Mepivastezin

Mepivastezine er en lokalbedøvelse fra amidundergruppen. Den bedøvende virkning efter påføring begynder meget hurtigt - på grund af den midlertidige undertrykkelse af ledningen af neurale impulser inden for sensoriske, autonome såvel som motoriske fibre og ledning inde i hjertet.

Anvendes til tandbehandlinger. Der er en hurtig udvikling af den smertestillende effekt (det tager 1-3 minutter) med en høj grad af dens intensitet samt god lokal tolerance. [1]

Indikationer Mepivastezin

Det bruges til ledning og infiltration anæstesi under tandbehandlinger. Lægemidlet er ordineret til enkle procedurer til fjernelse af tænder , klargøring af et hulrum og behandling af en tandstub før restaurering og installation af ortopædiske elementer.

Især anbefales Mepivastezine til personer, der ikke kan bruge vasokonstriktive stoffer.

Udgivelsesformular

Frigivelsen af det terapeutiske middel udføres i form af en injektionsvæske - inde i 1,7 ml patroner. Krukken indeholder 50 af disse patroner.

Farmakodynamik

Virkningen af lægemidlet udvikler sig, når de stressafhængige Na-kanaler blokeres inde i neuronfiberens vægge. Lægemidlet kommer ind gennem cellevæggen ind i cellen som en base, men mepivacain -kationen, som dannes, når en proton sættes fast igen, har en aktiv virkning. I tilfælde af lav pH (f.eks. I betændte områder) har kun en lille del af lægemidlet en grundform - på grund af hvilken den smertestillende effekt kan svækkes.

Varigheden af den terapeutiske effekt i tilfælde af pulpeanæstesi varer mindst 20-40 minutter; hvis blødt vævsbedøvelse udføres, varer det inden for 45-90 minutter. [2]

Farmakokinetik

Mepivastezin absorberes ved høj hastighed og i store mængder. Indikatoren for proteinsyntese er i området 60-78%. Halveringstiden er cirka 2 timer.

Distributionsvolumenets niveau er 84 liter; klaringsindikator - 0,78 l / min.

Stoffet mepivacain er involveret i intrahepatiske metaboliske processer; udskillelse af metaboliske elementer sker gennem nyrerne.

Dosering og indgivelse

Medicinen bruges udelukkende som bedøvelsesmiddel i tandplejen. For at opnå effektiv smertelindring er det nødvendigt at bruge den minimale effektive dosis af lægemidlet - for en voksen er 1-4 ml af stoffet ofte nok.

Et barn over 4 år med en vægt på 20-30 kg injiceres med en portion på 0,25-1 ml, og et barn med en vægt i området 30-45 kg-0,5-2 ml. Mængden af anvendt medicin vælges under hensyntagen til barnets vægt og alder samt procedurens varighed. Den gennemsnitlige portion er lig med 0,75 mg / kg mepivacain.

Hos ældre mennesker kan et øget plasmaindeks for lægemidler noteres - på grund af et lavt distributionsvolumen og svækkede metaboliske processer. Sandsynligheden for kumulering af mepivacain øges især ved gentagne (yderligere) lægemiddeladministrationer. En lignende effekt kan udvikle sig i tilfælde af en svækket patients tilstand og med alvorlig nyre- / leverdysfunktion. I dette tilfælde er det nødvendigt at reducere andelen af lægemidlet (brug stoffets minimumsvolumen, hvilket fører til tilstrækkelig anæstesi).

Portionsstørrelserne af Mepivastezin til personer med visse patologier (f.eks. Åreforkalkning eller angina pectoris) reduceres på samme måde.

Den maksimalt tilladte voksen dosis er 4 mg / kg lægemiddel. Således kan en person, der vejer 70 kg, ikke bruge mere end 0,3 g mepivacain (10 ml af en medicinsk opløsning).

For børn over 4 år vælges portionen under hensyntagen til vægt og alder samt varigheden af proceduren, der udføres. Den maksimale mængde af den administrerede portion er 3 mg / kg.

Ordningen med lægemiddeladministration.

Ved indsprøjtning af lægemidler bruges specielle patronsprøjter, som er designet til genanvendelse. Inden brug skal den medicinske væske undersøges for misfarvning og partikler, og beholderen skal inspiceres for skader. Hvis tilstedeværelsen af sådanne defekter er blevet identificeret, bruges patronen ikke.

Det er forbudt at blande injicerbar væske med andre lægemidler inde i den samme sprøjte.

For at forhindre indføring af stoffet i beholderen er det nødvendigt omhyggeligt at udføre aspirationstesten ved hjælp af mindst 2 planer (grad af nålerotation - 180º). Det skal huskes på, at et negativt resultat under aspiration ikke garanterer risikoen for utilsigtet og ubemærket indsættelse af nålen i beholderen.

Anvendelseshastigheden for lægemidlet bør være maksimalt 0,5 ml over en periode på 15 sekunder. Dette svarer til introduktionen af 1 patron pr. Minut.

De fleste af de almindelige manifestationer forbundet med utilsigtet injektion i beholderen kan forhindres ved korrekt at udføre injektionsproceduren efter aspiration - injektion af 0,1-0,2 ml af stoffet ved lav hastighed og derefter den samme langsomme anvendelse af resten - efter kl. Mindst 20-30 sekunder.

Eventuel væske, der er tilbage i patronerne efter afslutningen af tandproceduren, skal bortskaffes. Det er forbudt at bruge sådanne rester til administration til andre patienter.

• Ansøgning til børn

Medicinen kan bruges til personer over 4 år.

Brug Mepivastezin under graviditet

Kliniske test af brugen af mepivacainhydrochlorid under graviditet er ikke blevet udført. Dyreforsøg afslørede ikke tilstrækkelig information om lægemidlers mulige effekt på graviditetens forløb, intrauterin fosterudvikling, fødselsprocessen og udvikling efter fødslen.

Lægemidlet krydser placenta. I sammenligning med andre lokalbedøvelsesmidler kan introduktionen af mepivacain i 1. Trimester fremkalde abnormiteter i fosterudviklingen. Derfor er Mepivastezin på et tidligt stadie af svangerskabet kun ordineret, hvis der ikke kan anvendes andre lokalbedøvelsesmidler.

Der er ingen oplysninger om, hvorvidt stoffet kan udskilles i modermælk. Hvis der er behov for at bruge mepivacain hos en ammende kvinde, må amning fortsætte 24 timer efter brug af lægemidler.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance forårsaget af virkningen af stoffets elementer eller allergi over for lokale amidbedøvelsesmidler;
• hypertermi, som har en ondartet form;
• hjerteledningsforstyrrelse (diagnosticeret bradykardi eller AB-blokade i 2.-3. Etape) eller AV-ledning, hvor en pacemaker ikke bruges;
• et stærkt fald i blodtryk eller AHF -indikatorer;
• epilepsi, der ikke kan kontrolleres med medicin
• porfyri.

Bivirkninger Mepivastezin

Blandt de sidesymptomer, der er forbundet med NS -arbejdet: kvalme, hovedpine, undertrykkelse eller spænding ved centralnervesystemets aktivitet, ørestøj, nervøsitet, metalsmag og svimmelhed. Desuden observeres angst, døsighed, rastløshed, opkastning, logoré og nystagmus. Eufori, rystelser, følelsesløshed, feber eller kulde, gaben, muskelspændinger og forstyrrelse af bevidstheden er også mulige. Derudover noteres diplopi og visuel tåge, bevidsthedstab, anholdelse, lammelse eller undertrykkelse af respiratoriske processer, kramper af tonisk-klonisk type og koma.

I tilfælde af udvikling af sådanne symptomer er det nødvendigt at lægge patienten vandret, udføre iltventilation og derudover overvåge hans tilstand hele tiden for at forhindre forringelse, hvor kramper opstår med yderligere undertrykkelse af centralnervesystemet systemfunktion. Tegn på ophidselse er af kortsigtet karakter eller forekommer slet ikke - i dette tilfælde kan det første symptom være døsighed, der bliver til bevidstløshed ved ophør af vejrtrækning. Ofte er begyndelsen af døsighed ved brug af mepivacain en tidlig manifestation af en stigning i blodtallet af lægemidlet og udvikler sig på grund af hurtig absorption.

Problemer, der påvirker CVS -aktiviteten: takykardi, arytmi, undertrykkelse af CVS -funktionen, hypotension, ventrikulær arytmi (fibrillering og ekstrasystol), bradykardi og hjerteledningsforstyrrelser, og udover dette, svigt i CVS, som kan forårsage hjertestop. Sådanne tegn på undertrykkelse af CVS -aktivitet er ofte forbundet med en vasovagal effekt, især når patienten står. Nogle gange opstår de direkte fra medicinens indflydelse. Hvis det er umuligt at genkende prodromale symptomer, herunder svimmelhed, ændringer i puls, sved og svaghed, kan der udvikles en cerebral form for hypoxi (som har en progressiv karakter), kramper eller alvorlig dysfunktion i CVS. Patienten skal lægges vandret, udføre iltventilation og om nødvendigt udføre intravenøs infusion. I mangel af kontraindikationer anvendes vasokonstriktormidler (f.eks. Efedrin).

Dysfunktion i mediastinum- og brystbenets organer samt luftvejene: tachypnea eller bradypnea, som kan forårsage apnø.

Immunskader: symptomer på intolerance, herunder urticaria, anafylaksi, udslæt, anafylaktoide manifestationer, feber og Quinckes ødem.

Hvis der opstår negative symptomer, skal brugen af lokalbedøvelse afbrydes.

Overdosis

Tegn fremkaldt af påvirkning af mepivacain omfatter tinnitus, takypnø, metalsmag, opkastning, svimmelhed, angst og kvalme. Derudover kan der udvikles tremor, bradykardi, anfald, døsighed og lammelse af åndedrætscentret samt anfald, bevidsthedsforstyrrelser eller hjerteledning, fald i blodtryk, spasmer af tonisk-klonisk type, koma og hjertestop.

Negative symptomer, der indikerer et øget niveau af lokalbedøvelse inde i blodet, vises enten straks (hvis de ved et uheld injiceres i karret), eller når absorptionen forstyrres (hvis den indføres i et betændt område eller et område, hvor mange fartøjer er placeret).

Hvis der opstår negative tegn, bør administrationen af Mepivastezine afbrydes.

Terapi.

Kontrol over indikatorerne for tryk og puls, og udover dette, over bevidstheden og vejrtrækningshastigheden. Derudover er det nødvendigt at opretholde og genoprette respiratorisk aktivitet og blodgennemstrømningsfunktion, intravenøs og iltadgang.

Med en stigning i blodtrykket skal du holde overkroppen i en forhøjet position. Om nødvendigt administreres nifedipin sublingualt.

I tilfælde af anfald skal patienten overvåges, så han ikke kommer til skade, og om nødvendigt administreres diazepam.

Hvis der er et fald i blodtrykket, skal patienten ligge vandret. Om nødvendigt injiceres saltopløsninger og vasokonstriktormidler (inklusive epinephrin samt IV -kortison) ved hjælp af den intravaskulære metode.

Ved bradykardi administreres atropin.

I tilfælde af anafylaksi skal du ringe til en ambulance og ligge patienten vandret og let hæve benene. Derudover injiceres han med saltopløsninger og får intravenøse injektioner af kortison eller adrenalin.

Ved hjertechok skal du holde din overkrop i en forhøjet position og søge lægehjælp.

Når CVS -funktionen stopper, udføres mekanisk ventilation og indirekte hjertemassage, og derudover genoplivningsprocedurer.

Interaktioner med andre lægemidler

Stoffer, der blokerer virkningen af Ca -kanaler og adrenerge blokkere, forstærker undertrykkelsen af myokardisk kontraktion og ledning. Hvis patienten skal administrere beroligende medicin (for at reducere følelsen af frygt), sænkes doseringen af bedøvelsesmidlet, da det også har en undertrykkende virkning på centralnervesystemet.

Når det administreres sammen med antikoagulantia, øges risikoen for blødning.

Hos personer, der bruger antiarytmiske stoffer, kan der efter brug af Mepivastezine være en forstærkning af bivirkninger.

Når det kombineres med chloroform, thiopental, centralbedøvelses- og beroligende medicin, kan der forekomme toksisk synergisme.

Opbevaringsforhold

Mepivastezin skal opbevares på et sted, der er beskyttet mod indtrængning af små børn. Temperaturværdier- ikke mere end 25 ° С.

Holdbarhed

Mepivastezin kan bruges inden for en 5-årig periode fra fremstillingsdatoen for lægemiddelstoffet.

Analoger

Analoger af lægemidler er lægemidler Mepifrin, Versatis og Articaine med Bucaine hyperbar, Omnikaine og Emla med Brilocaine-adrenalin samt Ultracaine med Lidocaine hydrochlorid.