Maksitsin

Maxicine er et antibakterielt middel af den nyeste kategori. Inkluderet i gruppen af fjerde generation fluoroquinoloner.

Indikationer Maksicina

Det er indiceret til eliminering af infektioner, der er af bakteriel oprindelse og forårsaget af mikrobielle modtagelige bakterier:

• med en ikke-hospitalsform af lungebetændelse (dette omfatter også de typer af sygdomme, der er forårsaget af mikroberstammer, som har flere resistenser mod antibiotika);
• infektioner, der dækker det subkutane lag og huden og fortsætter med komplikationer (dette inkluderer den inficerede form af diabetisk fodsyndrom);
• komplicerede infektiøse processer i det intra-abdominale område, herunder også polymikrobielle infektioner (blandt dem abcessionsprocessen).

Udgivelsesformular

Fremstillet i form af et koncentrat, der anvendes til fremstilling af infusionsopløsninger, i hætteglas på 20 ml. Med en flaske indeholder en pakke også et opløsningsmiddel, som er indeholdt i en 100 ml beholder.

Farmakodynamik

Mekanismer, der bidrager til den mikrobielle stabilitet mod inaktiverende midler (såsom aminoglycosider med cephalosporiner og penicilliner og tetracycliner med makrolider), ikke påvirker de antibakterielle egenskaber af moxifloxacin. Krydsresistens mellem disse antibiotika samt moxifloxacin blev ikke fundet. Plasmid-medieret resistens er endnu ikke blevet detekteret.

Det antages, at tilstedeværelsen af en methoxygruppe i betydningen af C-8 øger aktiviteten og reducerer også selektiviteten af resistente mutantstammer af mikrober fra gruppen af gram-positive (i sammenligning med C8-H-kategorien). Ved værdien af C-7 observeres en yderligere dicycloaminrest, der forhindrer den aktive frigivelse af fluorquinoloner fra celler af patogene mikroorganismer - dette er mekanismen for udvikling af resistens over for fluorquinoloner.

In vitro tests har vist, at resistens mod moxifloxacin udvikler sig ret langsomt. Dette skyldes flere mutationer. Der er også en ekstrem lav frekvens af forekomst af resistens (10-7-10-10). I tilfælde af en seriel fortynding af bakterier sker kun svage vækst stof moxifloxacin MIC-værdier.

Quinoloner blev kendetegnet ved krydsresistens, men individuelle anaerober og gram-positive bakterier, der er resistente over for andre quinoloner, er modtagelige for moxifloxacin.

Farmakokinetik

Ved en engangs infusion af en opløsning på 400 mg, der varer 1 time, når topværdien ved afslutningen af proceduren og er ca. 4,1 mg / l. Dette svarer til en stigning i lægemidlets niveau i forhold til niveauet med oralt indtag i gennemsnit med 26%.

AUC er 39 mg / time og kun lidt over niveauet efter oral administration (35 mg · h / l). Biotilgængeligheden af lægemidlet er ca. 91%.

Efter genanvendelige Medicinsk infusionssæt intravenøst (400 mg) i 1 time en gang om dagen, minimumsværdi, og topplasmakoncentration af ligevægt ligger i intervallet 4,1-5,9 henholdsvis og 0,43-0,84 mg / l. Og med ligevægtindekser er lægemiddel AUC i doseringsintervallet ca. 30% højere end værdien efter den første dosis.

Den gennemsnitlige ligevægtsværdi når 4,4 mg / l, og denne værdi ses i slutningen af infusionen, der varer 1 time.

Den aktive ingrediens passerer en hurtig fordeling i kroppens indre rum uden for karrene. Lægemiddelniveauet for AUC (normalværdien er 6 kg · h / l) er ret høj i ligevægtsværdierne af fordelingsvolumenet (2 l / kg). Resultaterne afsløret i in vitro-test såvel som ex vivo viste værdier i intervallet 0,02-2 mg / l.

Syntese med blodprotein (normalt albumin) når 45%, og dette forhold påvirkes ikke af lægemiddelkoncentrationer. Selv om dette er et forholdsvis lavt niveau, har den frie komponent høje topværdier (10 · IPC).

Ved moxifloxacin forholdsvis høje niveauer i vævene (fx i lungen - alveolære makrofager og epitel- væske), og desuden inden bihulerne (nasale polypper, ethmoid og maxillary sinus) og inflammatoriske foci, hvor de samlede værdier overstiger opnåede koncentration inde plasma. Inde i interstitielle væske (i det subkutane og muskelvæv, og i tillæg til spyt) medicin findes i høje koncentrationer i den frie form, som ikke er syntetiseret protein. Sammen med denne store doseringsværdier kan observeres inden vævsvæsker og organer i bughinden, og indersiden kvindelige kønsorganer.

Topniveauet samt forholdet mellem indekserne i plasma og infusionsstedet for de enkelte målvæv viser tilsvarende data for hver af de anvendte ruter efter anvendelse af en enkelt dosering af lægemidler (400 mg).

Der har også biotransformation (fase 2) moxifloxacin, efterfulgt af renal udskillelse (udover galde / fæces - eller et uændret form M1 inaktive elementer (sulfongrupper forbindelser) og M2 (glucuronider)).

I eksperimenter in vitro, samt endvidere i kliniske tests 1st fase blev ikke fundet på de metaboliske interaktion farmakokinetiske parametre med andre lægemidler, der er involveret i biotransformationen af den første fase ved anvendelse hæmoprotein enzymer P450 systemet.

Uanset administrationsmetoden observeres nedbrydningsprodukterne (M1 med M2) inde i plasmaet ved lavere værdier end det uændrede element. I prækliniske tests blev begge komponenter testet i tilsvarende størrelser, således at den mulige indvirkning på tolerabiliteten og sikkerheden af lægemidler blev udelukket.

Halveringstiden er ca. 12 timer. Det gennemsnitlige niveau af total clearance ved anvendelse af 400 mg LS ligger i området 179-246 ml / minut. Klaring i nyrerne er ca. 24-53 ml / minut, hvorfra det kan konkluderes, at der i kroppen er en delvis reabsorption af lægemidlet - fra nyrerne gennem rørene.

Samtidig administration af probenecid med ranitidin fører ikke til en ændring i værdierne for clearance af narkotika i nyrerne.

Dosering og indgivelse

For voksne anbefales en dosis på 400 mg en gang dagligt til enhver form for infektion. Den anbefalede dosering bør ikke overskrides.

Varigheden af det terapeutiske forløb bestemmes i overensstemmelse med sværhedsgraden af patologien og ud over effektiviteten af lægemidlet.

Ved behandlingens begyndelse er det nødvendigt at anvende medicinen i en infusionsform, men senere, hvis der er passende indikationer, er det tilladt at foreskrive det allerede i form af tabletter til oral administration.

Ikke-hospitaltype lungebetændelse behandles med en trinvis metode (første intravenøs infusion og derefter oral administration af tabletter), hvis samlede varighed er 1-2 uger.

Ved eliminering af komplicerede infektiøse processer i det subkutane lag og huden anvendes også en trinvis metode med en samlet kursusvarighed på 1-3 uger.

Ved komplicerede infektioner i intra-abdominal regionen fortsætter trinvis behandling i 5-14 dage.

Det er forbudt at overgå de ovennævnte terapeutiske kurser.

De oplysninger, der blev opnået som følge af kliniske forsøg, viste, at kursusvarigheden med anvendelse af tabletter og infusionsopløsning af LS nåede højst 21 dage (under fjernelse af infektioner i det subkutane lag og huden).

[1]

Brug Maksicina under graviditet

Maxicin kan ikke gives til gravide kvinder.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• tilstedeværelsen hos mennesker af intolerance af ethvert stof fra lægemidlets sammensætning eller andre antibiotika, der falder ind i kategorien af quinoloner;
• ammestiden
• børn såvel som unge, der er i intensiv vækst.

Bivirkninger Maksicina

Brug af opløsningen kan forårsage sådanne bivirkninger:

• opkastning med kvalme såvel som diarré (dette kan være et symptom på den pseudomembrane form af colitis) og udviklingen af hyperbilirubinæmi;
• svimmelhed med hovedpine, angst eller generel depression, alvorlig træthed, psykomotorisk agitation, udvikling af psykose og søvnforstyrrelser;
• allergiske manifestationer - hud kløe med udslæt, facial hævelse (eller ødem af vokalbånd) samt udvikling af lysfølsomhed;
• udvikling af eosinofili eller agranulocytose og desuden leuko- eller trombocytopeni og en forøgelse af aktiviteten af elementerne i AST og ALT;
• udseendet af nefrotisk syndrom, lejlighedsvis - OPN;
• udviklingen af takykardi, artralgi eller myalgi, et fald i blodtrykket og en synsvanskeligheder.

Interaktioner med andre lægemidler

Drug signifikant interaktion med lægemiddelstoffer såsom probenecid, atenolol, theophyllin med itraconazol, ranitidin og desuden, glibenclamid, calciumtilskud, samt morfin og digoxin orale kontraceptiva er ikke blevet bevist. Når Maxicin kombineres med de ovennævnte lægemidler, er dosisjustering ikke nødvendig.

Kombination med warfarin ændrer ikke farmakokinetikken af Maxycin, samt PTV og andre egenskaber ved blodkoagulabilitet.

Ændringer i INR-indekset - hos mennesker, der kombinerer antibiotika (herunder moxifloxacin) med antikoagulantia, har der været tilfælde af forøget antikoagulerende aktivitet. Blandt risikofaktorer er alder og tilstand af menneskers sundhed såvel som infektiøse patologier (med samtidig betændelse). Selv om der ikke var nogen lægemiddelinteraktion med warfarin i kliniske forsøg, skal personer, der bruger samtidig behandling med narkotika, overvåge INR og justere dosis af indtagelse af et antikoaguleringsmiddel, hvis det er nødvendigt.

De farmakokinetiske egenskaber hos digoxin ændrer sig lidt under virkningen af moxifloxacin. Ved gentagen brug af sidstnævnte viste frivillige en stigning i top digoxinværdier (ca. 30% ved ligevægt), men uden at påvirke AUC-niveauet.

I tilfælde af infusion af opløsningen intravenøst reducerer samtidig brug af aktivt kul kun en lille AUC-værdi (ca. 20%).

[2], [3]

Opbevaringsforhold

Opløsningen er indeholdt på et sted, der er lukket fra solen og fugt ved temperaturer på ikke over 25 ° C.

[4]

Holdbarhed

Maxicin kan anvendes i 2 år siden fremstillingen af medicinen.