Maxicef

Maxicef er et systemisk antimikrobielt lægemiddel.

Indikationer Maxicefa

Indiceret til eliminering af bakterieinfektioner forårsaget af følsomme mikrober:

• infektioner i luftvejene (såsom bronkitis med lungebetændelse, pyothorax og abscesserende lungebetændelse);
• gastrointestinale infektioner (såsom kolecystitis med kolangitis og empyem i galdeblæreområdet);
• infektioner i urogenitale kanaler (herunder pyelitis med pyelonefritis, samt blærebetændelse med urethritis og gonoré);
• infektioner i huden, led med knogler og også inde i blødt væv;
• ved sepsis med peritonitis og meningitis;
• til behandling af inficerede forbrændinger med sår;
• neutropenisk feber;
• infektiøse processer, der udvikler sig som følge af immundefekt.

Det bruges også til at forhindre udviklingen af postoperative infektiøse processer.

Udgivelsesformular

Det produceres i form af pulver til fremstilling af injektionsopløsning. Indeholdt i glasflasker med et volumen på 10 ml. Inde i pakken - 1 flaske med pulver.

Farmakodynamik

Maxicef er et antibakterielt lægemiddel fra 4. generations cefalosporinkategorien. Det har bakteriedræbende egenskaber og ødelægger processerne med at binde cellevæggene hos patogene mikrober. Lægemidlet har en bred virkningsspektrum mod gramnegative og grampositive mikroorganismer, såvel som stammer, der er resistente over for aminoglykosider eller cefalosporiner (2. og 3. generation). Det har høj resistens over for β-laktamaser.

Aktiv mod grampositive aerobe bakterier: Staphylococcus epidermidis (kun methicillin-følsomme stammer) og Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus og Staphylococcus hominis, samt andre stammer af stafylokokgruppen. Aktiv mod Streptococcus pyogenes (kategori A), Streptococcus agalactiae (kategori B) og Streptococcus pneumoniae sammen med andre β-hæmolytiske streptokokker (kategori C, G og F), samt Streptococcus bovis (kategori D) og Streptococcus viridans.

I forhold til gramnegative aerober virker det på følgende mikrober: pseudomonader (herunder Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida og Pseudomonas stutzeri), Escherichia coli, Klebsiella (herunder Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca og Klebsiella oxaeae), Enterobacter (herunder Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, samt Enterobacter sakazakii og Enterobacter agglomerans), Proteus (herunder Proteus mirabilis og Proteus vulgaris), og også Acinetobacter calcoaceticus (her er Acinetobacter calcoaceticus subsp. Iwoff med Acinetobacter anitratum nævnt) og Aeromonas hydrophila. Derudover virker det på Capnocytophaga spp., Citrobacter (inklusive Citrobacter diversus og Cyclobacter freundii), Campylobacter jejuni med Gardnerella vaginalis og Ducreys bacillus med Haemophilus influenzae (inklusive stammer, der producerer β-lactamase). Det er også effektivt mod Haemophilus parainfluenzae, Legionella, Hafnia alve, Morgans bacillus og Moraxella catarrhalis (inklusive stammer, der producerer β-lactamase). Effektiviteten udvikles også mod gonokokker (inklusive stammer, der producerer β-lactamase), meningokokker, Providencia spp. (her nævnes Providence Stuart og Providence Roettger), Salmonella, Serratia (dette inkluderer Serratia marcescens og Serratia liquifaciens), samt Shigella og Yersinia enterocolitica.

Effektiv mod følgende anaerobe bakterier: Prevotella (her nævnt Prevotella melaninogenicus), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., samt Mobiluncus, Peptostreptococcus og Veillonella.

Lægemidlet er ringere end ceftazidim i dets aktivitet mod pseudomonadstammer.

Det er ikke aktivt mod Stenotrophomonas maltophilia, Bacteroides fragilis og Clostridium difficile, samt methicillinresistente stafylokokker og penicillinresistente pneumokokker.

Farmakokinetik

Biotilgængeligheden er 100 %. Efter administration af lægemidlet (im eller iv) ved en dosis på 0,5 g observeres den maksimale koncentration efter 1-2 timer. Efter im administration af opløsningen er den maksimale værdi (ved en dosis på 0,5, 1 og 2 g) henholdsvis 14, 30 og 57 μg/ml. Efter intravenøs injektion af opløsningen (doser på 0,25, 0,5, 1 og 2 g) er den samme værdi henholdsvis 18, 39, 82 og 164 μg/ml. Den medicinsk effektive værdi i plasma nås inden for 12 timer. Den gennemsnitlige lægemiddelkoncentration efter im injektion er 0,2 μg/ml, og efter iv injektion - 0,7 μg/ml.

Høje niveauer af lægemidlet observeres i galde med urin, slim udskilt af bronkierne, ekssudat med peritonealvæske og sputum, samt i prostata, galdeblære og blindtarm. Fordelingsvolumenet er 0,25 l/kg, og hos børn (i alderen 2 måneder/16 år) er det 0,33 l/kg. Syntesen af stoffet med plasmaprotein når 20%.

Metabolismen sker i nyrerne og leveren og tegner sig for 15 %. Halveringstiden er 2 timer, og den samlede clearancehastighed er 110 ml/minut.

Udskillelse sker gennem nyrerne (85% af stoffet udskilles uændret ved glomerulær filtration) og gennem modermælk. Ved hæmodialyse er halveringstiden 13 timer, og ved kontinuerlig peritonealdialyse er den 19 timer.

Dosering og indgivelse

Behandlingsforløbet kan påbegyndes, selv før den patogene mikrobe er identificeret. Administrationsvej og dosis bestemmes under hensyntagen til sværhedsgraden af den infektiøse proces, mikrobens følsomhed og også personens nyrers funktionelle tilstand. Intravenøs administration ordineres normalt til personer, der lider af alvorlige former for infektioner eller i livstruende infektiøse processer (især med risiko for shock).

Dosering til børn, der vejer over 40 kg, og voksne (med normal nyrefunktion):

• ved moderate og milde former for urinvejsinfektioner - en enkelt dosis (IV eller IM) er 0,5-1 g (med et interval på 12 timer);
• andre infektiøse processer (moderat eller mild form) – en enkelt dosis er 1 g (im eller iv) med 12 timers mellemrum;
• alvorlige former for infektioner – doseringen er 2 g (intravenøs injektion) med et interval på 12 timer;
• Ved livstruende infektioner er en enkelt dosis 2 g (administreret intravenøst) med 8 timers mellemrum.

For at forhindre infektion under operationen bør en 2 g opløsning administreres intravenøst (over en halv time). Efter proceduren bør yderligere 0,5 g metronidazol administreres intravenøst. Denne opløsning bør ikke administreres samtidig med Maxicef. Infusionssystemet skal skylles grundigt, før metronidazol anvendes.

Ved langvarige kirurgiske indgreb (12+ timer) kræves en anden dosis (i samme mængde) 12 timer efter administration af den første dosis, efterfulgt af en injektion af metronidazol.

Børn fra 2 måneder må administrere lægemidlet i doser, der ikke overstiger de anbefalede doser for voksne. Den gennemsnitlige pædiatriske dosis (hos børn, der vejer mindre end 40 kg) ved behandling af ukomplicerede eller komplicerede processer i urinvejene (inklusive pyelonefritis) og empirisk behandling af febril neutropeni, samt ved behandling af lungebetændelse og ukomplicerede infektiøse processer (i blødt væv med hud) er 50 mg/kg hver 12. time.

Personer med bakteriel meningitis og febril neutropeni får ordineret en opløsning på 50 mg/kg hver 8. time.

Det terapeutiske forløb varer i gennemsnit 7-10 dage, men ved behandling af alvorlige former for infektioner kan det være længere.

Personer med funktionelle nyresygdomme (med CC mindre end 30 ml/minut) har brug for en ændring i doseringsregimet. Den initiale dosis forbliver den samme som den, der er ordineret til personer med sund nyrefunktion. Men størrelsen af vedligeholdelsesdoserne vælges under hensyntagen til CC-niveauet:

• Ved en hastighed på 10-30 ml/minut er de anbefalede doser: 1 g hver 12. time; 1 g hver 24. time; 0,5 g hver 24. time;
• ved et niveau på mindre end 10 ml/minut – 1 g med 24 timers mellemrum; 0,5 g med 24 timers mellemrum; 0,25 g med 24 timers mellemrum.

Under hæmodialyseprocedurer udskilles omkring 68% af den samlede mængde administreret cefepim fra kroppen over en periode på 3 timer. Ved afslutningen af hver procedure kræves en gentagen injektion svarende til den initiale dosis. Ved brug af peritonealdialyse administreres lægemidlet i gennemsnitlige anbefalede doser (0,5, 1 eller 2 g; den nøjagtige mængde afhænger af patologiens sværhedsgrad), og intervallet mellem procedurerne er 48 timer.

Regler for fremstilling af en medicinsk opløsning. For at fremstille en opløsning til intravenøs administration er det nødvendigt at opløse pulveret i sterilt vand, der anvendes til injektioner (volumen - 10 ml), samt i en glukoseopløsning (5%) eller en natriumchloridopløsning (0,9%). Jet intravenøs injektion af lægemidlet udføres i 3-5 minutter. For at administrere det gennem et infusionssystem skal den fremstillede opløsning blandes med andre opløsninger til intravenøs injektion og derefter administreres i mindst en halv time.

Maxicef-opløsning med en koncentration på 1-40 mg/ml er kompatibel med følgende opløsninger (administreret parenteralt): natriumklorid-injektionsopløsning (0,9%), glukose-injektionsopløsning (5% eller 10%), natriumlaktat-injektionsopløsning M/6. Derudover med en blanding af natriumklorid-injektionsopløsninger (0,9%) og glukose (5%), samt med en blanding af Ringer's laktat og glukose-injektionsopløsninger (5%).

For at forberede en opløsning til intramuskulære injektioner skal pulveret opløses i sterilt vand (volumen 2,5 ml) og også i en injektionsopløsning af glukose (5%) eller natriumchlorid (0,9%). En bakteriostatisk injektionsvæske med phenylcarbinol eller paraben blandet med en opløsning af lidokainhydrochlorid (0,5% eller 1%) anvendes også.

Brug Maxicefa under graviditet

Lægemidlet ordineres med forsigtighed til gravide og ammende kvinder.

Kontraindikationer

Kontraindikationer omfatter alvorlig intolerance over for arginin og cefepim (eller andre penicilliner med cefalosporiner, samt β-lactam-antibiotika). Derudover er opløsningen forbudt til brug hos spædbørn under 2 måneder.

Bivirkninger Maxicefa

Som følge af brugen af medicinen kan følgende bivirkninger forekomme:

• allergiske manifestationer: hududslæt (også af erytematøs karakter), feber, svær kløe, et positivt Coombs-testresultat samt anafylaktoide manifestationer, udvikling af eosinofili eller Stevens-Johnsons syndrom; i sjældne tilfælde Lyells syndrom;
• lokale reaktioner: under intravenøs injektion - udvikling af flebitis, under intramuskulær injektion - smerter samt hyperæmi på injektionsstedet;
• nervesystemets organer: svimmelhed med hovedpine, udvikling af kramper eller paræstesi, følelse af angst, søvnløshed og forvirring;
• urogenitale systemorganer: udvikling af vaginitis;
• urinvejsorganer: funktionel forstyrrelse af nyrerne;
• fordøjelsessystemets organer: kvalme, forstoppelse, diarré og opkastning, samt dyspeptiske symptomer, mavesmerter og udvikling af pseudomembranøs enterokolitis;
• hæmatopoietisk system: udvikling af neutro-, trombocyt-, pancyto- og leukopeni, såvel som anæmi (inklusive dens hæmolytiske form) og forekomsten af blødning;
• åndedrætssystem: forekomst af hoste;
• kardiovaskulært system: forekomst af perifert ødem eller dyspnø, udvikling af takykardi;
• testresultater: nedsat hæmatokrit, øget urinstof, PT, levertransaminase og alkalisk fosfataseaktivitet, og også udvikling af hyperbilirubinæmi, hypercalcæmi eller hyperkreatininæmi;
• andet: smerter i ryggen, brystet eller halsen, udvikling af hyperhidrose, asteni, og derudover candidiasis i mundslimhinden, samt superinfektion.

Overdosis

Overdosis manifesterer sig (primært hos personer med kronisk nyresvigt) i form af encefalopati, agitation og anfald.

Behandling kræver procedurer, der sigter mod at eliminere tegnene på lidelsen, og hæmodialyse.

Interaktioner med andre lægemidler

Opløsningen er farmaceutisk uforenelig med andre antimikrobielle lægemidler såvel som heparin.

Tubulær udskillelse af cepefim svækkes, når det kombineres med aminoglykosider, diuretika og polymyxin B. Samtidig øger disse lægemidler serumværdierne og forlænger halveringstiden, og de øger også nefrotoksiske egenskaber (sandsynligheden for nefronekrose øges).

Kombination med NSAID'er øger sandsynligheden for blødning og hæmmer også processen med udskillelse af cefalosporiner.

Maxicef forstærker furosemids og aminoglykosiders ototoksiske og nefrotoksiske egenskaber.

[ 1 ]

Opbevaringsforhold

Pulveret skal opbevares mørkt, beskyttet mod fugt og utilgængeligt for børn. Temperaturdata - inden for 15-25 °C. Den tilberedte opløsning opbevares enten ved stuetemperatur eller i køleskab (ved en temperatur på 2-8 °C).

[ 2 ]

Holdbarhed

Maxicef er egnet til brug inden for 2 år fra udgivelsesdatoen. Den tilberedte opløsning kan opbevares i 24 timer ved stuetemperatur eller 7 dage, hvis den opbevares i køleskabet.