Nebitrend

Nonbitbitrand er et valgfelt, som blokerer aktiviteten af β-adrenerge receptorer.

Indikationer Nebitrenda

Det anvendes til behandling af primære hypertension og desuden som et yderligere værktøj i forbindelse med de faste medicin for CHF i ældre (over 70 år). 

Udgivelsesformular

Frigivelsen er lavet i tabletter pakket i 7 stykker inde i blisterpladen (pakningen indeholder 4 sådanne plader). Blisterpladen kan også indeholde 10 tabletter - disse plader i kassen 3 stk.

Farmakodynamik

Nebivolol - et stof racemat, enantiomer 2 omfattende: nebivolol typen SRRR (D-nebivolol) og nebivolol typen RSSS (L-nebivolol). I det kombineres sådanne terapeutiske egenskaber: D-enantiomeren har en selektiv konkurrencedygtig blokerende β1-adrenoceptoraktivitet, og L-enantiomeren har en mild vasorelakserende virkning tilvejebragt af metabolisk interaktion med stoffet L-arginin / NO.

Efter en 1 gangs og gentagen brug af lægemidler falder HR-indekset med belastninger og i en rolig tilstand (hos personer med normalt blodtryk og hos personer med forhøjede værdier).

Den hypotensive virkning af lægemidlet fortsætter med at fortsætte med langvarig behandling. Medicinske dele forårsager ikke udviklingen af a-adrenerge antagonisme. Ved kort og langvarig behandling hos personer med forhøjede BP-indeks svækkes systemisk vaskulær resistens. Selv om hjertefrekvensen falder, er dæmpningen af hjerteudgang i en rolig tilstand eller belastning begrænset på grund af en stigning i slagvolumenet.

Er det hæmodynamiske kliniske betydning af forskelle sammenlignet med indikatorerne ved brug af andre lægemidler, der blokerer p-adrenerge receptorer, mens ikke blevet tilstrækkeligt undersøgt. Hos mennesker med forhøjet blodtryk forstærker lægemidlet det vaskulære respons på effekten af acetylcholin, som forekommer gennem nitrogenmonoxid. Hos mennesker med problemer i endotelets arbejde svækkes denne reaktion.

Når der anvendes Nebitrenda som et yderligere stof ved standardbehandling med CHF dæmpning af venstre ventrikels uddrivningsfraktion (eller uden det) i høj grad forlænge liv eller død forekomst hospitalsindlæggelse på grund af sygdom CAS.

Personer, der tog medicinen, havde et fald i forekomsten af pludselige dødsfald.

Farmakokinetik

Når det indgives oralt, forekommer absorptionen af nebivolols enantiomerer med høj hastighed. Indtagelsen af mad har ingen effekt på absorption, hvilket gør det muligt at anvende lægemidlet uden at være bundet til mad.

Udvekslingsprocesser af lægemidlet forekommer inde i leveren; Samtidig dannes hydroxymetabolitter, der besidder lægemiddelaktivitet. Værdier for biotilgængelighed af indtaget nebivolol i gennemsnit er 12% hos mennesker med en høj grad af metaboliske processer og næsten en fuld sats hos mennesker med lave takster. I betragtning af den forskel i hastigheden af disse processer, skal du vælge den nødvendige dosis medicin, under hensyntagen til de individuelle karakteristika patienten (for folk med lav metabolisk hastighed, du har brug for at tildele en lavere dosering).

Hos mennesker med en høj metabolisk hastighed er halveringstiden for enantiomerer i gennemsnit 10 timer, og hos mennesker med langsom hastighed er denne sats højere (3-5 gange). Plasmaværdier, som ligger inden for intervallet 1-30 mg af stoffet, er proportional med dosisstørrelsen.

Efter 7 dage fra tidspunktet for indtagelse af stoffer udskilles stoffet (med urin - 38% og med fæces - 48%). I uændret tilstand med urin udskilles nebivolol kun mindre end 0,5% af delen.

Ligevægtige plasmaværdier for det aktive stof hos de fleste patienter (med en høj metabolisk hastighed) noteres efter 24 timer og indikatorer for hydroxymetabolitter - efter nogle få dage.

Enantiomerer syntetiseres med proteiner (hovedsageligt med albumin). I dette tilfælde syntetiseres SRRR-nebivolol med 98,1% og RSSS-nebivolol - med 97,9%.

Dosering og indgivelse

Brug stoffet oralt og tag pillen med almindeligt vand. Lægemiddelmodtagelse er ikke bundet til at spise.

Primær hypertension.

Det er nødvendigt at tage 1 tablet medicin (5 mg stof) om dagen. Det anbefales at gøre dette på samme tid på dagen.

Den optimale antihypertensiv effekt udvikles efter 1-2 ugers behandling, men i enkelte tilfælde må resultatet forventes i den første måned.

Lægemidlet kan anvendes som en monoterapi og desuden i kombination med andre antihypertensive medicin. Det skal tages i betragtning, at yderligere antihypertensive virkninger kun blev noteret, når de kombineredes med hydrochlorthiazid (portion 12,5-25 mg).

Patienter med CHF.

Terapi til CHF er påkrævet for at starte med en langsom doseringstitrering - indtil den optimale supportdel for patienten opnås. Sådan behandling ydes til personer med CHF uden episoder med dekompensation i akut form i løbet af de sidste 1,5 måneder. Den behandlende læge skal have erfaring med CHF-terapi.

Personer, der bruger andre lægemidler for at forbedre kardiovaskulære (dioxin med diuretiske lægemidler, ACE-hæmmere og angiotensinantagonister slutninger 2), er det nødvendigt at hente en del af lægemidlet i løbet af de sidste 14 dage før anvendelse Nebitrenda.

Indledende dosering titrering udført ifølge skemaet bælgen observere intervaller på 1-2 uger, samt overveje patienten tolererede denne dosis: 1,25 mg portioner til 1 PM-gange dagligt, er det tilladt at stige op til 5 mg af lægemidlet pr dag . Yderligere øges doseringen til 10 mg med 1-gangs indgivelse pr. Dag. Den angivne dosis er det maksimale tilladte til administration pr. Dag.

I den indledende fase af behandlingen, og med hver stigning i portioner til en patient bør være mindst 2 Chasa forbliver under kontrol af en erfaren læge - at bekræfte, at hans kliniske tilstand er stabil (især dette er vigtigt for blodtryk og hjertefrekvens værdier lidelser myocardial ledning, og med med dette i forstærkende tegn på hjertesvigt).

Hvis det er nødvendigt, kan den allerede modtagne dosis gradvis udfases eller returneres til den igen.

Potensere symptomer på hjerteinsufficiens eller overfølsomhed over for lægemidler på titreringsfasen bør nebivolol dosis først reduceres eller, hvis du har brug, straks annullere modtagelse (hvis der er manifestationer på hjertesvigt associeret med akut pulmonalt ødem, af kraftigt reducerede blodtryk indikatorer udviklet bradykardi symptomatisk karakter, kardiogent chok eller AV blokade). For behandling af CHF bør medicin ofte bruges i lang tid.

Terapi med brug af medicin kan ikke stoppes pludselig, fordi der som følge heraf kan tegn på hjertesvigt blive forstærket. Hvis det er nødvendigt at afskaffe brugen af stoffer, reducerer delen i trin - hver uge reduceres med halvdelen.

Personer med nyresvigt.

I en dag skal du tage 2,5 mg af stoffet. Om nødvendigt kan dosen for dagen øges til 5 mg.

Ældre (> 65 år).

Først skal du bruge 2,5 mg medicin per dag, og derefter øge dosen om nødvendigt til 5 mg. I forbindelse med, at erfaringen med at bruge stoffer er utilstrækkelig til mennesker over 75 år, er behandling med denne aldersgruppe nødvendig med meget stor omhu og kun under medicinsk vejledning.

[2]

Brug Nebitrenda under graviditet

Den terapeutiske effekt af nebivolol kan fremkalde en negativ effekt på graviditeten, fosteret og det nyfødte. På grund af dette er det i denne periode kun brugt i tilfælde, hvor fordelene for kvinder er mere sandsynlige end udseendet af komplikationer i fosteret. 

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• tilstedeværelsen af intolerance med hensyn til det aktive stof af lægemidlet eller andre komponenter;
• utilstrækkelig hepatisk aktivitet eller en lidelse i leverens funktion
• ubehandlet feokromocytom;
• hjertesvigt i det akutte stadium samt kardiogent chok eller episoder med udvikling af dekompensation, hvor det er nødvendigt at introducere aktive elementer, der har en positiv isotrop virkning;
• SSSU (dette inkluderer også en blokade af sinouauric natur) og AV blokade af 2-3 graden (ingen pacemaker);
• bronchiale spasmer eller astma, der er tilgængelige i historien;
• acidose, som har et metabolisk karakter
• bradykardi (inden behandlingens start er puls <60 slag / minut);
• reduceret blodtryk (systolisk blodtryk er <90 mm Hg) såvel som lidelser i perifer blodgennemstrømning i en alvorlig grad.

Bivirkninger Nebitrenda

Bivirkninger, der forekommer hos personer med primær hypertension:

• psykiske lidelser: nogle gange forekommer depression eller mareridt forekommer;
• lidelser i NA-funktionen: ofte er der paræstesier, svimmelhed og hovedpine. Enkelt besvimelse opstår;
• problemer med visuelle organer: undertiden observeres synsforstyrrelser;
• læsioner, der påvirker åndedrætssystemet: dyspnø optræder ofte. Sommetider opstår spasmer af bronchi;
• lidelser i fordøjelsessystemet: ofte er der kvalme, forstoppelse eller diarré. Nogle gange udvikler opkastning, dyspepsi eller oppustethed;
• symptomer på epidermier og subkutane væv: undertiden er der udbrud af erythematøs natur eller kløe. Der er en forværring af psoriasis;
• lidelser i CCC's arbejde: udvikler undertiden hjertesvigt, ætiologi, sænkning af AD-niveauet, hæmning af AV-ledningsevne eller AV-blokade samt intermitterende claudikation;
• systemiske manifestationer: ofte er der hævelse og øget træthed;
• immune læsioner: kan udvikle intolerance eller ødem Quincke;
• krænkelser af reproduktive organers og brystkirtler: undertiden er der impotens.

Der er også tegn på udviklingen af lidelser fremkaldt af visse betablokkere: psykose med hallucinationer, cyanose i ekstremiteterne, følelse af forvirring, Raynauds sygdom, toksisk skade af den okulære slimhinde (svarende til virkningen af practolol) og tørre øjne slim.

Forstyrrelser forekommer hos personer med CHF.

Oftest med brug af Nebitendra var der udseende af svimmelhed eller udvikling af bradykardi.

Der er også negative symptomer (som kan være forbundet med brugen af stoffer), som anses for at være de mest almindelige under behandling under CHF:

• forstærkning af tegn på hjertesvigt
• ortostatisk sammenbrud;
• AV blokade, der har 1. Grad;
• hævelse i benene
• en allergisk reaktion på lægemidlet.

[1]

Overdosis

I tilfælde af forgiftning med β-adrenoblokere er der en krampe af bronchi, en bradykardi, et ufuldstændigt hjertesvigt og et fald i blodtryksniveauet.

For at behandle sygdommen skal du først skylle maven og derefter udpege modtageren til at tage afføringsmidler med aktivt kul. Derudover er det nødvendigt at overvåge blodsukkerværdierne. Hvis det er nødvendigt, på et hospital intensiv terapi: er udviklingen af forbedrede vagotonia eller bradykardi atropin, og i en tilstand af chok eller reducerede blodtryksværdier anvendes til catecholaminer plasmasubstitutter.

Udvikling af β-blokerende virkning kan standses ved indgivelse af isoprenalinhydrochlorid ved lav hastighed (starte fra portioner 5 g / min) eller dobutamin (start fra dele af 2,5 g / minut), indtil et ønsket resultat.

Hvis der ikke er noget resultat efter anvendelse af ovenstående foranstaltninger, bør glucagon anvendes i en dosis på 50-100 μg / kg. Herefter gentages injektionen i 60 minutter og udfører også infusionen af stoffet i en dosis på 70 μg / kg / h.

I ekstreme situationer udføres kunstig lungeventilation, og en pacemaker er forbundet.

Interaktioner med andre lægemidler

Det er forbudt at kombinere Nebitrend med sultoprid samt floktaphenin.

Også blandt de forbudte kombinationer af lægemiddel med antiarytmisk første serie (blandt dem quinidin, lidocain, propafenon med flecainid og tilsætning gidrokvinidin, tsibenzolin og mexiletin med disopyramid), lægemidler, der blokerer kanalerne Ca (denne liste af verapamil med diltiazem) samt hypotensive lægemidler med central virkning (herunder clonidin, rilmenidin, methyldopa og moxonidin med guanfacin).

Samtidig brug af lægemidlet og furosemid, hydrochlorthiazid eller alkoholholdige drikkevarer påvirker ikke dets farmakokinetiske egenskaber.

[3], [4]

Opbevaringsforhold

Ikke-tilskud skal opbevares på et sted, der er lukket fra små børn. Rumtemperaturen er standard.

Holdbarhed

Non -bitrand må anvendes inden for 36 måneder fra datoen for frigivelse af lægemidlet.

Ansøgning om børn

Undersøgelser vedrørende brug af ikke-kandidatuddannelser i pædiatrik blev ikke gennemført, hvorfor denne aldersgruppe ikke er tildelt.

Analoger

Analoger af medicinen er Nebival, Nebitens, Nebilot med Nebivolol Orion, Nebikard med Nebivolol Sandoz, og også Nebilong og Nebivolol Teva.