Imovane

Imovan er en beroligende hypnotisk.

[1], [2], [3]

Indikationer Imovane

Det er indiceret i alvorlige former for søvnforstyrrelser: i tilfælde af midlertidig eller situationsmæssig søvnløshed.

[4]

Udgivelsesformular

Den fremstilles i tabletter på en blister på 20 stk. En pakke indeholder 1 blisterplade.

[5], [6]

Farmakodynamik

Zopiclon tilhører kategorien cyclopyrroloner og har en affinitet for den farmaceutiske gruppe af benzodiazepiner. Farmakodynamik stof med egenskaber svarende til indflydelsen fra andre forbindelser fra denne gruppe: lægemiddel virker beroligende, muskelafslappende, hypnotiske og sedative, og antikonvulsive og desuden amnestikom (med hukommelsesforstyrrelser).

Disse egenskaber skyldes dets virkning (en specifik receptor agonist), som strækker sig til de makromolekylære komplekse GABA-ω receptorer i centralnervesystemet (disse er BZ1, og BZ2, som modulerer åbningen proces nødvendig for passage af Cl ioner kanal).

Ifølge etablerede data er det kendt, at brugen af zopiclon hos mennesker forlænger søvn, og øger desuden sin kvalitet og reducerer hyppigheden af for tidlige eller nattlige vækkelser. Denne handling skyldes de karakteristiske elektroencefalografiske egenskaber, som adskiller sig fra de funktioner, der er forbundet med benzodiazepiner.

Polysomnografiske tests viste, at lægemidlets aktive stof reducerer varigheden af fase I og forlænger søvn i II. Derudover understøtter eller forlænges stadierne af den såkaldte "dyb søvn" (trin III og IV) og bidrager til stadierne af paradoksal søvn eller BDG.

[7], [8], [9],

Farmakokinetik

Absorptionen af den aktive komponent er meget hurtig: toppen af plasmastoppen når 1,5-2 timer, og den er lig med 30, 60 og 115 ng / ml med tilsætning af 3,75, 7,5 og 15 mg. Biotilgængelighedsniveauet er ca. 80%. Satserne for absorption påvirkes ikke af multiplikationen og tidspunktet for brugen samt kødet af den person, der modtager stoffet.

Fordelingen af materiel foregår gennem karrene og udføres meget hurtigt. Syntese med plasmaprotein er ret lavt (ca. 45%) og også umættet. Derfor er risikoen for lægemiddelinteraktioner på grund af substitution på området proteinsyntese minimal.

Fald i plasmaindeks i doseringsintervaller på 3,75-15 mg fra selve dosen afhænger ikke. Halveringstiden er ca. 5 timer.

Benzodiazepiner, såvel som lignende elementer passerer gennem moderkagen og BBB, og derudover kan udskilles i modermælk. Der er ligheder i stoffets farmakokinetik inde i plasmaet og modermælken. I procent er andelen af dosen, som forbruges af barnet i ammende behandling, 0,2% af stoffet, der forbruges af moderen om 24 timer.

Intensiv metabolisme af stoffet udføres også. De to vigtigste nedbrydningsprodukter er N-oxid (farmakoaktive hos dyr) såvel som N-demethylerede derivater (hos dyr er inaktive). De tilsyneladende halveringstider for disse stoffer, der blev påvist under urin udskilles, er henholdsvis ca. 4,5 og henholdsvis 7,5 timer. Denne observation er helt i overensstemmelse med det faktum, at når der tages gentagne 15 mg i 2 uger, er der ingen mærkbar akkumulering af metabolitter. Dyreforsøg viste ingen stigning i enzymaktivitet, selv i tilfælde af høje doser.

Lave niveauer af stof inden for clearing af umodificeret nyre (median på 8,4 ml / minut) sammenlignet med den af indersiden af plasma (232 ml / minut) viser, at zopiclon udskillelse sker hovedsageligt i form af nedbrydningsprodukter. Ca. 80% af komponenten udskilles via nyrerne i form af frie nedbrydningsprodukter (N-oxid med N-demethyleret derivat) og ca. 16% - sammen med afføring.

[10], [11], [12], [13], [14], [15]

Dosering og indgivelse

Lægemidlet er beregnet til oral administration. Begynd terapi med den laveste effektive dosis, og den maksimale tilladte dosis er forbudt. Du kan heller ikke drikke tabletter før sengetid.

Den daglige dosis af 3,75 mg tildelt til personer inden for særlig risiko kategori (nyresvigt, kronisk lungesygdom, leverdysfunktion) eller ældre patienter (65 år og i dette tilfælde at øge dosis til en værdi på 7,5 mg er kun tilladt, når det er absolut nødvendigt). Standard daglige doser for voksne op til 65 år - 7,5 mg. Det er forbudt at overskride denne værdi.

Varigheden af det terapeutiske kursus anbefales at være kortvarig. Maksimumsperioden er 1 måned, med en periode med gradvis aflysning af stoffer inklusive.

Anbefalet varighed af at tage tabletter i forskellige situationer:

• med en situationel form for søvnløshed - 2-5 dage (for eksempel i rejseperioden);
• med forbigående form for søvnløshed - inden for 2-3 uger.

I nogle tilfælde er det nødvendigt at forlænge varigheden af behandlingen. Under sådanne omstændigheder er det nødvendigt at veje og evaluere patientens tilstand nøje.

[20], [21]

Brug Imovane under graviditet

Dyreforsøg har vist, at zopiclon ikke har en teratogen virkning. I dag er der ikke nok information om effekten af denne medicin på den gravide kvindes krop og fostrets tilstand. Hvis sammenlignet med virkningen af lignende stoffer (benzodiazepiner):

• der kan være et fald i motoraktiviteten samt en ændring i hyppigheden af hjertesammentrækninger hos fosteret (i tilfælde af anvendelse af lægemidler i store doser i 2. Eller 3. Trimester);
• i tilfælde af anvendelse af benzodiazepiner i slutningen af graviditeten, selv i lave doser, efter fødslen af babyer absorption observerede symptomer (uorden sugende og aksial hypotoni), på grund af, hvad der skete utilstrækkelig vægtøgning. Sådanne manifestationer er reversible, men kan vare 1-3 uger (tiden afhænger af benzodiazepins halveringstid). Ved anvendelse af store doser hos nyfødte er det muligt at udvikle en reversibel undertrykkelse af respirationsprocessen eller hypotermi og apnø. Der er også en risiko for at udvikle et tilbagetrækningssyndrom hos spædbarnet (dette kan også forekomme, hvis der ikke er nogen symptomer på absorption). Dette syndrom manifesterer sig hos spædbørn i denne form: Efter kort tid efter fødslen er der tremor, intens spænding, samt en tilstand af psykomotorisk agitation. Tidspunktet for disse symptomer afhænger af lægemidlets halveringstid.

På grund af disse oplysninger anbefales det ikke at bruge stoffet under graviditet, uanset dets længde.

Hvis brug af medicin under graviditet er nødvendig, er det påkrævet at ordinere det i små doser og foruden at overvåge fosteret under behandling for at forhindre udviklingen af ovenstående reaktioner.

Det er også forbudt at ordinere Imovan i laktationsperioden.

Kontraindikationer

Lægemidlet er kontraindiceret i følgende tilfælde:

• når intolerant over for zopiclon eller nogen af de yderligere komponenter af lægemidlet
• med åndedrætssvigt
• med søvnapnø syndrom;
• med leversvigt (akut, alvorlig eller kronisk patologi), da der i dette tilfælde er risiko for encefalopati
• med myasthenia gravis;
• hos børn, da denne medicin ikke blev brugt til den udpegede patientgruppe;
• ved en allergisk reaktion på mad fra hvede (bortset fra tilfælde af intolerance af hvedeprodukter med gluten enteropati).

[16], [17], [18]

Bivirkninger Imovane

Uønskede manifestationer afhænger af individets individuelle egenskaber såvel som dosering af stoffer. Hovedreaktionen efter at have taget medicinen, observeret oftest, er bitterhed i mundhulen. Blandt mentale og neurologiske manifestationer:

• anterograd form for amnesi, som er i stand til at udvikle og ved anvendelse af lægemidler i terapeutiske doser (sandsynligheden for dens udseende stiger i overensstemmelse med stigningen i dosis);
• en ændring i bevidstheden, en krænkelse af adfærdsmæssige reaktioner, en følelse af aggression, irritabilitet, rastløs eller vildledende adfærd, udvikling af somnambulisme;
• Efter afslutningen af behandlingen er det muligt at udvikle psykisk såvel som fysisk afhængighed (også i tilfælde af brug af anbefalede doser) med tegn på tilbagetrækning eller søvnløshed;
• hovedpine, en følelse af eufori eller forgiftning, udvikling af paræstesier, tremor, muskelspasmer, koordination eller taleforstyrrelser, svimmelhed, udseende af depressiv stemning; Ataxia forekommer sporadisk;
• udviklingen af hallucinationer eller forvirring, udseendet af mareridt i en drøm, fremkomsten af søvnløshed, spændingsspændinger, agitated tilstand, opmærksomhed kan forværres eller søvnighed kan forekomme (især hos ældre);
• frustration af seksuel lyst.

Blandt andre bivirkninger:

• CAS-organer: hjertesygdomme;
• hud: kløe, udslæt (kan være tegn på overfølsomhed), øget svedtendens, udvikling af multiform erythema, såvel som Lyells syndrom eller Stevens-Johnson. Hvis patienten har sådanne tegn, skal du straks annullere brugen af medicinen.
• systemiske manifestationer: asteni, muskel hypotension, træthed, svær svedtendens, kuldegysninger;
• Immunsystemets organer: Quincke ødem, urticaria, anafylaktiske manifestationer;
• visuelle organer: dovent øje eller diplopi;
• åndedrætsorganer: udvikling af dyspnø;
• Gastrointestinale organer: stanken fra munden, hvide plak på tungen, opkastning, forstoppelse, dyspepsi, kvalme, diarré, tørhed af de orale slimhinder, øget appetit eller anoreksi;
• En ændring i værdierne af laboratorietester: Lejlighedsvis øges indekset for transaminaser eller AFP, hvilket til tider fører til et klinisk billede af en lidelse i leverfunktionen;
• metaboliske processer: vægttab;
• muskulatur og skelet: svaghed i musklerne samt en følelse af tyngde i lemmerne.

Ældre lider ofte af opkastning, følelser af angst eller ophidselse, hjerteslag, tremor, såvel som fænalisme og anoreksi.

I postmarketing test viste det sig, at sådanne reaktioner som adfærdsmæssige lidelser, der er forbundet med udviklingen af amnesi og også vrede, kan forekomme.

Efter afslutningen af behandlingen kan udtræden udvikles, hvilket er manifesteret af smerter i musklerne, en ricochet form for søvnløshed, tremor, en følelse af irritabilitet, angst eller stærk ophidselse. Derudover øget svedtendens, hjertebanken, hovedpine, takykardi, forvirring, mareridt i en drøm og delirium. Med en alvorlig reaktion er det muligt at udvikle allopsykisk depersonalisering, simpel depersonalisering og desuden hyperacusia; der er også hallucinationer, en følelse af prikken med følelsesløshed i ekstremiteterne, intolerance over for støj, lys og fysisk kontakt.

Separat kan patienter udvikle anfald.

[19]

Overdosis

Overdosering kan være livstruende, især hvis der indtages en medicin i en stor dosis i kombination med flere CNS-depressiva (alkohol blandt dem).

Ved overskridelse af den anbefalede værdi kan medikamentet undertrykke CNS-funktioner, hvilket forårsager døsighed, der kan nå koma-tilstanden (dette afhænger af størrelsen af den dosis, der er taget). Ved svage overdoser er der træghed eller forvirring.

Mere alvorlige tilfælde blev ledsaget af udviklingen af muskelhypotension, ataksi, methemoglobinæmi, suppression af åndedrætsfunktionen samt et fald i blodtrykket. I nogle tilfælde nåede den til døden.

Hvis en overdosis efter indtagelse af tabletterne indenfor fandt sted inden for den første time, anbefales induktion, mens der i andre tilfælde er behov for maveskylling. Endvidere vil det være nyttigt at give patienten aktiveret trækul - for at reducere absorptionen af lægemidlet.

Det er nødvendigt at overvåge arbejdet i respiratoriske og hjerteorganer (udført i en specialiseret afdeling for sådanne procedurer) nøje.

I behandlingsprocessen vil hæmodialyseproceduren ikke være hensigtsmæssig, da den aktive komponent i Imovan har et højt indeks for fordelingsvolumenet.

For at diagnosticere eller helbrede et stof, der er utilsigtet / tilsigtet overdoseret benzodiazepin, er det tilladt at administrere patientflumazenil. Denne komponent har den modsatte virkning på benzodiazepiner, så det kan provokere udviklingen af neurologiske lidelser (følelser af angst eller spænding, ustabilitet af følelsesmæssig karakter og anfald). Især gælder dette for epileptika.

[22], [23], [24], [25],

Interaktioner med andre lægemidler

Alkoholholdige drikkevarer forbedrer sedativ virkning af benzodiazepiner samt relaterede komponenter. På grund af den nedsatte koncentration af opmærksomhed i denne kombination anbefales det ikke at arbejde med forskellige mekanismer eller at køre bil.

Det anbefales ikke at kombinere stoffet med alkoholholdige drikkevarer eller alkoholholdige stoffer i dets sammensætning.

Kombinationen med rifampicin nedsætter effektiviteten af virkningen og plasmaniveauet af zopiclon, da dette øger dets metabolisme i leveren. På grund af dette bør ovennævnte stoffer kun bruges sammen under betingelse af konstant klinisk observation af patienten. Om nødvendigt, recepten af et andet hypnotisk lægemiddel.

Andre lægemidler der undertrykker CNS-funktionen: derivater af morfin (såsom hostestillende lægemidler, analgetika og de anvendte midler i substitutionen behandling under eliminering af narkotikamisbrug (ud over buprenorphin)), barbiturater med neuroleptika, beroligende midler, andre hypnotika, antikrampemidler, hypnotika, antidepressiva og anæstetika, antihypertensive lægemidler (med en central virkning), thalidomid med baclofen og pizotifenom, og desuden antihistamin (H1) medikamenter. Alle de ovennævnte stoffer i forbindelse med Imovanom forbedre den inhiberende virkning på centralnervesystemet funktionen.

Samtidig, samtidig anvendelse med morfinderivater, barbiturater og også øger sandsynligheden for at undertrykke funktionen af åndedrætsorganerne (når man tager medicin doser over en given kombination er i stand til at fremkalde patientens død).

Opioid analgetika kan øge følelsen af eufori, på grund af hvilken en person kan blive psykologisk afhængig af de stoffer, der er taget.

Processen udføres zopiclon metabolisme involverer hæmoprotein P450 (CYP) 3A4, hvorved det resulterende kombination med inhibitorer af CYP3A4 element indekser stof i plasma kan forøges. Anvendelsen af CYP3A4 sammen med inducerne reducerer zopiclon-indekset i plasma.

Når det kombineres med buprenorphin, som anvendes til substitutionsbehandling af lægemiddelafhængighed, øges sandsynligheden for at undertrykke respiratorisk funktion, hvilket i sidste ende kan føre til døden. Det er nødvendigt at omhyggeligt evaluere risikoen og effekten af denne lægemiddelkombination. Det er nødvendigt at advare patienten om, at det er nødvendigt at nøje overholde de doser, som lægen har ordineret.

Samtidig brug med clozapin øger muligheden for, at patienten udvikler sammenbrud, som ledsages af hjertestop eller respirationsdepression.

Kombination af zopiclon med erythromycin, clarithromycin, telithromycin eller nelfinavir, og desuden med voriconazol, ritonavir, itraconazol, ketoconazol og lidt forbedrer den beroligende egenskaber af den aktive bestanddel imovan.

[26], [27], [28], [29]

Opbevaringsforhold

Lægemidlet opbevares på et sted, der er utilgængeligt for små børn. Temperaturværdierne må ikke overstige 25 ° C.

[30], [31], [32]

Holdbarhed

Imovan må bruges i 3 år efter frigivelsen af lægemidlet.

[33], [34],