Lamytor

Lamitor er et effektivt antikonvulsiv middel, der anvendes til forskellige konvulsive syndromer.

Indikationer Lamytor

Lamitor er indiceret til både monoterapi og kombineret behandlingsforløb for voksne og også for børn i alderen 12 + år med sådanne overtrædelser:

• enkle eller komplekse partielle anfald;
• sekundær eller primær form af generaliserede tonisk-kloniske anfald;
• simpelt og komplekst fravær
• myokloniske anfald;
• Angreb, der har modstand mod andre antikonvulsive midler.

Desuden kan medicinen bruges som et hjælpeværktøj - børn 2-12 år.

Udgivelsesformular

Fremstillet i form af tabletter i et volumen på 25, 50 eller 100 mg. En blister indeholder 10 tabletter. I en pakning er 3 eller 5 blisterplader pakket.

Farmakodynamik

Lamotrigin er en effektiv blokering af potentielt afhængige natriumkanaler placeret i presynaptiske neuronale membraner. Det eliminerer overskuddet af den frigivne 2-aminopentandisyre (en neurotransmitter involveret i udviklingen af epilepsi-anfald) såvel som den tilhørende spredning af transmitterede impulser. 

Farmakokinetik

Lamotrigin absorberes ret hurtigt fra tarmen og deltager næsten ikke i den præ-systemiske metaboliske proces i den såkaldte "første pas". Topkoncentrationen inden i plasmasubstansen når ca. 2,5 timer efter, at stoffet er forbrugt.

Topkoncentrationsperioden forlænges, hvis du tager medicinen sammen med fødevaren, men sugemængden forbliver den samme. Der er mærkbare interindividuelle fluktuationer i peak koncentration af ligevægt, men hver enkelt patient har sådanne udsving. Indikatoren for binding til plasmaproteiner er ca. 55%. Fordelingsvolumenet er 0,92-1,22 l / kg.

I det metabolisme involverede enzym UDF-GT. Afhængigt af doseringen kan lamotrigin lidt øge sit eget metabolisme. Ligevægtskoefficienten for rensning af det aktive stof hos voksne er 39 ± 14 ml / min (gennemsnit).

Metaboliseret til tilstanden af glucuronider, som derefter udskilles hovedsageligt sammen med urin (mindre end 10% af stoffet udskilles uændret). En anden 2% udskilles med afføring.

Halveringstiden (hos voksne er det gennemsnitligt 24-35 timer), og rensekoefficienten er ikke afhængig af doseringen. Indikatoren for det aktive stofs rensningsfaktor reduceres med 32% hos patienter med konstitutionel hyperbilirubinæmi, men den går ikke ud over standardværdierne. For halveringstiden for lamotrigin påvirkes stærkt af lægemidler, taget i kombination med lamitor.

Det aktive stof udskilles sammen med modermælken (koncentration er 40-60% af indekserne i plasmaet). Nogle gange nåede spædbørnskoncentrationer til terapeutiske niveauer hos spædbørn.

Parametrene for clearance af den aktive komponent hos børn (i overensstemmelse med vægten) overstiger det tilsvarende niveau hos voksne. Den højeste koefficient ses hos børn under 5 år. Halveringstiden er kortere end hos voksne patienter. Gennemsnittet er 7 timer (i tilfælde af kombination med lægemidler, der inducerer glucuron) og kan øge op til 45-50 timer (i tilfælde af kombination med valproat).

Dosering og indgivelse

Oprindeligt PM dosis til børn 12 + og voksne (intet lægemiddel natriumvalproat, men tager andre krampestillende lægemidler, som inducerer isoenzymer) er en engangs-50 mg (per dag) - den første 2nd uge, og derefter 100 mg 2 gange (pr. Dag) i de næste 2 uger. Derefter skal dosen øges til 200-400 mg (to gange om dagen).

Oprindeligt dosering PM patienter, der bruger natriumvalproat, der kombinerer med andre antikonvulsiva, inducerer isoenzymer, svarende til 25 mg dagligt i 2 uger, og derefter med 25 mg dagligt i den næste 2. Uge. Yderligere øges doseringen, indtil den optimale terapeutiske virkning opnås. Vedligeholdelsesdosis er 100-200 mg (til 1 eller 2 doser).

Den indledende dosis til patienter i alderen 2-12 år (med Lamitor monoterapi) er 2 mg / kg to gange om dagen (2 uger) og derefter 5 mg / kg to gange om dagen i yderligere 2 uger. Vedligeholdelsesdosis størrelse er 5-15 mg / kg to gange om dagen.

Den indledende dosering af lægemidlet til børn (kombineret behandlingsforløb) er 0,2 mg / kg dagligt i 2 uger og derefter 0,5 mg / kg dagligt i de næste 2 uger. Yderligere øges doseringen, indtil den optimale terapeutiske virkning opnås. Vedligeholdelsesdosis størrelse er 1-5 mg / kg (1-2 gange om dagen).

[3], [4], [5]

Brug Lamytor under graviditet

Prescribe et lægemiddel under graviditet er forbudt (undtagen når de mulige fordele ved behandling overstiger den potentielle risiko for barnet).

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• alvorlige forstyrrelser i leveren
• laktationsperiode
• alder yngre end 3 år
• individuel intolerance over for lamotrigin eller andre komponenter i lægemidlet.

[1]

Bivirkninger Lamytor

Bivirkninger, der opstår når man tager stoffet med monoterapi:

• CNS organer: hovedpine med svimmelhed, søvnforstyrrelser eller døsighed samt øget træthed;
• Organer i fordøjelsessystemet: kvalme;
• Allergi: hudlignende udslæt på huden (2%), som normalt observeres i den første måned efter starten af behandlingsforløbet og kommer ud, når lægemidlet er trukket tilbage. Lejlighedsvis kan der forekomme ondartet eksudativ erytem, Lyells syndrom eller Quinckes ødem.

Bivirkninger i tilfælde af at tage Lamitor som et hjælpe terapeutisk middel under behandling med standard antiepileptika:

• organer i centralnervesystemet: ud over det ovennævnte - aggressivitet og irritabilitet, balanceforstyrrelse, forvirring og tremor;
• sygeorganer: synsforstyrrelse, såvel som diplopi
• organer i det hæmatopoietiske system: neutro- og også leukopeni;

Organer i fordøjelsessystemet: dyspeptiske symptomer og opkastning med kvalme.

[2]

Overdosis

Blandt tegn på overdosering: Ved en enkeltdosis, der overstiger den maksimale tilladte grænse med 10-20 gange, kan ataksi, bevidsthedsforstyrrelse, nystagmus og også koma udvikle sig.

Symptomer kræver hospitalsindlæggelse med understøttende behandling afhængigt af den kliniske præsentation.

Interaktioner med andre lægemidler

Som følge af kombinationen med lægemidler, der stimulerer glucuroniseringsprocessen (phenytoin eller carbamazepin), reduceres den gennemsnitlige halveringstid (op til ca. 14 timer). Når det kombineres med valproat, stiger denne indikator til 70 timer.

Valproater har en stærk hæmmende virkning på glucuroniseringsprocessen af det aktive stof Lamitor.

Lægemidler såsom phenytoin, carbamazepin, phenobarbital og primidon og, og desuden etiniloestradiol / levonorgestrel og rifampicin stimulere lamotrigin stof glucuronidering proces.

Valproat, som hæmmer glukuroniseringsprocessen af lamotrigin, er i stand til at sænke dets stofskifte, og også at forlænge den gennemsnitlige halveringstid næsten 2 gange.

Nogle af de ovennævnte anti-epileptiske lægemidler (fx phenobarbital, phenytoin og carbamazepin, primidon a) tilvejebringelse af en stimulerende virkning på hepatisk enzymer fremskynde processer af lamotrigin-glukuronidering og metabolisme.

Når carbamazepin blev kombineret med lamotrigin, blev bivirkninger som ataksi, kvalme og tab af synsstyrke manifesteret, og desuden svimmelhed og diplopi. Disse manifestationer forsvandt normalt efter en reduktion i doseringen af carbamazepin.

Alansapin i en dosis på 15 mg reducerer henholdsvis topkoncentrationen og AUC med 20% og 24% i gennemsnit. Men sådanne ændringer påvirker i det væsentlige ikke det kliniske billede af behandlingen.

Undertrykkelse lamotrigin lægemidler, såsom fluoxetin, amitriptylin, clonazepam, haloperidol, lorazepam bupropion eller lidt påvirker dannelsen af primær henfaldsprodukt lamotrigin - 2-N-glucuronid.

I brug samlede ressourcer orale præventionsmidler (bestående af 30 g stof etiniloestradiol og 150 ug stof levonorgestrel), er der en forøgelse af rensning indikator rate lamotrigin ca. 2 gange (efter oral Hour) og derved slippe indikatorer AUC og lamotrigin maksimale koncentration med 52% og 39%, henholdsvis (i gennemsnit).

Når det kombineres med lamotrigin, er der en lille stigning i levonorgestrelrensningsfaktoren, hvilket tegner sig for henholdsvis 19% og 12% af dets AUC og topkoncentration.

Rifampicin forøger hastigheden koefficient på oprensning af lamotrigin og reducerer dens halveringstid, fordi dette stof stimulerer aktiviteten af leverenzymer, udfører glucuronidering proces. Patienter, der samtidig rifampin som en medicin, er det nødvendigt at tildele en særlig kredsløb Hour lamotrigin - i overensstemmelse med den måde, der er udpeget af kombinationen af lamotrigin med lægemidler, der stimulerer glucuronidering proces.

[6], [7], [8]

Opbevaringsforhold

Det er nødvendigt at holde lægemidlet på et sted, der er lukket fra fugt, solstråler og adgang til børn. Temperaturforhold - højst 30 ° С.

Holdbarhed

Lamitor må anvendes i 3 år fra fremstillingsdatoen for lægemidlet.

[9],