Levocin

Levocin er et antibakterielt stof fra fluorquinolon-kategorien.

Indikationer Levocina

Det anvendes til infektiøse læsioner af varierende sværhedsgrad, der er opstået på grund af aktiviteten af mikrobielle stammer, der er følsomme over for levofloxacin:

• akut bihulebetændelse (dette inkluderer bihulebetændelse);
• akut fase af kronisk bronkitis;
• lungebetændelse derhjemme eller på hospitalet;
• læsioner i urinvejene, med eller uden komplikationer (moderate eller milde stadier).

[ 1 ]

Udgivelsesformular

Komponenten frigives i tabletform - 10 stykker i en plade. En sådan plade er pakket i en pakke.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodynamik

Fluoroquinolon-antibiotikumet har en bred vifte af terapeutiske virkninger. Indeholder det aktive stof levofloxacin (ofloxacinisomer af levorotatorisk type). Denne komponent blokerer aktiviteten af DNA-gyrase, ødelægger processerne med tværbinding af mikrobielle DNA-brud og supercoiling, og bremser også DNA-binding og fører til udvikling af stærke morfologiske ændringer i membraner, cellevægge og cytoplasma.

Viser den aktive aktivitet af et relativt stort antal mikrobielle stammer:

• gram(+) aerobe bakterier: enterokokker (inklusive fækale), stafylokokker (methicillinfølsomme og koagulase-negative), difteri-corynebakterier, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes med Staphylococcus aureus (methicillinfølsom), Staphylococcus epidermidis (også følsom over for methicillin) og koagulase-negative stafylokokker. Derudover omfatter listen pyogene streptokokker, streptokokker i underkategorierne C og G samt Streptococcus viridans med pneumokokker (de to sidste er resistente, har moderat følsomhed og er følsomme over for penicillin);
• Gram(-) aerobe bakterier: Acinetobacter (inklusive Acinetobacter baumannii), Enterobacter (inklusive Cloacae, Aerogenes og Agglomerans), Helicobacter pylori, Aggregatibacteria actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii og Escherichia coli, samt Eikenella corrodens, Morgans bakterier, Gardnerella vaginalis og Ducreys baciller. Derudover omfatter listen Moraxella catarrhalis (producerende β-lactamase eller ej), Haemophilus influenzae (følsom eller resistent over for ampicillin), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella (inklusive pneumoni og oxytoca), Proteus vulgaris og mirabilis, Salmonella og gonokokker (resistente, svagt følsomme og følsomme over for penicillins indflydelse), Providencia (Rettger og Stuart), Meningococcus med Pasteurella (Multocida, Canis og Dagmatis), samt Serratia (inklusive Marciescens) og Pseudomonas (inklusive Pseudomonas aeruginosa);
• anaerobe bakterier: Clostridia perfringens og Propionibakterier med Bacteroides fragilis, Peptostreptokokker med Bifidobakterier og Fusobakterier med Veillonella;
• andre bakterier: legionella (inklusive pneumophila), Bartonella spp., chlamydophila pneumoniae med chlamydophila psittaci og Chlamydia trachomatis, samt Mycoplasma pneumoniae, mykobakterier (inklusive Hansens bacillus og Kochs bacillus), rickettsia, Mycoplasma hominis og ureaplasma urealyticum.

[ 4 ]

Farmakokinetik

Absorption.

Levofloxacin absorberes med en høj hastighed og næsten 100%. Fødeindtagelse har næsten ingen effekt på ekspressionen og absorptionshastigheden. Den absolutte biotilgængelighed er ca. 100%. Ved en enkelt dosis på 0,5 g er Cmax-værdierne 5,2-6,9 mcg/ml; bestemt efter 1,3 timer.

Distributionsprocesser.

Intraplasmisk proteinsyntese – 30-40%.

Stoffet fordeles i mange væv og organer: knoglevæv, lunger, bronkialslimhinde med sputum, cerebrospinalvæske, leukocytter, samt prostata og organer i det urogenitale system med alveolære makrofager.

Metaboliske processer og udskillelse.

I leveren deacetyleres eller oxideres en lille del af lægemidlet.

Udskillelse sker primært gennem nyrerne – glomerulær filtration og tubulære sekretionsprocesser. Omkring 87% af den oralt administrerede dosis udskilles uændret i urinen (efter 48 timer) og mindre end 4% i fæces (efter 72 timer). Levofloxacins plasmahalveringstid er 6-8 timer.

[ 5 ], [ 6 ]

Dosering og indgivelse

Doseringen af medicinen vælges under hensyntagen til læsionens sværhedsgrad og arten af dens progression, samt følsomheden af den patogene mikrobe.

Medicinen skal tages før eller mellem måltider. Tabletterne må ikke tygges – de skal synkes med almindeligt vand (0,5-1 glas).

Under bihulebetændelse tages 0,5 g af lægemidlet én gang dagligt (terapicyklussen varer 10-14 dage).

Den akutte fase af kronisk bronkitis behandles ved at tage 0,5 g af medicinen én gang dagligt (1 uges forløb).

Lungebetændelse på hospitaler og i hjemmet bør behandles med 0,5 g Levocin én gang dagligt i en periode på 1-2 uger.

Ukomplicerede urinvejsinfektioner behandles ved at administrere 0,5 g af stoffet én gang dagligt (3-dages periode). Den samme dosis bør tages med samme hyppighed, hvis infektionen har komplikationer, men en sådan cyklus bør vare 10 dage.

Ukomplicerede læsioner i det subkutane væv med epidermis elimineres ved at tage 0,5 g af lægemidlet én gang dagligt i 7-10 dage. Hvis en sådan sygdom ledsages af komplikationer, anvendes en dosis på 0,5 g 2 gange dagligt, og selve cyklussen varer 1-2 uger.

Om nødvendigt kan dosis øges under hensyntagen til symptomernes sværhedsgrad og typen af patologisk læsion.

Den maksimalt tilladte størrelse for en enkelt dosis er 0,5 g. Der må ikke tages mere end 1000 mg af stoffet pr. dag.

Portionsdosisstørrelser for personer med nedsat nyrefunktion:

• CC-værdier inden for 50-20 ml/minut - efter den 1. dosis på 0,5 g dagligt overgår patienten til at tage 0,25 g dagligt; efter den 1. dosis på 0,75 g dagligt tages der derefter 0,75 g hver 48. time;
• niveauet af CC inden for 19-10 ml/minut - efter den 1. daglige portion på 0,25 g anvendes 0,25 g i 48 timer; med den 1. daglige portion på 0,5 g - 0,25 g i 48 timer; med den 1. daglige portion på 0,75 g - 0,5 g i 48 timer;
• CC-værdier <10 ml/minut (dette inkluderer også CAPD og hæmodialyse) – 1. portion 0,25 g over 24 timer, derefter 0,25 g over 48 timer; 1. portion 0,5 g pr. dag – derefter 0,25 g over 48 timer; 1. dosis 0,75 g pr. dag – senere 0,5 g over 48 timer.

Brug Levocina under graviditet

Levocin bør ikke ordineres til gravide eller ammende kvinder.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• epileptiske anfald;
• alvorlig intolerance forbundet med lægemidlets komponenter eller andre quinoloner.

[ 7 ]

Bivirkninger Levocina

Blandt de observerede bivirkninger er:

• Fordøjelsesforstyrrelser: diarré eller kvalme optræder ofte, og enzymaktiviteten i leveren og blodserumet stiger. Opkastning, fordøjelsesbesvær, appetitløshed og mavesmerter kan undertiden forekomme. Forhøjede serumbilirubinniveauer og blodig diarré registreres lejlighedsvis. Hepatitis eller enterocolitis (inklusive pseudomembranøs colitis) kan lejlighedsvis forekomme;
• Allergisymptomer: undertiden forekommer hudhyperæmi eller kløe. I sjældne tilfælde observeres anafylaktoide eller anafylaktiske manifestationer (med bronkial spasme, urticaria eller alvorlig kvælning). Lejlighedsvis forekommer hævelse af slimhinder eller epidermis (f.eks. i ansigtet eller svælget), intolerance over for sollys og UV-stråling og allergisk pneumonitis, og blodtryksniveauet falder kraftigt med efterfølgende shock. Udvikling af TEN, SJS, vaskulitis eller MEE er mulig;
• CNS-forstyrrelser: undertiden forekommer søvnforstyrrelser, svimmelhed, en følelse af intens døsighed og hovedpine. Lejlighedsvis bemærkes en følelse af psykomotorisk agitation, rastløshed, angst eller forvirring, samt depression, tremor, psykotiske symptomer, konvulsivt syndrom og paræstesi, der påvirker hænderne;
• forstyrrelser i sanseorganerne: smags- og lugteforstyrrelser, auditive og visuelle forstyrrelser optræder sporadisk, og derudover er taktil følsomhed svækket;
• skade på det hæmatopoietiske system: undertiden forekommer leukopeni eller eosinofili. Lejlighedsvis udvikles neutro- eller trombocytopeni (til tider øges blødningen). Agranulocytose optræder sporadisk, eller der udvikles alvorlige infektioner (tilbagevendende eller vedvarende temperaturstigning, forværring af helbredet). Pancytopeni eller hæmolytisk anæmi kan forekomme;
• problemer med det kardiovaskulære system: blodtrykket falder lejlighedsvis, eller der opstår hjertebanken. Forlængelse af QT-intervallet eller vaskulært kollaps er muligt;
• Muskel- og knogledysfunktion: Sener påvirkes lejlighedsvis (f.eks. senebetændelse), og der opstår smerter i området omkring de muskelbundne led. Sporadisk observeres seneruptur, f.eks. akillessenen (et lignende symptom udvikler sig inden for 48 timer fra behandlingsstart og kan være bilateralt) eller muskelsvaghed, hvilket er yderst vigtigt for personer med bulbær parese. Muskelskade (rhabdomyolyse) kan udvikle sig;
• urinvejsdysfunktion: serumkreatininniveauer stiger lejlighedsvis. ARF (tubulointerstitiel nefritis) observeres sporadisk;
• manifestationer i det endokrine system: hypoglykæmi forekommer sporadisk (dette bør tages i betragtning af diabetikere), ledsaget af symptomer som en følelse af nervøsitet, rysten af sved og en meget stærk appetit;
• Andre: undertiden udvikles asteni. Febertilstand, superinfektion eller sekundær infektion forekommer sporadisk.

[ 8 ]

Overdosis

Forgiftning med lægemidlet fører til svimmelhed eller kramper, forvirring eller nedsat bevidsthed, samt opkastning, erosioner på slimhinderne og kvalme.

Symptomatiske procedurer udføres. Lægemidlet har ingen modgift og udskilles ikke ved dialyse.

[ 9 ], [ 10 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Levofloxacins effektivitet reduceres signifikant, når det kombineres med Mg- og Al-holdige antacida, sucralfat og Fe-holdige lægemidler, så der bør overholdes et interval på mindst 120 minutter mellem deres anvendelser.

Et lille fald i lægemidlets renale clearance observeres i tilfælde af kombination med probenecid eller cimetidin (det har næsten ingen klinisk betydning, men en sådan kombination bør anvendes med forsigtighed, især hos personer med nyresygdomme).

Probenecid med cimetidin øger lægemidlets halveringstid og AUC-værdier og reducerer også dets clearance-hastigheder (men der er ikke behov for at justere dosis, når de kombineres).

Samtidig indtagelse af lægemidlet øger ikke halveringstiden for cyclosporin signifikant.

Der er tegn på et signifikant fald i anfaldstærsklen, når quinoloner kombineres med midler, der svækker denne tærskel. Dette gælder også for kombineret brug af quinoloner med theophyllin og fenbufen eller lignende NSAID'er.

Samtidig brug af lægemidlet og theophyllin kræver nøje overvågning af sidstnævntes værdier og passende dosisjusteringer for at forhindre forekomsten af bivirkninger (f.eks. kramper).

Brug sammen med indirekte antikoagulantia kræver omhyggelig overvågning af fysiologiske forkortelser og andre koagulationsdata, samt overvågning af mulige blødningssymptomer.

Kombinationen med Levocin kan forstærke effekten af warfarin; i dette tilfælde kan stigningen i PTT-niveauet ledsages af forekomst af blødning.

Kombinationen af lægemidlet med NSAID'er øger sandsynligheden for stimulering af centralnervesystemet og udvikling af anfald.

Hos diabetikere, der tager antidiabetika eller insulin oralt, kan administration af lægemidlet føre til udvikling af hyper- eller hypoglykæmiske tilstande (det er nødvendigt at overvåge blodsukkerniveauet nøje).

Kombination af lægemidlet med GCS øger risikoen for seneruptur.

[ 11 ], [ 12 ]

Opbevaringsforhold

Levocin opbevares mørkt og tørt, utilgængeligt for børn. Temperaturen er mellem 15-30°C.

[ 13 ]

Holdbarhed

Levocin må anvendes inden for en periode på 5 år fra produktionsdatoen for det terapeutiske middel.

Ansøgning til børn

Ikke til brug i pædiatri (under 18 år).

[ 14 ], [ 15 ]

Analoger

Analoger af stoffet er sådanne lægemidler som Alevo, Levozin med Levomak, Glevo og Levoxin, samt Levobact med Levolet.