Mesaton

Mezaton er en α-adrenerg agonist; den har vasokonstriktiv aktivitet.

Indikationer Mesaton

Det bruges til at eliminere oftalmologiske lidelser:

• iridocyklitis, anterior uveitis (behandling og forebyggelse af forekomsten af posteriore adhæsioner eller astenopi, samt reduktion af ekssudation forbundet med iris);
• udvidelse af øjets pupil til diagnostiske formål under oftalmoskopi og andre procedurer, der kræves for at undersøge tilstanden af den bageste okulære region, samt under laserprocedurer og vitreoretinal kirurgi;
• ved udførelse af provokerende tests hos personer med et snævert syn på den forreste kammervinkel og mistanke om udvikling af lukketvinklet glaukom;
• differentialundersøgelse med intraokulære injektioner;
• reduktion af irritation og hyperæmi under røde øjne-syndrom;
• kombinationsbehandling for akkommodationsspasmer (børn).

Ved parenteral administration ved følgende lidelser:

• nedsat blodtryk;
• choktilstand (dette inkluderer dets giftige og traumatiske varianter);
• vaskulær insufficiens, nogle gange udviklet i forbindelse med forgiftning med vasodilatatorer;
• i form af en vasokonstriktor til lokalbedøvelse.

Det kan også ordineres til intranasal administration til rhinitis af vasomotorisk eller allergisk oprindelse.

[ 1 ]

Udgivelsesformular

Det farmaceutiske stof frigives i form af øjendråber i dråbeflasker med en kapacitet på 5 ml.

Derudover sælges det i form af en injektionsvæske, inde i ampuller med en kapacitet på 1 ml; en æske indeholder 10 sådanne ampuller.

Farmakodynamik

Mezaton er et α-adrenergt stimulerende middel med ringe effekt på kardiale β-adrenerge receptorer. Det kan ikke betragtes som en katekolamin, fordi lægemidlet kun har én hydroxylkategori i sin egen aromatiske kerne; det kan øge blodtrykket og sammentrække arterioler, hvilket undertiden forårsager refleksbradykardi.

Sammenlignet med adrenalin eller noradrenalin øger lægemidlet blodtrykket mere jævnt, og dets effekt er længerevarende, fordi det ikke påvirkes så stærkt af komponenten catechol-O-methyltransferase. Behandling med Mezaton forårsager ikke en stigning i værdierne for minutblodvolumen.

Lægemidlet har vasokonstriktive egenskaber, der ligner virkningen af noradrenalin, men effekten er mindre stærk og længerevarende; samtidig har lægemidlet ikke en inotrop eller kronotrop effekt på hjertet.

Indtagelse af lægemidlet fører til sammentrækning af pupiludvidelsen, hvilket resulterer i, at den udvider sig (og med den den glatte muskulatur i konjunktivalarteriolerne). Stoffet påvirker ikke aktiviteten af ciliarmusklen, hvilket betyder, at mydriasis ikke ledsages af cycloplegi.

Den medicinske effekt udvikler sig umiddelbart efter intravenøs injektion og varer i de næste 5-20 minutter. Hvis stoffet administreres subkutant, er virkningsvarigheden 50 minutter, og ved intramuskulær injektion - 1-2 timer.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Phenylephrin kan let trænge ind i øjenvævet og udvide pupillen i 10-60 minutter. En signifikant reduktion af pupildilatatoren i væsken i øjets forreste kammer 30-45 minutter efter instillation gør det muligt at detektere partikler af irisbladpigmentet; i dette tilfælde er det nødvendigt at differentiere uveitis eller penetration af dannede blodkomponenter.

Metaboliske processer af phenylephrin udvikles i leveren, og derudover i mave-tarmkanalen (enzymet catechol-O-methyltransferase deltager ikke i dette).

Udskillelse af metaboliske elementer sker gennem nyrerne.

[ 7 ], [ 8 ]

Dosering og indgivelse

Øjendråber anvendes i form af instillationer - én dråbe skal indgydes i øjets konjunktivalsæk.

Injektionsvæsken administreres via stråle eller intravenøst ved lav hastighed.

I tilfælde af kollaps.

Administration af lægemidlet gennem et drop, intravenøst - det er nødvendigt at bruge en 1% væske (1 ml), som fortyndes i en 5% dextroseopløsning (0,25 eller 0,5 l).

I dette tilfælde fortyndes 0,1, 0,3 eller 0,5 ml 1% væske i 5% dextroseopløsning (20 ml) eller 0,9% NaCl. Om nødvendigt kan administrationsproceduren gentages.

Doseringsportioner til intramuskulær eller subkutan administration (til voksne) ligger i området 0,3-1 ml 1% væske, 2-3 gange dagligt. Unge over 15 år (med nedsat blodtryk) har brug for 0,5-1 mg/kg af patientens vægt for at udføre spinalanæstesi.

For at indsnævre blodkarrene inde i slimhinderne og reducere intensiteten af inflammationssymptomer, skal du indgyde eller smøre området med koncentreret væske - 0,125, 0,25, samt 0,5 eller 1%.

Under lokalbedøvelse.

Til det anvendte anæstetikum i form af et opløsningsmiddel (10 ml) er det nødvendigt at tilsætte 0,3-0,5 ml 1% flydende medicin.

Voksne kan gives maksimalt 10 mg af stoffet pr. intramuskulær eller subkutan injektion; maksimalt 50 mg af lægemidlet pr. dag. Ved intravenøse injektioner er en enkelt dosis af lægemidlet maksimalt 5 mg, og den daglige dosis er 25 mg.

For at forhindre et gentagne fald i blodtrykket efter seponering af medicinen, bør dosis reduceres gradvist (især hvis dette sker efter en længerevarende infusion). Infusioner kan genoptages, når det systemiske blodtryk er faldet til 70-80 mm Hg.

Brug Mesaton under graviditet

Mezaton kan anvendes til gravide kvinder med stor forsigtighed - i tilfælde af strenge vitale indikationer og under lægeligt tilsyn (det er nødvendigt først at vurdere risici og fordele ved medicinen for kvinden og fosteret).

Samtidig blev det konstateret, at introduktion af vasokonstriktorer under fødslen (for at korrigere det nedsatte blodtryk), samt tilsætningsstoffer til lokalbedøvelse i kombination med medicin, der stimulerer livmoderkontraktilitet (herunder ergotamin med vasopressin, samt ergometrin med methylergometrin), kan forårsage en vedvarende stigning i blodtryksniveauet efter fødslen.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• fæokromocytom;
• hypertrofi forbundet med obstruktiv kardiomyopati;
• ventrikelflimmer;
• tilstedeværelsen af intolerance forbundet med medicinske stoffer.

Det er ikke ordineret til oftalmologiske procedurer i følgende tilfælde:

• glaukom af lukket eller smalvinklet natur;
• betydelige forstyrrelser i det kardiovaskulære systems funktion (herunder aneurismer, hjertesygdomme, takykardi og forhøjet blodtryk);
• insulinkrævende type diabetes mellitus;
• hypertyreose;
• tilstedeværelsen af forstyrrelser i øjets fundus integritet eller forstyrrelser i tåreaktiviteten;
• medfødt mangel på G6PD-komponenten eller hepatisk porfyri.

Forsigtighed ved brug af lægemidler er påkrævet under følgende omstændigheder:

• metabolisk type acidose;
• hypoxi eller hyperkapni;
• atrieflimren;
• forhøjet blodtryk eller hypertension i den pulmonale cirkulation af den systemiske blodgennemstrømning;
• hypovolæmi;
• aortastenose af alvorlig intensitet;
• akut stadium af myokardieinfarkt;
• ventrikulær arytmi eller takyarytmi;
• okklusiv vaskulær patologi (også dens tilstedeværelse i anamnesen) under åreforkalkning, Raynauds syndrom, arteriel tromboembolisme, Buergers sygdom eller diabetes mellitus, samt med en vaskulær tendens til at udvikle spasmer, diabetisk endarteritis og frostskader, samt i kombination med MAO-hæmmere;
• introduktion af generel anæstesi (fluorothan);
• nyresvigt;
• ældre mennesker.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Bivirkninger Mesaton

Bivirkninger omfatter:

• ventrikelflimmer, bradykardi, forhøjet blodtryk, arytmi, hjertebanken og hjertebanken;
• følelse af intens angst, frygt eller svaghed, svimmelhed, søvnløshed, hovedpine;
• tremor, paræstesi, anfald, hjerneblødning;
• bleghed i huden i ansigtet;
• tegn på allergi, lokal forekomst af skorpe i tilfælde af penetration i væv og epidermal iskæmi i området for lægemiddeladministration.

Ved administration af dråber kan der forekomme negative symptomer fra de visuelle organers side: reaktiv hyperæmi, en følelse af ubehag, brændende fornemmelse eller irritation, samt sløret syn, reaktiv miose, tåreflåd og øget intraokulært tryk.

[ 12 ], [ 13 ]

Overdosis

I tilfælde af forgiftning observeres ventrikulær ekstrasystol, en følelse af tyngde i ekstremiteterne og hovedet, samt kortvarige paroxysmale symptomer på ventrikulær takykardi og en signifikant stigning i blodtrykket.

Der gives en intravenøs injektion af α-adrenoblokkere (phentolamin kan anvendes). Hvis der opstår hjertearytmi, anbefales det at administrere β-adrenoblokkere.

[ 14 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Brug sammen med antihypertensive og diuretiske lægemidler fører til en svækkelse af disse lægemidlers antihypertensive egenskaber (guanethidin, mecamylamin og guanadrel med methyldopa).

Kombination med phenothiaziner eller α-blokkere (såsom phentolamin) reducerer den hypertensive aktivitet.

Indledning i kombination med MAO-hæmmere (inklusive selegilin og furazolidon med procarbazin), såvel som med ergotalkaloider, methylphenidat, oxytocin, samt tricykliske og adrenerge stimulanter fører til en betydelig potensering af pressoraktiviteten samt arytmogeniciteten af phenylephrin-elementet.

Kombination med β-blokkere svækker den kardiale stimulerende aktivitet.

Brugen af reserpin fører til en stigning i blodtrykket, som udvikler sig på grund af udtømning af katekolamindepoter placeret inde i adrenerge receptorer, hvilket resulterer i, at reaktionen på adrenerge lægemidler øges.

Kombineret administration med anæstetika, der inhaleres (herunder isofluran, enfluran med methoxyfluran, samt halothan og chloroform) øger risikoen for at udvikle alvorlig arytmi, der påvirker atrier eller ventrikler, fordi dette kraftigt øger myokardiets følsomhed over for sympatomimetika.

Brug i kombination med ergotamin, oxytocin eller ergometrin, samt doxapram eller methylergometrin, øger intensiteten af den vasokonstriktive effekt.

Administration sammen med nitrater svækker deres antianginøse aktivitet, hvilket reducerer den pressoriske effekt af sympatomimetika og skaber en risiko for nedsat blodtryk.

Ved samtidig brug af Mezaton og skjoldbruskkirtelhormoner udvikles en gensidig potensering af deres virkninger med risiko for udvikling af koronar insufficiens, hvilket er mere sandsynligt hos personer med koronar aterosklerose.

Phenylephrins mydriatiske aktivitet forstærkes under påvirkning af atropin.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Opbevaringsforhold

Mezaton skal opbevares mørkt og utilgængeligt for små børn. Temperaturen bør ikke overstige +25°C.

[ 18 ]

Holdbarhed

Mezaton i form af injektionsvæske kan bruges i en periode på 3 år fra produktionsdatoen for det terapeutiske stof. Dråbernes holdbarhed er 24 måneder (efter åbning af flasken kan den bruges i maksimalt 14 dage).

Ansøgning til børn

I pædiatri ordineres det med forsigtighed. Dråber af lægemidlet kan ikke ordineres til nyfødte babyer med lav fødselsvægt.

[ 19 ]

Analoger

Følgende stoffer er analoger af medicinen: Nazol Kids spray og Irifrin 2,5%.