Nebicard

Nebicard er en selektiv blokker af β-adrenerge receptorer.

Indikationer Nebicardium

Det bruges til forhøjede blodtryksværdier.

[ 1 ]

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i tabletter i en blisterpakning med 10 stk. Æsken indeholder 2 eller 5 sådanne pakker.

Farmakodynamik

Komponenten nebivolol er et racemat, som indeholder 2 enantiomerer: SRRR (nebivolol type D) og RSSS (nebivolol type L). Den kombinerer følgende terapeutiske egenskaber:

• D-enantiomeraktivitet fremmer selektiv og kompetitiv blokade af β1-adrenerg receptoraktivitet;
• L-enantiomeren fremmer udviklingen af en mild vasodilaterende effekt gennem metabolisk binding til L-arginin/NO.

Efter en enkelt eller gentagen brug af lægemidlet falder pulsindikatorerne under træning og i hvile hos både personer med normalt blodtryk og hos patienter med forhøjet blodtryk.

Hypotensiv aktivitet opretholdes under længerevarende behandling. Brug af lægemidlet i optimale medicinske doser fører ikke til udvikling af α-adrenerg antagonisme.

Lægemidlet har ikke VSA. Når det anvendes i terapeutiske doser, forårsager det ikke udvikling af en membranstabiliserende effekt. Lægemidlet har heller ikke en mærkbar effekt på tolerancen over for fysisk aktivitet.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetik

Det indtagne lægemiddel absorberes hurtigt i mave-tarmkanalen; fødeindtag påvirker ikke graden af lægemidlets absorption, hvilket gør det muligt at tage det uden hensyntagen til fødeindtag.

Nebivolol er involveret i levermetabolismeprocesser, hvorunder aktive hydroxymetaboliske produkter dannes. Stoffets metaboliske proces er forbundet med oxidativ polymorfi af genetisk art, afhængigt af CYP2D6-komponenten.

Ved oral indtagelse af nebivolol er den gennemsnitlige biotilgængelighed 12% hos personer med hurtigt stofskifte og næsten fuldstændig hos personer med langsomt stofskifte. I betragtning af forskellen i hastigheden af stofskifteprocesser er det nødvendigt at vælge en dosis Nebicard under hensyntagen til patientens individuelle karakteristika. Personer med langsomt stofskifte skal bruge lavere doser af lægemidlet.

Hos personer med en høj stofskiftehastighed er plasmahalveringstiden for nebivolol-enantiomerer i gennemsnit 10 timer, mens disse værdier er tre til fem gange højere hos personer med en lav stofskiftehastighed. Hos personer med en hurtig stofskiftehastighed er RSSS-værdierne for nebivolol i blodplasma lidt højere end SRRR-niveauerne for nebivolol.

Efter 7 dages administration af lægemidlet udskilles cirka 38% af lægemiddeldelen i urinen og yderligere 48% i fæces. Maksimalt 0,5% af stoffet udskilles uændret i urinen.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Dosering og indgivelse

Medicinen bør tages uden hensyntagen til madindtagelse, og tabletterne skal skylles med rent vand. Det anbefales at tage medicinen på samme tidspunkt af dagen.

Ved forhøjet blodtryk er det nødvendigt at tage 1 tablet dagligt (på samme tidspunkt af dagen); det er tilladt at tage det sammen med mad. Udviklingen af en hypotensiv effekt ses efter 1-2 ugers behandling, men nogle gange kan den ønskede effekt først opnås efter 1 måned.

Midler, der blokerer aktiviteten af β-adrenoreceptorer, kan anvendes som monoterapi eller i kombination med andre antihypertensive lægemidler. Yderligere hypotensiv effekt kan opnås ved kombineret brug af 5 mg Nebicard og 12,5-25 mg hydrochlorthiazid.

Personer med nyreinsufficiens bør i starten tage 2,5 mg dagligt. Om nødvendigt kan dosis øges til 5 mg.

Personer med leversvigt bør ikke bruge medicinen, da erfaring med at tage lægemidlet er begrænset for denne patientkategori.

Ældre (65 år og ældre) bør tage 2,5 mg af lægemidlet om dagen. Om nødvendigt øges den daglige dosis til 5 mg. Der er kun begrænsede data om brugen af lægemidlet hos personer over 75 år, og derfor skal man, når man ordinerer det til sådanne patienter, handle meget forsigtigt og nøje overvåge deres tilstand.

[ 12 ], [ 13 ]

Brug Nebicardium under graviditet

Nebicard anvendes ikke under graviditet eller amning.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• tilstedeværelsen af alvorlig følsomhed over for den aktive ingrediens eller andre hjælpekomponenter i lægemidlet;
• leversvigt eller problemer med leverfunktionen;
• akut hjertesvigt, kardiogent shock og også dekompenseret hjertesvigt, som kræver brug af inotrope lægemidler;
• ubehandlet fæokromocytom;
• SSSU;
• sinoaurikulær blok og blok af 2. eller 3. grad (med eller uden pacemaker);
• historie med bronkospasmer eller bronkial astma;
• acidose af metabolisk natur;
• bradykardi (pulsværdier er mindre end 60 slag/minut);
• lavt blodtryk (systolisk tryk er mindre end 90 mm Hg);
• alvorlige problemer med perifer blodgennemstrømning;
• kombination med sultoprid eller floctafenin.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Bivirkninger Nebicardium

Brug af medicinen kan fremkalde udviklingen af visse bivirkninger:

• immunforstyrrelser: manifestationer af overfølsomhed eller Quinckes ødem;
• psykiske problemer: mareridt og depression;
• lidelser, der påvirker nervesystemets funktion: paræstesi, hovedpine, synkope og svimmelhed;
• synshandicap: synsforstyrrelser;
• lidelser i det kardiovaskulære system: forlængelse af AV-ledning, bradykardi, nedsat blodtryk, AV-blok, hjertesvigt og potensering af claudicatio intermittens;
• problemer med åndedrætssystemet: bronkiale spasmer og dyspnø;
• fordøjelsesforstyrrelser: oppustethed, mavesmerter, forstoppelse, opkastning, samt dyspepsi, diarré, kvalme og udvikling af en hepatotoksisk effekt;
• læsioner i epidermis: kløe, manifestationer af allergier, hudsymptomer svarende til erytem, samt forværring af psoriasis;
• symptomer der påvirker reproduktionsfunktionen: impotens og erektil dysfunktion;
• systemiske lidelser: hævelse og træthed;
• problemer med bevægeapparatets funktion: muskelsmerter eller svaghed samt kramper.

Følgende lidelser er lejlighedsvis forekommet ved brug af β-blokkere: psykose, tørre øjne i slimhinden, forvirring, hallucinationer, Raynauds fænomen, kolde ekstremiteter og forgiftning af øjenslimhinden.

[ 11 ]

Overdosis

Tegn på forgiftning: udvikling af akut hjertesvigt eller bradykardi, forekomst af bronkiale spasmer og et fald i blodtrykket.

I tilfælde af forgiftning eller forekomst af en hyperergisk reaktion er det nødvendigt at etablere konstant lægeligt tilsyn med patienten samt give ham intensiv terapeutisk pleje.

Blodsukkerniveauet skal overvåges. Absorption af det aktive stof, der forbliver i mave-tarmkanalen, kan forhindres ved at skylle patientens mave og desuden ordinere afføringsmidler med aktivt kul. Samtidig kan det være nødvendigt at udføre kunstig lungeventilation.

For at forhindre udvikling af bradykardi administreres methylatropin eller atropin.

For at behandle shock og øge lave blodtryksværdier er det nødvendigt at anvende plasma eller plasmaerstatninger, og sammen med dette, om nødvendigt, katekolaminer.

Udviklingen af den β-blokerende effekt kan stoppes ved intravenøs injektion (med lav hastighed) af isoprenalinhydrochlorid (start med en dosis på 2,5 mcg/minut og fortsæt indtil den ønskede effekt er opnået). Hvis patienten har intolerance, bør isoprenalin kombineres med dopamin. Hvis det ønskede resultat ikke opnås, og efter at denne foranstaltning er taget, bør glukagon administreres til offeret i en dosis på 50-100 mcg/kg. Om nødvendigt kan injektionen gentages inden for 1 time, og derefter om nødvendigt intravenøs infusion af glukagon gennem en pipette (dosis beregnes i henhold til skemaet 70 mcg/kg/time).

I ekstreme situationer, for eksempel i tilfælde af behandlingsresistent bradykardi, er brugen af en pacemaker tilladt.

[ 14 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Calciumantagonister.

Kombinationen af β-adrenerge receptorblokkere med calciumantagonister (såsom diltiazem og verapamil) kræver stor forsigtighed, da de har en negativ inotrop effekt og påvirker AV-ledningen. Personer, der bruger Nebicard, bør ikke gives verapamil intravenøst.

Antiarytmiske lægemidler.

Kombinationen af beta-adrenerge receptorblokkere og klasse 1 og 3 antiarytmika, såvel som amiodaron, kræver ekstrem forsigtighed, da dette kan resultere i en forstærkning af deres negative inotrope effekt og indflydelse på AV og intraatriel ledning.

Clonidin.

I tilfælde af pludselig seponering af langvarig behandling med clonidin øger lægemidler, der blokerer α-adrenerge receptorer, sandsynligheden for abstinenssyndrom, hvor blodtryksværdierne stiger. I denne henseende bør clonidin seponeres gradvist.

Digitalis-lægemidler.

Digitalisglykosider, der anvendes sammen med lægemidler, der blokerer aktiviteten af β-adrenerge receptorer, er i stand til at forlænge AV-ledningsperioden.

Orale hypoglykæmiske lægemidler og insulin.

Selvom Nebicard ikke påvirker sukkerniveauet, kan det maskere tegn på hypoglykæmi (såsom takykardi).

Bedøvende lægemidler.

Brug af β-blokkere sammen med anæstetika kan føre til undertrykkelse af refleks takykardi og øge sandsynligheden for et fald i blodtrykket. Det er nødvendigt at informere anæstesiologen på forhånd om brugen af Nebicard.

Kombination med cimetidin øger plasmaniveauerne af nebivolol, men dets medicinske aktivitet ændres ikke.

Hvis Nebicard tages sammen med mad, og syreneutraliserende medicin tages mellem måltiderne, kan begge lægemidler anvendes sammen.

Kombination med nicardipin øger plasmaniveauerne af begge stoffer uden at ændre deres terapeutiske aktivitet.

Sympatomimetika kan interferere med β-blokkeres aktivitet.

Midler, der blokerer aktiviteten af β-adrenerge receptorer, er i stand til at fremkalde uhindret α-adrenerg aktivitet af sympatikotoniske lægemidler, der har både α-adrenerge og β-adrenerge virkninger (der er risiko for udvikling af AV-blok eller alvorlig bradykardi og forhøjet blodtryk).

Kombination med barbiturater, tricykliske antihypertensive midler og phenothiazinderivater kan fremkalde en forstærkning af lægemidlets antihypertensive aktivitet.

Da isoenzymet CYP2D6 er involveret i metabolismen af nebivolol, kan samtidig behandling med SSRI'er (f.eks. dextromethorphan eller andre forbindelser), der primært metaboliseres ad denne samme vej, resultere i en respons på behandling hos personer med en høj metabolisk hastighed, der ligner den, der ses hos personer med en lav metabolisk hastighed.

[ 15 ]

Opbevaringsforhold

Nebicard skal opbevares et sted beskyttet mod sollys, fugt og små børn. Temperaturindikatorerne skal være inden for 25°C.

[ 16 ]

Holdbarhed

Nebicard kan anvendes inden for 36 måneder fra lægemidlets fremstillingsdato.

[ 17 ]

Ansøgning til børn

Det er forbudt at ordinere medicinen i pædiatri.

Analoger

Analoger af lægemidlet er Nebilet, Nebival, Nebitrend med Nebivolol, Nebilong, Nebivolol Sandoz og Nebitenz med Nebivolol-Teva.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Anmeldelser

Nebicard hjælper godt med forhøjet blodtryk og stabiliserer trykket, hvilket afspejles i kommentarerne fra brugere, der har brugt denne medicin. Anmeldelserne bemærker også, at medicinen skal tages på samme tid, og samtidig ikke forvente et meget hurtigt resultat. Normalt begynder effekten at vise sig efter flere uger, og nogle gange en måned - du skal være forberedt på dette. Derfor er dette middel fuldstændig uegnet som akut førstehjælp - dette skal huskes.