Lamitril

Lamitril er et antikonvulsiv middel, der ofte anvendes i tilfælde af ineffektivitet af andre lægemidler, der anvendes i forskellige krampeanfald.

Indikationer Lamitril

Blandt indikationerne: generaliserede såvel som fokale tonisk-kloniske anfald (hovedsageligt anvendt i modsætning til andre antikonvulsive midler).

[1]

Udgivelsesformular

Fremstillet i form af tabletter i et volumen på 25 mg (i et hætteglas med 30 sådanne tabletter) eller 100 og 150 mg (i et hætteglas på 60 sådanne tabletter).

Farmakodynamik

Lamotrigin blokerer de potentielle afhængige natriumkanaler, der er placeret i de presynaptiske neuronmembraner. Dette skyldes langsom deaktivering såvel som undertrykkelse af overskydende frigivet glutamat (denne aminosyre er en af de vigtigste faktorer, der fremkalder udviklingen af et epileptisk anfald).

[2], [3], [4], [5], [6], [7], [8]

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes lægemidlet ret hurtigt fra fordøjelseskanalen, og topkoncentrationen i blodplasmaet når 2,5 timer senere.

Det aktive stof metaboliseres aktivt, hovedproduktet af desintegration er N-glucoronid. Den gennemsnitlige halveringstid er 29 timer. Udskillelse sker hovedsagelig i form af metabolitter, og en del udskilles uændret (hovedsageligt sammen med urin). Barnets halveringstid er kortere end hos voksne patienter.

[9], [10], [11]

Dosering og indgivelse

Den indledende enkeltdosis til oral administration (børn 12 + år og voksne) er 25-50 mg. Ved vedligeholdelsesbehandling, 100-200 mg pr. Dag. Det er undertiden nødvendigt at ordinere doser på 500-700 mg pr. Dag.

Den indledende dosis for børn på 2-12 år er 0,2-2 mg / kg pr. Dag og ved vedligeholdelsesbehandling 1-15 mg / kg pr. Dag. I en dag må børn på 2-12 år forbruge ikke mere end 200-400 mg (den nøjagtige dosering afhænger af det anvendte behandlingsskema).

Hyppigheden af brug, og desuden afhænger intervallerne mellem doserne i tilfælde af en forøgelse af doseringen af, hvilket behandlingsregime der anvendes, såvel som patientens respons på behandlingen.

[17], [18]

Brug Lamitril under graviditet

Det anbefales ikke at ordinere Lamitril under graviditet. Anvendelse er kun tilladt i tilfælde, hvor de mulige fordele for kvinder overstiger muligheden for negative konsekvenser for fosteret. Under GW bør lægemidlet også anvendes med forsigtighed.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• svære lidelser i leverens arbejde
• individuel intolerance over for den aktive bestanddel af lægemidlet
• børn under 2 år, såvel som ældre mennesker.

[12], [13], [14], [15]

Bivirkninger Lamitril

Blandt sidereaktionerne:

• CNS-organer: Svimmelhed med hovedpine, søvnforstyrrelser eller omvendt følelse af døsighed, træthed, forvirring og aggression;
• organer i fordøjelsessystemet: forstyrrelser i leverets arbejde og kvalme;
• organer i det hæmatopoietiske system: leukopeni eller trombocytopeni;
• allergier: hududslæt (sædvanligvis korepodobnye), ødem Quincke, malign eksudativ erytem, Lyells syndrom og herudover lymfadenopati.

[16]

Overdosis

Patienten har svimmelhed som følge af lamotrigin overdosis, ataksi og nystagmus, og derudover, hovedpine, døsighed, øget QRS interval i EKG, opkastning og koma. I nogle tilfælde førte dette til døden.

Som terapi anvendes en gastrisk lavningsprocedure såvel som brugen af aktivt kul. Desuden skal patienten indlægges til symptomatisk og støttende terapi.

[19], [20], [21],

Interaktioner med andre lægemidler

Valproater (herunder valproinsyre) er konkurrencedygtige blokkere af leverenzymer og supplerer desuden glucuroniseringsprocessen for det aktive stof. Som følge heraf forøges metabolisk hastighed, og den gennemsnitlige halveringstid for lamotrigin øges (op til 70 timer).

Antikonvulsiva inducere hepatiske enzymer (herunder carbamazepin, phenytoin, primidon og phenobarbital, etc.), Men bortset fra at paracetamol forøget metabolisk hastighed og glucuronidering af det aktive stof. Når de kombineres med dem, halveres den gennemsnitlige halveringstid for lamotrigin (op til 14 timer) ca. Halveret.

En kombineret teknik med carbamazepin lamotrigin ofte fører til negative manifestationer af centralnervesystemet (svimmelhed, ataksi, kvalme, og desuden tabet af visuel skarphed og diplopi). Disse symptomer forsvinder straks efter en reduktion af dosis af carbamazepin. En lignende virkning udvikler sig i tilfælde af udnævnelsen af en sund person oxcarbazepin med lamotrigin (uden at undersøge resultaterne af nedsættende doser).

Betyder oralt antikonceptionsmiddel indeholdende i sin sammensætning ethinylestradiol (30 ug) og levonorgestrel (150 g) i ca. 2 gange øger oprensning faktor lamotrigin, hvorved dens topkoncentration og AUC reduceres - med 39 og 52 procent. I en uge, fri fra brugen af OK, lamotrigin serum koncentrationen stiger og bliver højere end i løbet af behandlingen på tidspunktet for modtagelse af en ny dosis ca. 2 gange.

Rifampicin øger indikatoren for lamotriginrensningsfaktoren og reducerer også dets halveringstid (stimulerer aktiviteten af leverenzymer involveret i glukuroniseringsprocessen).

[22], [23]

Opbevaringsforhold

Opbevar medicinen på et sted, der er ude af sollys uden for børns rækkevidde. Temperaturforhold - højst 25 ° С.

[24], [25]

Holdbarhed

Lamitril må anvendes i 5 år efter fremstillingen af medicinen.

[26]