft i maven og kvalme, samt forstyrrelser i passagen i fordøjelseskanalen og øget aktivitet af levertransaminaser;
• Andre: udvikling af eosinofili, forekomst af allergiske symptomer og en følelse af døsighed.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Overdosis

I tilfælde af forgiftning med papaverin kan følgende symptomer forekomme: et fald i blodtrykket, udvikling af diplopi, samt en følelse af døsighed, svaghed eller alvorlig træthed.

Lægemidlet har ingen specifik modgift, så standard symptomatiske og afgiftningsbehandlingsprocedurer anvendes til at eliminere lidelser. Det mest effektive er maveskylning og indtagelse af sorbenter (såsom aktivt kul eller mælk) i den indledende fase efter udviklingen af en overdosis på grund af indtagelse af piller.

Derudover er det i tilfælde af forgiftning vigtigt regelmæssigt at overvåge blodtryksniveauet og om nødvendigt kunstigt opretholde det.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Lægemidlet platifillin har vasodilatoriske, beroligende og antispasmodiske egenskaber, det vil sige, at dets medicinske virkning ligner papaverins virkning. Disse lægemidler adskiller sig kun i mekanismerne for deres farmakologiske virkning, så de må anvendes i kombination i konservativ behandling af hypertensive kriser, spastiske syndromer og andre smertefulde tilstande.

No-shpa viser også god interaktion med lægemidlet. Lægemidlerne har en synergistisk effekt på glat muskulatur. En sådan lægemiddelkombination anvendes ofte i gynækologi og obstetrik til udvikling af livmodertonus, truslen om spontan abort eller ekstremt aktiv og tidlig fødsel.

Der er information om, at levodopas egenskaber svækkes kraftigt i tilfælde af kombineret konservativ behandling, derfor er brugen af papaverin i form af en injektionsopløsning eller tabletter under lægemiddelbehandling mod rysteparese forbudt.

Kombineret brug af lægemidlet med antikolinerge lægemidler manifesterer sig i form af en forstærkning af sidstnævntes medicinske virkning. På grund af dette er det nødvendigt at konsultere din læge om at reducere dosis eller midlertidigt stoppe med at tage lægemidlet, hvis det er nødvendigt at kombinere dem.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Opbevaringsforhold

Papaverin skal opbevares mørkt, beskyttet mod fugt og utilgængeligt for børn. Medicinen bør opbevares ved en temperatur på højst 25 °C.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Specielle instruktioner

Anmeldelser

Papaverin har en bred vifte af medicinsk aktivitet, så anmeldelser af det vises på medicinske fora med forskellige specialiseringer. Dette middel bruges til at behandle mange forskellige sygdomme.

For eksempel er der mange positive anmeldelser af lægemidlet fra proktologer, såvel som folk, der bruger lægemidlet til behandling af hæmorider, hvilket er ret almindeligt i disse dage. Rektale suppositorier, Papaverin, hjælper med at lette afføringsprocessen og delvist lindre smerter, og desuden eliminere blødning, der opstår i området med forstørrede hæmorider. Alle disse positive effekter nævnes ofte i diskussioner på fora.

Derudover nævnes ofte den positive effekt af suppositorier under graviditet, fordi deres afslappende og krampestillende effekt fremmer hurtig og fuldstændig eliminering af livmoderhypertonicitet og forebygger risikoen for for tidlig fødsel. Lægemidlets aktive element hjælper med at lindre smerter, der ligner veer (de observeres ofte i de sidste stadier af graviditeten). Samtidig bruges lægemidlet ofte til forebyggelse på fødeklinikker.

[ 47 ]

Holdbarhed

Papaverin skal anvendes inden for 2 år fra fremstillingsdatoen for lægemidlet.

[ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]