Latridjin

Lathridge er et antikonvulsivt lægemiddel.

Indikationer Latridzhina

Det bruges til behandling af epilepsi hos unge fra 12 år og voksne - som et enkelt middel eller yderligere midler (fx under en episode af generaliseret eller delvis natur; disse omfatter kramper og tonisk-kloniske typen anfald og forårsaget af PLGA).

Det bruges også til at behandle bipolære lidelser hos voksne - for at forhindre udviklingen af stadier af følelsesmæssige lidelser hos sådanne mennesker (som regel er episoder af depression).

[1]

Udgivelsesformular

Frigivelsen finder sted i en tabletform, 10 stykker inde i en blistercelle. I en separat pakke - 3 blisterplader.

Farmakodynamik

Lægemidlet blokerer aktiviteten af potentielle afhængige Na-kanaler inden for presynaptiske neuronmembraner under det langsomme inaktiveringstrin. Derudover forsinker det frigivelsen af overskydende neurotransmittere (primært fra 2-aminopentandisyre - en excitatorisk aminosyre, som er en vigtig deltager i dannelsen af epileptiske anfald).

[2], [3], [4],

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes stoffet fuldstændigt og meget hurtigt inde i fordøjelseskanalen. Stivets plasmakoncentrationer observeres efter 2,5 timer. Perioden for opnåelsen af denne indikator kan forlænge brugen af stoffet med mad (absorptionsgraden forbliver den samme).

Hepatisk metabolisme forekommer med deltagelse af enzymet glucuronyltransferase, under hvilket et element af N-glucuronid dannes. Halveringstiden er 29 timer.

[5], [6], [7]

Dosering og indgivelse

Tage mundtligt uden hensyntagen til spisning. Tabletterne sluges uden at tygges.

Ved udnævnelse af en komponent, der ikke svarer til indekserne for den aktive ingrediens i doseringsbordet, er det nødvendigt at reducere dosen til 0,5 tabletter eller hele.

Genstart det terapeutiske kursus.

Når re-opgave sats til mennesker, som ophørte med behandlingen er nødvendigt klart at påpege behovet for at øge understøtningsdelen, fordi der er en sandsynlighed for forekomst af udslæt på grund af høj initial dosering og overholdelse anbefales stigende kredsløbsdele. Jo større interval der er mellem forbrugstidspunktet for den foregående dosis, desto mere omhyggeligt er det nødvendigt at følge regimet med at øge dosen til de støttende værdier. Efter overskridelse af halveringstiden et halvt interval efter afslutningen af LS-applikationen er det muligt at øge doseringen af lamotrigin til vedligeholdelsesniveauet under hensyntagen til de data, der anbefales af ansøgningsordningen.

Det er forbudt at starte et andet kursus, hvis terapien blev afbrudt på grund af udslæt som følge af tidligere behandling med lamotrigin. I en sådan situation, før der træffes beslutning om at genbruge stoffet, er det nødvendigt at korrelere de sandsynlige fordele ved anvendelsen og den forventede risiko.

Med epilepsi, unge fra 12 år og voksne.

Monoterapi.

Størrelsen af den indledende del af lægemidlet er lig med et engangsindtag på 25 mg pr. Dag i 14 dage. I løbet af de næste 14 dage anvendes 50 mg / dag, og derefter kan dosen øges hver 1-2 uger med 50-100 mg, indtil det optimale resultat opnås. Standard vedligeholdelsesdosis er 100-200 mg / dag (den indtages i 1-2 doser). Der er også patienter, der skal tage 0,5 gram medicin per dag.

Kombineret behandling.

Personer, der valproat (som monoterapi eller i forbindelse med andre antikonvulsiva), er nødvendig for at forbruge 25 mg af lægemidlet hver anden dag i løbet af 14 dage, men i løbet af de næste 14 dage til at tage samme dosis, men hver dag. Derefter øges doseringen hver 1-2 uge (ikke mere end 25-50 mg / dag), indtil den optimale medicin er opnået. Størrelsen af standard vedligeholdelsesdosis er 100-200 mg / dag (forbruges 1-2 metoder).

Folk tager andre krampestillende midler eller andre stoffer (leverenzyminduktorer) sammen med andre antikonvulsive lægemidler eller uden (undtagelse er natriumvalproat), størrelsen af den første del af en enkelt Latridzhina modtog 50 mg / dag i 14 dage. Brug derefter 100 mg dagligt i 2 doser om dagen (i 2 uger). Senere øges delen hver anden uge (maksimalt 0,1 g), indtil den nødvendige medicineksponering er opnået. Generelt er vedligeholdelsesdosis 0,2-0,4 g / dag, som forbruges i 2 doser. Nogle patienter må muligvis tage 700 mg dagligt.

Folk, der bruger andre lægemidler, som svagt inducerer eller inhiberer leverenzymer, skal først tages en gang om dagen til 25 mg (for 2 uger) og derefter - 50 mg per dag (som i perioden på 14 dage). Efterfølgende forøges dosis med intervaller på 1-2 uger (ikke mere end 0,05-0,1 g / dag) for at opnå den ønskede medicinske virkning. Ofte er vedligeholdelsesdosis størrelse 0,1-0,2 g / dag (forbruges med 1-2 teknikker).

Dem, der bruger antikonvulsiva med en uforklarlig interaktion med latrigine, skal anvende det samme regime, der anvendes under kombinationen af lamotrigin og valproat.

Til voksne med bipolar lidelse.

Følgende overgangsmodus skal observeres, når den anvendes. Dette indbefatter en ordning for at øge doseringen, indtil den stabiliserende dosis er nået (i 6 uger) og derefter stoppe brugen af andre psykotrope eller antikonvulsive lægemidler (i nærvær af lægemiddel nødvendighed).

Det er også nødvendigt at overveje behovet for yderligere behandling, der forhindrer udviklingen af maniske episoder, fordi der ikke foreligger nøjagtige data om effektiv brug af stoffer til behandling af manisk syndrom.

Ordning om at øge doseringen til en stabiliserende vedligeholdelsesdosis (pr. Dag) hos voksne med bipolære lidelser:

• et ekstra kursus med brug af lægemiddelhæmmere af leverenzymer (blandt disse valproat): 1-14 dage - en dag gennem 25 mg LS; 15-28 dage - dagligt indtag på 25 mg dagligt; 29-35 dage - 50 mg / dag i 1-2 tilsætninger; 36-42 dage - stabiliseringsdosis er 0,1 g / dag (i 1-2 doser). En dag må højst tage 0,2 g;
• ekstra bane med leverenzymer inducere mennesker, der ikke tager inhibitorer (carbamazepin, primidon, phenytoin, phenobarbital eller andre midler induktorer): 1-14 dage - 1-on-tid modtagelse day 50 mg; 15-28 dage - tager 0,1 g pr. Dag (i 2 ansøgninger); 29-35 dage - forbrug på 0,2 g pr. Dag (2 metoder); 36-42 dage - stabiliseringsdosis er 0,3 g / dag (2 metoder). Det er tilladt at øge til 0,4 g / dag i uge 7;
• monoterapi med lamotrigin eller yderligere anvendelse hos personer, der anvender andre lægemidler, der ikke har klinisk signifikant hæmning / induktion af leverenzymer: 1-14 dage - 1 gangs indtagelse på 25 mg dagligt; 15-28 dage - 50 mg pr. Dag (1-2 metoder); 29-35 dage - indtagelse i 1-2 indgivelse af 100 mg pr. Dag; 36-42 dage - en stabiliserende dosis - tage 1-2 forbrug på 200 mg dagligt (i området 100-400 mg).

Efter at have modtaget den nødvendige vedligeholdelsesstabiliserende dosis, kan brugen af andre psykotrope lægemidler stoppes ved hjælp af følgende ordninger:

• udført ved flere annullering midler forsinker leverenzymer (Valproat) på 1. Ugen, to gange forbedre stabilisering del (men uden at overskride grænserne for 0,1 g / uge) - fx med 0,1 g / dag til 0,2 g / dag; i løbet af de 8-21 dage er det nødvendigt at opretholde en dosis på 0,2 g / dag (divideres med 2 anvendelser);
• med en yderligere afbrydelse af at tage induktorenzymer af leverenzymer (under hensyntagen til den oprindelige del): der er 3 ordninger:

1. de første 7 dage - 0,4 g; den anden 7 dage - 0,3 g; fra den 15. Dag - 0,2 g;
2. de første 7 dage - 0,3 g; den anden 7 dage 225 mg; fra den 15. Dag - 150 mg;
3. de første 7 dage - 0,2 g; den anden 7 dage - 150 mg; fra den 15. Dag - 0,1 g;

• med det yderligere annullering af visse lægemidler, ingen klinisk signifikant induktion / inhibering af leverenzymer: dosering vedligeholdelse, som blev bestemt ved at øge (200 mg / dag), som er opdelt i 2 anvendt (inden 100-400 mg).

Personer, der bruger antikonvulsiva, hvis interaktion med latrigine ikke er undersøgt, er det nødvendigt at overholde regimet, hvor den eksisterende dosis lamotrigin forbliver og korrigere den, baseret på det kliniske billede.

Korrektion af doser lamotrigin til mennesker med bipolære lidelser med yderligere brug af andre lægemidler.

Ordninger med yderligere indtagelse af inhibitorer af leverenzymer (valproat) under hensyntagen til den oprindelige del af lamotrigin:

1. stabiliserende del lamotrizhdina - 0,2 g / dag; de første 7 dage - 0,1 g; fra den 8. Dag og fremover ved at opretholde en dosis på 0,1 g / dag;
2. stabilisering - 0,3 g / dag; de første 7 dage - 150 mg; fra den 8. Dag og fremover - vedligeholdelse af optagelse 150 mg / dag;
3. stabilisering - 0,4 g / dag; de første 7 dage - 0,2 g; fra den 8. Dag og opretholdelse af en dosis på 0,2 g / dag.

Ordninger med yderligere modtagelse af inducerende leverenzymer til personer, der ikke bruger valproat, under hensyntagen til den oprindelige del:

1. stabilisering - 0,2 g / dag; 1-7 dage - 200 mg; 8-14 dage - 300 mg; fra den 15. Dag - 400 mg;
2. stabilisering - 150 mg / dag; 1-7 dage - 150 mg; 8-14 dage - 225 mg; fra den 15. Dag - 300 mg;
3. stabilisering - 100 mg / dag; 1-7 dage - 100 mg; 8-14 dage - 150 mg; fra den 15. Dag - 200 mg.

Ordning med yderligere administration af lægemidler, der ikke har en signifikant inducerende eller hæmmende virkning på leverenzymer: Vedligeholdelse af den dosis, der blev opnået efter anvendelse af forøgelsesmodus for behandling - 200 mg / dag (inden for 100-400 mg).

Kvinder, der bruger hormonelle antikonceptionsmidler.

Begyndelsen af lamotriginbehandling hos kvinder, der allerede bruger hormonal prævention.

Mens orale præventionsmidler øger niveauet af lamotrigin clearance, er det ikke nødvendigt at ændre den måde at øge den del af lægemidler, når de kombineres kun med prævention. Dosisforøgelse i denne tilstand forekommer kun, når Latrigine tilsættes til hæmmeren eller inducereren af leverenzymer (også når de tilsættes uden valproat eller inducerende leverenzymer).

Begyndelsen af brugen af hormonal prævention hos kvinder, der allerede bruger lamotrigin i vedligeholdelsesdele og ikke bruger inducerende leverenzymer.

Ofte kræves en stigning i vedligeholdelsesdosis af lamotrigin i halvdelen. Det anbefales, at dosen af Lathridge fra begyndelsen af brugen af hormonal prævention blev forhøjet med 50-100 mg / dag efter hver 7 dage (under hensyntagen til patientens reaktion på behandlingen). Ved forøgelse af dosis kan denne grænse ikke overskrides (dette sker kun, hvis der er et lignende behov i overensstemmelse med patientens kliniske respons).

Afskaffelsen af terapi med anvendelse af hormonal prævention hos kvinder, der allerede bruger lamotrigin i bærende portioner, men ikke bruger inducerende leverenzymer.

Ofte kræves en reduktion på op til 50% af vedligeholdelsesdelen af lamotrigin. For at reducere den daglige dosering af lægemidler er det nødvendigt at gradvist - hver uge for 50-100 mg (maks. 25% af den samlede ugentlige del) i 3 uger. En undtagelse kan være tilfælde, hvor der ikke er standard individuelt klinisk respons.

Med leversvigt

Initialdosis, stigende doser og størrelsen af dosen vedligeholdelse nødvendig for at reducere med cirka 50% i dem med moderat sygdom trin (B-niveau på skalaen Childe Pugh) eller 75% af mennesker med svær stadium af patologi (niveau C). Forøgelse af dosis og vedligeholdelsesdosis kan justeres under hensyntagen til den medicinske virkning.

[12], [13], [14]

Brug Latridzhina under graviditet

Testresultaterne viser, at på 1. Trimester opstår en markant stigning risikoen for mange medfødte anomalier, men individuel testning afslørede, at øger sandsynligheden for forekomst af sådanne uregelmæssigheder som isoleret i mundhulen hul. Kontrolforsøg viste ikke en øget risiko for et isoleret hul i mundhulen sammenlignet med andre negative virkninger af lamotriginbrug.

Oplysninger om den kombinerede anvendelse af lamotrigin er for lille til entydigt at konkludere, at lægemidlet påvirker sandsynligheden for udviklingsabnormaliteter forbundet med andre lægemidler. Latrijin kan kun udnævnes til gravid i en situation, hvor sandsynligheden for at hjælpe en kvinde med at bruge den, vil være højere end risikoen for komplikationer i fosteret.

Ændringer i graviditetens fysiologiske karakter kan påvirke lamotrigin eller dets medicinske virkninger. Der er tegn på et fald i stoffet hos gravide kvinder. I denne henseende skal gravide kvinder, der behandles med lamotrigin, være under regelmæssig lægekontrol.

Der er tegn på, at stoffet kan passere ind i modermælken i forskellige koncentrationer og nå barnet til værdier svarende til 50% af moderparametrene. På grund af dette kan hos nogle spædbørn, der ammer, nå niveauet af lægemidler nå de værdier, hvor lægemiddelvirkningen kan udvikle sig.

Derfor er det nødvendigt at tage højde for risikoen for negative reaktioner hos spædbarnet og at korrelere det med behovet for amning i behandlingsperioden.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer: Overfølsomhed over for stoffets stoffer og børns alder til 12 år (til behandling med epilepsi). Du kan heller ikke udpege under 18 år for at fjerne bipolære lidelser, fordi der ikke er nogen information om brugen af stoffer til denne patientgruppe.

[8], [9],

Bivirkninger Latridzhina

Brug af lægemidler til eliminering af epilepsi kan føre til sådanne bivirkninger:

• ødelæggelse af subkutane lag af huden med: der er ofte udslæt (sædvanligvis makulopapuløst type), sjældent - Stevens-Johnson syndrom, og sporadisk - TEN, mod hvilken kan danne ar. Risikoen for udslæt normalt forårsaget ved modtagelse af den indledende fase af store partier af lamotrigin standardskemaerne ignorere stigende doser, og udover denne modtagelse med valproat. Derudover er der en opfattelse af, at udslæt er et element i intoleransens syndrom ledsaget af forskellige fælles manifestationer. Lejlighedsvis resulterede kutane læsioner (TEN eller Stevens-Johnsons syndrom) i døden;
• lidelser lymfeknuder funktion og hæmatopoietiske system: markerede lymfadenopati enkeltvis eller hæmatologiske lidelser (såsom anæmi (undertiden - aplastisk type) leuko-, trombotsito- eller neutropeni og agranulocytose). Afvigelser af den hæmatologiske natur kan undertiden være forårsaget af overfølsomhedssyndromet;
• immunlidelser: sporadisk detekteret intolerance syndrom, udtrykt i form af lymfadenopati, feber status, hæmatologiske lidelser, hævelser af ansigtet, hududslæt (af varierende sværhedsgrad), problemer med leveren, DIC, og multipelt organsvigt. Tidlige tegn på forbedret følsomhed (blandt sådan lymfadenopati feber eller tilstand) kan udvikle sig i fraværet af hududslæt. Hvis patienten har sådanne tegn, skal han undersøges straks, og hvis der ikke findes andre symptomer, skal man stoppe med at tage medicin;
• psykiske lidelser: ofte er der følelser af irritabilitet og aggressivitet. Isolerede hallucinationer, kryds og fornemmelse af forvirring er noteret;
• Reaktioner af organer i Nationalforsamlingen: Hovedpine er ofte noteret. Lidt sjældnere - nystagmus, svimmelhed, tremor, følelse af døsighed eller søvnløshed. Lejlighedsvis udvikler ataxi sig. Sporadisk den angst ophidselse aseptisk meningitis form bevægelsesforstyrrelser og tab af balance, ekstrapyramidale symptomer, forværring af omrystning parese, hyppige epileptiske anfald og choreoatetose;
• læsioner af visuelle organer: ofte visuel sløret og diplopi. Lejlighedsvis udvikler konjunktivitis;
• forstyrrelser i fordøjelseskanalen: ofte er der opkastning, diarré eller kvalme;
• forstyrrelser i hepatobiliært system: Leverandssvigt i enkelte noter, leverproblemer og en øget aktivitet af levertransaminaser. Problemer med leverfunktion er ofte en reaktion på intolerance, selvom tilfælde der ikke har synlige symptomer på overfølsomhed blev registreret;
• læsioner af organer af ODA med bindevæv: luslignende manifestationer forekommer enkeltvis;
• systemiske lidelser: viser ofte øget træthed.

Bivirkninger ved at tage tabletter i bipolar lidelse:

• læsioner i området af subkutane væv sammen med huden: oftest er der udslæt. Lejlighedsvis udvikler Stevens-Johnsons syndrom;
• reaktioner i NA: oftest er der hovedpine. Ofte er der en følelse af døsighed eller angst, såvel som svimmelhed;
• manifestationer inden for bindevæv og ODA: arthralgi udvikler sig ofte;
• Systemiske tegn: Der er ofte smertefulde fornemmelser (især i ryggen).

[10], [11]

Overdosis

Der er information om tilfælde af akut forgiftning (tager dele, der overstiger de maksimale lægemiddelværdier 10-20 gange). Samtidig var der en lidelse af bevidsthed, nystagmus med ataksi og koma.

Når lægemidlet er beruset af patienten, er det nødvendigt at blive indlagt til at udføre tilstrækkelig vedligeholdelsesbehandling.

Interaktioner med andre lægemidler

Lægemidler indeholdende valproinsyre hæmmer metabolismen af lamotrigin, hvilket øger stoffets halveringstid til 70 timer.

Primidon med carbamazepin og phenytoin med paracetamol og phenobarbital øger stoffets metaboliske hastighed og halverer halveringstiden for lamotrigin. Kombineret anvendelse med carbamazepin fremskynder udviklingen af nogle af de negative effekter (ataksi, sløret syn, dobbeltsyn, og vertigo med kvalme), som forsvinder efter at reducere den del af carbamazepin.

Som følge af den kombinerede modtager 100 mg / dag lamotrigin og vandfrit lithium gluconat (to gange dagligt i 2 g) i en periode på 6 dage ingen ændring i de farmakokinetiske parametre for lithium.

Den gentagne brug af bupropion påvirker ikke signifikant de farmakokinetiske karakteristika for lamotrigin, hvilket øger niveauet af dets forfaldsprodukt, glucuronid lamotrigin lidt.

[15], [16], [17], [18]

Opbevaringsforhold

Lathirgin holdes på et sted, der ikke er tilgængeligt for små børn. Den maksimale opbevaringstemperatur er 25 ° C.

Specielle instruktioner

anmeldelser

Lathridge modtager for det meste positiv feedback fra patienterne. Med en langsom stigning i dosis observeres ingen bivirkninger. Hertil kommer, at mange tyder på, at stoffet har en temmelig stabil antidepressiv virkning, såvel som en svag anti-manisk. Desuden reducerer lægemidlet følelsen af irritabilitet.

Af manglerne - er der patienter, der måtte nægte at tage stoffer på grund af udslæt.

Holdbarhed

Lathridin må anvendes i 2 år fra datoen for frigivelse af lægemidlet.