Medicinsk ekspert af artiklen
Nye publikationer
Medicin
Mezacar
Sidst revideret: 04.07.2025

Alt iLive-indhold gennemgås medie eller kontrolleres for at sikre så meget faktuel nøjagtighed som muligt.
Vi har strenge sourcing retningslinjer og kun link til velrenommerede medie websteder, akademiske forskningsinstitutioner og, når det er muligt, medicinsk peer reviewed undersøgelser. Bemærk at tallene inden for parentes ([1], [2] osv.) Er klikbare links til disse undersøgelser.
Hvis du mener, at noget af vores indhold er unøjagtigt, forældet eller på anden måde tvivlsomt, skal du vælge det og trykke på Ctrl + Enter.

Mezacar er et antikonvulsivt lægemiddel.
Indikationer Mezacara
Det bruges under følgende forhold:
- epilepsi;
- partielle anfald af simpel eller kompleks karakter (med eller uden ledsagende bevidsthedstab; med eller uden udvikling af generaliseringssymptomer af sekundær karakter);
- kramper af blandet karakter;
- tonisk-kloniske anfald (generaliseret form);
- manisk adfærd af akut karakter;
- alkoholabstinenser;
- BAR (som et støttende middel) – til at reducere sværhedsgraden af kliniske symptomer under eksacerbationer, og også til at forebygge dem;
- neuralgi, der påvirker trigeminusnerven (idiopatisk af natur), og samtidig neuralgi i trigeminusnervens område, der udvikler sig på baggrund af sklerose, som har en dissemineret natur;
- neuralgi, der påvirker nerven i glossopharyngeusregionen (idiopatisk form).
Udgivelsesformular
Det farmaceutiske produkt frigives i tabletter - 10 stk. i en celleplade. Der er 5 sådanne plader i en pakke.
Farmakodynamik
Det har antimanisk og normothymisk (humørstabiliserende) aktivitet.
Det aktive element aktiverer det langsommere GABAerge hjernesystem. Samtidig blokerer det aktiviteten af potentialafhængige Na-kanaler (inde i nervecellernes membraner), hvorved deres arbejde stabiliseres. Derudover svækker det virkningen af neurotransmittersyrer (glutamat med aspartat) og interagerer med adenosin-ender i hjernen.
Øger anfaldstærsklen og korrigerer også personlighedsændringer forbundet med epilepsi.
Farmakokinetik
Absorption.
Oralt administreret carbamazepin absorberes næsten fuldstændigt, dog ikke med en særlig høj hastighed. Ved en enkelt anvendelse af lægemidlet registreres plasma-Cmax-værdier efter 12 timer. Der er ingen klinisk signifikante forskelle i lægemidlets absorptionsniveau, når dets forskellige orale former anvendes. Ved en enkelt oral administration af en 0,4 g tablet carbamazepin er den gennemsnitlige Cmax for det uændrede aktive stof ca. 4,5 mcg/ml.
Fødeindtagelse har ingen signifikant effekt på omfanget og hastigheden af absorptionen af carbamazepin.
Ligevægtsplasmaparametre for lægemidlet observeres efter 7-14 dage under hensyntagen til de individuelle karakteristika ved metaboliske processer (carbamazepins autoinduktion af leverenzymsystemer eller heteroinduktion af andre lægemidler anvendt i kombination), samt patientens tilstand, behandlingsvarighed og dosering.
Der ses betydelige interpersonelle forskelle i ligevægtsværdier i lægemiddelspektret: hos mange patienter varierer de inden for intervallet 4-12 μg/ml (interval 17-50 μmol/l). Niveauet af carbamazepin 10,11-epoxid (et medicinsk aktivt metabolisk produkt) når næsten 30 % i sammenligning med værdierne for carbamazepin.
Distributionsprocesser.
Efter fuldstændig absorption af den terapeutiske komponent ligger det tilsyneladende fordelingsvolumen inden for intervallet 0,8-1,9 l/kg.
Stoffet kan krydse placenta. Dets syntese med intraplasmatisk blodprotein er 70-80%. Niveauet af det uændrede element i spyt med cerebrospinalvæske er proportionalt med den del af den aktive komponent, der ikke syntetiseres med proteiner (20-30%).
Carbamazepinniveauerne i modermælk er 25-60 % af niveauerne i blodplasma.
Udvekslingsprocesser.
Carbamazepins metabolisme foregår i leveren, hovedsageligt via epoxidvejen. De vigtigste metaboliske produkter dannes – 10,11-transdiol-derivatet og dets konjugat med glucuronsyre.
Det primære isoenzym, der omdanner lægemidlets aktive element til carbamazepin 10,11-epoxid, er hæmoproteinet af P450 3A4-subtypen. Under sådanne udvekslingsreaktioner dannes også et "lille" metabolisk element - 9-hydroxy-methyl-10-carbamoyl acridan.
Ved en enkelt oral anvendelse registreres ca. 30% af den aktive komponent i urinen (slutprodukter af epoxidmetabolismen). Andre vigtige veje for omdannelsen af carbamazepin er årsagen til dannelsen af forskellige monohydroxylatderivater, og sammen med dette carbamazepin N-glucuronid, som dannes ved hjælp af UGT2B7-komponenten.
Udskillelse.
Efter en enkelt oral administration af lægemidlet er halveringstiden for det uændrede element i gennemsnit 36 timer, og ved gentagen administration er gennemsnitstallet 16-24 timer (efter autoinduktion af levermonooxygenasesystemet), idet der tages højde for varigheden af den terapeutiske cyklus.
Hos personer, der også bruger andre lægemidler, der inducerer et lignende leverenzymsystem (for eksempel phenobarbital eller phenytoin), er stoffets halveringstid i gennemsnit 9-10 timer.
Plasmahalveringstiden for metaboliseringsproduktet 10,11-epoxid er cirka 6 timer (med en enkelt dosis epoxid).
Efter en enkelt dosis på 0,4 g carbamazepin udskilles 72 % af komponenten i urinen og 28 % i fæces. Omkring 2 % af dosis forlader kroppen uændret via urinen, og omkring 1 % i form af det terapeutisk aktive metaboliske element 10,11-epoxid.
Dosering og indgivelse
Lægemidlet tages oralt, uafhængigt af fødeindtag. Den valgte daglige dosis bør opdeles i 2-3 doser. Dosisstørrelserne bestemmes under hensyntagen til diagnosen.
Standardportionsstørrelser for voksne: 0,1-0,2 g 1-2 gange dagligt; dosis bør øges langsomt, indtil det ønskede resultat er opnået. Patienten kan således tage 0,8-2 g af stoffet pr. dag.
Standarddosisstørrelser til børn: 0,1 g pr. dag; portionen øges gradvist ugentligt (med 0,1 g). Den sædvanlige dosis er 10-20 mg/kg pr. dag (i flere doser).
[ 1 ]
Brug Mezacara under graviditet
Mezacar bør ikke ordineres til gravide eller ammende kvinder.
Kontraindikationer
Vigtigste kontraindikationer:
- alvorlig intolerance forbundet med medicinske elementer;
- historie med allergi over for tricykliske antidepressiva;
- AV-blok;
- undertrykkelse af knoglemarvsaktivitet;
- hepatisk type porfyri (dette kan være blandet, akut intermitterende eller sen epidermal subtype), såvel som dens tilstedeværelse i anamnesen;
- brug af MAO-hæmmere.
Bivirkninger Mezacara
Bivirkninger omfatter:
- ændringer i testresultater: lymfadenopati, retikulocytose, leukopeni, pancyto- eller trombocytopeni, agranulocytose med leukocytose og eosinofili, samt aplastisk, hæmolytisk eller megaloblastisk anæmi, porfyri, erytrocyt-aplasi og vitamin B9-mangel;
- immunforstyrrelser: forsinket intolerance, epidermalt udslæt, lymfadenopati eller vaskulitis, og derudover hepatosplenomegali, aseptisk meningitis, som suppleres af udvikling af myoklonus eller eosinofili af perifer karakter, og syndromet med galdegangenes forsvinden. Anafylaksi, angioødem eller hypogammaglobulinæmi kan også observeres;
- endokrine lidelser: vægtøgning, hyponatriæmi, ødem, nedsat plasmaosmolaritet, hyperhydri (opkastning, forvirring, sløvhed og hovedpine) og forhøjede prolaktinniveauer (gynækomasti, galaktoré og knoglemetabolismeforstyrrelser);
- metaboliske forstyrrelser: folatmangel og appetitløshed;
- psykiske problemer: følelser af agitation, angst, forvirring eller aggression, hallucinationer, aktivering af psykose og depression;
- neurologiske tegn: ataksi, svimmelhed, døsighed, cephalalgi og diplopi, samt sløret syn og ufrivillige bevægelser (dystoni, tremor (undertiden flagrende) og tics). Derudover orofacial dyskinesi, polyneuropati, dysartri og nystagmus, koreoathetose, øjenbevægelsesforstyrrelser, sløret tale, smagsforstyrrelser, paræstesi, muskelsvaghed, aseptisk meningitis og parese;
- synshandicap: glaukom, konjunktivitis, akkommodationsforstyrrelser og uklarhed af øjets linse;
- høreproblemer: tinnitus, hørenedsættelse og øget eller nedsat hørefølsomhed;
- kardiovaskulære problemer: ledningsforstyrrelser i hjertet, hjertesvigt, højt eller lavt blodtryk, synkope og tromboembolisme, samt bradykardi, forværring af koronar hjertesygdom, tromboflebitis, arytmi og kredsløbskollaps;
- luftvejslidelser: lungebetændelse, dyspnø eller lungebetændelse;
- Fordøjelsesforstyrrelser: forstoppelse eller diarré, kvalme, glossitis, mundtørhed, mavesmerter og stomatitis. Derudover pancreatitis, hepatitis, leversvigt, forhøjet GGT, transaminaser og alkalisk fosfatase, gulsot, galdegangsforsvinden samt granulomatøs hepatitis;
- Epidermale læsioner: erythrodermi, SLE, kløe, dermatitis af allergisk oprindelse, Stevens-Johnson-syndrom, urticaria, lysfølsomhed og epidermal nekrolyse. Derudover erythema multiforme eller nodulær, akne og purpura, hirsutisme, svær alopeci, hyperhidrose og hudpigmenteringsforstyrrelser;
- muskuloskeletale lidelser: ledsmerter, muskelsvaghed og muskelspasmer;
- urogenitale problemer: tubulointerstitiel nefritis, urinretention, impotens, nyresvigt, spermatogeneseforstyrrelser, nyredysfunktion (albuminuri med hæmaturi, azotæmi eller oliguri) og øget vandladningshyppighed;
- systemiske lidelser: følelse af svaghed.
Overdosis
Tegn på forgiftning: følelse af intens døsighed, agitation eller desorientering, nedsat bevidsthed, sløret syn, nystagmus, ataksi og hallucinationer. Derudover kan sløret tale, koma, hypo- eller hyperrefleksi, dysartri, krampeanfald og dyskinesi, samt mydriasis, psykomotoriske forstyrrelser, hypotermi, myoklonus og lungeødem forekomme. Samtidig er respirationsdepression, hjertestop, hjerteledningsforstyrrelser, takykardi, besvimelse, nedsat eller forhøjet blodtryk, hyperhydri og rabdomyolyse mulige. Metabolisk acidose, fødeophobning i maven, anuri eller oliguri, væske- eller urinretention, forhøjede CPK-værdier (muskelfraktion), hyperglykæmi eller hyponatriæmi.
Personer med sådanne lidelser bør indlægges på hospitalet, have maveskylning, ordineret sorbenter og gives støttende foranstaltninger. Det er også nødvendigt at bestemme blodniveauet af carbamazepin, overvåge hjertefunktionen og korrigere elektrolytubalancer.
Interaktioner med andre lægemidler
Lægemidler, der har evnen til at øge carbamazepinniveauet i blodplasmaet.
Da negative symptomer kan udvikle sig ved en stigning i ovennævnte parametre (f.eks. en følelse af døsighed, samt diplopi, svær svimmelhed eller ataksi), bør dosis af Mezakar ændres, eller plasmaværdierne bør overvåges, når det kombineres med lignende stoffer. Blandt disse lægemidler:
- antiinflammatoriske og smertestillende lægemidler: ibuprofen eller dextropropoxyphen;
- androgener: stoffet danazol;
- antibiotika: makrolider (f.eks. josamycin med erythromycin, ciprofloxacin og troleandomycin med clarithromycin);
- antidepressiva: fluoxetin, viloxazin, desipramin med trazodon, nefazodon med fluvoxamin og paroxetin;
- antikonvulsiva: vigabatrin og stiripentol;
- Svampedræbende midler: azoler (f.eks. ketoconazol med itraconazol og voriconazol med fluconazol). Alternative antikonvulsive midler kan ordineres til personer, der bruger itraconazol eller voriconazol;
- antihistaminer: terfenadin eller loratadin;
- antipsykotika: loxapin med olanzapin og quetiapin;
- anti-tuberkulosemedicin: isoniazid;
- midler, der hæmmer kulsyreanhydraseaktivitet: komponent acetazolamid;
- antivirale lægemidler: stoffer, der hæmmer HIV-protease (for eksempel ritonavir);
- medicin til behandling af hjerte-kar-sygdomme: verapamil med diltiazem;
- lægemidler, der anvendes mod mave-tarmsygdomme: omeprazol eller cimetidin;
- muskelafslappende midler: dantrolen med oxybutynin;
- antitrombotiske lægemidler: ticlopidin;
- andre midler: dette omfatter grapefrugtjuice samt nikotinamid (til voksne og kun i store portioner).
Stoffer, der har evnen til at øge de intraplasmatiske niveauer af det aktive metaboliske produkt af carbamazepin – 10,11-epoxid.
Blandt sådanne lægemidler er progabid, loxapin, valpromid med quetiapin, samt valproinsyre med primidon og valnoctamid. Doseringen af lægemidlet bør justeres (eller plasmaværdierne bør overvåges), når det anvendes samtidig med disse stoffer).
Lægemidler, der reducerer intraplasmatiske carbamazepinniveauer.
En ændring i medicinens dosering kan være nødvendig, når det kombineres med følgende stoffer:
- antikonvulsiva: methsuximid, phensuximid og felbamat med phenobarbital og oxcarbazepin, samt phenytoin (for at forhindre forgiftning med phenytoin og subdrugsværdier af carbamazepin er det nødvendigt at ændre plasmaniveauet af førstnævnte til 13 mcg/ml, før man begynder at bruge sidstnævnte), primidon med fosphenytoin og clonazepam (der er modstridende information om det);
- antitumorlægemidler: doxorubicin eller cisplatin;
- anti-tuberkulosemedicin: rifampicin;
- antiastmatiske lægemidler eller bronkodilatatorer: aminofyllin eller theofyllin;
- dermatologiske midler: isotretinoin.
Interaktion med andre lægemidler.
Mefloquin kan føre til udvikling af en antagonistisk effekt i forhold til Mezacars antikonvulsive virkning, derfor skal doseringen af sidstnævnte ændres i overensstemmelse hermed.
Isotrenoin er kendt for at ændre biotilgængeligheden eller clearance af carbamazepin med dets metaboliske produkt, hvorfor plasmaniveauerne af carbamazepin skal overvåges under behandlingen.
Lægemidlets effekt på plasmaniveauerne af stoffer i kombination med det.
Carbamazepin kan reducere plasmaniveauerne af visse lægemidler, samt svække eller neutralisere deres terapeutiske aktivitet. Under hensyntagen til kliniske data kan det være nødvendigt at ændre doseringen af følgende lægemidler:
- antiinflammatoriske eller smertestillende stoffer: metadon med buprenorphin og paracetamol (langvarig administration af carbamazepin sammen med paracetamol (eller acetaminophen) kan fremkalde udvikling af hepatotoksicitet), og også tramadol med phenazon (antipyrin);
- antibiotika: blandt disse stoffer er rifabutin eller doxycyklin;
- Orale antikoagulantia: for eksempel phenprocoumon, acenocoumarol med warfarin og dicoumarol;
- antidepressiva: disse omfatter nefazodon med bupropion, trazodon med sertralin, citalopram og tricykliske midler (f.eks. amitriptylin med imipramin, clomipramin og nortriptylin);
- antiemetisk lægemiddel: aperpitant;
- antikonvulsiva: clonazepam, tiagabin, clobazam med felbamat, valproinsyre, ethosuccimid med primidon, samt lamotrigin, zonisamid, oxcarbazepin og topiramat. Der er information om både en stigning i plasmaphenytoinværdier under påvirkning af carbamazepin og deres fald, samt (enkelt) en stigning i plasmamephenytoinværdier;
- svampemidler: voriconazol med itraconazol og ketoconazol. Personer, der bruger itraconazol eller voriconazol, bør bruge alternative antikonvulsiva;
- ormekure: albendazol eller praziquantel;
- antitumorlægemidler: cyclophosphamid med imatinib, samt temsirolimus og lapatinib;
- neuroleptika: haloperidol med aripiprazol, clozapin med risperidon, samt bromperidol med ziprasidon og olanzapin, samt quetiapin og paliperidon;
- antivirale lægemidler: medicin, der sænker aktiviteten af HIV-protease (for eksempel saquinavir med indinavir og ritonavir);
- angstdæmpende midler: midazolam med alprazolam;
- antiastmatiske midler og bronkodilatatorer: theofyllin;
- prævention: hormonel prævention (det er nødvendigt at overveje muligheden for at vælge alternative præventionsmidler);
- stoffer til behandling af hjerte-kar-sygdomme: Ca-kanalblokkere (dihydropyridinkategorien), herunder digoxin med lovastatin, felodipin, simvastatin, cerivastatin med quinidin, samt ivabradin med propranolol og atorvastatin;
- kortikosteroider: dexamethason eller prednisolon;
- stoffer, der anvendes mod impotens: tadalafil;
- immunsuppressive midler: tacrolimus med cyclosporin og sirolimus med everolimus;
- lægemidler mod skjoldbruskkirtlen: levothyroxin;
- andre stoffer: lægemidler, der indeholder progesteron eller østrogen (det er nødvendigt at vælge en alternativ præventionsmetode), sertralin med buprenorphin, mianserin og gestrinon, samt toramiphen med tibolon.
Kombinationer af lægemidler, der kræver separat undersøgelse.
Kombinationen af lægemidlet med levetiracetam kan forstærke Mezacar-toksicitet.
Kombinationen af lægemidler med isoniazid kan fremkalde en forstærkning af sidstnævntes hepatotoksicitet.
Administration sammen med lithiumlægemidler eller metoclopramid, såvel som med neuroleptika (thioridazin eller haloperidol) kan forårsage forstærkning af negative neurologiske tegn (med sidstnævnte kombination – selv i tilfælde af terapeutiske plasmaparametre).
Brug af lægemidlet sammen med visse diuretika (furosemid eller hydrochlorthiazid) kan forårsage symptomatisk hyponatriæmi.
Carbamazepin kan virke som en antagonist af ikke-depolariserende muskelafslappende midler (f.eks. pancuronium). I dette tilfælde kan man forvente behov for at øge doserne af disse lægemidler, og patienterne bør overvåges nøje for at forhindre neuromuskulær blokade.
Ligesom andre psykotrope lægemidler kan carbamazepin reducere tolerancen over for alkoholholdige drikkevarer, hvorfor patienter bør afstå fra at drikke dem under behandlingen.
Forbudte kombinationer.
Da carbamazepins struktur minder om tricykliske antistoffer, kan lægemidlet ikke kombineres med MAO-hæmmere. Sidstnævnte skal seponeres mindst 14 dage før påbegyndelse af brug af Mezacar.
Effekt af lægemiddel på serologiske testdata.
Carbamazepin kan give en falsk positiv reaktion i UPPER-analysen, der bruges til at bestemme perphenazinniveauer.
Carbamazepin sammen med 10,11-epoxid kan give falsk positive resultater i polariserede fluorescens-immunoassays, der anvendes til at bestemme tricyklisk aktivitet.
[ 2 ]
Opbevaringsforhold
Mezakar skal opbevares ved temperaturer i intervallet 15-25 °C.
Holdbarhed
Mezakar kan anvendes i en periode på 24 måneder fra fremstillingsdatoen for lægemidlet.
Ansøgning til børn
Børn har en mere udtalt elimination af carbamazepin, hvilket er grunden til, at de kan have brug for større doser af lægemidlet (målt i kilogram vægt). Tabletter kan ordineres til børn over 5 år.
Analoger
Analoger af lægemidlet er Finlepsin, Zeptol med Tegretol, Carbalex med Carbapin, samt Carbamazepin og Timonil.
Opmærksomhed!
For at forenkle opfattelsen af information, er denne instruktion til brug af lægemidlet "Mezacar" oversat og præsenteret i en speciel form på grundlag af de officielle instruktioner til medicinsk brug af stoffet. Før brug skal du læse annotationen, der kom direkte til medicinen.
Beskrivelse er givet til orienteringsformål og er ikke vejledning til selvhelbredelse. Behovet for dette lægemiddel, formålet med behandlingsregimen, metoder og dosis af lægemidlet bestemmes udelukkende af den behandlende læge. Selvmedicin er farligt for dit helbred.