Kaberlon

Cabernon er en ny generation af lægemidler, hvis handling er rettet mod behandling af parkinsonisme - et syndrom af det gradvise nederlag af hele nervesystemet hos mennesker.

Vores organisme, herunder kroppens bevægelser, styres af nervesystemet, som også omfatter hjernens og rygmarvets arbejde. En person, der udvikler parkinsonisme, over tid mister evnen til at kontrollere sine bevægelser og kontrollere kroppen. Sygdommen er manifesteret af sådanne symptomer som rysten, langsommelighed af bevægelser (bradykinesi), generelt fald i aktivitet, udseende af smerter af forskellige ætiologi, ændringer i tale, øget muskelton, kronisk depression.

I almindelighed påvirker sygdommen mennesker (både mænd og kvinder) i alderen 55-60 år, men i 10% af tilfældene udvikler den skadelige sygdom i en ret ung alder - lige før alderen 40 år. I dette tilfælde taler vi om såkaldte. "Juvenil parkinsonisme." Desværre er livskvaliteten og patientaktiviteten i et sene stadium i løbet af denne sygdom væsentligt reduceret. På grund af langvarig immobilitet forekommer døden oftest, hvilket skyldes yderligere faktorer: tryksår, svulmende dysfunktion, der fører til udmattelse af kroppen og forskellige respiratoriske lidelser. Blandt årsagerne til Parkinsons sygdom kan man mærke kroppens aldringsproces, genetisk prædisponering, negative virkninger på giftige stoffer, samt aterosklerose, virale infektioner, alvorlig craniocerebral trauma.

[1]

Indikationer Kaberlon

Cabernon anvendes i medicin som et hjælpemiddel til behandling af Parkinsons sygdom hos patienter, der lider af forskellige forstyrrelser i motorisk aktivitet. Ofte oplever sådanne patienter ufrivillige bevægelser og rysten af lemmerne. Inden behandlingen med lægemidlet påbegyndes, er det vigtigt at undersøge patienten for mulige patologier i hjertets hjerteklapper. Det anbefales at bestemme ESR, udføre en røntgenrøntgen, bestemme indikatorerne for nyrefunktion og udføre lungeforsøg.

Indikationer for brug Caberlone: lægemidlet anvendes i et tidligt stadium af Parkinsons sygdom som en monoterapi eller i kombination med en hæmmer af dopa decarboxylase og levodopa; det tilhører en gruppe dopaminergiske midler, dopaminagonister.

1 tablet indeholder 1 eller 2 mg af dette stof. Som hjælpestoffer blev lactose, magnesiumstearat (E 572) og L-leucin anvendt. Derfor er patienter med alvorlig galaktoseintolerans eller laktasemangel kontraindiceret.

Cabergolin er et derivat af ergotalkaloider. Det stimulerer visse receptorer i hypofysen og derved forårsager langvarig undertrykkelse af udskillelsen af prolactin - hormonet i den fremre lob. Stoffet er i stand til at have en terapeutisk virkning i nærvær af hyperprolactinæmi, hvilket reducerer dets manifestationer som galactorrhea, infertilitet, impotens, menstruationsfejl, nedsat libido.

Caberlon er ordineret med munden, fortrinsvis - under måltider, for at udelukke negative reaktioner på lægemidlet fra mave-tarmkanalen. Det er nødvendigt at tage højde for det faktum, at cabergolin er i stand til at sænke blodtrykket og dermed påvirke patientens respons. Derfor anbefales patienter, når de tager lægemidlet, at afholde sig fra at styre motortransport, samt arbejde med komplekse mekanismer og kræver øget opmærksomhed.

Udgivelsesformular

Moderne lægemidler fremstilles i forskellige former afhængigt af sammensætningen, egenskaberne af stoffets virkning på kroppen og administrationsmåden. Tabletter henviser til faste doseringsformer af lægemidler. De omfatter den vigtigste aktive ingrediens og alle slags hjælpestoffer (stivelse, sukker, talkum, etc.), som tjener til at forbedre smagen og give lægemængden.

I dag er det vigtigt at vide, hvad et lægemiddel ser ud til at forhindre risikoen for at erhverve sin forfalskning.

Cabernon fås i tabletter på 1 eller 2 mg (i begge versioner - 30 tabletter i en glasflaske). Hver flaske med tabletter pakkes separat.

Udstedelsesform:

• tabletter af 1 mg hvid, oval, bikonveks, med hak og mærkning "CBG" og nummer "1" fra forskellige sider;
• tabletter med 2 mg hvid farve, kapselformet, bikonveks, med noter og mærkning "CBG" og nummer "2" fra forskellige sider.

Denne form for frigivelse letter bekvem opbevaring og nem transport af lægemidlet.

Lægemidlet Caberlon frigives på recept. Producent: IVAX Pharmaceuticals sro (AYVEX Pharmaceuticals sro).

Farmakodynamik

Cabernon har en virkning på den menneskelige krop, der ikke korrelerer med den terapeutiske virkning, det påvirker kun reduktionen af blodtrykket.

Farmakodinamika Caberlon: Det maksimale niveau af den hypotensive virkning af det aktive stof - cabergolin opnås i de første 6 timer efter at have taget lægemidlet i en enkelt dosis og er dosisafhængig med hensyn til frekvens og maksimal reduktion.

Cabergolin er et dopaminerge derivat af ergolin og har egenskaberne af en potent agonist af dopamin D2 receptorer. Under testen reducerede lægemidlet udskillelsen af prolaktin i en dosis på 3-25 mg / kg hos rotter, der fik cabergolin oralt. Dette skyldtes hypofyscellernes virkning på dopamin D2-receptorer. Derudover har lægemidlet en dopaminerge virkning ved stimulering af D2-receptorer i doser, der overstiger doser for at reducere serumprolactinniveauer. Dyr viste forbedring i motoriske forstyrrelser, når den orale dosis var 1-2,5 mg / kg for rotter og intramuskulær dosis 0,5-1 mg / kg for aber.

Hos frivillige, der ikke havde sundhedsproblemer, var der et markant fald i serumprolactinniveauet, som er dosisafhængigt, når der blev taget cabergolin i en dosis på 0,3-2,5 mg.

Cabernon virker hurtigt (inden for 3 timer efter indgift) og har en varig virkning (7-28 dage).

Farmakokinetik

Cabernon har et ret højt absorptionsniveau. Efter oral administration indføres dette lægemiddel hurtigt i blodbanen gennem passage og absorption gennem mave-tarmkanalen. Det maksimale koncentrationsniveau i blodplasmaet nås på 30 minutter - 4 timer efter indtagelse. Samtidig påvirker fødeindtaget ikke absorptionen og den videre fordeling af det aktive stof (cabergolin).

Farmakokinetik Caberlon: Ifølge resultaterne af medicinsk forskning er det kendt, at det med cabergolin er i stand til at binde af plasmaproteiner i koncentrationer på 0,1-10 ng / ml ved 41-42%. Hvad angår metabolismeprocessen, er hovedmetabolitten, der blev identificeret i individets urin, 6-allyl-8ß-carboxy-ergolin. Det var 4-6% af dosis. Antallet af andre metabolitter er mindre end 3% af dosis. Ifølge resultaterne af medicinske studier in vitro er deres aktivitet ved at hæmme udskillelsen af prolaktin meget lavere end det aktive stof - cabergolin.

Efter ovenstående oplysninger kan vi konkludere om en temmelig lang halveringstid for stoffet Cabernon fra kroppen. Hos patienter med hyperprolactinæmi når det 79-115 timer. Selv efter 10 dage efter den sidste administration af dette lægemiddel opdages op til 18% af dosis i urin (2-3% i den oprindelige form) og op til 72% af dosis i afføring.

[2]

Dosering og indgivelse

Cabernon anbefales til langvarig brug. Dens effektivitet samt bivirkninger er forbundet med individuel følsomhed. Ifølge kliniske undersøgelser bekræftes lægemidlets sikkerhed i 24 måneder eller mere, men i hvert enkelt tilfælde bør behandlingsvarigheden bestemmes af den behandlende læge. 

Dosering og indgift: Lægemidlet er beregnet til oral administration. Kaberlona anbefalede terapeutiske dosis på 0,5-1 mg / dag, er dens optimering opnås ved gradvis titrering indledende dosis (0,5 mg / dag - for patienter, der ikke modtager dopaminagonister og 1 mg / dag - for patienter, der fik L- dopa). Gradvis er det muligt at reducere dosen af levodopa anvendt parallelt, og tværtimod at øge dosen af cabergolin for at opnå det optimale forhold. Den maksimale dosis af lægemidlet må ikke overstige 3 mg / dag. Den ugentlige terapeutiske dosis Caberlon er sædvanligvis 500 μg, om nødvendigt øges den gradvist med yderligere 500 μg om ugen med 1 måneders intervaller.

Ved behandling af patienter med hyperprolactinæmi vælges doser individuelt. Til forebyggelse af laktation anbefales en enkeltdosis på 1 mg Caberlone på den første postnatale dag. For at undertrykke den allerede tilgængelige amning hos kvinder, gives lægemidlet normalt i en dosis på 250 mikrogram hver 12. Time i 2 dage.

[5], [6]

Brug Kaberlon under graviditet

Caberlon blev testet på dyr. Specielt har resultaterne af undersøgelser vist sin evne til at trænge ind i placenta-barrieren hos rotter. Hvorvidt en sådan effekt findes hos mennesker er ukendt.

Brug af Caberlon under graviditet er ikke blevet undersøgt tilstrækkeligt. I forsøg på rotter var der ingen virkning af lægemidlet på reproduktiv funktion, og der blev ikke observeret nogen teratogen virkning. Ifølge resultaterne af kliniske undersøgelser øger risikoen for medfødt sygdom, for tidlig fødsel, afbrydelse af graviditeten eller forekomsten af andre problemer forbundet med den kvindelige krops reproduktive funktion at tage denne medicin.

På grund af utilstrækkelig klinisk erfaring samt en lang periode med udskillelse af lægemidlet Cablon fra kroppen, hvor kvinder planlægger graviditet, anbefales det at stoppe med at tage det en måned før den ønskede opfattelse. Dette vil forhindre den mulige virkning af lægemidlet på fosteret. Hvis graviditeten opstod i løbet af lægemidlets periode, skal den straks afbrydes for at forhindre nogen virkning på fosteret.

Cabergolin og dets metabolitters evne til at trænge ind i mælk hos rotter er bevist. Ifølge nogle antagelser kan, når man tager Caberlon, laktation forsinkes eller undertrykkes, fordi lægemidlet har egenskaberne af en dopaminagonist.

På grund af manglende data om virkningen af cabergolin på amning anbefales det, at kvinder holder op med at amme, hvis der er symptomer på lægemidlets virkning, især forsinkelse eller undertrykkelse af amning.

Kontraindikationer

Cableron anbefales ikke at blive anvendt sammen med antibiotika og antipsykotiske lægemidler på grund af øget biotilgængelighed af cabergolin og sværhedsgraden af bivirkningerne. Det skal bemærkes, at efter administration af Caberlone kan symptomatisk hypotension forekomme.

Kontraindikationer til brug af Caberlon:

• alvorlig hjertesygdom og funktionsfejl i det kardiovaskulære system
• dysfunktion i lever og nyrer;
• patienten har mavesår (herunder mavesår) og duodenalsår
• forekomsten af gastrointestinal blødning;
• Raynauds syndrom;
• alvorlige psykiske lidelser i anamnese
• lungesygdomme i anamnesen (især fibrose, pleuris), i hvilken behandling dopaminagonister blev anvendt;
• arteriel hypertension;
• eclampsia, præeklampsi.

Det er nødvendigt at justere dosis af lægemidlet til patienter med svær nedsat leverfunktion. Giv forsigtighed Caberlon med samtidig modtagelse med lægemidler, hvis virkning sigter mod at sænke blodtrykket.

Patienter, der tog dopaminagonister, havde tegn som hypersexualitet, øget libido, risiko appetit.

Oplysninger om alkoholens påvirkning af stoffets tolerabilitet er i øjeblikket ikke tilgængelig.

Bivirkninger Kaberlon

Cabernon, som et hvilket som helst andet lægemiddel med lignende virkning, har en række bivirkninger.

Bivirkninger af Cabernon har en kortsigtet karakter og manifesteres i moderat omfang. I dette tilfælde observeres tilbagetrækning af lægemidlet kun i meget sjældne tilfælde.

I almindelighed opstår bivirkninger fra nervesystemet og mave-tarmkanalen, når de tager stoffet, og manifesterer sig som:

• giperkinezii,
• dyskinesier
• hallucinationer
• forvirring af bevidsthed;
• kvalme, opkastning, forstoppelse
• dyspepsi, udvikling af gastrit.

Mindre almindelige bivirkninger fra hjerte-kar-systemet. De manifesteres i form af hyppige angreb af svimmelhed og arteriel hypotension. Der er også udviklingen af inflammatoriske processer, som kan distribueres til slimhinden og fibrøse: pulmonal fibrose, pleuritis, pericarditis, pleural fibrose, perikardial effusion, valvulær patologi.

Det skal bemærkes, at patienter, der tager Kaberlon meget ofte observeret forekomst af sygdomme i hjerteklapperne, herunder opstød, samt passerer forstyrrelser i form af pericarditis og perikardieeffusion. Andre bivirkninger opstod på grund af vasokonstriktoregenskaberne af dette lægemiddel og relateret til udviklingen af angina pectoris, perifert ødem, erythromelalgi. Imidlertid blev der ikke observeret under behandling med Caberlon ECG og hjertefrekvensændringer.

Overtrædelser af mavesfunktionerne blev oftere observeret hos kvinder end hos mænd og hos patienterne i sidene fra CNS - hos ældre patienter.

Modtagelse af lægemidlet kan også ledsages af døsighed, mindre ofte - tilfælde af pludselig falder i søvn.

Ved langvarig brug af lægemidlet kan der være afvigelser i resultaterne af standard laboratorieundersøgelser.

Når får høje doser af dopaminagonister, herunder cabergolin, patienter udviklede symptomer på patologisk risiko, og øget libido og hyper som var reversible ved behandlingsophør eller dosisreduktion.

[3], [4]

Overdosis

Når det anvendes korrekt ved anbefalede doser, forårsager Caberlon ingen negative symptomer. I tilfælde af overdosering kan der imidlertid konstateres tegn som mavesmerter, kvalme, opkastning, forstoppelse, svimmelhed. Patienten, der har taget en stor dosis af lægemidlet, kan også have følgende symptomer:

• et fald i blodtrykket,
• hududslæt,
• nedsat bevidsthed,
• døsighed,
• psykomotorisk agitation,
• hallucinationer.

Overdosering sker af en række årsager, hvoraf man oftest kan bemærke en persons tendens til selvmedicinering, hvilket fører til farlige konsekvenser, ukontrolleret behandling med tilsidesættelse af lægens anbefalinger og ikke-receptpligtig lægemiddelfrigivelse. Desværre kan en overdosis være bevidst (i tilfælde af selvmordsforsøg).

Under alle omstændigheder kræver de første symptomer på overdosis af Caberlon akut lægehjælp. Alvorligheden af tilstanden på samme tid afhænger af alder, køn, patientens samtidige sygdomme og kroppens generelle tilstand.

Behandling for overdosering er symptomatisk. I dette tilfælde indføres lægemidler af den omvendte handling, og der træffes foranstaltninger, primært rettet mod at opretholde leveren.

Interaktioner med andre lægemidler

Cabernon virker på den menneskelige krop ved at stimulere dopaminreceptorer. Af denne grund anbefales dette lægemiddel ikke til anvendelse i kombination med dopaminantagonister (metoclopramid, butyrophenon, phenothiazin, thioxanthen).

Interaktionen mellem Caberlone og andre lægemidler kan forårsage en række uønskede konsekvenser. For eksempel kan patienten med den kombinerede anvendelse af Caberlone med makrolidantibiotika (især erythromycin) opleve en stigning i niveauet af bromocriptin i blodplasmaet. Med særlig forsigtighed bør dette lægemiddel tages i kombination med andre lægemidler, hvis virkning sigter mod at sænke blodtrykket.

Hvis vi tager højde for de nuværende oplysninger om metabolisme af cabergolin, kan den farmakokinetiske interaktion af lægemidlet Caberlone med andre lægemidler ikke gives på forhånd. I medicinske undersøgelser af patienter med Parkinsons sygdom er den farmakokinetiske interaktion af dette lægemiddel med L-dopa og selegilin ikke blevet observeret.

Hvad angår virkningen af alkohol på lægemiddeltolerance, er der i øjeblikket ingen pålidelige oplysninger om dette problem. Men i betragtning af alkoholens negative indvirkning på medicin generelt kan det antages, at det samtidige indtag af Caberlone med alkohol vil have en markant negativ effekt.

[7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14]

Opbevaringsforhold

Caberlon anbefales at opbevare i den originale emballage ved en lufttemperatur på højst 30 ° C. Opbevaringsområdet skal være godt beskyttet mod sollys og fugt, og også utilgængeligt for små børn. I dette tilfælde anbefales det ikke at fjerne en kapsel silicagel fra flasken med præparatet beregnet til adsorberende fugt.

Opbevaringsbetingelserne for Caberlon er også afhængige af de generelle krav til opbevaring af lægemidler. Efter dem bør dette lægemiddel holdes væk fra lyset, helst på et eller andet mørkt sted. For at forhindre fugt i at komme ind i tabletterne, skal de opbevares på et tørt sted. Derfor er badeværelset eller andet rum, hvor et ustabilt fugtighedsniveau observeres, ikke egnet til dette formål.

Det er forbudt at opbevare lægemidlet i åben tilstand, fordi dette kan føre til absorption af flygtige stoffer, og også forårsage dets reaktion med oxygen. Derfor skal flasken være tæt lukket, når du har taget den næste dosis af lægemidlet. Det er ønskeligt at opbevare tabletterne i en forseglet fabriksemballage og ikke hælde ind i en anden beholder.

Det skal huskes, at medicin til indendørs og udendørs brug bedst holdes adskilt. Det er ønskeligt i dette tilfælde at sætte dem på forskellige hylder i kabinettet eller opbevare i separate pakker.

Holdbarhed

Cabernon henviser til lægemidler, hvis opbevaringsrammer er tydeligt markeret. Holdbarheden af dette lægemiddel er 2 år.

Ved "udløbsdato" menes det tidsrum, hvor lægemidlet opfylder alle betingelserne og kravene i den relevante dokumentation, med henvisning til hvilken de blev fremstillet. Den oprindelige opbevaringsperiode for præparatet bestemmes direkte af producenten. Derefter forpligter producenten efter lægemidlets registrering og starten af dens industrielle frigivelse at fortsætte forskningsarbejdet med henblik på at studere stabiliteten af denne medicin. Således forekommer bekræftelse eller afklaring af den angivne holdbarhed.

Det er ikke muligt at udløbsdatoen for medicinen overstiger 5 år, selvom de endelige resultater af studiet af stabiliteten tillader det.

Datoen for frigivelse af lægemidlet Cabernon er startdatoen for tællingen af dens brugstid. Under opbevaring af lægemidlet skal alle betingelserne i instruktionerne og på etiketteringen af pakningen overholdes.

Ved udløbsdatoen er ethvert lægemiddel strengt forbudt at anvende. Dette er fyldt med irreversible sundhedsskadelige virkninger. Tabletter skal opbevares i en "indfødt" pakke, på et tørt sted og beskyttet mod fugt og sol.

[15]