Nalidixinsyre

Nalidixinsyre er et syntetisk antibakterielt lægemiddel.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikationer Nalidixinsyre

Det er primært indiceret til behandling af infektiøse processer (forårsaget af bakterier, der er følsomme over for lægemidlers virkning) i urinvejene: pyelitis med blærebetændelse og også pyelonefritis. Lægemidlet viser sin højeste effektivitet i behandlingen af akutte infektionsformer.

Det bruges også til at forebygge udvikling af infektioner efter operationer på blære og nyrer.

Produktet anbefales til behandling af kolecystitis med enterokolitis, såvel som inflammatoriske processer i mellemøret og andre patologier, der fremkaldes af bakterier, der er følsomme over for lægemidler (de er resistente over for andre antibakterielle lægemidler).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Udgivelsesformular

Fås i tabletter eller kapsler på 0,5 g.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakodynamik

Medicinen er effektiv i tilfælde af infektiøse processer forårsaget af gramnegative mikrober, såvel som dysenteri, tarm- og tyfusbaciller og Proteus (en type mikrobe, der i et bestemt miljø kan fremkalde infektion i mave og tyndtarm), samt Klebsiella pneumoniae (en mikroorganisme, der forårsager lungebetændelse og lokale suppurationsprocesser). Den har bakteriedræbende og bakteriostatiske egenskaber (forstyrrer reproduktionen af patogene mikrober og ødelægger dem). Dens effektivitet er også høj i forhold til stammer, der er resistente over for sulfonamider og antibiotika.

Det har en svag effekt på grampositive kokker (pneumo-, stafylo- og streptokokker) såvel som patogene anaerober (som kan leve under forhold med fuldstændig fravær af ilt og fremkalde menneskelige sygdomme).

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Farmakokinetik

Absorptionen af lægemidlet er hurtig og næsten fuldstændig (i fordøjelseskanalen). Biotilgængeligheden er 96 %. Stoffet kræver 1-2 timer for at nå maksimale serumniveauer og 3-4 timer for at opnå et lignende niveau i urin.

Lægemidlet med dets aktive nedbrydningsprodukt fordeles i mange væv, og mest aktivt sker dette i urinen og nyrerne. Serumniveauerne er ret lave. En lille mængde af lægemidlet trænger ind i placentabarrieren og passerer over i modermælken. Metabolismen af grundstoffet sker i leveren (30% af det aktive nedbrydningsprodukt, hydroxynalidixinsyre, metaboliseres også).

Udskillelse sker via nyrerne: 2-3% af stoffet udskilles uændret, yderligere 13% udskilles som et aktivt nedbrydningsprodukt. De resterende 80% udskilles som inaktive nedbrydningsprodukter. Omkring 4% udskilles med afføring.

Serumhalveringstiden (forudsat normal nyrefunktion) er 1,1-2,5 timer. Ved nedsat nyrefunktion er dette tal 21 timer.

Næsten fuldstændig udskillelse sker inden for 24 timer.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Dosering og indgivelse

Voksendosis er 0,5 g af lægemidlet, og i tilfælde af alvorlig infektion skal du drikke 1 g fire gange dagligt. Det terapeutiske forløb varer mindst 1 uge. Ved langvarig behandling skal du drikke 0,5 g af lægemidlet fire gange dagligt.

Den pædiatriske dosis beregnes i forholdet 60 mg/kg, og den daglige dosis opdeles i 4 lige store doser.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Brug Nalidixinsyre under graviditet

Det er forbudt at ordinere til gravide kvinder.

Kontraindikationer

Kontraindikationer omfatter: undertrykkelse af respirationsprocesser og leverdysfunktion, samt børn under 2 år.

Det ordineres med forsigtighed til personer, der lider af nedsat nyrefunktion.

Lægemidlet kan ikke kombineres med nitrofuraner, da dette svækker dets antibakterielle egenskaber.

[ 29 ]

Bivirkninger Nalidixinsyre

Ofte er der ingen problemer med at bruge lægemidlet, men nogle gange kan der opstå bivirkninger som diarré, svimmelhed, opkastning, hovedpine og kvalme.

Det er også muligt, at der kan opstå allergisymptomer - øget temperatur, hudbetændelse eller dermatitis, en stigning i antallet af eosinofiler (udvikling af eosinofili), og derudover kan hudens følsomhed over for sollys øges (udvikling af fotodermatose).

Personer, der lider af cerebrale kredsløbsforstyrrelser, såvel som epilepsi eller Parkinsonisme, kan udvikle anfald.

Det er nødvendigt at undgå risikoen for overdosis hos børn, da det kan fremkalde forekomsten af alvorlige kramper.

Hvis de negative virkninger er alvorlige, er fuldstændig eller midlertidig seponering af lægemidlet påkrævet.

[ 30 ], [ 31 ]

Overdosis

Overdosissymptomer omfatter: øget intrakranielt tryk, anfald, toksisk psykose eller metabolisk acidose. Overdosis kan også forårsage opkastning med kvalme og sløvhed.

Hvis der udvikles lidelser, skal patienten sendes til indlæggelse, hvor lægerne vil overvåge ham nøje. Støttende og symptomatisk behandling udføres.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Lægemidlet øger effekten af indirekte antikoagulantia, og nitrofuraner kan svække dets antibakterielle egenskaber.

Kombination med warfarin kan øge styrken af sidstnævntes effekt. Derfor er det nødvendigt at overvåge INR- eller PT-indikatorerne, når det kombineres. Derudover kan det være nødvendigt at justere dosis af antikoagulantia.

Da udviklingen af den antibakterielle effekt af nalidixinsyre kræver proliferation af patogene bakterieceller, kan lægemidlets egenskaber hæmmes, når bakteriostatiske midler (såsom chloramphenicol og tetracyklin) anvendes.

Kombineret brug med melphalan øger sandsynligheden for udvikling af gastrointestinal forgiftning.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ]

Opbevaringsforhold

Lægemidlet opbevares beskyttet mod sollys og fugt, utilgængeligt for små børn. Temperaturen er højst 25 °C.

[ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]

Holdbarhed

Nalidixinsyre kan anvendes i en periode på 2 år fra lægemidlets fremstillingsdato.

[ 52 ], [ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ]