Maksipim

Maxipim er pulveret, der bruges til at gøre injektionsopløsningen.

[1], [2], [3]

Indikationer Maksipima

Det er vist (af voksne) for eliminering af infektiøse processer fremkaldt af en mikroflora, der er følsom over for virkningen af stoffer:

• i åndedrætssystemet (såsom lungebetændelse eller bronkitis);
• i det subkutane lag og huden
• intra-abdominale infektiøse processer (blandt sådanne infektioner er ZHVP, såvel som peritonitis);
• Gynækologiske infektioner;
• med septikæmi.

Det anvendes også til empirisk behandling af feberfeber og forebyggelse af komplikationer, der opstår efter operationer i det intra-abdominale område.

Ved behandling af børn:

• lungebetændelse, septikæmi;
• infektiøse processer i urinvejen (blandt sådanne pyelonefritis);
• subkutane og hudinfektioner;
• empirisk form for behandling af feberfeber;
• bakteriel form for meningitis.

[4], [5], [6]

Udgivelsesformular

Fremstillet i pulverform i 0,5 ml hætteglas og også 1 eller 2 g. Inde i en separat pakning indeholder 1 hætteglas med medicin.

[7]

Farmakodynamik

Cefepime hæmmer bindingen af enzymer til stede i væggene i bakterieceller, og har også en bred vifte af påvirkninger i forhold til en lang række gram-negative og gram-positive mikrober. Stoffet har en høj resistens overfor hydrolyse ved anvendelse af de fleste β-lactamaser samt en svag affinitet for β-lactamaser, som er kodet af kromosomale gener. Det er i stand til hurtigt at passere ind i cellerne af gram-negative mikrober.

Lægemidlet har aktivitet mod sådanne bakterier:

Grampositive aerobe bakterier: Staphylococcus aureus og Staphylococcus epidermidis (her omfatter også deres stammer stand til at producere b-lactamase), og andre stammer af stafylokokker (herunder Staphylococcus hominis og Staphylococcus saprophyticus). Desuden er det også relativt pyogent streptokokker (Streptococcus fra kategori A), Streptococcus agalakti (streptokokker fra kategori B) og pneumokokker (her indbefatter også stammer, som har en gennemsnitlig relativ modstand penicillin - figur IPC 0,1-1 ug / ml). Dette gælder også for andre b-hæmolytiske streptokokker (kategori C, G, F), Streptococcus bovis (kategori D) og antallet af Streptococcus viridans. De fleste stammer af enterococci (blandt dem, for eksempel Enterococcus faecalis), Staphylococcus og demonstrere resistens over for methicillinresistent mod de fleste cephalosporiner, herunder cefepim og.

Gramnegative aerobe bakterier: Pseudomonas, herunder Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida og P. Stutzeri, og desuden Klebsiella (Klebsiella pneumonia, Klebsiella oxytoca og K. Ozaenae) og E. Coli. Også her omfatter Enterobacter (blandt de Enterobacter kloak, Enterobacter aerogenes og E. Sakazakii), Proteus (blandt dem, Proteus mirabilis og Proteus vulgaris), Acinetobacter calcoaceticus (såsom subsp.Anitratus, lwoffi), Capnocytophaga spp. Og hydrofile aeromonas. Samtidig også tsitrobakter (her indbefatter Freunds tsitrobakter og C. Diversus), eyuni Campylobacter, Gardnerella vaginalis, Dyukreya coli og Haemophilus influenzae (her indbefatter stammer, der producerer β-lactamase). Virkningen synes at H. Parainfluenzae, Legionella, Hafnia alvei, Morgan bakterie, Moraxella catarrhalis (også i denne fortegnelse stammer, som producerer β-lactamase), gonokokker (her indbefatter også stammer, som producerer β-lactamase), og meningokokker. Derudover påvirker den Pantoea agglomerans, Providencia spp. (Herunder Providencia Rettgera Providencia og Stewart), Salmonella, Serratia, (også Serratia martsestsens og S. Liquefaciens), Shigella og Yersinia enterokolitika.

I dette tilfælde har cefepim ingen virkning på mange stammer af Stenotrophomonas maltophilia og Pseudomonas maltophilia.

Det påvirker anaerobe mikrober: bakteroider (herunder B. Melaninogenicus med andre mikrober i mundhulen, der leveres Bacteroides gruppe), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Mobiluncus og peptostreptokokki veyllonelly ..

Cefepim påvirker ikke bakterierne fraugilis og clostridium difffile.

[8], [9], [10], [11]

Farmakokinetik

Nedenfor er gennemsnitsværdierne for koncentrationen af det aktive stof inde i plasma hos raske voksne frivillige (mandlige) efter forskellige perioder (efter IM og / eller injektion én gang):

• intravenøs administration af 0,5 g af lægemidlet - 38,2 μg / ml (efter 30 minutter); 21,6 μg / ml (efter 1 time); 11,6 μg / ml (efter 2 timer); 5,0 μg / ml (efter 4 timer); 1,4 μg / ml (efter 8 timer) og 0,2 μg / ml (efter 12 timer);
• intravenøs administration af 1 g af lægemidlet - 78,7 μg / ml (efter 30 minutter); 44,5 μg / ml (efter 1 time); 24,3 μg / ml (efter 2 timer); 10,5 μg / ml (efter 4 timer); 2,4 μg / ml (efter 8 timer); 0,6 μg / ml (efter 12 timer);
• i / i introduktionen af 2 g opløsning - 163,1 mcg / ml (efter en halv time); 85,8 μg / ml (efter 1 time); 44,8 μg / ml (efter 2 timer); 19,2 μg / ml (efter 4 timer); 3,9 μg / ml (efter 8 timer); 1,1 μg / ml (efter 12 timer);
• in / m injektion af 0,5 g af lægemidlet - 8,2 μg / ml (efter en halv time); 12,5 μg / ml (efter 1 time); 12,0 μg / ml (efter 2 timer); 6,9 μg / ml (efter 4 timer); 1,9 μg / ml (efter 8 timer); 0,7 μg / ml (efter 12 timer);
• in / m administration af 1 g lægemidler - 14,8 mcg / ml (efter 30 minutter); 25,9 μg / ml (efter 1 time); 26,3 (efter 2 timer); 16,0 μg / ml (efter 4 timer); 4,5 μg / ml (efter 8 timer); 1,4 μg / ml (efter 12 timer);
• in / m administration af 2 g lægemidler - 36,1 μg / ml (efter 0,5 timer); 49,9 μg / ml (efter 1 time); 51,3 μg / ml (efter 2 timer); 31,5 μg / ml (efter 4 timer); 8,7 μg / ml (efter 8 timer); 2,3 μg / ml (efter 12 timer).

Inden i slimmet, der udskilles af bronchi, galde, sputum og urin, og i tillæg til appendiks, prostata og peritonealvæske med galdeblæren, observeres lægemiddelkoncentrationer af den aktive lægemiddelkomponent.

Den gennemsnitlige halveringstid er ca. 2 timer. Når en medicin blev taget af raske frivillige i en mængde på 2 g (med intervaller på 8 timer mellem administrationer), blev der ikke i løbet af 9 dage observeret kumulation af stoffet inde i kroppen.

Som et resultat af metabolisme omdanner cefepim N-methylpyrrolidin til et element, og det omdanner i sin tur N-methylpyrrolidinoxid til et stof. Den gennemsnitlige total clearance er 120 ml / minut. Separering af cefepim opnås næsten udelukkende ved regulering af nyrerne - primært gennem filtrering af glomeruli (i nyrerne er gennemsnitsklarationsniveauet 110 ml / minut). Inde i urin påvises ca. 85% af lægemidlet (i form af DC aktivt stof), tilsætning af 1% N-methylpyrrolidin stof, ca. 6,8% mere element oxid N-methylpyrrolidin, og ca. 2,5% af cefepim komponent epimeren. Syntesen af lægemidlet med plasmaproteinet er mindre end 19%. Denne indikator afhænger ikke af niveauet af serumkoncentration af lægemidler.

Testene, der blev gennemført i mennesker med forskellige grader af alvorlighed nyresvigt, viste, at, afhængigt af deres halveringstid forøges. Middelværdien for svær grad af renale funktionelle lidelser hos mennesker, der behandles ved dialyse, som reservoiret 13 timer (i tilfælde af hæmodialyse ansøgning) og 19 timer (hvis anvendelse peritonealdialyse).

[12], [13], [14], [15]

Dosering og indgivelse

Inden medicin bruges, kræves en hudfølsomhedstest.

Standardstørrelsen af den voksne dosis er 1 g, administreret ved iv eller i / m i intervaller på 12 timer. Behandlingsforløbet varer ofte 7-10 dage, men med alvorlige former for infektion kan længere behandling være nødvendig.

Men administrations- og dosismetoderne varierer med de patogene mikroberes følsomhed, sværhedsgraden af den infektiøse proces og også med patientens nyrefunktion. Følgende er anbefalinger til voksne doser Maxipim:

• infektiøse processer i urinledningerne (medium eller mild sværhedsgrad) - 0,5-1 g ved metoden IM eller I / O hver 12. Time;
• andre infektioner (medium eller mild sværhedsgrad) - 1 g IM eller IV hver 12. Time;
• alvorlige former for infektion - 2 g efter hver 12 timer
• meget alvorlige former for infektioner, såvel som dem, der kan være livstruende - 2 g efter hver 8 timer.

For at udføre profylakse mod fremkomsten af infektion på grund af kirurgi, har du brug for 1 time før proceduren til at indtaste 2 g opløsning i en halv time (for voksne). Efter at processen er afsluttet, tilsættes 0,5 g metronidazol intravenøst. Det skal bemærkes, at metronidazol ikke kan administreres sammen med Maxipim. Inden der anvendes metronidazol, skal infusionssystemet skylles.

Ved længerevarende operationer (mere end 12 timer) 12 timer efter 1. Dosis skal der indtages en lige dosis Maxipim gentagne gange, også ved efterfølgende brug af metronidazol.

I nærværelse af funktionelle nyresygdomme (og også hvis QC-værdien er mindre end 30 ml / minut), er dosisjustering af lægemidlet påkrævet. For voksne vil de være:

• QC-værdien er 30-50 ml / minut - 2 g efter hver 12 eller 24 timer; 1 g efter hver 24 timer 0,5 g efter hver 24 timer
• niveau af CK 11-29 ml / minut - 2 g efter hver 24 timer 1 g efter hver 24 timer 0,5 g hver 24 timer
• niveauet af QC er mindre end 10 ml / minut - 1 g hver 24 timer 0,5 g hver 24 timer 0,25 g efter hver 24 timer
• ved en hæmodialyse - på 0,5 g efter hver 24 timer.

Som et resultat af hæmodialyse udskilles ca. 68% af lægemidlet fra kroppen inden for 3 timer. Ved afslutningen af hver procedure er det nødvendigt at indtaste stoffet igen ved doser svarende til den oprindelige størrelse. I tilfælde af permanent peritonealdialyse (ambulant) procedurer, er det tilladt at administrere opløsningen ved standard startdoser - 0,5, 1 eller 2 g (afhængigt af infektionsprocessens sværhedsgrad) med intervaller på 48 timer.

Til spædbørn 1-2 måneders alder kan medicinen indgives udelukkende til livsindikationer - dosis er 0,3 g / kg hver 8 eller 12 timer (afhængigt af sværhedsgraden af infektionsprocessen). Det er nødvendigt at konstant overvåge betingelserne for de børn, der modtager medicin, hvis vægt er mindre end 40 kg.

Børn med funktionelle lidelser i nyrerne skal nedsætte doseringen eller forlænge intervallerne mellem procedurer.

For børn over 2 måneder kan den højeste dosis ikke være mere end den anbefalede voksen. Børn, der vejer mindre end 40 kg Single (med ukompliceret eller kompliceret af infektiøse processer i urinvejene kanaler (blandt dem pyelonephritis) og desuden lungebetændelse, ukomplicerede hudinfektioner og empirisk behandling af febril neutropeni) anbefalede dosis er 0,5 g / kg hver 12 timer. For børn med bakteriel meningitis eller neutropenisk feber - hver 8. Time.

Doseringsstørrelser for børn, der vejer 40 kg, svarer til voksne.

Lægemidlet injiceres / på en måde enten ved dyb injektion intramuskulært. I det andet tilfælde skal du vælge et sted i kroppen med en stor muskel - for eksempel gluteus; ydre øvre kvadrant.

[18], [19], [20]

Brug Maksipima under graviditet

Testning af brugen af lægemidlet hos gravide kvinder blev ikke gennemført, hvorfor det på nuværende tidspunkt kun må udpeges i tilfælde, hvor de mulige fordele for kvinder er højere end fostrets negative konsekvenser.

Små mængder af lægemidlet trænger ind i modermælken, så du skal annullere amning for behandlingsperioden.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer: Tilstedeværelsen af høj følsomhed overfor cefepim eller L-arginin, og med det cephalosporiner, penicilliner eller andre β-lactam antibiotika. Derudover er det forbudt at udnævne babyer til 1. Måned.

[16], [17]

Bivirkninger Maksipima

Brug af opløsningen kan forårsage nogle bivirkninger:

• manifestationer af overfølsomhed: udvikling af urticaria eller kløe;
• fordøjelseskanalen organer: udseendet af opkastning, diarré, kvalme, udvikling af candidiasis i munden, og udover colitis (pseudomembranøs også sin form);
• CNS organer: begyndelsen af hovedpine;
• lokale manifestationer (på stedet for administration af stoffer): i tilfælde af IV-metode - inflammatorisk proces eller flebitis; med / m-metoden - udseendet af betændelse eller smerte;
• Andet: udvikling af erytem, vaginitis eller feber.

Ganske sjældent har forstoppelse, problemer med respiratorisk funktion, paræstesi, vasodilatation, og desuden mavesmerter, svimmelhed, feber tilstand, candida og kløe i kønsdelene.

Det er muligt at udvikle anafylaksi eller epileptiforme anfald.

Under postmarketingforsøg blev følgende reaktioner observeret:

• udvikling af nyresvigt, myokloni, samt encefalopati (udseendet af hallucinationer, bevidsthedstab, udvikling af stupor og koma);
• udviklingen af anafylaksi (dette inkluderer anafylaktisk shock), trombocyto- eller neutropeni, forbigående form for leukopeni, såvel som agranulocytose;
• laboratorieprøvedata: stigning i AST-værdier fra ALT og APF, såvel som det generelle niveau af bilirubin. Desuden er udviklingen af eosinofili eller anæmi, en stigning i PTT eller PTV, og dermed et positivt resultat af direkte Coombs-test i fravær af hæmolyse. Der kan være en forbigående forøgelse af niveauet af serumkreatinin eller urinstofkvælstof i blodet samt udviklingen af en forbigående form for thrombocytopeni (disse tilfælde er ret sjældne). Desuden observeres undertiden neutrofile eller leukopeni af den transiente type.

Overdosis

Med et stærkt overskud af de nødvendige doser (især hos personer med funktionelle lidelser i nyrerne) øges symptomerne på bivirkninger. Blandt de manifestationer af overdosis - epileptoformnye anfald, myoklonus, neuromuskulær irritabilitet, og encefalopati (det omfatter lidelser af bevidsthed, koma, stupor og hallucinationer).

For at fjerne krænkelserne skal du stoppe administrationen af løsningen og udføre behandling med det formål at eliminere lidelserne. Hæmodialyse vil accelerere udskillelsen af cefepim, men peritonealdialyse vil ikke have det ønskede resultat. I tilfælde af alvorlige manifestationer af allergier (reaktioner med umiddelbar udseende) bør adrenalin og andre intensivpleje metoder anvendes.

[21], [22], [23]

Interaktioner med andre lægemidler

Kombination med store doser aminoglycosider kræver nøje overvågning af nyrerne, da disse lægemidler har potentielt ototoksiske og nefrotoksiske virkninger. Nefrotoksicitet blev observeret, da andre cephalosporiner blev kombineret med diuretika (såsom furosemid).

Maxipime en værdi på 1-40 mg / ml lades kombinere med efter parenteral lægemiddel: injicerbar opløsning (0,9%) natriumchlorid, glucose injektionsopløsning (5 og 10%), injicerbar opløsning af 6M natriumlactat blanding af glucoseopløsninger (5 %) med natriumchlorid (0,9%) og en blanding af injektionsopløsninger af glucose (5%) og ringers lactat.

At undgå mulige interaktioner med andre lægemidler, kræver det ikke blandes Maksipima opløsning (ligesom de fleste af de andre β-lactamantibiotika type) med lægemidler, såsom vancomycin, tobramycinsulfat, metronidazol og netromycin sulfat og gentamicin. Hvis det er nødvendigt at behandle begge disse løsninger, skal hver af dem administreres separat.

[24], [25], [26], [27], [28]

Opbevaringsforhold

Pulver er påkrævet for at forblive utilgængeligt for børn, på et sted, der er lukket fra indtrængning af lys. Temperaturværdier er højst 30 ° C.

Færdige løsninger til intravenøs og / eller injektion bør opbevares i køleskab ved en temperatur på 2-8 ° C.

[29]

Holdbarhed

Maxipim er egnet til brug i 3 år fra det øjeblik, hvor pulveret frigives. Den tilberedte opløsning kan opbevares ved stuetemperatur i højst 24 timer, og hvis den opbevares i køleskabet, ikke mere end 7 dage.

[30]