Neʙikard

Ikke-bicardi er en selektiv blokering af β-adrenerg receptoraktivitet.

Indikationer I Nebraska

Det bruges med forhøjet blodtryk.

[1]

Udgivelsesformular

Præparatet sælges i tabletter i mængden af 10 stykker inde i blisterpakningen. Kassen indeholder 2 eller 5 af disse pakker.

Farmakodynamik

Nebivolol-komponenten er et racemat indeholdende 2 enantomerer: SRRR (Nebivolol type D) og RSSS (Nebivolol type L). Det kombinerer sådanne terapeutiske egenskaber:

• aktiviteten af D-enantomeren fremmer selektiv og konkurrencedygtig blokering af aktiviteten af β1-adrenerge receptorer;
• L-enantomeren hjælper med at udvikle en mild vasodilaterende virkning ved metabolisk binding til L-arginin / NO.

Efter 1 gangs eller gentagen brug af lægemidler falder HR-værdierne under belastning og i en rolig tilstand hos mennesker med normalt blodtryk og hos patienter med forhøjet blodtryk.

Hypotensiv aktivitet fortsætter med langvarig behandling. Anvendelsen af lægemidlet i optimal dosering fører ikke til udvikling af a-adrenerg antagonisme.

Lægemidlet har ikke en ICA. Når den anvendes i terapeutiske portioner, udvikler den membranstabiliserende virkning ikke sig. Også lægemidlet har ingen mærkbar effekt på tolerancen i forhold til fysisk anstrengelse.

[2], [3]

Farmakokinetik

Det absorberede lægemiddel absorberes hurtigt i mavetarmkanalen; Indtagelsen af mad påvirker ikke graden af absorption af lægemidlet, som giver dig mulighed for at tage det uden at være bundet til at spise.

Nebivolol er involveret i processerne med levermetabolisme, hvor der dannes aktive hydroxymetaboliske produkter. Metabolismen af stoffet har en forbindelse med den oxidative polymorfisme af genetisk karakter, afhængigt af CYP2D6-komponenten.

Når nebivolol indgives oralt, er den gennemsnitlige biotilgængelighed 12% hos mennesker med hurtig metabolisme, og er også næsten fuldstændig hos mennesker med langsom metabolisme. I betragtning af forskellen i mængden af metaboliske processer er det nødvendigt at vælge en del af Nebikard under hensyntagen til patientens individuelle egenskaber. Personer med langsomme metaboliske processer skal bruge lavere doser af lægemidler.

Hos mennesker med høj metabolisk hastighed er plasmahalveringstiden for nebivolol enantomerer gennemsnitligt ca. 10 timer, og hos personer med lav hastighed er disse satser tre gange fem gange højere. Hos brugere med hurtig metabolisme er værdierne af RSSS-nebivolol i blodplasmaet lidt højere end niveauet af SRRR-nebivolol.

Efter en periode på 7 dage efter påføring af lægemidlet udskilles ca. 38% af lægemidlet i urinen og en anden 48% - med afføring. I uændret tilstand udskilles maksimalt 0,5% af stoffet sammen med urinen.

[4], [5], [6],

Dosering og indgivelse

Brug medicinen bør ikke være bundet til at spise, pressede piller med rent vand. Det anbefales at tage stoffer på samme tid på dagen.

Ved forhøjet blodtryk er det nødvendigt at tage 1 tablet om dagen (på samme tid på dagen); Adgang med mad er tilladt. Udvikling af hypotensiv effekt observeres efter 1-2 ugers behandling, men undertiden kan den ønskede effekt kun opnås efter 1 måned.

Midler, der blokerer aktiviteten af β-adrenoreceptorer, kan anvendes som monoterapi eller i kombination med andre antihypertensive stoffer. En yderligere hypotensiv effekt kan opnås ved kombineret brug af 5 mg Nebikard samt 12,5-25 mg hydrochlorthiazid.

Personer med mangel på nyrefunktion skal først forbruge 2,5 mg dagligt. Om nødvendigt kan dosen øges til 5 mg.

Mennesker med leverinsufficiens må ikke bruge medicinen, for denne kategori af patienter er erfaringen med at tage medicin begrænset.

Ældre (fra 65 år) om dagen skal tage 2,5 mg medicin. Om nødvendigt øges den daglige dosis til 5 mg. Der er kun begrænsede data om brugen af lægemidlet hos mennesker over 75 år. Derfor skal sådanne patienter, når de udpeges, være meget omhyggelige og overvåge deres tilstand nøje.

[12], [13]

Brug I Nebraska under graviditet

Nebikard anvendes ikke under graviditet eller amning.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• Tilstedeværelse af stærk følsomhed med hensyn til det aktive element eller eventuelle hjælpekomponenter af lægemidler;
• utilstrækkelig leverfunktion eller problemer med leverfunktion
• hjertesvigt i det akutte stadium, kardiogent shock og desuden dekompenseret hjertesvigt, hvor det er nødvendigt at anvende inotropiske lægemidler;
• ubehandlet feokromocytom;
• SSS;
• en blokade af en sinouaurisk karakter og en blokade af 2. Eller 3. Grad (med eller uden en elektrocardiostimulator);
• bronchiale spasmer eller astma, der er tilgængelige i historien;
• acidose, som har et metabolisk karakter
• bradykardi (HR-værdier er mindre end 60 slag / minut);
• reduceret blodtryk (systolisk tryk er mindre end 90 mm Hg);
• problemer med perifer blodgennemstrømning i svær grad;
• kombination med sultoprid eller floktaphenin.

[7], [8], [9], [10],

Bivirkninger I Nebraska

Brug af medicin kan udløse udviklingen af visse bivirkninger:

• Immunforstyrrelser: manifestationer af overfølsomhed eller ødem Quincke;
• mentale problemer: mareridt og depression;
• lidelser, der påvirker Nationalforsamlingens arbejde: paræstesi, hovedpine, synkope og svimmelhed;
• læsioner af de visuelle organer: synsforstyrrelser;
• krænkelser i CCC-området: forlængelse af AV-ledning, bradykardi, sænkning af blodtryk, AV-blokade, hjertesvigt og potentiering af intermitterende claudikation;
• problemer i åndedrætsorganers arbejde: krampe i bronkier og dyspnø;
• forstyrrelser i fordøjelsessystemet: oppustethed, mavesmerter, forstoppelse, opkastning og udover dyspepsi, diarré, kvalme og udvikling af hepatotoksisk virkning;
• beskadigelse af epidermis: kløe, allergi, hud symptomer ligner erythema og forværring af psoriasis;
• tegn, der påvirker den reproduktive funktion: impotens og erektil dysfunktion
• systemiske lidelser: hævelse og træthed;
• problemer med ODA'ens arbejde: muskelsmerter eller svaghed samt konvulsioner.

Ved brug af β-blokkere var der nogle gange sådanne lidelser: psykose, slimhinde i slimhinde, forvirring, hallucinationer, Raynauds sygdom, kolde ekstremiteter og forgiftning af øjets slimhinder.

[11]

Overdosis

Tegn på forgiftning: udvikling af hjertesvigt i akut form eller bradykardi, udseende af bronchiale spasmer og nedsættelse af blodtrykket.

Ved forgiftning eller udseende af hyperergisk reaktion er det nødvendigt at etablere konstant medicinsk kontrol over patienten samt at give ham intensiv terapeutisk bistand.

Det er nødvendigt at spore blodsukkerværdier. Absorption af det aktive element tilbage i mavetarmkanalen kan forhindres ved at skylle maven til patienten og desuden udpege et afføringsmiddel med aktivt kul. Sammen med dette kan det være nødvendigt at udføre proceduren for kunstig lungeventilation.

For at forhindre udviklingen af bradykardi skal du indtaste methylatropin eller atropin.

For at behandle chok og øge de reducerede værdier af blodtryk, er det påkrævet at anvende plasma- eller plasmasubstitutter, og med dette, når behovet opstår, er catecholaminer.

Udviklingen af β-blokerende virkning kan stoppes ved iv-injektion (ved lav hastighed) af isoprenalinhydrochlorid (start med 2,5 μg / minut og fortsæt, indtil den ønskede effekt er opnået). Hvis patienten er intolerant, er det nødvendigt at kombinere isoprenalin med dopamin. I mangel af det krævede resultat og efter at have taget en sådan foranstaltning er det nødvendigt at injicere glucagon i en dosis på 50-100 mcg / kg. Om nødvendigt kan injektionen gentages i 1 time og derefter om nødvendigt udføre IV-infusion af glucagon gennem en dråber (delen beregnes i henhold til skemaet på 70 μg / kg / time).

I ekstreme situationer, for eksempel i tilfælde af en bradykardi, der er stabil med hensyn til behandling, er det tilladt at anvende en pacemaker.

[14]

Interaktioner med andre lægemidler

Calciumantagonister.

Kombinationen af stoffer, som blokerer p-adrenoceptorer, med calciumantagonister (såsom diltiazem og verapamil) kræver stor omhu, fordi de har en negativ inotrop effekt og effekten på AV-overledning. Personer, der bruger Nebikard, må ikke injiceres med verapamil intravenøst.

Antiarytmiske lægemidler.

Kombinationsorgan-β-adrenoceptorblokkere og antiarytmilægemidler 1. Og 3. Karakteren og kræver også anvendelse af amiodaron med ekstrem forsigtighed, fordi der i dette tilfælde kan der være en forstærkning af deres negative inotrope virkninger og indflydelse af en relativt AB- og intraatrial ledning.

Klonidin.

I tilfælde af pludselig afbrydelse af langtidsbehandling med clonidin øger lægemidler, der blokerer a-adrenerge receptorer, sandsynligheden for tilbagetrækningssyndrom, hvor blodtryksværdierne stiger. I denne henseende bør afskaffelsen af anvendelsen af clonidin ske gradvist.

Digitalis medicin.

Nifenenchiske glycosider, der anvendes sammen med lægemidler, der blokerer aktiviteten af β-adrenerge receptorer, er i stand til at forlænge perioden af AB-ledning.

Indgivelige hypoglykæmiske lægemidler og insulin.

Mens Nebikard ikke har nogen virkning på sukker, kan det maskere tegn på hypoglykæmi (såsom takykardi).

Bedøvelse præparater.

Brugen af β-blokkere sammen med anæstetiske lægemidler kan føre til hæmning af refleks takykardi, samt øge sandsynligheden for et fald i trykket. Det er nødvendigt at informere anæstesiologen på forhånd om brugen af Nebikard.

Kombination med cimetidin øger plasmaniveauerne af nebivolol, men dets lægemiddelaktivitet ændres ikke.

Hvis du tager Nebikard sammen med mad og antacidmedicin - mellem måltider, kan begge disse lægemidler bruges sammen.

Kombinationen med nicardipin øger plasmaindekserne for begge disse stoffer uden at ændre deres terapeutiske aktivitet.

Sympatomimetika kan interferere med β-blokkers aktivitet.

Midler, som blokerer aktiviteten af p-adrenerge receptorer, er i stand til at fremprovokere glat α-adrenerge aktivitet Sympatikotonisk PM, som har både α-adrenerge og β-adrenerge virkning (der er en risiko for AV-blok eller svær bradykardi form og øge blodtryksværdier).

Kombination med barbiturater, tricykliske og phenothiazinderivater kan fremkalde potentiering af lægemiddelets antihypertensive aktivitet.

Da metabolismen af nebivolol involverede isoenzym SYR2D6 ledende på baggrund terapi betyder SSRI (fx dextromethorphan eller andre forbindelser) metaboliseres hovedsagelig samme udveksling sti, der kan føre til, at reaktionen på behandling af mennesker med højt stofskifte raten bliver svarer til det svar, der blev observeret hos mennesker med en lav grad af denne proces.

[15]

Opbevaringsforhold

Ikke-bacardi skal opbevares på et sted, der er lukket fra sollys, fugt og små børn. Temperaturerne er inden for 25 ° C.

[16]

Holdbarhed

Det ikke-bikardium kan anvendes inden for 36 måneder fra fremstillingsdatoen for lægemidlet.

[17]

Ansøgning om børn

Det er forbudt at ordinere medicin i pædiatri.

Analoger

Analogerne af lægemidlet er Nebilet, Nebival, Nebitrend med Nebivolol, Nebilong, Nebivolol Sandoz og Nebitens fra Nebivolol Teva.

[18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Anmeldelser

Non-bicarde hjælper godt med forhøjet blodtryk, der stabiliserer trykket, hvilket afspejles i kommentarer fra brugere, der brugte denne medicin. Også i anmeldelserne bemærkes det, at du bør tage medicinen samtidig, og samtidig ikke forvente et meget hurtigt resultat. Normalt begynder effekten at komme efter nogle få uger, og nogle gange om måneden - til dette skal du være klar. Derfor er dette middel som en nødhjælpshjælp helt uhensigtsmæssig - det skal huskes.