Leucovorin

Leucovorin er et folinsyremangelmiddel.

[1], [2], [3], [4], [5],

Indikationer Leucovorin

Den anvendes under sådanne forhold:

• forgiftning med lægemidler, der er B9-vitaminantagonister (såsom methotrexat med pyrimethamin og trimetoprim);
• perniciøs anæmi forbundet med B9-vitaminmangel;
• at forhindre udvikling af en toksisk virkning i tilfælde af anvendelse af store dele af methotrexat;
• under den kombinerede behandling af kolorektal cancer (kombination af fluorouracil og leukovorin).

Udgivelsesformular

Frigivelsen af et stof realiseres i form af et lyofilisat, hvorfra væsker fremstilles til intramuskulær eller intravenøs administration; inde i flasken glas med en kapacitet på 20 ml. Kassen indeholder 1 eller 10 af disse flasker. Fluid til IV-injektion kan også laves i flasker på 45 eller 80 ml (1 stk. I pakken).

Derudover er den tilgængelig i tabletform (volumen 15 mg), 10 eller 30 stykker inde i boksen.

Kan være indeholdt i ampuller med en kapacitet på 25 mg (eller 2 ml), 5 stk. Pr. Pakning.

[6],

Farmakodynamik

Leucovorin er en reduceret form for B9-vitamin (et tetrafolinsyrederivat). I medicin anvendes den som en modgift af lægemidler, der er B9-vitaminantagonister, og forstyrrer syntesen af tetrahydrofolat, som betragtes som den vigtigste kofaktor for nukleinsyrebiosynteseprocesser. I dette tilfælde er binding af sidstnævnte blokeret, og processen med celledeling er ødelagt.

I modsætning til B9-vitamin behøver ikke Ca-folinat en omdannelsesproces til tetrahydrofolat, derfor kan nedsat biosyntese af proteinkomponenter og DNA med RNA genoprettes, når det anvendes. Men denne effekt påvirker kun sunde celler.

Lægemidlet kompenserer for manglen på B9-vitamin inde i kroppen og sammen med dette forstærker effekten af fluorouracil, som har antitumoregenskaber. Samspillet mellem disse lægemidler fører til dannelsen af et stabilt kompleks, herunder thymidylatsyntetase, som demonstrerer en retarderende virkning på DNA-binding.

Lægemiddelvirkningen efter a / m injektion udvikler sig efter 10-20 minutter og efter intravenøs injektion efter 5 minutter. Denne virkning varer inden for 3-6 timer (i enhver form for anvendelse).

[7], [8]

Farmakokinetik

Efter en / u injektion af leucovorin registreres lægemiddelindikatorer efter 2 timer; efter i / w - efter 10 minutter.

Kumulation sker hovedsageligt inde i leveren; stof kan trænge ind i BBB. Metaboliske processer finder sted inde i tarmen med leveren, hvilket resulterer i dannelse af en terapeutisk aktiv komponent, 5-methyltetrahydrofolat.

Udskillelsen af 80-90% af dosis af lægemidler udføres med urinen, og yderligere 5-8% udskilles i fæces.

[9], [10], [11], [12], [13], [14],

Dosering og indgivelse

Lægemidlet kan tages oralt eller indgives intramuskulært eller intravenøst. En række terapeutiske regimer anvendes; Under udvælgelsen af dosen skal lægen overholde de foreskrevne behandlingsregimer for forskellige sygdomme.

Når det kombineres med fluoruracil lægemidlet indgives intravenøst ved en lav hastighed (en portion på 0,2 g / m ² ) eller gennem en dråbetæller efterfulgt af / i anvendelse fluoruracil portionsvis 0,37 g / m ² ). Lægemidler anvendes inden for en 5-dages periode med intervaller på 4-5 uger mellem gentagne cykler.

For at forhindre udvikling af de toksiske virkninger af trimethoprim anvendes leucovorin i en dosis på 3-10 mg om dagen, indtil de hæmatologiske værdier stabiliseres.

[22], [23], [24], [25], [26]

Brug Leucovorin under graviditet

B9-vitamin er indeholdt i kombinationen af vitaminmidler ordineret under graviditeten. Men specielle tests til undersøgelse af Leucovorins virkning på sådanne kvinder blev ikke udført. Derfor, når et behov opstår for at modtage et lægemiddel, bør lægen beslutte sig for hans udnævnelse.

[15], [16], [17],

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig drug intolerance;
• perniciøs anæmi med vitamin B12-vitaminmangel.

Forsigtighed er nødvendig i tilfælde af brug af stoffet hos personer med epilepsi, alkoholisme eller kronisk nyresvigt, og også når de ordinerer til børn.

[18],

Bivirkninger Leucovorin

Administration af medicin kan fremkalde lokale tegn på allergi, søvnforstyrrelser, dyspeptiske symptomer, en følelse af ophidselse og depression.

[19], [20], [21]

Interaktioner med andre lægemidler

Lægemidlet svækker aktiviteten af B9-vitaminantagonister og reducerer også de antikonvulsive virkninger af phenobarbital og phenytoin med primidon.

Lægemidlet er i stand til at forstærke de toksiske og medicinske egenskaber af fluorouracil, som det er nødvendigt at være opmærksom på, vælge doseringen af sidstnævnte.

Det er forbudt at kombinere leucovorin med infusionsvæsker indeholdende bicarbonat.

Blanding af stoffet og droperidol i en enkelt sprøjte fører til et bundfald.

[27], [28]

Opbevaringsforhold

Leucovorin skal opbevares på et sted, der er beskyttet mod indtrængning af fugt, med temperaturindekser på højst 25 ° C.

[29], [30], [31], [32], [33]

Holdbarhed

Leucovorin kan anvendes inden for en 36-måneders periode fra det tidspunkt, hvor et lægemiddel frigives.

[34]

Analoger

Analoger af lægemidlet er stofferne Leucovorin calcium, Calcium Folinat, Leucovorin-Teva og desuden Leucovorin-Lens med Sanitatin og Calcium-Folinat-Ebevé.