Sibutramin: jo mere farlig, virkningsmekanismen, hvordan man tager konsekvenserne

Hurtigt vægttab uden nogen indsats - lyder meget fristende for mange, der er trætte af ekstra pund. Derfor anvendes "magiske" lægemidler til vægttab, og det vil tilsyneladende altid være efterspurgt hos en del af den overvejende kvindelige befolkning, utilfreds med deres vægt.

Sibutraminhydrochloridmonohydrat, en åben international koncern Abbott Laboratories på tærsklen til det sidste årti af det sidste århundrede, og ikke retfærdiggøre sin første destination antidepressiv dukkede udtalte anoreksika. Virkningen af stoffet i form af undertrykkelse af sult sensation var overraskende effektiv, og tab af overskydende kilo så stor, at det blev brugt som en kur mod fedme med 1997 år ordination til patienter med overvægt skyldes ukontrolleret absorption af mad.

Hvorfor er sibutramin forbudt?

Glory sibutramin, som en effektiv fedtforbrænder, udover at fjerne lysten til snack, spredes hurtigt på tværs af lande og kontinenter, som problemet med overvægt snarere akut ikke kun i USA, men også i de økonomisk mest udviklede lande i Europa. Verdenssundhedsorganisationen anser dette problem som en epidemi, og fremkomsten af et nyt lægemiddel, der eliminerer sult og stimulerer metaboliske processer i kroppen, er naturligvis opfattet mere end positivt. Sibutramin og medicin indeholdende det blev ordineret til patienter med overskydende vægt til højre og til venstre.

Men rapporter om psykiske lidelser hos patienter, der tog dette lægemiddel med en given aktiv komponent, begyndte at fremstå hurtigt nok. Blandt dem er tilfælde af selvmord, akutte kardiovaskulære patologier med et dødeligt udfald, især blandt de ældre, blevet hyppigere. Desuden kan lægemidler med sibutramin ifølge nogle rapporter forårsage lignende afhængighed af stof. Alle disse fakta og en lang liste over bivirkninger, der blev opdaget under mere grundig undersøgelse af egenskaberne af dette stof, forklarer, hvorfor sibutramin er forbudt. Siden 2010 er salget af lægemidler med denne aktive ingrediens midlertidigt ophørt på EU's område, i Australien, USA, Canada og Ukraine. I Rusland kan de kun købes på recept.

Indikationer for anvendelse af dette middel er primær fødevare fedme af II-III grad, når kroppsmasseindekset stiger til 30-35 kg / m² med ineffektivitet af andre behandlingsmetoder. Begge umiddelbart efter udseendet, og nu var denne medicin til ekstra pund anbefalet ikke til alle på række, men i særligt alvorlige tilfælde af fedme. I ordningen med behandling med sibutramin foreslås en lavt kalorieindhold og motion. Det er også ordineret til personer, der lider af insulinafhængig diabetes, hyper- eller hypoproteinæmi. I dette tilfælde er patientens anbefalede kropsmasseindeks 27 kg / m² og derover.

Kompleks terapi, herunder medicin med Sibutramin, udføres under tilsyn af en specialist med praktisk erfaring i behandling af fedme. En vigtig del af det er dannelsen af patientens psykologiske beredskab til at ændre sine vaner med hensyn til kost og kost samt ændringer i livsstil og deres bevarelse efter afskaffelsen af lægemiddelbehandling.

Farmakodynamik

Virkemekanismen for dette stof er, at det bidrager til den hurtige tilfredshed af sult, aktiverer en følelse af mæthed og derved reducerer mængden af forbrugt føde uden indsats fra patientens side.

Initiering transmission af kemiske signaler (fx mætning under måltider) mellem neuronerne i hjernen er frigivelsen af neurotransmitterne serotonin og noradrenalin i det ekstracellulære rum (synapse) når modtagesignalet. Sibutraminmolekyler blokerer neurotransmitterernes tilbagevenden tilbage til den præsynaptiske celle. På grund heraf øges koncentrationen af serotonin og norepinephrin i synaps, hvilket stimulerer stimuleringen af neuronen, der modtager impulsen. Mætningssignalet kommer ind i postsynaptiske celler mere intensivt, kroppen kræver ikke indtagelse af en stor mængde mad. Desuden lægemidlet øger produktionen af varme ved kroppens stofskifte og fremme processer og danner monodemetil- didemetilsibutramin - aktive metabolitter stand af sig selv til at inhibere genoptagelsen af frigivne neurotransmittere (serotonin og noradrenalin), og - et hormon dopamin fornøjelse, men i langt mindre omfang. Dermed sibutramin fremmer hurtige følelser af mæthed, og det bliver konstant. Ønske om at have et måltid forsvinder af sig selv, det er væsentligt reduceret fødeindtagelse, hvilket fører til hurtigt vægttab.

Det aktive stof og dets aktive metabolitter indiferrentny frigivelsen af enzymet monoaminoxidase og dets aktivering ikke reagerer med neurotransmittere, herunder catecholaminer, serotonin, histamin, acetylcholin, glutaminsyre og benzodiazepiner. De undertrykker optagelsen af membranreceptorer af serotonin med blodplader og kan ændre deres funktioner.

Reduktion af kropsfedt ved hjælp af data af lægemidler ledsager forøgelse i niveauet af lipoprotein med høj densitet ( "god") kolesterol i blodplasma ved kvantitativ reducere baggrund triacylglycerider, total kolesterol på grund af det "dårlige", og urinsyre.

Under behandling med disse lægemidler var der hovedsageligt tilfælde af en lille stigning i blodtryk og puls, men der var også mere alvorlige ændringer i disse parametre. De fleste lægemidler med sibutramin er monopræparater, men Reduxin indeholder også mikrokrystallinsk cellulose, et naturligt og ikke-fødevareproducerende ikke-fødevareprodukt, foruden den vigtigste aktive ingrediens. Han har beføjelse til at opholde sig i maven, hævelse under påvirkning af væske, hvilket giver en følelse af mæthed. I kombination med sibutramin supplerer den sin handling. Klar til at absorbere ikke kun vand, men også putrefaktive bakterier, det renser tarmene og forhindrer madforgiftning.

[1], [2], [3]

Farmakokinetik

Ved oral modtagelse er der en hurtig absorption af en aktiv komponent fra en mave-tarmkanal (ca. 80%). Sibutramin metaboliseres i leveren til monodemethyl- og didbutylsibutramin. I slutningen af 72 minutter efter anvendelse af lægemidlet doseret ved 0,015 g observeres den største koncentration af den aktive bestanddel, og fra tre til fire timer observeres dets metabolitter. Ved at tage kapslen sammen med maden reducerer patienten den maksimale koncentration af metabolitter med en tredjedel, og tiden for dens præstation stiger med tre timer uden at ændre den samlede koncentration og fordeling. Sibutramin (næsten fuldstændigt) og dets metabolitter (> 90%) binder til serumalbuminer og spredes med god hastighed i vævene i kroppen. Koncentrationen af aktive stoffer i serum opnår en ligevægtstilstand fire dage efter starten af behandlingen og overstiger to gange deres serumkoncentration, bestemt efter det første indtag.

Udskillelse af inaktive demethylerede metabolitter fra kroppen forekommer hovedsageligt i urinen, mindre end 1% udskilles med kalorimasser. Halveringstiden for sibutramin er 66 minutter, dets metabolitter (monodesmethyl- og didesmethylsibutramin) - henholdsvis 14 og 16 timer.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10]

Dosering og indgivelse

Lægemidlet tages en gang om morgenen uanset fødeindtagelse. Behandlingen begynder med en enkelt kapsel på 0,01 g, som sluges helt og vaskes med vand i tilstrækkelig mængde. Hvis du taber mindre end 2 kg vægt i løbet af de første fire ugers behandling og god tolerance, er en højere daglig dosis på 0,015 g ordineret. Hvis vægten i de næste fire uger falder med mindre end 2 kg, afbrydes lægemidlet som ineffektivt i dette tilfælde, da højere doser ikke anbefales.

Behandlingen stopper i følgende tilfælde:

• når patienten i tre måneder taber mindre end 5% af den oprindelige vægt
• når vægttab stabiliseres til mindre end 5% af den oprindelige vægt
• når der allerede er opnået vægttab, rekrutterer patienten igen tre kilo eller mere.

Behandling med dette lægemiddel er sandsynligvis ikke mere end to år.

[26], [27], [28], [29], [30], [31]

Brug Sibutramin under graviditet

Sibutramin testresultater hos laboratoriedyr viser, at det aktive stof ikke påvirker evnen til at opfatte blev imidlertid observeret en teratogen virkning sibutramin på fosteret hos afkom af marsvin. De har vist sig at have fysiske anomalier med hensyn til udseendet såvel som skelets struktur.

Lægemidler indeholdende sibutramin er ikke tilladt for gravide og ammende kvinder. Hele behandlingsforløbet og halvanden måneder efter afslutningen af behandlingen med disse lægemidler bør kvinder med frugtbar alder anvende pålidelige præventionsmidler.

Kontraindikationer

• aldersbegrænsninger: er ikke tildelt mindreårige eller personer over 65 år
• sekundær fedme forårsaget af sygdomme i det endokrine og centrale nervesystem, andre organiske årsager;
• spiseforstyrrelser - bulimi, anoreksi (i nærvær eller i anamnese);
• mentale patologier
• generaliseret tick;
• kredsløbssygdomme i hjernen (i nærvær eller i anamnese);
• giftig goiter;
• iskæmisk hjertesygdom (i nærvær eller i anamnese), forstyrrelser af rytmen og hjertefrekvensen, kronisk dekompenseret hjerte muskel dysfunktion;
• kredsløbsforstyrrelser i perifere fartøjer
• ukontrolleret stigning i blodtryk over 145 mm Hg;
• alvorlig grad af nedsat lever- og / eller nyrefunktion
• adenom i prostata med forsinket vandladning
• fæokromocytom
• stofmisbrug og / eller alkoholisme
• vinkel-lukkende glaukom;
• hypolactasi, glucose-galactosemalabsorptionssyndrom;
• kendt sensibilisering for sibutramin og / eller andre ingredienser af lægemidlet.

Med speciel forsigtighed ordineres til patienter med sygdommen: hypertension, kredsløbsforstyrrelser, muskulære spasmer, koronarinsufficiens, epilepsi, lever- og / eller nyreinsufficiens, galdesten, glaukom, blødning, tics, samt - på medicin, der overtræder blodpropper.

[11], [12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]

Bivirkninger Sibutramin

Dette stof - en meget effektiv anorektik, og selvfølgelig, at de, der ønsker at tabe sig og læse rave reviews, som mange er, opstår spørgsmålet: Hvad er farligt sibutramin?

Selvfølgelig kan det som noget stof forårsage allergier. I de fleste tilfælde - dette er ikke et anafylaktisk chok, men en mere harmløs reaktion af kroppen, for eksempel et udslæt fra sibutramin. Ubehageligt, men ikke farligt. Stop med at tage - det vil ridse og passere.

En mere alvorlig konsekvens er afhængighed. Dette stof er ikke anbefalet i mere end et år, men folk, der begyndte at tage det, kan ofte ikke stoppe, de udvikler en ægte narkotikamisbrug, som faktisk er en del af stofmisbrug. Overhovedet ikke. Men hvem kan garantere at hans krop vil være modstandsdygtig over for denne egenskab af dette stof?

Der vil ikke være en sand narkotisk buzz fra Sibutramine, men når det annulleres, hvilket anbefales at udføres gradvist, kan der forekomme følelser, der ligner "breaking". Dette sker endda med en kort, tre måneder, der tager stoffet. Dette er svimmelhed og migræne, søvnforstyrrelser og angst, øget spænding eller apati og selvmordstanker. Sibutramin har en direkte effekt på hjernen og det centrale ulige system. Sådan bekæmper han overspising og overvægt. Men det er ikke altid muligt at påvirke psyken og nervesystemet uden uønskede konsekvenser. Den første destination Sibutramin er ledsaget af alvorlige neuropsykiatriske lidelser, selvmord, dødsfald som følge akutte hjerte og hjerne abnormiteter, patienterne blev afhængig af narkotika og længden af hans udnævnelse ville vende triste konsekvenser. Nuværende doser af sibutramin er meget lavere end de anbefalede i starten, stoffet er bedre oprenset, men de bivirkninger, omend mindre udtalte, er stadig der. I løbet af behandlingsperioden med dette lægemiddel er det umuligt at udføre arbejde på højde, køre bil, arbejde med mekanismer, der kræver øget opmærksomhedskoncentration. Dette lægemiddel er kontraindiceret hos personer, der har en historie med alkoholisk eller giftig afhængighed eller anamnese, da virkningerne vil overlappe hinanden.

Instruktionerne til lægemidlet indikerer, at bivirkningerne oftest forekom i den første behandlingsmåned, og hvis det fortsatte, faldt hyppigheden og intensiteten af disse effekter med tiden. Negative handlinger var i det væsentlige reversible og bestod med tilbagetrækning af lægemidlet.

Hyppigste hjertebanken, forhøjet blodtryk, rødmen af huden med en følelse af varme, forstoppelse, komplet anoreksi, akutte hæmorider, kvalme, følelse af tørhed i munden, søvnløshed, besvimelse, følelsesløshed kropsdele, panikanfald, øget svedtendens, smagsforstyrrelser.

I den post-registrering SCOUT undersøgelse, iværksat af den relevante myndighed i EU efter mange tilfælde af alvorlige bivirkninger, som blev overværet af mange patienter med fedme og en høj sandsynlighed for hjerte-kar-sygdom, blev følgende resultater opnået: risikoen for ikke-dødelige hjerteanfald, slagtilfælde, hjerteanfald i (!) af patienterne, der tog sibutramin, steg med 16% sammenlignet med dem, der tog placebo. Men der er meget trøstende ved hjælp af genoplivning var det muligt at redde 1,4% flere patienter, der tog dette stof. Men dødsfaldene, både fra vaskulære patologier og af alle årsager, blev i begge grupper af patienter mødt med samme frekvens.

Der var uønskede virkninger i form af allergier fra mindre udslæt til anafylaktisk shock. Det reducerede antal blodplader, dvs. - Blood dårligt foldet, der var tilfælde af autoimmun skader på blodkarrenes vægge (hæmoragisk purpura), psykiske lidelser, der er diskuteret ovenfor. I disse tilfælde blev behandling anbefalet at blive afbrudt.

Nervesystemet reagerede på lægemidlet med kramper, kortvarige fejl i hukommelsen, hukommelsestab.

Smertsyndrom i hovedet, ryggen, ørerne, syns- og hørselsforstyrrelser, fordøjelse, ENT-sygdomme, herpes. Listen over bivirkninger er uendelig. Han konkluderer med rapporten, at lejlighedsvis tilbagetrækningssyndrom ledsages af hovedpine og øget appetit (!).

Kvinder, der planlægger at føde efter sibutramins forløb, giver mening at tænke alvorligt. Lægemidlet er teratogent, dets evne til at forårsage mutationer er endnu ikke blevet bekræftet, men brug dette værktøj i kort tid og det vigtigste - det er ofte ikke officielt. Derfor er tilføjelser til listen stadig mulige.

[20], [21], [22], [23], [24], [25]

Overdosis

Ved at tage doser af sibutramin, der overstiger de anbefalede, øges sandsynligheden for at udvikle bivirkninger og øge deres sværhedsgrad. Konsekvenserne af en overdosis er ikke tilstrækkeligt undersøgt, og der findes ingen specifik modgift.

Som en del af førstehjælpen i tilfælde af overdosering ordineres gastrisk skylning og enterosorbenter i en time fra det øjeblik, hvor en dosis overgår den anbefalede dosis.

Det er nødvendigt at observere patientens tilstand inden for 24 timer efter at have modtaget en overvurderet mængde af lægemidlet. Når symptomerne på bivirkninger udvikles, udføres passende behandling. De hyppigst forekommende konsekvenser af overdosering, forhøjet blodtryk og hjertebanken er stoppet med ß-blokkere.
Anvendelse af apparatet ifølge "kunstig nyre" i tilfælde af sibutramin overdosering er upraktisk fordi, som forskning viser, udveksling af sibutramin produkter ved hæmodialyse stort set elimineret.

[32],

Interaktioner med andre lægemidler

Ikke anvendelig i kombination:

• med andre lægemidler, der stopper mentale patologier eller er rettet til patienter med fedtovervægt, som har en central effekt;
• med lægemidler der hæmmer den enzymatiske aktivitet af monoaminoxidase (mellem medicin indeholdende sibutramin og monoaminoxidasehæmmere bør der være et tidsinterval på mindst to uger);
• med stoffer, som stimulerer produktionen af serotonin og undertrykker sin omvendte fangst;
• med lægemidler inaktiverende mikrosomale enzymer i leveren;
• med stoffer, der kan forårsage hjertebanken og øge blodtrykket, samt at stimulere det sympatiske nervesystem.

Præparater indeholdende sibutramin påvirker ikke farmakodynamikken af orale præventionsmidler.

Det skal også bemærkes, at sibutramin og alkohol ikke er kompatible.

I øjeblikket er lægemidler, der indeholder sibutramin, midlertidigt forbudt i Ukraine, og deres orlov fra apoteker, der arbejder inden for det juridiske område, er umuligt selv i overensstemmelse med forskrifterne. Men at købe stoffer med Sibutramine er ikke svært, internettet er fuld af forslag. Sandt nok er salget af ulovlige stoffer, som deres køb, strafbart. Dette er også værd at overveje.

[33], [34], [35],

Opbevaringsforhold

Opbevaringsbetingelserne for præparater baseret på sibutramin adskiller sig ikke fra dem for de fleste lægemidler. Opbevaringstemperaturen må ikke overstige 25 ° C, holdbarhed - op til tre år. Forberedelsen behøver ikke fjernes fra den originale emballage og efterlades på steder, der er tilgængelige for små børn.

[36], [37], [38], [39], [40]

Analoger 

Det mest undersøgte lægemiddel, der bruges til at behandle fedmeovervægt er Xenical (et synonym for Orlistat). Dette er også en dyr analog af sibutramin. Det aktive stof hæmmer absorptionen af fedt i tyndtarmen, hvor de skal absorberes, og fjerner dem fra fæces. Det virker kun, når der er observeret en lavt kalorieindhold, hvilket øger effekten med ca. 20%. De vigtigste bivirkninger er udtrykt i tarmsystemet, flatulens, inkontinens i afføringen og er direkte afhængige af fedtindholdet i den taget mad. Jo højere dets fedtindhold er, jo mere udpræget uønskede handlinger.

Forskellen mellem orlistat og sibutramin - i virkningsmekanismen, hvis det første lægemiddel er godt blandet med fedt, fjerner dem fra kroppen og får kroppen til at kompensere for den energi at forbruge fedt reserver, den anden - reducerer appetit ved at indvirke på dets centre i den menneskelige hjerne. Sibutramin har en direkte effekt via centralnervesystemet på andre kropssystemer. Orlistat kommer næsten ikke ind i den generelle blodbanen og virker i tarmene og har praktisk talt ingen indflydelse på kroppens systemer. Dette lægemiddel er en analog af sibutramin kun på den farmakologiske effekt - vægttab, mekanismerne i deres handling er helt forskellige.

Anorektisk Fenfluramin er et serotonergt lægemiddel, et amfetaminderivat, tættere på Sibutramin ved hjælp af virkningsmekanismen og er derfor et forbudt narkotisk stof.

Antidepressivet Fluoxetin, hæmmer genoptagelsen af serotonin, har følgelig anorektiske egenskaber. Listen kan fortsættes, men alle disse lægemidler, der påvirker centralnervesystemet, har mere eller mindre bivirkninger som sibutramin og kan forårsage uoprettelig sundhedsskadelig virkning.

Der er ingen egentlige analoger af Sibutramin, der er billigere synonymer af indisk produktion, for eksempel Gold Line, Redus, Slimia. Kinesisk kosttilskud er helt sikkert en "kat i en sække".

Reduxin Light, har intet at gøre med Sibutramin, indeholder aktiv ingrediens oxytryptan, som har beroligende og appetitvækkende egenskaber. Det er en bioadditiv.

Billige analoger - Gold Line Light, Lystata, der ikke indeholder sibutramin, men med en pakke, der minder om sibutraminholdige produkter. Dette er mere af et reklametrick, henholdsvis, og effektiviteten af disse værktøjer er ret lav.

[41], [42], [43], [44]

Anmeldelser af at tabe sig og læger

Anmeldelser af slankning og deres slægtninge om sibutramin er meget ofte skræmmende, bivirkninger, der får mange til at stoppe behandlingen, men ikke alle kan slippe af med de uønskede konsekvenser af at tage det. Bedømmelse af anmeldelser er disse virkninger ikke altid reversible. En hel del anmeldelser siger, at folk er meget ked af deres beslutning om at ty til dette stof. Selv om mange anmeldelser er klart positive, understreger den høje effektivitet af dette stof, og derudover er der ingen andre bivirkninger, ud over tørr mund.

Anmeldelser læger temmelig behersket, de ikke benægte den høje effektivitet af Sibutramin, understregede behovet for at overholde reglerne for ansættelse og medicinsk patient overvågning, er det helt udelukket sig selv som et middel til at forårsage alvorlige bivirkninger - ingen benægter det. Det understreges, at halvdelen af patienterne står over for mindst en af de bivirkninger, der er forårsaget af sibutramin. Men det er ikke for ingenting, at dette stof blev forbudt, selv midlertidigt, i de fleste økonomisk udviklede lande.