Caberlon

Caberlon er et lægemiddel af den nye generation, hvis virkning er rettet mod behandling af Parkinsonisme - et syndrom med gradvis skade på hele det menneskelige nervesystem.

Vores krop, inklusive kroppens bevægelser, styres af nervesystemet, som også omfatter hjernens og rygmarvens arbejde. En person, der udvikler Parkinsonisme, mister med tiden evnen til at kontrollere sine bevægelser og kontrollere sin krop. Sygdommen manifesterer sig med symptomer som rystelser, langsomme bevægelser (bradykinesi), generel nedsat aktivitet, forekomst af smerter af forskellige årsager, ændringer i tale, øget muskeltonus og kronisk depression.

Sygdommen rammer hovedsageligt personer (både mænd og kvinder) i alderen 55-60 år, men hos 10% af de berørte udvikler den snigende sygdom sig i en ret ung alder - før fyrre år. I dette tilfælde taler vi om den såkaldte "juvenil parkinsonisme". Desværre reduceres patienternes livskvalitet og aktivitet betydeligt i et sent stadie af sygdommen. På grund af langvarig immobilitet forekommer døden oftest, hvilket skyldes yderligere faktorer: liggesår, synkeproblemer, der fører til udmattelse af kroppen, og forskellige luftvejsforstyrrelser. Blandt årsagerne til Parkinsons sygdom kan man nævne kroppens aldringsproces, genetisk prædisposition, negativ påvirkning af giftige stoffer på kroppen, samt åreforkalkning, virusinfektioner og alvorlige traumatiske hjerneskader.

[ 1 ]

Indikationer Caberlon

Caberlon anvendes i medicin som et adjuverende lægemiddel til behandling af Parkinsons sygdom hos patienter, der lider af forskellige motoriske aktivitetsforstyrrelser. Ofte oplever sådanne patienter ufrivillige bevægelser og rystelser i lemmerne. Før behandling med lægemidlet påbegyndes, er det vigtigt at undersøge patienten for mulige patologier i hjerteklapperne. Det anbefales at bestemme ESR, udføre røntgenbillede af thorax, bestemme nyrefunktionsindikatorer og udføre lungeprøver.

Indikationer for brug af Caberlon: Lægemidlet anvendes i et tidligt stadie af Parkinsons sygdom som monoterapi eller i kombination med en dopa-decarboxylasehæmmer og levodopa; det tilhører gruppen af dopaminerge midler, dopaminagonister.

1 tablet indeholder 1 eller 2 mg af dette stof. Laktose, magnesiumstearat (E 572) og L-leucin anvendes som hjælpestoffer. Derfor er dette lægemiddel kontraindiceret til patienter med svær galaktoseintolerans eller laktasemangel.

Caberlogin er et derivat af ergotalkaloid. Det stimulerer visse hypofysereceptorer og forårsager derved langvarig undertrykkelse af prolaktinsekretion, et hormon i forlappen. Stoffet er i stand til at udøve en terapeutisk effekt i nærvær af hyperprolaktinæmi og reducerer dets manifestationer såsom galaktoré, infertilitet, impotens, menstruationsuregelmæssigheder og nedsat libido.

Caberlon ordineres oralt, helst under måltider, for at udelukke negative reaktioner på lægemidlet fra mave-tarmkanalen. Det er nødvendigt at tage højde for, at caberlogin er i stand til at reducere blodtrykket og dermed påvirke patientens reaktionshastighed. Derfor rådes patienter til at afstå fra at køre bil samt arbejde med komplekse mekanismer, der kræver øget opmærksomhed, mens de tager lægemidlet.

Udgivelsesformular

Moderne lægemidler produceres i forskellige former afhængigt af sammensætningen, stoffets særlige virkninger på kroppen og administrationsvejene. Tabletter er faste doseringsformer af lægemidler. De indeholder det primære aktive stof og alle mulige hjælpestoffer (stivelse, sukker, talkum osv.), som tjener til at forbedre smagen og give lægemidlet volumen.

Nu om dage er det vigtigt at vide, hvordan et bestemt lægemiddel ser ud for at undgå risikoen for at købe en forfalskning.

Caberlon fås i tabletter på 1 eller 2 mg (begge versioner indeholder 30 tabletter i en glasflaske). Hver flaske med tabletter er pakket separat.

Udgivelsesformular:

• 1 mg tabletter, hvide, ovale, bikonvekse, med hak og markeringer "CBG" og tallet "1" på forskellige sider;
• 2 mg tabletter, hvide, kapselformede, bikonvekse, med hak og markeringer "CBG" og tallet "2" på forskellige sider.

Denne frigivelsesform letter bekvem opbevaring og nem transport af lægemidlet.

Lægemidlet Caberlon fås på recept. Producent: IVAX Pharmaceuticals sro (IVAX Pharmaceuticals sro).

Farmakodynamik

Caberlon har en effekt på menneskekroppen, der ikke korrelerer med den terapeutiske effekt; det vedrører kun reduktion af blodtrykket.

Caberlons farmakodynamik: Det maksimale niveau af den hypotensive effekt af det aktive stof - caberlogin - opnås inden for de første 6 timer efter indtagelse af lægemidlet som en enkelt dosis og er dosisafhængig med hensyn til hyppighed og maksimal reduktion.

Cabergolin er et dopaminergt derivat af ergolin og har egenskaber som en potent dopamin D2-receptoragonist. Under test på rotter, hvor cabergolin blev givet oralt, reducerede lægemidlet prolaktinsekretionen i en dosis på 3-25 mg/kg. Dette skyldtes hypofysecellernes effekt på dopamin D2-receptorer. Derudover har lægemidlet en dopaminerg effekt gennem stimulering af D2-receptorer ved doser, der overstiger doserne for sænkning af serumprolaktinniveauer. Forbedring af motoriske forstyrrelser blev observeret hos dyr, når den orale dosis var 1-2,5 mg/kg for rotter og intramuskulær - 0,5-1 mg/kg for aber.

Hos raske frivillige blev der observeret et markant fald i serumprolaktinniveauer ved indtagelse af cabergolin i en dosis på 0,3-2,5 mg, hvilket var dosisafhængigt.

Caberlon virker hurtigt (inden for 3 timer efter administration) og har en langvarig effekt (7-28 dage).

Farmakokinetik

Caberlon har en forholdsvis høj absorptionshastighed. Efter oral administration kommer dette lægemiddel hurtigt ind i blodbanen ved at passere og absorberes gennem mave-tarmkanalen. Den maksimale koncentration i blodplasmaet nås 30 minutter til 4 timer efter oral administration. Samtidig påvirker fødeindtagelse ikke absorptionen og den videre distribution af det aktive stof (cabergolin).

Caberlons farmakokinetik: Ifølge resultater fra medicinske studier vides det, at cabergolin er i stand til at binde sig til plasmaproteiner i koncentrationer på 0,1-10 ng/ml med 41-42%. Med hensyn til metabolismeprocessen er den primære metabolit, der blev identificeret i forsøgspersonens urin, 6-allyl-8ß-carboxy-ergolin. Den udgjorde 4-6% af dosis. Mængden af andre metabolitter er mindre end 3% af dosis. Ifølge resultaterne af medicinske in vitro-studier er deres aktivitet til at hæmme prolaktinsekretion meget lavere end det aktive stof - cabergolin.

Baseret på ovenstående information kan vi konkludere, at halveringstiden for lægemidlet Caberlon i kroppen er ret lang. Hos patienter med hyperprolaktinæmi når den 79-115 timer. Selv 10 dage efter den sidste administration af dette lægemiddel findes op til 18% af dosis i urinen (2-3% i sin oprindelige form) og op til 72% af dosis i afføringen.

[ 2 ]

Dosering og indgivelse

Caberlon anbefales til langvarig brug. Dets effektivitet, såvel som bivirkninger, er forbundet med individuel følsomhed. Ifølge kliniske undersøgelser er lægemidlets sikkerhed bekræftet i 24 måneder eller mere, men i hvert enkelt tilfælde bør behandlingsvarigheden bestemmes af den behandlende læge.

Administrationsmetode og dosering: Lægemidlet er beregnet til oral administration. Den anbefalede terapeutiske dosis af Caberlon er 0,5-1 mg/dag. Optimeringen opnås ved gradvis titrering af initialdosis (0,5 mg/dag for patienter, der ikke tager dopaminagonister, og 1 mg/dag for patienter, der tager L-dopa). Den parallelle dosis af levodopa kan gradvist reduceres, og dosis af cabergolin kan derimod øges, indtil det optimale forhold er opnået. Den maksimale dosis af lægemidlet bør ikke overstige 3 mg/dag. Den ugentlige terapeutiske dosis af Caberlon er normalt 500 mcg, og om nødvendigt øges den gradvist med yderligere 500 mcg om ugen med intervaller på 1 måned.

Ved behandling af patienter med hyperprolaktinæmi vælges doserne individuelt. For at forhindre amning anbefales en enkelt dosis på 1 mg Caberlon på den første dag efter fødslen. For at undertrykke eksisterende amning hos kvinder ordineres lægemidlet normalt i en dosis på 250 mcg hver 12. time i 2 dage.

[ 4 ]

Brug Caberlon under graviditet

Caberlon er blevet testet på dyr. Især har undersøgelser vist dets evne til at trænge ind i placentabarrieren hos rotter. Om denne effekt forekommer hos mennesker vides ikke.

Brugen af Caberlon under graviditet er ikke tilstrækkeligt undersøgt. I forsøg på rotter blev der ikke fundet nogen effekt af lægemidlet på reproduktionsfunktionen, og der blev ikke observeret nogen teratogen effekt. Ifølge resultaterne af kliniske undersøgelser øger indtagelse af dette lægemiddel ikke risikoen for medfødt fosterpatologi, for tidlig fødsel, graviditetsafbrydelse eller forekomsten af andre problemer forbundet med kvindens reproduktive funktion.

På grund af utilstrækkelig klinisk erfaring, samt den lange periode med udskillelse af lægemidlet Caberlon fra kroppen, rådes kvinder, der planlægger graviditet, til at stoppe med at tage det en måned før den ønskede undfangelse. Dette vil forhindre mulige virkninger af lægemidlet på fosteret. Hvis graviditet opstår i perioden med indtagelse af lægemidlet, skal det straks seponeres for at forhindre enhver virkning på fosteret.

Cabergolins og dets metabolitters evne til at trænge ind i mælken hos rotter er blevet bevist. Ifølge nogle antagelser kan amning forsinkes eller undertrykkes, når man tager Caberlon, da lægemidlet har dopaminagonistiske egenskaber.

På grund af manglende data om cabergolins effekt på amning, rådes kvinder til at ophøre med amning, hvis der opstår symptomer på lægemidlets påvirkning, især forsinket eller undertrykt amning.

Kontraindikationer

Caberlon anbefales ikke til samtidig brug med antibiotika og antipsykotika på grund af cabergolins øgede biotilgængelighed og sværhedsgraden af dets bivirkninger. Det skal bemærkes, at symptomatisk hypotension kan forekomme efter indtagelse af Caberlon.

Kontraindikationer for brug af Caberlon:

• alvorlige hjertesygdomme og problemer med det kardiovaskulære system;
• lever- og nyredysfunktion;
• patienten har mavesår (herunder peptisk sår) og duodenalsår;
• forekomst af gastrointestinal blødning;
• Raynauds syndrom;
• historie med alvorlige psykiske lidelser;
• historie med lungesygdomme (især fibrose, pleuritis), i behandlingen af hvilke dopaminagonister blev anvendt;
• arteriel hypertension;
• eklampsi, præeklampsi.

Det er nødvendigt at justere dosis af lægemidlet hos patienter med alvorlig leverdysfunktion. Caberlon gives med forsigtighed, når det tages samtidig med lægemidler, der har til formål at reducere blodtrykket.

Patienter, der tog dopaminagonister, viste tegn på hyperseksualitet, øget libido og risikovillighed.

Der er i øjeblikket ingen information om alkohols effekt på lægemidlets tolerabilitet.

Bivirkninger Caberlon

Caberlon har, ligesom ethvert andet lægemiddel med en lignende virkning, en række bivirkninger.

Bivirkningerne af Caberlon er kortvarige og moderate. Abstinenser observeres kun i meget sjældne tilfælde.

Grundlæggende set, når man tager lægemidlet, opstår der bivirkninger fra nervesystemet og mave-tarmkanalen, og disse manifesterer sig i form af:

• hyperkinesi,
• dyskinesi,
• hallucinationer,
• forvirring;
• kvalme, opkastning, forstoppelse;
• dyspepsi, udvikling af gastritis.

Mindre almindelige er bivirkninger fra det kardiovaskulære system. De manifesterer sig i form af hyppige anfald af svimmelhed og arteriel hypotension. Der er også udvikling af inflammatoriske processer, der kan sprede sig til slimhinder og fibrøse membraner: lungefibrose, pleuritis, perikarditis, pleural fibrose, perikardiel effusion, patologi i hjertets klapapparat.

Det skal bemærkes, at patienter, der tager Caberlon, ofte oplevede hjerteklappatologi, herunder regurgitation, samt tilhørende lidelser i form af perikarditis og perikardiel effusion. Andre bivirkninger opstod på grund af dette lægemiddels vasokonstriktive egenskaber og vedrørte udvikling af angina, perifert ødem og erythromelalgi. Der blev dog ikke observeret ændringer i EKG eller hjertefrekvens under behandling med Caberlon.

Gastrisk dysfunktion blev oftere observeret hos kvinder end hos mænd, og CNS-bivirkninger var mere almindelige hos ældre patienter.

Indtagelse af lægemidlet kan også være ledsaget af døsighed og mindre almindeligt tilfælde af pludselig indsøvn.

Ved langvarig brug af lægemidlet kan der observeres afvigelser i resultaterne af standardlaboratorietests.

Ved indtagelse af høje doser af dopaminagonister, herunder cabergolin, udviklede patienter symptomer på patologisk risikovillighed, samt hyperseksualitet og øget libido, som var reversible ved seponering af behandlingen eller reduktion af dosis.

[ 3 ]

Overdosis

Caberlon forårsager ingen negative symptomer, når det anvendes korrekt i de anbefalede doser. I tilfælde af overdosis kan der dog observeres symptomer som mavesmerter, kvalme, opkastning, forstoppelse og svimmelhed. En patient, der har taget en stor dosis af lægemidlet, kan også opleve følgende symptomer:

• fald i blodtrykket,
• hududslæt,
• forstyrrelse af bevidstheden,
• døsighed,
• psykomotorisk agitation,
• hallucinationer.

Overdosis forekommer af en række årsager, oftest herunder en persons tendens til selvmedicinering, hvilket fører til farlige konsekvenser, ukontrolleret behandling uden hensyntagen til lægens anbefalinger samt håndkøbsudlevering af lægemidlet. Desværre kan overdosis også være forsætlig (i tilfælde af selvmordsforsøg).

Under alle omstændigheder har patienten brug for akut lægehjælp ved de første symptomer på overdosis af Caberlon. Tilstandens sværhedsgrad afhænger af alder, køn, tilstedeværelsen af samtidige sygdomme hos patienten og kroppens generelle tilstand.

Behandling af overdosis er symptomatisk, med administration af lægemidler med reverseret virkning og foranstaltninger primært for at understøtte leveren.

Interaktioner med andre lægemidler

Caberlon virker på menneskekroppen ved at stimulere dopaminreceptorer. Af denne grund anbefales dette lægemiddel ikke til brug i kombination med dopaminantagonister (metoclopramid, butyrophenon, phenothiazin, thioxanthen).

Interaktioner mellem Caberlon og andre lægemidler kan forårsage en række bivirkninger. For eksempel, når Caberlon anvendes sammen med makrolidantibiotika (især erythromycin), kan patienten opleve en stigning i niveauet af bromocriptin i blodplasmaet. Dette lægemiddel bør tages med særlig forsigtighed i kombination med andre lægemidler, der har til formål at sænke blodtrykket.

I betragtning af de aktuelt tilgængelige oplysninger om cabergolins metabolisme kan den farmakokinetiske interaktion mellem lægemidlet Caberlon og andre lægemidler ikke forudsiges på forhånd. I medicinske studier af patienter med Parkinsonisme blev den farmakokinetiske interaktion mellem dette lægemiddel og L-dopa og selegilin ikke observeret.

Hvad angår alkohols effekt på lægemidlets tolerabilitet, findes der i øjeblikket ingen pålidelig information om dette emne. I betragtning af alkohols negative indvirkning på lægemidler generelt kan det dog antages, at samtidig brug af Caberlon med alkohol vil have udtalte negative konsekvenser.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Opbevaringsforhold

Det anbefales at opbevare Caberlon i originalemballagen ved en lufttemperatur på højst 30 °C. Opbevaringsstedet skal være godt beskyttet mod sollys og fugt og utilgængeligt for små børn. Det anbefales ikke at fjerne silicagelkapslen fra flasken, der indeholder præparatet, da den er designet til at absorbere fugt.

Opbevaringsbetingelserne for Caberlon afhænger også af de generelle krav til opbevaring af medicin. I henhold til disse krav skal dette lægemiddel opbevares væk fra lys, helst på et mørkt sted. For at undgå at fugt trænger ind i tabletterne, skal de opbevares tørt. Derfor er et badeværelse eller andet rum med et ustabilt fugtighedsniveau ikke egnet til dette formål.

Medicinen må ikke opbevares i åben tilstand, da dette kan føre til absorption af flygtige stoffer og forårsage en reaktion med ilt. Derfor skal flasken lukkes tæt efter indtagelse af den næste dosis af medicinen. Det tilrådes at opbevare tabletterne i en forseglet fabriksindpakning og ikke hælde dem i nogen anden beholder.

Det skal huskes, at det er bedst at opbevare medicin til indvortes og udvortes brug separat. Det er i dette tilfælde tilrådeligt at placere den på forskellige hylder i skabet eller opbevare den i separate poser.

Holdbarhed

Caberlon er et lægemiddel med klart definerede opbevaringsperioder. Dette lægemiddel har en holdbarhed på 2 år.

"Holdbarhed" betyder den periode, hvor lægemidlerne opfylder alle betingelser og krav i den relevante dokumentation, som de er fremstillet i henhold til. Produktets oprindelige holdbarhed bestemmes direkte af producenten. Efter lægemidlets registrering og påbegyndelse af dets industrielle produktion forpligter producenten sig til at fortsætte forskningsarbejdet med det formål at undersøge det givne lægemiddels stabilitetsniveau. Dermed bekræftes eller præciseres den angivne holdbarhed.

Et lægemiddel må ikke holde sig længere end 5 år, selvom de endelige resultater af stabilitetsundersøgelserne tillader dette.

Fremstillingsdatoen for lægemidlet Caberlon er startdatoen for beregning af dets holdbarhed. Under opbevaring af lægemidlet er det nødvendigt at overholde alle betingelser, der er angivet i instruktionerne og på emballagens etiket.

Efter udløbsdatoen er det strengt forbudt at bruge nogen form for medicin, da dette er behæftet med uoprettelige helbredsmæssige konsekvenser. Tabletterne skal opbevares i deres originale emballage på et tørt sted beskyttet mod fugt og sol.