Captopres

Captopril er et kombinationslægemiddel mod forhøjet blodtryk.

Indikationer Captopresa

Det bruges til forskellige typer af arteriel hypertension.

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i tabletform (i en blisterpakning - 10 stk.). I en æske - 1 eller 2 lignende pakker.

Farmakodynamik

Medicinen indeholder 2 aktive ingredienser – hydrochlorthiazid med captopril. Det har kraftige diuretiske og antihypertensive egenskaber. Dets medicinske aktivitet og virkningsprincip er baseret på de indgående komponenters egenskaber.

Stoffet captopril er inkluderet i kategorien ACE-hæmmere. Komponenten hjælper med at reducere blodtryksværdier, reducerer den systemiske modstand, der udøves af perifere kar, og forbelastningen i forhold til myokardiet, og øger samtidig minutvolumen og modstanden mod fysisk anstrengelse. Det virker ved at bremse aktiviteten af ACE-elementet, hvorved processen med omdannelse af angiotensin-1 til angiotensin-2 undertrykkes, hvilket har en stærk vasokonstriktoreffekt.

Hydrochlorthiazid er et thiaziddiuretikum. Det forstærker udskillelsen af kalium-, natrium- og kloridioner samt væske. Det forstærker captoprils hypotensive aktivitet.

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes lægemidlets aktive ingredienser godt i mave-tarmkanalen. Plasma Cmax-værdier for captopril måles 1 time efter oral administration og hydrochlorthiazid efter 1-2,5 timer. Cirka 30% af captopril gennemgår intraplasmisk proteinsyntese.

Udskillelse af aktive stoffer sker hovedsageligt med urin (uændrede elementer og metaboliske produkter). Halveringstiden for captopril er 45-120 minutter, og for hydrochlorthiazid er den 5,5-15 timer.

Hydrochlorthiazid kan krydse den hæmatoplacentale barriere og kan udskilles i modermælk.

Dosering og indgivelse

Medicinen tages oralt, idet tabletterne synkes hele (de behøver ikke at knuses eller tygges). Medicinen skal skylles med almindeligt vand. Om nødvendigt er det tilladt at dele tabletten i to halvdele. Brugen af medicinen er ikke bundet til fødeindtag. Varigheden af den terapeutiske cyklus vælges af den behandlende læge personligt for hver patient.

Voksne med sund nyrefunktion bør initialt tage 25 mg af lægemidlet 2 gange dagligt. Senere, om nødvendigt, øges dosis til 50 mg af stoffet 2 gange dagligt.

Den maksimalt tilladte daglige dosis er 0,1 g captopril og 50 mg hydrochlorthiazid.

Personer med nyresygdomme og CC-værdier inden for 30-80 ml/minut bør først tage medicinen i en dosis på 25 mg én gang dagligt. Det anbefales at tage medicinen om morgenen.

Under behandlingen er det nødvendigt at overvåge plasmaniveauer af urinstof og kalium med kreatinin samt den perifere blodfunktion.

[ 1 ]

Brug Captopresa under graviditet

Captopril bør ikke gives til ammende eller gravide kvinder.

Kontraindikationer

Det er ikke ordineret til personer med alvorlig personlig intolerance over for lægemidlets komponenter, lægemidler fra ACE-hæmmerkategorien samt sulfamidderivater.

Det bør ikke anvendes til personer med svær nyredysfunktion (kreatininclearance under 30 ml/min eller plasmakreatininniveau over 1,8 mg/0,1 l), stenose i nyrearterien (eller begge nyrer) og til patienter, der har gennemgået en nyretransplantation.

Det er kontraindiceret til brug hos personer med obstruktive lidelser, når der er en forstyrrelse af blodudstrømningen fra venstre ventrikelregion (også aortastenose), og derudover med Conns syndrom, nedsatte plasmanatrium- og kaliumværdier, og sammen med gigt, samt hypovolæmi eller hypercalcæmi.

Captopril anvendes heller ikke til leverpatologier, der har en alvorlig form for ekspression.

Lægemidlet anvendes med forsigtighed til personer med immunforstyrrelser, CC-værdier inden for 30-60 ml/minut og forhøjede proteinniveauer i urinen (over 1 g pr. dag), samt til dem, der bruger procainamid.

Lægemidlet bør også ordineres med forsigtighed til personer med hjertesvigt, lidelser, der påvirker nyrefunktionen, forhøjet intrarenalt blodtryk, ældre og diabetikere. Ved brug af lægemidlet til disse patientgrupper er det nødvendigt konstant at overvåge blodtryksværdier, blodelektrolytniveauer og nyrefunktion.

Personer, der bruger diuretika, bør stoppe med at tage dem mindst 3 dage før de begynder at tage Captopril.

Forsigtighed er påkrævet ved administration af lægemidlet til personer, der kører bil eller betjener maskiner, der kan være livstruende.

Bivirkninger Captopresa

Administration af lægemidlet kan forårsage nogle bivirkninger:

• Lever- og mave-tarmkanalskader: opkastning, tarmlidelser, appetitløshed, epigastriske smerter, kvalme, mundtørhed og stomatitis. Derudover gulsot, mavesår, hyperbilirubinæmi og hepatitis;
• forstyrrelser i hæmatopoiese og kardiovaskulær systemfunktion: angina pectoris, Raynauds sygdom, nedsat blodtryk, takykardi, bleghed i epidermis eller hyperæmi, trombocytopeni, neutro- eller pancytopeni, og derudover kardiogent shock, aplastisk eller hæmolytisk anæmi og agranulocytose;
• forstyrrelser i PNS- og CNS-funktionen: hovedpine, forvirring, døgnrytmeforstyrrelse, svimmelhed, tinnitus, følelsesmæssig ustabilitet, slagtilfælde, paræstesi og dysfunktion af smags- og synsreceptorer;
• problemer med luftvejene: bronkiale spasmer, hoste, åndedrætsbesvær og løbende næse af allergisk oprindelse;
• urinvejsforstyrrelser: polyuri eller nefrotisk syndrom, svær nyresvigt og oliguri;
• tegn på allergi: urticaria, erytem, angioødem, udslæt, lysfølsomhed, kløe og Stevens-Johnsons syndrom;
• Ændringer i testresultater: en stigning i værdierne af urinstofnitrogen med bilirubin og også kreatinin med calcium i blodplasmaet, et fald i blodglukose- og natriumniveauer, et fald i hæmatokrit med blodplader og også leukocytter med hæmoglobin, samt udvikling af proteinuri;
• andet: smerter i brystområdet, såvel som i led eller muskler, muskelspasmer, forhøjet temperatur, hårtab, gynækomasti eller impotens.

Overdosis

Brug af for store doser Captopril fører til takykardi, kvalme, hovedpine, tarmproblemer, neutropeni, opkastning og anoreksi samt et fald i blodtrykket. En efterfølgende dosisøgning forårsager tegn på hydrochlorthiazidforgiftning - en ubalance i EBV og koma (som følge af lægemidlets virkning på centralnervesystemet).

For at eliminere lidelserne er det nødvendigt først at udføre maveskylning, hvorefter patienten skal gives enterosorbenter. Symptomatiske foranstaltninger udføres om nødvendigt.

Ved svær hydrochlorthiazidforgiftning bør patienten indlægges for at gennemgå hæmodialyse og procedurer, der er nødvendige for at genoprette og vedligeholde EBV-indekser og kardiovaskulær funktion. Derudover kan procedurer til støtte for åndedrætssystemet, nyrerne og centralnervesystemet være nødvendige.

Interaktioner med andre lægemidler

Kombination med MAO-hæmmere, vasodilatorer, diazoxid, ganglieblokkere, diuretika og adrenerge blokkere forårsager en stigning i lægemidlets antihypertensive aktivitet.

Kaliumbesparende diuretika og kaliumholdige lægemidler øger plasmakaliumniveauet og øger sandsynligheden for hyperkaliæmi, når de anvendes i kombination med captopril.

Et fald i lægemidlets effektivitet observeres, når det kombineres med methenamin eller NSAID'er.

Kombination af stoffet med lithiummidler fører til en stigning i plasmaværdierne for sidstnævnte.

Samtidig brug med barbiturater, ethanol og narkotiske lægemidler øger sandsynligheden for ortostatisk kollaps.

Kombination med GCS, amphotericin B og også med adrenokortikotrop hormon kan føre til udvikling af forstyrrelser i elektrolytmetabolismen.

Captopril er i stand til at forstærke plasmacalciumniveauer.

Lægemidlet forstærker SG's toksiske aktivitet, når det anvendes i kombination med dem.

Brug sammen med lægemidlet kan kræve korrektion af dosis af hypoglykæmiske midler, anti-gigtmedicin, sulfinpyrazon, probenecid samt oralt indtagne antikoagulantia.

Colestipol sammen med cholestyramin reducerer absorptionen af hydrochlorthiazid.

Det er også nødvendigt at stoppe med at bruge medicinen mindst 7 dage før en planlagt operation.

[ 2 ]

Opbevaringsforhold

Captopril skal opbevares tørt og mørkt. Temperaturværdier er i intervallet 15-25 °C.

[ 3 ], [ 4 ]

Holdbarhed

Captopril kan anvendes inden for en periode på 3 år fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske stof.

Ansøgning til børn

Anvendes ikke i pædiatri (børn under 18 år).

Analoger

Følgende lægemidler betragtes som analoger af lægemidlet: Kapozid, Liprazid, Ramipril og Normopres med Enalozid, og derudover Noliprel, Accuzid, Hartil-N, Enzix med Co-Diroton, Berlipril plus med Enzix duo og Ramizes com.