Neuralgin

Neuralgin er et lægemiddel fra underkategorien af antikonvulsiva.

Indikationer Neuralgina

Det bruges til voksne til at lindre højintensitetssmerter (også neuropatiske).

Derudover anvendes det i kombination med andre antikonvulsive midler til at eliminere partielle epileptiske anfald (ledsaget af et sekundært generaliseringsstadium eller ej) - hos voksne og unge fra 12 år. Samtidig ordineres det til partielle anfald - hos børn i alderen 6-12 år.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Udgivelsesformular

Komponenten frigives i kapsler, 100 stykker i en flaske eller 10 stykker i en celleplade; der er 3 sådanne plader i en pakke.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamik

Det har endnu ikke været muligt at bestemme gabapentins nøjagtige virkningsprincip. Elementet er i sin struktur beslægtet med neurotransmitteren GABA, men i sin påvirkningsform adskiller det sig fra andre aktive komponenter, der interagerer med GABA-synapser (blandt dem er barbiturater med valproater, benzodiazepiner og stoffer, der hæmmer aktiviteten af GABA-transaminase og bremser processerne for GABA-optagelse, samt GABA-prodrugs og GABA-agonister).

In vitro-forsøg med radiomærket gabapentin har beskrevet en ny peptidbindende region i rottehjernen, herunder hippocampus og neocortex, som kan være relateret til de smertestillende og antikonvulsive virkninger af gabapentin og dets strukturelle derivater. Stedet for gabapentinsyntese er blevet identificeret som α2-δ-underenheden af spændingsfølsomme Ca-kanaler.

Gabapentin, som er på kliniske niveauer, syntetiseres ikke med andre almindelige neurotransmittere eller terapeutiske hjerneterminaler, herunder GABA-A og GABA-B, samt glutamat-, benzodiazepin-, glycin- eller N-methyl-d-aspartat-terminaler.

Gabapentin interagerer ikke med Na-kanaler in vitro, hvilket adskiller det fra carbamazepin og phenytoin. Stoffet svækker delvist responset på NMDA-glutamatagonistaktivitet i individuelle in vitro-tests, men kun ved værdier over 100 μM, hvilket ikke kan opnås in vivo.

Lægemidlet reducerer mængden af frigivne monoamin-neurotransmittere en smule in vitro. Dets anvendelse hos rotter forårsager en stigning i GABA-omsætningen i visse områder af hjernen (en effekt, der ligner natriumvalproats, omend i andre områder af hjernen). Hvilken betydning denne gabapentin-aktivitet har for den antikonvulsive aktivitet er endnu uafklaret.

Hos dyr trænger stoffet ind i hjernen uden komplikationer, hvilket forhindrer anfald forårsaget af maksimal elektrisk stød eller kemiske kramper (herunder elementer, der bremser bindingen af GABA), samt genetiske modeller af anfald.

[ 7 ]

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes gabapentin hurtigt i mave-tarmkanalen, uafhængigt af fødeindtag; generelt observeres ingen interaktion med føde. Plasma Cmax-værdier registreres efter 2-3 timer. Portionsstørrelse og plasmaparametre for lægemidlet er lineært afhængige. Gentagen administration af lægemidlet ændrer ikke de farmakokinetiske egenskaber. Absolut biotilgængelighed er cirka 59 %, uændret ved kurbrug.

Gabapentin synteser ikke med intraplasmatisk blodprotein. Stoffet passerer gennem den hepatoencefale barriere; hos epileptikere er dets værdier i cerebrospinalvæsken cirka 20% af niveauet af de tilsvarende ligevægtsplasmaparametre for lægemidlet.

Lægemidlet er praktisk talt ikke underlagt metaboliske processer i menneskekroppen og fører ikke til nedsat eller induktion af leverenzymer. Lægemidlet hæmmer metabolismen af de mest almindeligt anvendte antikonvulsiva.

Udskillelse i uændret tilstand sker kun gennem nyrerne. Halveringstiden er ikke bundet til portionsstørrelsen og er i gennemsnit lig med 5-7 timer hos personer med sund nyresekretorisk aktivitet. Stoffet kan fjernes fra blodplasmaet gennem hæmodialyse.

Dosering og indgivelse

Kapslen kan tages uden mad. For at mindske sandsynligheden for negative symptomer anbefales det at tage den første portion før sengetid.

Ved smerter af neuropatisk oprindelse bør 0,3 g af medicinen anvendes én gang på den 1. dag, 0,3 g to gange på den 2. dag og 0,3 g tre gange på den 3. dag. Om nødvendigt øges den daglige dosis gradvist, indtil der opnås en smertestillende effekt (maksimum – 1,8 g, som er opdelt i 3 doser). I svære stadier af sygdommen anvendes højere doser – 1,8-3,6 g pr. dag.

Ved epilepsi udføres kompleks terapi. Personer over 12 år bør først tage 0,3 g af lægemidlet 3 gange dagligt. De mest effektive portioner anses for at være i intervallet 0,9-1,8 g pr. dag (de skal fordeles over 3 doser). Stoffet bør anvendes med maksimalt 12-timers intervaller.

Børn i alderen 6-12 år bør bruge 25-35 mg/kg pr. dag (doseringen er opdelt i 3 doser).

Brug Neuralgina under graviditet

Det er kun tilladt at ordinere lægemidlet til gravide kvinder i situationer, hvor fordelen ved dets administration for kvinden anses for at være mere sandsynlig end risikoen for at udvikle negative virkninger på fosteret.

Det aktive stof (gabapentin) udskilles i modermælk, hvorfor amning ikke er mulig under brug.

Kontraindikationer

Kontraindiceret til brug i tilfælde af alvorlig intolerance forbundet med medicinske stoffer.

[ 8 ]

Bivirkninger Neuralgina

Bivirkninger omfatter:

• infektionssygdomme: virus, urinvejsinfektioner, lungebetændelse og mellemørebetændelse;
• læsioner, der påvirker blodsystemet: leukopeni eller trombocytopeni;
• immunforstyrrelser: allergier;
• stofskifteforstyrrelser: ændringer i blodsukkerniveauet, anoreksi, øget appetit og vægtøgning eller -tab;
• psykiske lidelser: depression, hallucinationer, følelser af angst eller agitation, tankeforstyrrelser og følelsesmæssig labilitet;
• Læsioner, der påvirker nervesystemets funktion: ataksi, amnesi, døsighed, dysartri og kramper, samt hyperkinesi, hovedpine, søvnløshed, svimmelhed og tremor. Derudover koordinationsforstyrrelser, nystagmus, hypokinesi med paræstesi og hypestesi, samt potensering/nedsættelse/forsvinden af reflekser og andre motoriske forstyrrelser (dystoni, atetose eller dyskinesi);
• problemer med synsfunktionen: diplopi eller amblyopi, samt nedsat synsstyrke;
• høreforstyrrelser: svimmelhed eller tinnitus;
• hjerte-kar-sygdomme: hjertebanken, vasodilatation og forhøjet blodtryk;
• luftvejslidelser: faryngitis, løbende næse, hoste, dyspnø og bronkitis;
• fordøjelsesforstyrrelser: diarré, opkastning, forstoppelse, tandkødsbetændelse, mavesmerter, tandsygdomme, mundtørhed og luft i maven, samt hepatitis, gulsot, pankreatitis og forhøjede leverfunktionstests;
• epidermale læsioner: kløe, akne, Stevens-Johnson-Syndrom, Quinckes ødem, blå mærker og udslæt, samt ansigtsødem, erythema multiforme og alopeci;
• skader på bevægeapparatet: ledsmerter, rygsmerter, muskeltrækninger og muskelsmerter;
• urogenitale lidelser: urininkontinens, nyresvigt, gynækomasti og impotens;
• Andre symptomer: svær træthed, asteni, hævelse (nogle gange perifer), gangforstyrrelser og samtidig smerter, feber, kulde og utilpashed, brystsmerter og abstinenser (inkluderer kvalme, hyperhidrose, søvnløshed og angst).

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Overdosis

Tegn på beruselse: følelse af døsighed, hyppig og løs afføring, dobbeltsyn, sløvhed og sløret tale.

I sådanne tilfælde ordineres sorbenter til offeret. Lægemidlet kan udskilles ved hjælp af hæmodialysesessioner.

[ 13 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Lægemidlet kan kombineres med andre antikonvulsiva midler (carbamazepin, phenobarbital, samt valproinsyre og phenytoin), oral prævention (indeholdende ethinylestradiol eller norethindron) og midler, der blokerer tubulær sekretion og reducerer renal udskillelse af gabapentin.

Syreneutraliserende midler, der indeholder Al3+ og Mg2+, reducerer lægemidlets biotilgængelighed med cirka 20%, hvorfor det anbefales at tage det 2 timer efter administration af syreneutraliserende midler.

Når det anvendes i kombination med myelotoksiske lægemidler, forekommer der en forstærkning af hæmatotoksicitet (udvikling af leukopeni).

Ved brug af morfinkapsler med en kontrolleret frigivelsesdosis på 60 mg over 2 timer sammen med gabapentin i en portion på 0,6 g steg de gennemsnitlige AUC-værdier for sidstnævnte med 44 % sammenlignet med AUC-værdierne for gabapentin anvendt uden morfin. På grund af dette er det nødvendigt at overvåge personers tilstand nøje og bemærke et symptom på CNS-depression som en følelse af døsighed. Ved en sådan overtrædelse er det nødvendigt at reducere dosis af morfin eller gabapentin i overensstemmelse hermed.

[ 14 ], [ 15 ]

Opbevaringsforhold

Neuralgin skal opbevares ved temperaturer i området 15-30 °C.

[ 16 ]

Holdbarhed

Neuralgin kan anvendes i en periode på 5 år fra datoen for frigivelsen af det terapeutiske stof.

[ 17 ], [ 18 ]

Ansøgning til børn

Neuralgin anvendes i adjuverende behandling af partielle anfald med sekundær generalisering (eller ej) hos børn over 6 år.

Medicinen kan ordineres som monoterapi til de ovennævnte lidelser hos børn over 12 år.

[ 19 ]

Analoger

Analoger af lægemidlet er lægemidlerne Gabagamma, Gabantin med Gabastadin, Nupintin med Gabalept, Tebantin med Gatonin, samt Gabamax og Meditan med Gabapentin. Derudover findes Gabata, Convalis med Grimodin og Epigan med Neuropentin.