R-CIN

R-CIN (internationalt navn – Rifampicin) er et bredspektret antibakterielt lægemiddel, der tilhører gruppen af ansamyciner – antibiotika produceret af strålesvampen Streptomyces mediterranei.

Indikationer R-CIN

R-CIN (Rifampicin) anvendes i moderne medicin som et semisyntetisk anti-tuberkuloseantibiotikum med en udtalt bakteriedræbende effekt. Det har en undertrykkende effekt på syntesen af bakterielt RNA og hæmmer deres DNA-afhængige RNA-polymerase.

Indikationer for brug af R-CIN:

• forskellige former for tuberkulose (Rifampicin er en del af kompleks terapi);
• brucellose (andet: zoonotisk infektion, bølgende feber, Bangs sygdom) - lægemidlet anvendes i kombination med doxycyklin (et antibakterielt middel fra tetracyklingruppen);
• spedalskhed (gammel: kronisk granulomatøs infektion, Hansens sygdom, forældet "spedalskhed");
• forebyggelse af meningokokmeningitis (især hos personer, der har været i tæt kontakt med patienter, såvel som bærere af Neisseria meningitidis-baciller);
• infektionssygdomme forårsaget af følsomme mikroorganismer (Rifampicin anvendes som en del af kompleks antimikrobiel behandling).

R-CIN er et antituberkuloselægemiddel af første (hoved)linje. Lægemidlet virker både intracellulært og ekstracellulært, hvilket forårsager hurtig selektion af bakterier, der er resistente over for rifampicin. Lave koncentrationer af lægemidlet har en bakteriedræbende virkning på en række bakterier: Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae osv. I høje doser påvirker lægemidlet aktivt visse gramnegative mikroorganismer og grampositive bakterier: Bacillus anthracis, Staphylococcus spp., Clostridium spp. osv. R-CIN er også aktivt mod gonokokker og meningokokker.

Udgivelsesformular

R-CIN fås i forskellige doseringsformer, hvilket gør det muligt at anvende dette lægemiddel afhængigt af den specifikke situation og under hensyntagen til patientens tilstand.

Form for frigivelse af lægemidlet:

• kapsler på 150, 300, 450 og 600 mg, pakket i 10 stk.;
• Rifampicin lyofilisat, fremstillet med det formål at fremstille en medicinsk opløsning til injektioner og infusioner;
• tabletter i en speciel belægning.

En kapsel R-CIN indeholder 150 mg af det aktive stof rifampicin samt hjælpestoffer: talkum, laktosemonohydrat, magnesiumstearat, natriumlaurylsulfat samt majsstivelse, aerosil og flydende paraffin.

Indholdet af R-CIN kapsler er et pulver med et rødbrunt skær. Kapselskallen indeholder stoffer som gelatine, vand, methylparaben, E110 (solgul), E171 (titandioxid) og andre ingredienser.

Det skal huskes, at R-CIN, ligesom ethvert andet antibiotikum, udelukkende bør ordineres af en specialist. Kun en erfaren læge vil være i stand til at vælge det optimale lægemiddel under hensyntagen til sygdommens karakteristika og patientens tilstand. Udførelse af en test vil reducere risikoen for en mulig allergisk reaktion på antibiotikumet og beskytte patienten mod komplikationer ved behandlingen.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakodynamik

R-CIN tilhører gruppen af semisyntetiske antibiotika i rifampicin-gruppen og anvendes i vid udstrækning til behandling af forskellige former for tuberkulose samt infektioner forårsaget af patogene bakterier og mikroorganismer. Lægemidlets aktivitet afhænger af dets koncentration og administrationsmetoden.

Farmakodynamik af R-CIN:

• er et førstelinjelægemiddel (primært) mod tuberkulose;
• har en effektiv bakteriedræbende virkning;
• har en hæmmende effekt på RNA-syntesen af patogene bakterier ved at hæmme patogenets DNA-afhængige RNA-polymerase;
• har en steriliserende effekt på Mycobacterium tuberculosis på intra- og ekstracellulært niveau;
• udviser udtalt aktivitet mod gramnegative bakterier og grampositive mikroorganismer såsom Staphylococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis osv.;
• har en skadelig virkning på patogener: Mycobacterium leprae, Salmonella typhi, Brucella spp., samt Chlamydia trachomatis osv.

Resistens over for lægemidlet R-CIN udvikler sig ret hurtigt. Samtidig er krydsresistens over for andre antituberkuloselægemidler, bortset fra andre rifampiciner, ikke observeret i medicin.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

R-CIN er et moderne bredspektret antibiotikum, der har en udtalt bakteriedræbende effekt og har en aktiv effekt på en række patogene bakterier og mikroorganismer.

Farmakokinetik for R-CIN: Umiddelbart efter administration absorberes antibiotikumet i blodet fra mave-tarmkanalen og fordeles i næsten alle kroppens væsker og væv: lever, lunger, cerebrospinalvæske osv. Det skal dog tages i betragtning, at mad til en vis grad forsinker absorptionen af rifampicin. Lægemidlet har evnen til at trænge ind i placentabarrieren under graviditet. Det er karakteriseret ved et højt niveau af proteinbinding, hvis indikator er 89%. R-CIN-metabolismen finder sted i leveren, hvor mikrosomale enzymer stimuleres. R-CIN udskilles i urin, galde og afføring inden for 24 timer. Halveringstiden er fra 3 til 5 timer. En del af den orale dosis af lægemidlet (30%) udskilles via nyrerne.

Patienter, der tager rifampicin, bør være opmærksomme på, at antibiotikumet kan farve biologiske væsker og slimhinder i kroppen (urin, spyt, sved, øjenslimhinde) orange. Bløde kontaktlinser hos personer, der bruger dem, kan også være farvet orange.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dosering og indgivelse

R-CIN skal anvendes nøje som anvist af lægen, i den dosis, han har ordineret. Selvmedicinering er uacceptabel, da ukontrolleret eller forkert valgt behandling med Rifampicin kan forårsage farlige komplikationer hos patienten.

Administrationsmetode og dosering: Lægemidlet administreres oralt (i form af kapsler og tabletter) og administreres også intravenøst (drop).

Tabletter eller kapsler tages på tom mave en halv time til en time før måltider eller 2 timer efter måltider. Ved behandling af tuberkulosepatienter er den daglige dosis af Rifampicin 450 til 600 mg for voksne (under hensyntagen til patientens kropsvægt), for nyfødte og små børn - fra 10 til 20 mg/kg. Hvis der påvises meningokokbærer, er dosis for voksne maksimalt 600 mg af lægemidlet pr. dag (administrationsvarighed er 4 dage).

I behandlingen af tuberkulose kombineres R-CIN normalt med et antituberkuloselægemiddel: især ethambutol, pyrazinamid, isoniazid osv.

Ved lungetuberkulose er behandlingsperioden normalt 6 måneder; ved dissemineret tuberkulose eller tuberkuløs meningitis, samt ved tuberkulosekomplikationer med HIV-infektion, er behandlingsperioden med Rifampicin 9 måneder. I hvert enkelt tilfælde ordinerer lægen et separat behandlingsprogram til patienten. Ved forværring af sygdommen og ineffektivitet af terapeutisk behandling bør antituberkulosemedicin tages på et hospital under strengt opsyn af medicinsk personale.

Ved behandling af spedalskhed:

• multibacillære typer: til voksne - 600 mg af lægemidlet én gang om måneden (sammen med Dapson og Clofazimin); til børn - 10 mg/kg (plus Dapson); behandlingsperiode - 2 år;
• Pausibacillære typer: til voksne - 600 mg af lægemidlet én gang dagligt (sammen med Dapson); til børn - 10 mg/kg én gang om måneden (sammen med Dapson); behandlingsperiode - 6 måneder.

Ved behandling af infektionssygdomme med R-CIN, hvis udvikling er fremkaldt af følsomme mikroorganismer, administreres antibiotikumet sammen med andre antimikrobielle lægemidler. I dette tilfælde er den daglige dosis Rifampicin: fra 0,6 til 1,2 g - for voksne; fra 10 til 20 mg/kg - for børn og nyfødte. Lægemidlet tages to gange dagligt.

Til behandling af brucellose hos voksne ordineres 900 mg R-CIN dagligt én gang, helst om morgenen på tom mave; lægemidlet kombineres med doxycyklin. Behandlingsperiodens varighed er 45 dage.

Til forebyggelse af meningokokmeningitis ordineres R-CIN to gange dagligt hver 12. time: 600 mg til voksne; 10 mg/kg til børn; 5 mg/kg til nyfødte pr. dosis.

Intravenøst (via et drop) ordineres Rifampicin i visse tilfælde: i nærvær af destruktiv tuberkulose, udvikling af alvorlige purulent-septiske processer, samt for at skabe en høj koncentration af antibiotika i blodet for hurtigt at undertrykke infektionskilden; hvis det er vanskeligt eller dårligt tolereret at tage lægemidlet af patienten.

Varigheden af intravenøs behandling med R-CIN afhænger af lægemidlets samlede tolerabilitet og er cirka en måned eller mere, med en efterfølgende overgang til brug af lægemidlet i tabletform.

Ved behandling af forskellige ikke-tuberkuløse infektioner er antibiotikadosis 0,3-0,9 g, maksimalt 1,2 g pr. dag. Behandlingsvarigheden bestemmes af lægen individuelt under hensyntagen til lægemidlets effektivitet og er cirka 7 til 10 dage.

Patienter, der tager R-CIN, bør være opmærksomme på muligheden for, at hud, urin, tårer, sputum og bløde kontaktlinser kan blive orangerøde under påvirkning af lægemidlet.

[ 16 ], [ 17 ]

Brug R-CIN under graviditet

R-CIN anbefales ikke til brug under graviditet, ligesom de fleste antibiotika og andre lægemidler, der kan skade det ufødte barn. Det er strengt forbudt for gravide kvinder at selvmedicinere. Dette kan have meget farlige konsekvenser, herunder graviditetsafbrydelse og for tidlig fødsel.

Brug af R-CIN under graviditet er kun tilladt i særlige tilfælde, når den forventede fordel for den gravide kvinde opvejer den potentielle trussel for fosteret. Under alle omstændigheder afgøres spørgsmålet om brug af Rifampicin under graviditet kun af den behandlende læge. I første trimester er behandling med Rifampicin kun mulig ved vitale indikationer.

Det skal tages i betragtning, at indtagelse af R-CIN i de sidste uger før fødslen øger risikoen for blødning i perioden efter fødslen, både hos moderen og den nyfødte. I sådanne tilfælde ordineres K-vitamin.

Rifampicin koncentreres i væv og kropsvæsker, inklusive modermælk. Derfor rådes moderen til at stoppe amningen, hvis det er nødvendigt at bruge R-CIN under amning.

Kontraindikationer

R-CIN har, ligesom ethvert andet antibiotikum, sine egne kontraindikationer, som skal tages i betragtning under behandlingen for at undgå bivirkninger.

Kontraindikationer for brug af R-CIN:

• overfølsomhed over for lægemidlets aktive stof - Rifampicin, såvel som dets komponenter;
• hepatitis i remission (mindre end 1 år);
• gulsot;
• alvorlig lever- og nyredysfunktion (især CRF – kronisk nyresvigt);
• kardiopulmonal svigt;
• graviditet og amningsperiode;
• spædbarnsalderen.

Rifampicin ordineres kun til nyfødte (inklusive for tidligt fødte babyer) og spædbørn i tilfælde af ekstrem nødvendighed. Lægemidlet anvendes med stor forsigtighed i tilfælde af udmattelse og forskellige leversygdomme. Om nødvendigt bør indtagelse af lægemidlet kombineres med konstant overvågning af nyrefunktionen, især efter en pause i indtagelsen af lægemidlet.

Ved langvarig brug af R-CIN er regelmæssig overvågning af leverfunktionen og det samlede blodbillede indiceret. Under behandling af ikke-tuberkuløse infektioner med Rifampicin kan der observeres hurtig udvikling af mikroorganismeresistens. Dette kan forebygges ved at kombinere lægemidlet med andre kemoterapeutiske midler.

[ 13 ]

Bivirkninger R-CIN

R-CIN har, ligesom al anden medicin, en række bivirkninger, der skal tages i betragtning under behandling med dette lægemiddel. Hvis der opstår bivirkninger, bør patienten fortælle det til lægen. Måske bør dosis af antibiotika reduceres, eller alternative behandlingsmetoder findes.

Bivirkninger af R-CIN kan observeres i form af forskellige lidelser og funktionsfejl:

• fordøjelsessystemet: appetitløshed, kvalme og opkastning, diarré, udvikling af erosiv gastritis, hyperbilirubinæmi, hepatitis. Allergiske reaktioner i form af feber, urticaria, angioødem (Quinckes ødem), bronkospasme, ledsmerter kan også forekomme;
• endokrine system: menstruationscyklusforstyrrelser hos kvinder;
• nervesystem: hovedpineanfald, desorientering, ataksi (koordinationsforstyrrelse), forringelse af synsstyrken;
• urinvejene: udvikling af interstitiel nefritis, nefronekrose;
• andre organer og systemer: leukopeni, dysmenoré, myasteni, samt forværring af gigt.

Gentagen administration af Rifampicin efter en vis pause kan forårsage et influenzalignende syndrom hos patienten, udtrykt ved kulderystelser, hovedpine, feber, svimmelhed. Manifestationer af anæmi, hudreaktioner og nyresvigt er også mulige.

[ 14 ], [ 15 ]

Overdosis

R-CIN bør tages med forsigtighed, idet behandlingsregimet nøje følges og den dosis, der er ordineret af den behandlende læge, ikke overskrides. I tilfælde af en overdosis af antibiotika kan der opstå symptomer, der kan udvikle sig i form af bivirkninger: hovedpine, kvalme og opkastning, allergiske reaktioner, leverdysfunktion osv.

En overdosis af Rifampicin kan også forårsage følgende symptomer hos patienten:

• lungeødem,
• stigning i temperatur,
• dyspnø,
• hæmolytisk anæmi,
• kramper,
• sløvhed,
• forvirring.

Hvis du observerer et af ovenstående symptomer hos en patient, bør du træffe foranstaltninger til at indlægge ham/hende hurtigst muligt. En overdosis af et lægemiddel kræver øjeblikkelig intervention: Du skal straks ringe til en ambulance, og inden lægen ankommer, skal patienten have skyllet maven og kastet op. Til dette kan du bruge saltvand eller en opløsning af kaliumpermanganat.

Behandling af overdoseringssymptomer involverer brug af symptomatiske og efferente terapimetoder: indgivelse af sorbenter (især aktivt kul), tvungen diurese. Ofte ordinerer lægen lægemidler, der stabiliserer leverfunktionen.

[ 18 ]

Interaktioner med andre lægemidler

R-CIN har en vis effekt på forskellige grupper af lægemidler og er også modtagelig for virkningen af andre lægemidler, der forstyrrer dets terapeutiske effekt. Denne nuance skal tages i betragtning under behandlingsprocessen.

Interaktioner mellem R-CIN og andre lægemidler:

• hjælper med at reducere østrogeneffektiviteten i hormonelle præventionsmidler ved at fremskynde stofskiftet;
• reducerer aktiviteten af antiarytmiske lægemidler (disopyramid, mexiletin, kinidin, pirmenol osv.), ketoconazol, cyclosporin A, hexobarbital, orale antidiabetika, betablokkere og mange andre lægemidler (detaljer i instruktionerne til R-CIN);
• Alkohol, såvel som lægemidlerne Acetaminophen og Isoniazid, øger Rifampicins hepatotoksicitet;
• Når det tages samtidig med ketoconazol, antacida, opiater og antikolinerge lægemidler, observeres et fald i rifampicins biotilgængelighed;
• i kombination med isoniazid eller pyrazinamid ses en stigning i hyppigheden og sværhedsgraden af leverdysfunktion.

Før brug af R-CIN skal patienten konsultere en læge for at forebygge risikoen for bivirkninger, herunder dem forårsaget af interaktioner med andre lægemidler.

[ 19 ], [ 20 ]

Opbevaringsforhold

R-CIN skal, ligesom andre antibiotika, opbevares tørt og forsvarligt beskyttet mod lys og sollys. Lufttemperaturen i rummet bør ikke overstige 30 °C.

Opbevaringsforholdene for R-CIN skal tages i betragtning for at forhindre lægemidlet i at forringes. Under opbevaring forringes antibiotika gradvist, hvilket fører til et fald i lægemidlets kemoterapeutiske og stimulerende aktivitet, men dets toksicitet øges ikke.

Det er vigtigt at huske, at antibiotika er potente lægemidler (gruppe B), så de bør opbevares utilgængeligt for børn for at forhindre bivirkninger. Det er tilrådeligt at bruge den øverste hylde i et aflåseligt skab til dette formål, hvor du kan placere hele førstehjælpskassen.

Du kan ikke bruge medicin, hvis dens kvalitet er tvivlsom. Det sker, at lægemidlets udløbsdato endnu ikke er udløbet, men kapslerne eller tabletterne er blevet gule eller smuldret til støv, og der er opstået sediment i injektionsopløsningen. Instruktionerne kan indikere afvigelser i lægemidlernes fysiske egenskaber, hvilket ikke påvirker deres terapeutiske virkning. Men hvis der ikke er sådanne instruktioner i instruktionerne, er det bedre ikke at bruge medicinen.

Holdbarhed

R-CIN har sin egen gyldighedsperiode, som er angivet i instruktionerne til lægemidlet - 3 år. Ved udløbet af denne periode falder antibiotikumets aktivitet gradvist.

Udløbsdatoen for R-CIN skal tages i betragtning uden undtagelse, da udløbne antibiotika kan være farlige for kroppen og forårsage forgiftning. Under alle omstændigheder skal lægemidlet bortskaffes, hvis det ikke er blevet brugt inden den udløbsdato, der er angivet i instruktionerne.

Det er nødvendigt at tage højde for, at udløbsdatoen for næsten ethvert lægemiddel indebærer korrekt opbevaring - på et sted beskyttet mod fugt og lys. Denne nuance bestemmer generelt lægemidlets gyldighedsperiode: Hvis alle opbevaringsbetingelser overholdes nøje, vil antibiotikumet vare længere og ikke miste sine egenskaber.

[ 21 ], [ 22 ]