^

Sundhed

Maxicin

, Medicinsk redaktør
Sidst revideret: 03.07.2025
Fact-checked
х

Alt iLive-indhold gennemgås medie eller kontrolleres for at sikre så meget faktuel nøjagtighed som muligt.

Vi har strenge sourcing retningslinjer og kun link til velrenommerede medie websteder, akademiske forskningsinstitutioner og, når det er muligt, medicinsk peer reviewed undersøgelser. Bemærk at tallene inden for parentes ([1], [2] osv.) Er klikbare links til disse undersøgelser.

Hvis du mener, at noget af vores indhold er unøjagtigt, forældet eller på anden måde tvivlsomt, skal du vælge det og trykke på Ctrl + Enter.

Maxicin er et antibakterielt middel af den nyeste kategori. Det tilhører gruppen af 4. generations fluorquinoloner.

Indikationer Maxicina

Det er indiceret til eliminering af infektioner af bakteriel oprindelse og forårsaget af mikrober, der er følsomme over for lægemidler:

  • ved samfundserhvervet lungebetændelse (dette omfatter også typer af sygdommen, der er forårsaget af stammer af mikrober, der har multipel resistens over for antibiotika);
  • infektioner, der påvirker det subkutane lag og huden og er komplicerede (dette inkluderer den inficerede form for diabetisk fodsyndrom);
  • komplicerede infektiøse processer i den intra-abdominale region, herunder polymikrobielle infektioner (herunder processen med abscesdannelse).

Udgivelsesformular

Det produceres som et koncentrat, der anvendes til fremstilling af infusionsopløsninger, i 20 ml hætteglas. Hætteglasset indeholder også et solvens i en 100 ml beholder.

Farmakodynamik

De mekanismer, der fremmer mikrobers resistens over for inaktiverende stoffer (såsom aminoglykosider med cefalosporiner, samt tetracykliner med penicilliner og makrolider), påvirker ikke moxifloxacins antibakterielle egenskaber. Krydsresistens mellem disse antibiotika og moxifloxacin er ikke blevet påvist. Plasmidmedieret resistens er heller ikke endnu blevet påvist.

Der er en opfattelse af, at tilstedeværelsen af methoxykategorien i C-8-værdien øger aktiviteten og også reducerer selektiviteten af resistente mutantstammer af mikrober fra den grampositive gruppe (sammenlignet med C8-H-kategorien). Ved C-7-værdien observeres en yderligere dicycloaminrest, som forhindrer den aktive frigivelse af fluorquinoloner fra cellerne i patogene mikroorganismer - dette er mekanismen for udvikling af resistens over for fluorquinoloner.

In vitro-tests har vist, at resistens over for moxifloxacin udvikles ret langsomt. Dette skyldes multiple mutationer. Der observeres også en ekstremt lav resistensfrekvens (10-7-10-10). I tilfælde af seriel fortynding af bakterier observeres kun en lille stigning i MIC-værdierne for moxifloxacin.

Krydsresistens er blevet identificeret blandt quinoloner, men nogle anaerobe og grampositive bakterier, der er resistente over for andre quinoloner, er følsomme over for moxifloxacin.

Farmakokinetik

Med en enkelt infusion på 400 mg af opløsningen, der varer 1 time, når stoffet sin maksimale værdi ved afslutningen af proceduren og er cirka 4,1 mg/l. Dette svarer til en stigning i lægemiddelindikatoren i forhold til dens niveau under oral administration på gennemsnitligt 26%.

AUC-værdien er 39 mg t/l og er kun en smule højere end det samme niveau efter oral administration (35 mg t/l). Lægemidlets biotilgængelighed er cirka 91 %.

Efter flere intravenøse infusioner af lægemidlet (i en dosis på 400 mg) i 1 time én gang dagligt, ligger minimumsværdierne, såvel som toppen af ligevægtsplasmaniveauet, i området henholdsvis 4,1-5,9 og 0,43-0,84 mg/l. Og ved ligevægtsværdier er lægemidlets AUC i doseringsintervallet cirka 30 % højere end værdien efter den første dosis.

Den gennemsnitlige ligevægtsværdi når 4,4 mg/l, og denne værdi observeres ved afslutningen af infusionen, som varer 1 time.

Det aktive stof fordeles hurtigt i kroppens indre rum uden for karrene. Det medicinske niveau af AUC (normalværdien er 6 kg t/l) er ret højt ved ligevægtsværdier for fordelingsvolumenet (2 l/kg). Resultaterne af in vitro- og ex vivo-test viste værdier inden for 0,02-2 mg/l.

Syntesen med blodprotein (normalt albumin) når 45%, og denne indikator påvirkes ikke af lægemiddelkoncentrationer. Selvom dette er et forholdsvis lavt niveau, er der blevet detekteret høje peakværdier (10 MIC) for den frie komponent.

Moxifloxacin har ret høje værdier i væv (f.eks. i lungerne - alveolære makrofager og epitelvæske), samt i bihulerne (næsepolypper, etmoideum og maxillære bihuler) og inflammatoriske områder, hvor de samlede værdier overstiger de opnåede koncentrationer i plasmaet. I den intercellulære væske (i subkutant væv og muskelvæv samt i spyt) findes lægemidlet i høje koncentrationer og i en fri form, der ikke syntetiseres med protein. Samtidig kan store medicinske værdier observeres i væsker og væv i bughinden samt i de kvindelige kønsorganer.

Peakniveauer, såvel som forholdet mellem plasma- og infusionsstedsparametre, for individuelle målvæv viser lignende data for hver administrationsvej efter brug af en enkelt dosis af lægemidlet (400 mg).

Biotransformation (fase 2) af moxifloxacin forekommer også, hvorefter det udskilles gennem nyrerne (derudover med galde/afføring – uændret eller i form af inaktive elementer M1 (sulfoforbindelser) samt M2 (glucuronider)).

In vitro-forsøg og heller ikke i fase 1 kliniske forsøg viste nogen metaboliske interaktioner med hensyn til farmakokinetiske parametre med andre lægemidler, der deltager i fase 1-biotransformationsprocessen ved hjælp af enzymer i hæmoprotein P450-systemet.

Uanset administrationsvej observeres nedbrydningsprodukterne (M1 med M2) i plasma i værdier lavere end det uændrede element. I prækliniske tests blev begge disse komponenter testet i sammenlignelige mængder, hvilket resulterede i, at en mulig indvirkning på lægemidlets tolerabilitet og sikkerhed blev udelukket.

Halveringstiden er cirka 12 timer. Den gennemsnitlige totale clearance ved brug af 400 mg af lægemidlet ligger i intervallet 179-246 ml/minut. Clearance i nyrerne er cirka 24-53 ml/minut, hvoraf det kan konkluderes, at delvis reabsorption af lægemidlet forekommer i kroppen - fra nyrerne gennem tubuli.

Samtidig administration af probenecid og ranitidin resulterer ikke i ændringer i lægemidlets renale clearance.

Dosering og indgivelse

For voksne er den anbefalede dosis 400 mg én gang dagligt for enhver type infektion. Den anbefalede dosis bør ikke overskrides.

Varigheden af det terapeutiske forløb er ordineret i overensstemmelse med patologiens sværhedsgrad, såvel som lægemidlets effektivitet.

I begyndelsen af behandlingen er det nødvendigt at bruge lægemidlet i infusionsform, men senere, hvis der er passende indikationer, er det tilladt at ordinere det i form af tabletter til oral administration.

Samfundserhvervet lungebetændelse behandles trinvis (først intravenøse infusioner, derefter orale tabletter), hvis samlede varighed er 1-2 uger.

Ved eliminering af komplicerede infektiøse processer i det subkutane lag og huden anvendes også en trinvis metode med en samlet forløbsvarighed på 1-3 uger.

Ved komplicerede infektioner i den intraabdominale region fortsættes trinvis behandling i 5-14 dage.

Det er forbudt at overskride de ovennævnte perioder for terapeutiske forløb.

Data opnået som følge af kliniske tests viste, at varigheden af kuren med tabletter og infusionsopløsning af lægemidlet nåede maksimalt 21 dage (under eliminering af infektioner i det subkutane lag og huden).

trusted-source[ 1 ]

Brug Maxicina under graviditet

Maxicin bør ikke ordineres til gravide kvinder.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

  • en person har en intolerance over for ethvert stof i lægemidlets sammensætning eller andre antibiotika, der er inkluderet i kategorien quinoloner;
  • amningsperiode;
  • børn, såvel som unge, der er i en alder med intensiv vækst.

Bivirkninger Maxicina

Brug af opløsningen kan forårsage følgende bivirkninger:

  • opkastning med kvalme, samt diarré (dette kan være et symptom på pseudomembranøs colitis) og udvikling af hyperbilirubinæmi;
  • svimmelhed med hovedpine, en følelse af angst eller en generel depression, svær træthed, psykomotorisk agitation, udvikling af psykose samt søvnforstyrrelser;
  • allergiske manifestationer – kløende hud med udslæt, hævelse i ansigtet (eller hævelse af stemmebåndene) samt udvikling af lysfølsomhed;
  • udvikling af eosinofili eller agranulocytose, såvel som leukopeni eller trombocytopeni og en stigning i aktiviteten af AST- og ALT-elementer;
  • forekomsten af nefrotisk syndrom, sjældent - akut nyresvigt;
  • udvikling af takykardi, ledsmerter eller muskelsmerter, nedsat blodtryk og synshandicap.

Interaktioner med andre lægemidler

Der er ikke påvist signifikante lægemiddelinteraktioner med stoffer som probenecid, atenolol, theophyllin med itraconazol, samt ranitidin, glibenclamid, calciumtilskud og morfin med orale præventionsmidler og digoxin. Når Maxicin kombineres med ovenstående lægemidler, er dosisjusteringer ikke nødvendige.

Kombination med warfarin ændrer ikke Maxicins farmakokinetik, såvel som PT og andre karakteristika for blodkoagulation.

Ændringer i INR-indikatoren - tilfælde af øget antikoagulerende aktivitet er observeret hos personer, der har kombineret antibiotika (inklusive moxifloxacin) med antikoagulantia. Risikofaktorer inkluderer alder og helbredstilstand samt infektiøse patologier (med samtidig inflammation). Selvom kliniske tests ikke har vist nogen interaktioner mellem lægemidlet og warfarin, skal personer, der bruger kombineret behandling med disse lægemidler, overvåge INR og justere dosis af det orale antikoagulantia, hvis det er nødvendigt.

Digoxins farmakokinetiske egenskaber ændres en smule af moxifloxacin. Gentagne doser af moxifloxacin hos frivillige resulterede i en stigning i peak digoxinniveauer (ca. 30 % ved steady state), men ingen effekt på AUC.

Ved intravenøs infusion af opløsningen reducerer samtidig brug af aktivt kul kun AUC-værdien en smule (med ca. 20%).

trusted-source[ 2 ], [ 3 ]

Opbevaringsforhold

Opløsningen opbevares beskyttet mod sol og fugt ved en temperatur på højst 25 °C.

trusted-source[ 4 ]

Holdbarhed

Maxicin kan anvendes i en periode på 2 år fra lægemidlets fremstillingsdato.

Opmærksomhed!

For at forenkle opfattelsen af information, er denne instruktion til brug af lægemidlet "Maxicin" oversat og præsenteret i en speciel form på grundlag af de officielle instruktioner til medicinsk brug af stoffet. Før brug skal du læse annotationen, der kom direkte til medicinen.

Beskrivelse er givet til orienteringsformål og er ikke vejledning til selvhelbredelse. Behovet for dette lægemiddel, formålet med behandlingsregimen, metoder og dosis af lægemidlet bestemmes udelukkende af den behandlende læge. Selvmedicin er farligt for dit helbred.

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.