Afhjælpning

Remedy er et antimikrobielt stof fra fluorquinolonkategorien - ofloxacin-isomer med venstredrejende natur. Det udviser en bred vifte af antimikrobiel aktivitet.

Levofloxacin hjælper med at blokere DNA-gyrase (topoisomerase type 2) såvel som topoisomerase type 4; det forstyrrer også processerne med tværbinding af DNA-brud og supercoiling, og samtidig bremser det DNA-binding og fremkalder dybtgående morfologiske ændringer i cellemembraner, cytoplasma og bakterievægge.

Levofloxacin viser en effekt på et relativt stort antal mikrobielle stammer i in vitro-studier såvel som in vivo.

Indikationer Retsmidler

Det anvendes til sygdomme med infektiøs og inflammatorisk ætiologi forårsaget af bakterier, der er følsomme over for levofloxacin:

• infektioner, der påvirker de nedre luftveje (samfundserhvervet lungebetændelse eller forværring af kronisk bronkitis);
• maksillær bihulebetændelse i det akutte stadium;
• læsioner forbundet med urinrørets funktion (uden komplikationer);
• komplicerede læsioner i urinvejene (herunder akut pyelonefritis);
• infektioner forbundet med det subkutane lag og epidermis (abcesser, atheromer med suppuration og furunkler);
• bakteriæmi eller sepsis;
• kronisk prostatitis af bakteriel oprindelse;
• infektion, der påvirker maveregionen;
• Kombinationsbehandling af lægemiddelresistente typer af tuberkulose.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Udgivelsesformular

Den medicinske komponent frigives i tabletter, 5 eller 10 stk. pr. pakke.

[ 5 ]

Farmakodynamik

Niveauet af bakteriel eksponering for levofloxacin bestemmes af forholdet mellem serum Cmax- eller AUC-værdier og MIC.

Den primære resistensmekanisme er resultatet af en genmutation gyr-A. In vitro-tests viser krydsresistens mellem levofloxacin og andre fluorquinoloner.

Princippet om Remedias terapeutiske virkning gør det ofte muligt at undgå krydsresistens mellem levofloxacin og andre kategorier af antibakterielle stoffer.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetik

Sugning.

Efter oral administration absorberes levofloxacin hurtigt og næsten fuldstændigt og når plasma Cmax-værdier efter 60 minutter. Dets biotilgængelighed er cirka 100%.

Mad har ringe effekt på lægemidlets absorptionshastighed.

Distributionsprocesser.

Omkring 30-40% af lægemidlet syntetiseres med blodserumprotein. Den kumulative effekt efter gentagen administration af lægemidlet i en dosis på 0,5 g, 1 gang dagligt, er næsten uopnåelig. I teorien er ubetydelig akkumulering mulig efter indtagelse af ovenstående dosis 2 gange dagligt. Lægemidlet når stabile værdier efter 3 dage.

Udvekslingsprocesser.

Levofloxacin deltager kun i ringe grad i metaboliske processer; dets metaboliske komponenter er levofloxacin N-oxid med desmethyl-levofloxacin. Disse elementer udgør mindre end 5% af det udskilte lægemiddelvolumen i urinen.

Udskillelse.

Den anvendte levofloxacin udskilles ret langsomt fra blodplasmaet (halveringstiden er 6-8 timer). Udskillelsesprocesserne sker hovedsageligt gennem nyrerne (85 % af den indtagne dosis).

LS linearitetsparametre.

Levofloxacin har lineære farmakokinetiske egenskaber ved dosering i området 0,05-0,6 g.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dosering og indgivelse

Tabletterne bør anvendes 1-2 gange dagligt.

Størrelsen af portionsdosis bestemmes af infektionens intensitet og type, og dermed af følsomheden af de identificerede eller formodede forårsagende bakterier.

Behandlingsvarigheden varierer afhængigt af typen af patologi, men varer normalt maksimalt 2 uger (selvom varigheden i tilfælde af bakteriel prostatitis kan nå op på 1 måned).

I overensstemmelse med den generelle antibakterielle behandlingsregime bør Remedia fortsættes i mindst 48-72 timer efter, at temperaturen er vendt tilbage til normal, eller der er opnået et negativt resultat i bakteriologisk testning.

Medicinen skal tages oralt, tabletterne må ikke tygges, de skylles ned med lidt væske. Hvis dosis kræver det, kan tabletten deles langs delelinjen. Medicinen skal tages sammen med mad eller mellem måltider.

Lægemidlet bør tages 2 timer før administration af syreneutraliserende midler, jernsalte eller sucralfat på grund af risikoen for nedsat absorption.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Brug Retsmidler under graviditet

Levofloxacin bør ikke gives under amning eller graviditet.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• epilepsi;
• senesygdom forbundet med tidligere quinolonbehandling;
• alvorlig overfølsomhed over for levofloxacin, andre komponenter i lægemidlet eller andre stoffer fra fluorquinolonkategorien.

Forsigtighed er påkrævet ved brug i følgende tilfælde:

• ældre mennesker (høj risiko for samtidig forringelse af nyrefunktionen);
• G6PD-mangel;
• historie med hjerneskade (på grund af alvorligt traume eller slagtilfælde);
• kombineret brug med stoffer, der sænker tærsklen for cerebral konvulsiv aktivitet (kramper kan forekomme);
• pseudoparalytisk myasteni;
• diagnosticerede risikofaktorer for forlængelse af QT-intervallet.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Bivirkninger Retsmidler

Bivirkninger omfatter:

• læsioner i mave-tarmkanalen: opkastning, fordøjelsesbesvær, diarré (også blodig), appetitløshed, kvalme, smerter i maveregionen, samt hepatitis, pseudomembranøs colitis, dysbakteriose, øget aktivitet af levertransaminaser og hyperbilirubinæmi;
• forstyrrelser i det kardiovaskulære systems funktion: takykardi, nedsat blodtryk, atrieflimren, vaskulært kollaps og forlængelse af QT-intervallet på kardiogrammet;
• metaboliske problemer: hyperglykæmi eller hypoglykæmi (hyperhidrose, øget appetit, nervøsitet og rystelser);
• lidelser i nervesystemet: døsighed, svære hovedpiner, angst, svimmelhed, søvnløshed og svaghed, samt frygt, paræstesi i hænderne, forvirring samt kramper og hallucinationer. Derudover sensorisk polyneuropati, depression, sensorisk-motorisk polyneuropati, bevægelsesforstyrrelser og psykiske forstyrrelser med adfærdsproblemer (selvskade - for eksempel selvmordsforsøg og tanker om det);
• sanseskader: problemer med lugtesans, hørelse og syn, forstyrrelser i taktil eller smagssans;
• lidelser i bevægeapparatet: muskelsmerter eller ledsmerter, bristninger i sener, muskelsvaghed, rabdomyolyse eller senebetændelse;
• lidelser forbundet med urinvejssystemets funktion: akut nyresvigt, hyperkreatininæmi eller tubulointerstitiel nefritis;
• problemer, der påvirker de hæmatopoietiske organer: neutro-, trombocyt-, leukopeni- eller pancytopeni, eosinofili, blødning, agranulocytose eller hæmolytisk anæmi;
• tegn på allergi: hudhyperæmi eller kløe, urticaria, TEN eller SJS, hævelse af slimhinder og epidermis, anafylaksi, bronkial spasme, vaskulitis og pneumonitis af allergisk oprindelse;
• andre: lysfølsomhed, asteni, vedvarende feber, forværring af eksisterende porfyri, forekomst af superinfektion eller leukocytoklastisk vaskulitis.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Overdosis

Tegn på forgiftning er hovedsageligt relateret til centralnervesystemet (svimmelhed, bevidsthedsforstyrrelser eller forvirring, samt anfald svarende til epileptiske anfald).

Samtidig kan der observeres forstyrrelser i mave-tarmkanalen (f.eks. kvalme) og erosioner i mave-tarm-slimhinden; forlængelse af QT-intervallet er også muligt.

Der træffes passende symptomatiske foranstaltninger; lægemidlet har ingen modgift. Dialyse vil være ineffektiv.

[ 39 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Levofloxacin forlænger halveringstiden for cyclosporin.

Brugen af GCS øger risikoen for seneruptur (især hos ældre mennesker).

Cimetidin og lægemidler, der blokerer tubulær sekretion, hæmmer udskillelsen af levofloxacin.

Infusionsvæsken er kompatibel med 0,9% NaCl, 5% dextrosevæske, 2,5% Ringers dextroseopløsning og komplekse væsker, der anvendes i parenteral ernæring (kulhydrater med aminosyrer og elektrolytter).

Theophyllin og NSAID'er øger sandsynligheden for anfald.

Det er forbudt at kombinere lægemidlet med heparin, såvel som væsker, der har en alkalisk reaktion (for eksempel natriumbicarbonatopløsning).

Hos diabetikere, der tager insulin eller antidiabetika oralt, kan der opstå hyper- eller hypoglykæmiske tilstande ved brug af levofloxacin, hvorfor blodsukkerniveauet skal overvåges.

Lægemidlet forstærker warfarins antikoagulerende egenskaber.

Alkoholholdige drikkevarer kan forstærke negative manifestationer forbundet med centralnervesystemet (følelseløshed, svimmelhed eller døsighed).

[ 40 ], [ 41 ]

Opbevaringsforhold

Remedia skal opbevares mørkt og utilgængeligt for små børn. Temperaturværdierne ligger i området 10-25 °C.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Holdbarhed

Remedy kan anvendes i en periode på 24 måneder fra lægemidlets fremstillingsdato.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Ansøgning til børn

Afhjælpende brug af produktet af personer under 18 år er forbudt.

[ 48 ]

Analoger

Analoger af lægemidlet er Eleflox og Tavanic.

[ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]