Octra

Octra er et hormonelt middel, en repræsentant for den farmakologiske serie af hypothalamiske hormoner til systemisk brug. Henviser til octreotidderivater. ATC-kode H01C B02.

Octra er kun tilgængelig mod forevisning af en lægerecept.

Indikationer Octra

• til behandling af akromegali - for at lindre sygdommens hovedsymptomer og reducere mængden af somatotropin og IGF-1 i blodbanen, især hos de patienter, der ikke har den forventede effekt af kirurgisk behandling og strålebehandling;
• til behandling af akromegali, hvis det ikke er muligt at udføre kirurgisk indgreb på patienten, samt til vedligeholdelsesbehandling mellem kure;
• at lindre symptomer forbundet med neoplasmer i fordøjelseskanalens endokrine system: carcinoide neoplasmer, VIPomer, glukagonomer, gastrinomer, insulinomer osv. I mellemtiden tilhører Octra ikke antitumorlægemidler og eliminerer ikke direkte selve tumoren;
• til behandling af somatoliberin (neoplasmer ledsaget af hyperproduktion af hypothalamiske væksthormoner);
• for at forebygge bivirkninger efter operation i bugspytkirtlen;
• at stoppe blødning og forhindre gentagelse af blødning fra spiserørskar, der er påvirket af åreknuder (i kombination med skleroserende behandling).

Udgivelsesformular

Medicinen fås i ampuller på 1 ml, i en papæske eller blisterpakning, med vedlagte instruktioner til medicinsk brug.

Hver ampul indeholder:

• octreotid 0,1 mg/ml;
• Yderligere ingredienser: mannitol, natriumbicarbonat, mælkesyre, vand til injektionsvæsker.

Octra er en farveløs, sedimentfri, transparent væske.

Farmakodynamik

Den aktive ingrediens i lægemidlet er en analog af en frigivende faktor, der hæmmer syntesen af hypofysehormoner, med lignende farmakoterapeutiske egenskaber, men med en langvarig (forlænget) effekt.

Octra bremser den overdrevent øgede produktion af somatotropin, såvel som stoffer, der produceres i fordøjelsessystemets endokrine system.

I normal tilstand er det aktive stof i stand til at undertrykke syntesen af væksthormon, fremkaldt af arginin, fysisk træning eller hypoglykæmi. Injektioner af lægemidlet ledsages ikke af hormonel hypersekretion af den type negativ feedback.

Patienter med akromegali opnår et stabilt fald i mængden af somatotropin og stabilisering af IGF-1 (somatomedin C)-indholdet ved administration af lægemidlet.

Hos et betydeligt antal patienter reducerer Octra sværhedsgraden af symptomer som hovedpine, hyperhidrose, følelsesløshed i krop og lemmer, ledsmerter, neuropati og apati. I nogle tilfælde bidrog injektioner af lægemidlet til et fald i størrelsen af neoplasmer.

Ved karcinomer kan brugen af lægemidlet lindre symptomer som dyspepsi og hedeture. Hos de fleste patienter kombineres lindringen med et fald i serotoninniveauet i blodet og udskillelse af 5-hydroxyindoleddikesyre fra nyrerne.

Ved neoplasmer med overdreven VIP-produktion hjælper brugen af Octra med at reducere manifestationerne af intestinal hypersekretion, hvilket forbedrer patientens livskvalitet betydeligt. Samtidig opnås en reduktion i antallet af forstyrrelser i elektrolytmetabolismen, for eksempel lave kaliumniveauer i blodet. Dette gør det muligt at undgå yderligere administration af væske og elektrolytiske blandinger. Ifølge tomografiske data oplever mange patienter hæmning af tumorvækst eller endda dens regression, især metastatiske foci i leveren. Lindring af kliniske manifestationer kan ledsages af stabilisering af VIP i blodet.

Brugen af Octra i glukagonbehandling kan føre til eliminering af udslættet, selvom lægemidlet ikke har nogen effekt på selve diabetesforløbet. Justering af insulin eller hypoglykæmiske midler er ikke nødvendig. Sammen med eliminering af diarrésymptomer kan kropsvægten stige. Forbedringen af tilstanden er normalt langvarig og stabil.

Ved behandling af gastrinom kan Octra reducere produktionen af mavesaft, hvilket igen vil påvirke tarmfunktionen. Nogle gange kan der observeres et fald i niveauet af gastrin i blodet.

Ved behandling af insulinom reducerer Octra niveauet af IRI i blodet. Ved forberedelse til operation kan lægemidlet fremme genoprettelsen og stabiliseringen af blodsukkerniveauet.

Octra lindrer symptomerne på akromegali uden at eliminere selve sygdommen.

[ 1 ]

Farmakokinetik

Ved subkutan injektion absorberes det aktive stof hurtigt og fuldstændigt. Det maksimale indhold i blodet observeres efter en halv time.

Forbindelsen med plasmaproteiner er omkring 65%, med blodlegemer – i små mængder.

Den samlede clearancehastighed er inden for 160 ml pr. minut. Halveringstiden er 100 minutter. Hovedparten af lægemidlet udskilles med afføring, ca. 32% udskilles uændret med urin. Ved intravenøs administration udskilles lægemidlet i to faser, hvilket svarer til 10 og 90 minutter.

I alderdommen kan clearance falde, og halveringstiden kan øges. Ved kronisk svær nyresygdom, såvel som ved levercirrose, kan clearance halveres.

[ 2 ]

Dosering og indgivelse

Octra kan administreres som subkutan eller intravenøs injektion.

Den initiale dosis er 1 ml dagligt (subkutant). Derefter kan injektionshyppigheden og doseringen øges, hvilket bestemmes af lægemidlets tolerabilitet, den kliniske effekt og behandlingens positive dynamik. Oftest ordineres injektioner op til 3 gange dagligt.

Til behandling af akromegali anvendes opløsningen subkutant i en dosis på 0,5 til 1 ml hver 8.-12. time. Derefter bestemmes doseringen afhængigt af resultaterne af hormonelle undersøgelser, ændringer i kliniske symptomer og patientens tilstand. Oftest kan den daglige dosis af lægemidlet være 0,3 mg. Den maksimale mængde er 1,5 mg pr. dag. Behandlingen stoppes, hvis den forventede effekt ikke opnås efter tre måneder.

Til behandling af endokrine neoplasmer i fordøjelseskanalen administreres Octra subkutant, initialt med 0,05 mg op til 2 gange dagligt. Dosis kan derefter justeres opad til 0,1 eller 0,2 mg, op til 3 gange dagligt.

For at forhindre postoperative komplikationer administreres opløsningen subkutant: 0,1 mg 60 minutter før laparotomi og 100 mcg tre gange dagligt efter operationen (i en uge). I nogle tilfælde justeres dosis individuelt.

Hvis den maksimalt tilladte dosis ikke giver den ønskede effekt inden for en uge, afbrydes behandlingen.

For at stoppe blødning fra øsofaguskar, der er påvirket af åreknuder, administreres Octra intravenøst via drop i 5 dage. Administrationshastigheden er 50 mcg i timen kontinuerligt.

[ 4 ], [ 5 ]

Brug Octra under graviditet

Desværre er der i øjeblikket utilstrækkelig praktisk erfaring med brug af Octra til gravide kvinder. Med hensyn til potentiel fare for det ufødte barn tilhører lægemidlet kategori B. Octra kan derfor kun ordineres under graviditet i situationer, hvor den forventede effekt for kvinden vurderes at være højere end den mulige risiko for det ufødte barn.

Der findes heller ingen pålidelig information om, hvorvidt lægemidlets aktive ingrediens trænger ind i modermælken. Af denne grund bør der udvises forsigtighed, hvis Octra planlægges anvendt til ammende kvinder.

Kontraindikationer

Dette lægemiddel bør undgås, hvis patienten er tilbøjelig til allergiske reaktioner over for lægemidlets aktive stof.

Octra bør anvendes med ekstrem forsigtighed og under obligatorisk overvågning af en specialist under graviditet, amning og hos patienter med diabetes og galdesten.

Bivirkninger Octra

Hormonmidlet kan have en række bivirkninger:

• vægttab, opkastning og kvalme, smertefulde spasmer i den epigastriske region, øget gasdannelse, diarré, dannelse af sten i galdesystemet;
• inflammatorisk reaktion i bugspytkirtlen, kolelithiasis, leversygdomme (betændelse i leverparenkym uden galdestase), hyperbilirubinæmi;
• nedsat hjertefrekvens;
• latent diabetes mellitus, undertiden vedvarende hyperglykæmi, sjældnere hypoglykæmi, glukosemetabolismeforstyrrelser;
• allergiske reaktioner (udslæt, rødme i huden, hævelse);
• på injektionsstedet – smerter i området for lægemiddeladministration, hævelse, brændende fornemmelse, hyperæmi;
• sjældent – forværring af hårets tilstand, hårtab.

[ 3 ]

Overdosis

Brug af Octra i betydelige doser kan forårsage følgende symptomer:

• langsommere hjerterytme, rødmen i ansigtet, smerter og spasmer i bughulen, diarré, kvalmeanfald, sultfølelse.

De anførte symptomer forsvandt fuldstændigt inden for 24 timer efter administration af en enkelt, høj dosis af lægemidlet.

Administration af for store doser blev ikke ledsaget af reaktioner, der udgjorde en trussel mod patientens levedygtighed.

I tilfælde af utilsigtet indgivelse af store doser af lægemidlet kan symptomatisk behandling ordineres. Hæmodialyse er ikke nødvendig.

[ 6 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Octra kan nedsætte absorptionshastigheden af cyclosporiner og cimetidin.

Den kombinerede brug af lægemidlet fører til en øget biotilgængelighed af bromocriptin.

Ved samtidig indtagelse med diuretika, ß-blokkere, calciumkanalblokkere samt hypoglykæmiske midler, insulin, glukagon, er dosisjustering nødvendig.

Kombination med lægemidler, der metaboliseres ved deltagelse af cytokrom P150-isoenzymer, bør anvendes med ekstrem forsigtighed. Sådanne uønskede kombinationer omfatter lægemidlerne kinidin og terfenadin.

[ 7 ], [ 8 ]

Opbevaringsforhold

Medicinen skal opbevares mørkt og tørt, helst i et særligt køleskab, ved temperaturer fra +2°C til +8°C. Børn bør ikke være i nærheden af de steder, hvor medicinen opbevares.

Holdbarhed

Holdbarheden er op til 2 år, hvorefter medicinen skal kasseres.