Maxitrol

Maxitrol anvendes til behandling af oftalmologiske sygdomme. Det er et kombinationslægemiddel, der indeholder antibakterielle stoffer og kortikosteroider.

[ 1 ]

Indikationer Maxitrol

Det er indiceret til inflammation i øjenvævet (i tilfælde hvor brug af kortikosteroider er påkrævet) med en eksisterende infektiøs proces af bakteriel oprindelse (overfladisk type) eller med risiko for dens forekomst. Blandt disse er den inflammatoriske proces i området omkring øjenlågenes bindehinde eller bulbære bindehinde, såvel som i området omkring hornhinden, såvel som den forreste del af øjeæblet; dette omfatter også kronisk anterior uveitis og hornhindetraume forårsaget af termiske, strålings- eller kemiske forbrændinger eller penetration af et fremmedlegeme i det.

[ 2 ]

Udgivelsesformular

Det produceres i form af øjendråber i specielle dråbeflasker med et volumen på 5 ml.

Farmakodynamik

Maxitrol har en dobbelt effekt - det undertrykker tegn på inflammation (dette fremmes af GCS-stoffet dexamethason), og har også en antimikrobiel effekt (dette tilvejebringes af 2 antibiotika - neomycin med polymyxin B).

Dexamethason er et kunstigt GCS med kraftige antiinflammatoriske egenskaber. Polymyxin B er et cyklisk lipopeptid, der kan passere gennem cellevæggene hos gramnegative mikrober og ødelægge den cytoplasmatiske membran. Dette stof er dog mindre aktivt mod grampositive mikrober.

Neomycin er et aminoglykosid, der virker på bakterieceller ved at hæmme synteseprocessen i ribosomer, såvel som forbindelsen mellem polypeptider.

Bakteriel resistens over for polymyxin B udvikles på kromosomniveau og forekommer ret sjældent. Et meget vigtigt element i denne proces er modifikationen af fosfolipider i den cytoplasmatiske membran.

Resistens over for neomycin udvikles på flere forskellige måder, herunder:

• ændringer i ribosom-underenheder inde i mikrobielle celler;
• forstyrrelse af processerne for neomycinbevægelse ind i celler;
• inaktivering af enzymer gennem processerne fosforylering, adenylering og acetylering.

Genetiske data, der fremmer produktionen af inaktiverende enzymer, kan transporteres via bakterielle plasmider eller kromosomer.

Gram-positive aerobe bakterier, der er følsomme over for lægemidlet: Bacillus simplex, voksbacillus, kålbacillus og Bacillus pumilus. Derudover også Corynebacterium accolens og Corynebacterium macginleyi, Corynebacterium bovis med Corynebacterium pseudodiphtheriticum og Corynebacterium propinquum. Derudover påvirker det methicillin-følsomme Staphylococcus aureus og Staphylococcus epidermidis, samt Staphylococcus capitis, Staphylococcus warneri og Staphylococcus pasteuri. Sammen med dette virker lægemidlet på Streptococcus mutans.

Gram-negative aerober, der er modtagelige for lægemiddelvirkning: influenza bacillus, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis og Moraxella lacunata, samt Pseudomonas aeruginosa.

Betinget lægemiddelresistente bakteriearter: methicillin-resistente Staphylococcus epidermidis, samt Staphylococcus lugdunensis og Staphylococcus hominis.

Gram-positive lægemiddel-resistente aerober: Enterococcus faecalis, methicillin-resistente Staphylococcus aureus, Streptococcus mitis og Streptococcus pneumoniae.

Gram-negative, lægemiddelresistente aerober: Serratia-arter.

Maxitrol-resistente anaerober: Propionibacterium acnes.

Dexamethason er et kortikosteroid med moderat styrke, der trænger godt ind i øjenvævet. Kortikosteroider har vasokonstriktoriske og antiinflammatoriske egenskaber. De undertrykker også den inflammatoriske reaktion sammen med symptomerne på forskellige lidelser, men eliminerer ofte ikke selve lidelsen.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetik

Effekten af dexamethason efter lokal anvendelse (drypning i øjnene) af en medicinsk suspension indeholdende 0,1% af dette stof blev undersøgt hos personer, der havde gennemgået kataraktkirurgi. Lægemidlet nåede sin maksimale værdi i øjenvæsken (ca. 30 ng/ml) over en periode på 2 timer. Derefter faldt dette niveau med en halveringstid på 3 timer.

Udskillelse af dexamethason sker via metaboliske processer. Omkring 60% af lægemidlet udskilles i urinen som 6-β-hydrodexamethason. Der findes ikke uændret dexamethason i urinen.

Halveringstiden er ret kort – cirka 3-4 timer.

Omkring 77-84% af stoffet syntetiseres med serumalbumin. Clearance-hastigheden ligger inden for 0,111-0,225 l/time/kg, og distributionsvolumenet varierer i området 0,576-1,15 l/kg. Efter intern administration af den aktive komponent er dens biotilgængelighed cirka 70%.

Neomycins farmakokinetik ligner den for andre aminoglykosider.

Neomycin kunne ikke detekteres i urin eller serum efter påføring af 0,5% neomycinsulfatsalve på op til 47,4 g frivillig hud og efterladelse i 6 timer.

Polymyxin B absorberes dårligt gennem slimhinder - denne indikator varierer fra ustabil lav til fuldstændig fraværende. Stoffet detekteres ikke i urin eller serum efter behandling af store hudområder med forbrændinger, såvel som bihulerne med konjunktiva.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dosering og indgivelse

Dråber bruges til behandling af oftalmologiske lidelser. Ryst flasken grundigt, inden proceduren påbegyndes. For at forhindre kontaminering af suspensionen og dråbetiplerspidsen skal instillationsproceduren udføres med forsigtighed uden at berøre øjenlågene eller andre overflader.

Anvendelse til voksne og ældre patienter.

Under behandling af milde former for patologier er det nødvendigt at dryppe 1-2 dråber i det berørte øje pr. procedure (4-6 procedurer er tilladt pr. dag). Hyppigheden af dryp bør gradvist reduceres, efterhånden som helbredstilstanden forbedres. Det er nødvendigt at være nøje opmærksom på sygdommens manifestationer og ikke afslutte behandlingen for tidligt.

I tilfælde af alvorlig sygdom er det nødvendigt at udføre procedurer hver time (1-2 dråber), og gradvist reducere deres hyppighed, efterhånden som den inflammatoriske proces ophører.

Efter inddrypningsproceduren er det nødvendigt at lukke øjnene tæt eller udføre nasolakrimal okklusion. Denne metode gør det muligt at svække den systemiske absorption af lægemidlet, der administreres gennem øjnene, hvorved risikoen for at udvikle systemiske bivirkninger reduceres.

Ved samtidig behandling med andre lokale oftalmiske lægemidler er det nødvendigt at overholde et interval på mindst 5 minutter mellem procedurerne. I dette tilfælde bør øjensalver anvendes sidst.

[ 10 ], [ 11 ]

Brug Maxitrol under graviditet

Der er begrænset information om brugen af neomycin, dexamethason eller polymyxin B til gravide kvinder.

Dyreforsøg har vist, at lægemidlet har reproduktionstoksicitet, hvorfor disse øjendråber ikke bør anvendes under graviditet.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• overfølsomhed over for lægemidlets aktive komponenter eller andre af dets komponenter;
• herpes simplex keratitis;
• kokopper og skoldkopper, samt andre virale infektiøse processer, der påvirker bindehinden og hornhinden;
• patologier af øjenstrukturer af svampeoprindelse;
• mykobakterielle øjeninfektioner.

Det er også forbudt at bruge det til børn, da lægemidlets effekt og sikkerhed i denne patientgruppe ikke er blevet fastslået.

Bivirkninger Maxitrol

Oftest førte brugen af dråber under kliniske forsøg til udvikling af bivirkninger såsom irritation og ubehag i øjnene, samt forekomsten af keratitis.

Andre bivirkninger:

• immunsystem: manifestationer af intolerance har sjældent udviklet sig;
• oftalmologiske lidelser: lejlighedsvis forhøjet intraokulært tryk, fotofobi eller mydriasis, hængende øvre øjenlåg, kløe i øjnene, smerter, følelse af et fremmedlegeme, samt hævelse og ubehag i øjnene, sløret syn, øget tåreflåd og okulær hyperæmi.

Yderligere bivirkninger, der er opstået som følge af brugen af dexamethason, og som kan udvikle sig som følge af brugen af Maxitrol, omfatter: hovedpine eller svimmelhed, skællende pletter på kanterne af øjenlågene, konjunktivitis, dysgeusi, hornhindeerosion og tør keratokonjunktivitis samt nedsat synsstyrke.

Nogle patienter kan have intolerance over for topiske aminoglykosider. Derudover kan neomycin, der påføres topisk (i øjnene), fremkalde en overfølsomhedsreaktion i huden.

Langvarig topisk (øjendråber) brug af kortikosteroider kan øge det intraokulære tryk, hvilket resulterer i skade på synsnerven. Derudover svækkes synsskarpheden, synsfeltet forringes, og der dannes kopformede grå stær.

Kombination af lægemidlet med andre antimikrobielle lægemidler og kortikosteroider kan fremkalde udviklingen af sekundære infektioner.

Da dråberne indeholder kortikosteroider, øger langvarig brug sandsynligheden for perforering, hvis patienten har patologier, der forårsager udtynding af sclera eller hornhinde.

[ 9 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Ved kombination med topiske steroider og NSAID'er kan sandsynligheden for komplikationer under heling af hornhindesår øges.

[ 12 ]

Opbevaringsforhold

Dråberne skal opbevares utilgængeligt for børn. Flasken skal være tæt lukket og opbevares oprejst. Temperaturværdierne er maksimalt 30 °C. Medicinen må ikke fryses.

Holdbarhed

Maxitrol er egnet til brug inden for 2 år fra udgivelsesdatoen. Holdbarheden for en åbnet flaske er 1 måned.

[ 13 ]