Octreid

Octride er et lægemiddel, der tilhører den farmakoterapeutiske serie af hypothalamiske hormoner til systemisk brug. Det refererer til octreotidderivater.

Octride er kun tilgængelig mod forevisning af en lægerecept.

Indikationer Octreid

Til behandling af akromegali (øget produktion af væksthormon) - hvis effektiviteten af kirurgisk behandling var utilstrækkelig, samt til at støtte kroppen mellem terapeutiske forløb, eller hvis det er umuligt at udføre kirurgi på patienten;

• til behandling af onkologiske patologier i det endokrine system (fordøjelseskanalen), nemlig karcinomer, insulin, VIP, gastrin, glukagon;
• til behandling af somatoliberin (neoplasmer ledsaget af hyperproduktion af hypothalamiske væksthormoner);
• for at forebygge bivirkninger efter operation i bugspytkirtlen;
• at stoppe blødning og forhindre gentagelse af blødning fra spiserørskar, der er påvirket af åreknuder (i kombination med skleroserende behandling).

[ 1 ], [ 2 ]

Udgivelsesformular

Lægemidlet produceres i ampuller på 1 ml i en papemballage med vedlagte instruktioner til medicinsk brug.

Hver ampul indeholder:

• octreotidacetat (analog af octreotid) 100 mcg;
• Yderligere ingredienser: 2 mg eddikesyre, 2 mg natriumacetattrihydrat, 7 mg natriumchlorid, vand til injektionsvæsker op til 1 ml.

Octride er en gennemsigtig, farveløs væske. Ampullen har en blå prikmarkering til åbning og en orange kant ved brudstedet.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamik

Den aktive komponent i lægemidlet er en analog af frigivende faktor, som hæmmer produktionen af hypofysehormoner, med lignende farmakoterapeutiske egenskaber, men med en langvarig (forlænget) effekt.

Octride hæmmer en overdrevent øget produktion af somatotropin, såvel som stoffer, der produceres i det endokrine fordøjelsessystem.

I normal tilstand er det aktive stof i stand til at hæmme syntesen af væksthormon, fremkaldt af arginin, fysisk træning eller hypoglykæmi. Injektioner af lægemidlet ledsages ikke af hormonel hypersekretion af den type negativ feedback.

Patienter med akromegali opnår et stabilt fald i mængden af somatotropin og stabilisering af IGF-1 (somatomedin C)-indholdet ved administration af lægemidlet.

Hos et betydeligt antal patienter reducerer Octride sværhedsgraden af symptomer såsom hovedpine, hyperhidrose, følelsesløshed i ekstremiteterne, ledsmerter, neuropati og apati. I nogle tilfælde hjalp injektioner af lægemidlet med at reducere tumorernes størrelse.

Ved karcinomer kan brugen af lægemidlet lindre symptomer som dyspepsi og hedeture. Hos de fleste patienter kombineres lindringen med et fald i serotoninniveauet i blodet og udskillelse af 5-hydroxyindoleddikesyre fra nyrerne.

Ved neoplasmer med overdreven VIP-produktion reducerer Octride-behandling manifestationerne af intestinal hypersekretion, hvilket forbedrer patientens livskvalitet betydeligt. Samtidig opnås et fald i antallet af forstyrrelser i elektrolytmetabolismen, for eksempel lave kaliumniveauer i blodet. Dette gør det muligt at undgå yderligere administration af væske og elektrolytiske blandinger. Ifølge tomografiske data oplever mange patienter hæmning af tumorvækst eller endda dens regression, især metastatiske foci i leveren. Lindring af kliniske manifestationer kan ledsages af stabilisering af VIP i blodet.

Brug af Octride i glukagonbehandling kan fjerne udslættet, selvom lægemidlet ikke har nogen effekt på selve diabetesforløbet. Justering af insulin eller hypoglykæmiske midler er ikke nødvendig. Sammen med eliminering af diarrésymptomer kan kropsvægten stige. Forbedringen af tilstanden er normalt langvarig og stabil.

Ved behandling af gastrinose kan Octride reducere produktionen af mavesaft, hvilket igen vil påvirke tarmfunktionen. Nogle gange kan der observeres et fald i gastrinniveauet i blodet.

Ved behandling med insulin reducerer Octride IRI-indholdet i blodet. Ved forberedelse til operation kan lægemidlet fremme genoprettelsen og stabiliseringen af blodsukkerniveauet.

Octride lindrer symptomerne på akromegali ved at undertrykke produktionen af somatotropin, peptider og serotonin. Samtidig normaliseres niveauet af IGF-1.

[ 5 ]

Farmakokinetik

1. Ved subkutan injektion absorberes den aktive komponent let. Det maksimale indhold i blodet observeres efter en halv time.

2. Forbindelsen med plasmaproteiner er omkring 65%, med blodlegemer – i små mængder.

3. Den samlede clearance ligger inden for 160 ml pr. minut. Halveringstiden er 100 minutter. Hovedparten af lægemidlet udskilles med afføring, ca. 32% udskilles uændret med urin. Ved intravenøs administration udskilles lægemidlet i to faser, hvilket svarer til 10 og 90 minutter.

4. I alderdommen kan clearance falde, og halveringstiden kan øges. Ved kronisk alvorlig nyreskade kan clearance halveres.

[ 6 ]

Dosering og indgivelse

Octride administreres som subkutan eller intravenøs injektion.

Den initiale dosis er 50 mcg dagligt (subkutant 1-2 gange). Derefter kan injektionshyppigheden og doseringen øges, hvilket bestemmes af lægemidlets tolerabilitet, den kliniske effekt og behandlingens positive dynamik.

Oftest ordineres injektioner op til 3 gange om dagen.

Til behandling af akromegali anvendes lægemidlet subkutant i en dosis på 50 til 100 mcg hver 8.-12. time. Derefter bestemmes dosis afhængigt af resultaterne af hormonelle undersøgelser, ændringer i kliniske symptomer og patientens tilstand. Oftest kan den daglige dosis af lægemidlet være fra 200 til 300 mcg. Den maksimale dosis er 1500 mcg pr. dag. Behandlingen stoppes, hvis den forventede effekt ikke opnås efter tre måneder.

Til behandling af endokrine neoplasmer i fordøjelseskanalen administreres Octride subkutant, initialt med 50 mcg op til 2 gange dagligt. Dosis kan derefter justeres opad til 100 eller 200 mcg, op til 3 gange dagligt.

For at forhindre postoperative komplikationer administreres opløsningen subkutant: 100 mcg 60 minutter før laparotomi og 100 mcg tre gange dagligt efter operationen (i en uge). I nogle tilfælde justeres dosis individuelt.

Hvis den maksimalt tilladte dosis ikke giver den ønskede effekt inden for en uge, afbrydes behandlingen.

For at stoppe blødning fra øsofaguskar, der er påvirket af åreknuder, administreres Octride intravenøst via drop i 5 dage. Administrationshastigheden er 25 mcg i timen.

[ 9 ], [ 10 ]

Brug Octreid under graviditet

Der er til dato utilstrækkelig praktisk erfaring med brugen af Octride af gravide kvinder. I forhold til den potentielle fare for det ufødte barn tilhører lægemidlet kategori B. Derfor anbefales det kun at ordinere Octride under graviditet i situationer, hvor den forventede effekt for kvinden vurderes at være højere end den mulige risiko for det ufødte barn.

Der findes ingen pålidelig information om, hvorvidt lægemidlets aktive ingrediens trænger ind i modermælken. Af denne grund bør der udvises forsigtighed, hvis Octride planlægges anvendt til ammende kvinder.

Kontraindikationer

Lægemidlet bør undgås, hvis patienten er tilbøjelig til en allergisk reaktion på lægemidlets aktive stof.

Octride bør anvendes med ekstrem forsigtighed og under obligatorisk lægeligt tilsyn under graviditet, amning og hos patienter med diabetes og galdesten.

Bivirkninger Octreid

Medicinen kan have en række bivirkninger:

• vægttab, opkastning og kvalme, smertefulde spasmer i den epigastriske region, øget gasdannelse, diarré, dannelse af sten i galdesystemet;
• akut betændelse i bugspytkirtlen, kolelithiasis, leversygdomme (betændelse i leverparenkym uden galdestase), hyperbilirubinæmi;
• nedsat hjertefrekvens;
• latent diabetes mellitus, undertiden vedvarende hyperglykæmi, sjældnere hypoglykæmi, glukosemetabolismeforstyrrelser;
• allergiske reaktioner (udslæt, rødme i huden, hævelse);
• lokalt – smerter i området for lægemiddeladministration, hævelse, brændende fornemmelse, hyperæmi;
• sjældent - forbigående skaldethed.

[ 7 ], [ 8 ]

Overdosis

Test med doser af lægemidlet i mængden af 2000 mcg subkutant tre gange over 2-3 måneder blev tolereret af patienter uden problemer.

Brug i højere doser kan forårsage følgende symptomer:

• nedsat hjertefrekvens, rødmen i ansigtet, smerter og spasmer i bughulen, diarré, kvalmeanfald, en følelse af "tom mave".

De anførte symptomer forsvandt fuldstændigt inden for 24 timer efter administration af en enkelt, høj dosis af lægemidlet.

Administration af for store doser blev ikke ledsaget af reaktioner, der udgjorde en trussel mod patientens levedygtighed.

I tilfælde af utilsigtet indgivelse af store doser af lægemidlet kan symptomatisk behandling ordineres.

[ 11 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Octride reducerer absorptionshastigheden af cyclosporiner og cimetidin.

Den kombinerede brug af lægemidlet fører til en øget biotilgængelighed af bromocriptin.

Ved samtidig indtagelse med diuretika, ß-blokkere, calciumkanalblokkere samt hypoglykæmiske midler, insulin, glukagon, er dosisjustering nødvendig.

Kombination med lægemidler, der metaboliseres ved deltagelse af cytokrom P150-isoenzymer, bør anvendes med ekstrem forsigtighed. Dette inkluderer også lægemidler som kinidin og terfenadin.

[ 12 ]

Opbevaringsforhold

Medicinen opbevares mørke og tørre steder, helst i et særligt køleskab, ved temperaturer fra +2°C til +8°C. Børn bør ikke være i nærheden af de steder, hvor medicinen opbevares.

[ 13 ]

Holdbarhed

Holdbarheden er op til 3 år, hvorefter medicinen skal smides ud.

[ 14 ]