Imodium

Imodium er et lægemiddel, som har en deprimerende virkning på peristaltisk funktion.

[1], [2]

Indikationer Imodium

Det er vist for at fjerne sådanne overtrædelser:

• behandling af symptomer på akut diarré (for børn fra 12 år og voksne);
• behandling af tegn på akutte typer diarré, der opstår på grund af IBS (for voksne over 18 år), forudsat at lægen foreskriver en primær diagnose.

[3], [4], [5]

Udgivelsesformular

Fås i kapsler, 6 eller 20 stykker i en blisterplade. Indeholder pakningen 1 blister.

Imodium lingual  er en tablet, der opløses i mundhulen.

Imodium Plus  er en antidiarrheal medicin, der er tilgængelig i form af tyggetabletter.

[6]

Farmakodynamik

Loperamidhydrochlorid syntetiseres med opiatendinger på tarmens vægge. Hvis en sådan handling er hæmmet PG frigivelse proces, såvel som acetylcholin, hvorved translationel peristaltik og forlænger den periode, passage af fødevarer gennem fordøjelseskanalen, og med denne evne er forbedret tarmvæggene til suge væsker.

Den aktive komponent af lægemidlet øger tonen i den analse sphincter, hvilket reducerer inkontinens af afføringen sammen med trangen til at tømme tarmene.

[7], [8]

Farmakokinetik

Et stort antal oralt forbrugte loperamid absorberes i tarmen, men intensive metaboliske processer under den første passage tilvejebringer kun 0,3% af stoffets systemiske biotilgængelighed.

Testdataene for stoffet hos rotter i forhold til fordelingsparametrene viste, at det har en stærk affinitet for tarmvæggene, hovedsagelig med efterfølgende syntese med ender i det langsgående lag af muskulaturen. Syntesen af komponenten med proteinet er 95%, hovedsagelig binder den til albuminer. Prækliniske oplysninger viser, at loperamid er et substrat af P-glycoproteinet.

Ekstraktion af loperamid forekommer næsten i leveren. Her er det hovedsageligt konjugeret og udskilles derefter sammen med galde. Oxidativ proces med N-demethylering er hovedmetoden for stofmetabolisme, som primært udføres ved hjælp af elementer CYP3A4 og også CYP2C8. Siden det første hepatiske pas er meget intenst, forbliver plasmaindekset for uændrede lægemidler ret lavt.

Halveringstiden for stoffet hos mennesker er ca. 11 timer (inden for 9-14 timer). Den uændrede komponent med dets nedbrydningsprodukter udskilles hovedsageligt med afføring.

[9], [10]

Dosering og indgivelse

Lægemidlet anvendes ikke i den indledende fase af behandlingen til alvorlig diarré, hvilket ledsages af et fald i vandelektrolytindekserne. I sådanne tilfælde anbefales væsketab at blive kompenseret ved hjælp af substitutionsbehandling (oral eller parenteral metode).

Kapsler er forbrugt med vand.

For at eliminere symptomerne på akut diarré hos børn i alderen 12 og voksne, er den oprindelige dosis 2 kapsler (4 mg), og derefter skal der tages en kapsel (2 mg) med hver efterfølgende væskeafføring. Den daglige dosis standardstørrelse er 6-8 mg (eller 3-4 kapsler). I løbet af dagen i behandling af akut diarré er det tilladt at tage højst 12 mg medicin (dvs. 6 kapsler).

Ved fjernelse af symptomer på akut diarré, der er opstået på grund af udviklingen af IBS, voksen (ved indstilling af lægen primær diagnose) af den initiale dosis 4 mg (2 kapsler), så er det nødvendigt at drikke den første kapsel ved hver forekomst af flydende afføring eller som anvist behandlende læge. En dag må ikke drikke mere end 6 kapsler (dosering på 12 mg).

I mangel af forbedring i løbet af 48 timer (akut form for diarré) efter brug af medicin anbefales det at afbryde medicinen.

[14], [15], [16]

Brug Imodium under graviditet

Det er forbudt at anvende medicinen under graviditet.

I tilfælde af lidelser bør gravide kvinder samt ammende kvinder konsultere en læge for at opnå en passende behandling.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationer af stoffer:

• stærk intolerance over for loperamidhydrochlorid og ud over nogen af de andre elementer af lægemidlet
• børn under 12 år
• i nærvær af en akut form for dysenteri, som er karakteriseret ved høj feber samt blod i afføringen;
• i det akutte stadium af ulcerøs colitis eller med pseudomembranøs form af colitis, der er forbundet med brugen af antibiotika med en bred vifte af virkninger;
• med den bakterielle form af enterocolitis fremkaldt af mikrober fra slægten Salmonella, Shigella eller Campylobacter.

Imodium anbefales ikke at bruge, når der er en risiko for, at undertrykkelse funktion af peristaltik af patienten vil udvikle alvorlige komplikationer, såsom intestinal obstruktion, og megacolon (med en toksisk form af sygdommen).

Når flatulens, forstoppelse eller intestinal obstruktion er påkrævet, er det nødvendigt at straks afskaffe brugen af lægemidler.

[11], [12], [13]

Bivirkninger Imodium

Når man eliminerer den akutte form for diarré, kan følgende bivirkninger udvikles, som blev identificeret under kliniske forsøg:

• organer i nationalforsamlingen: udvikling af alvorlige hovedpine; mere sjældent - udseende af svimmelhed;
• organer i fordøjelsessystemet: flatulens, kvalme, forstoppelse; mindre - ubehag i maven, mavesmerter, slimhinder i munden i munden, dyspepsi og desuden smerter i overlivet;
• subkutant væv og hud: Udseende af udslæt.

I forbindelse med postmarketingstudier blev følgende negative reaktioner identificeret:

• Immunsystemet organer: Overfølsomhedsreaktioner observeres enkeltvis, blandt dem anafylaktiske (anafylaksi inklusive), såvel som anafylaktoide manifestationer;
• Nationalforsamlingens organer: Der er enkelte problemer med koordination, undertrykkelse eller bevidsthedstab, en følelse af døsighed eller dumhed, udvikling af hypertension;
• visuelle organer: i isolerede situationer udvikler miosis
• organer i fordøjelsessystemet: Begyndende begynder blokering af tarmen (i nogle tilfælde endda i en paralytisk form) og desuden en megacolon (undertiden i en toksisk form);
• subkutant væv og hud: sjældent forekommer bulløs udslæt, urticaria, angioødem, pruritus, og derudover poliformnaya erytem, toksisk epidermal nekrolyse eller Stevens-Johnson;
• urinveje og nyrer: urinretentionstiden udvikler sig enkeltvis;
• generelle lidelser: i enkelte øjeblikke opstår alvorlig træthed.

Overdosis

I tilfælde af overdosering (dette gælder også betinget overskydende dosis af forstyrrelser i leverfunktionen) kan udvikle CNS undertrykkelse af symptomer - såsom ataksi, stupor, kramper, undertrykkelse af den respiratoriske funktion og øge muskeltonus. Derudover kan urinretention eller tegn som tarmobstruktion udvikle sig.

Børn kan have øget følsomhed over for virkningerne på centralnervesystemet.

Ved udvikling af en overdosis er en øjeblikkelig høring af lægen påkrævet. Når tegn på overtrædelse opstår, er det tilladt at anvende naloxon som en modgift. Da varigheden af iodiumeksponering overstiger naloxonaktivitetsperioden (1-3 timer), kan sidstnævnte omfordeles. For at detektere mulig undertrykkelse af centralnervesystemet er det nødvendigt at monitorere patientens tilstand nøje i mindst 48 timer.

[17], [18]

Interaktioner med andre lægemidler

Der er data om interaktionen med stoffer, der har lignende farmakologiske egenskaber. Børn bør ikke ordineres medicin med Imodium, som har en overvældende effekt på funktionen af centralnervesystemet.

Prækliniske undersøgelser viser, at loperamid er et substrat af P-glycoproteinet. Med den kombinerede anvendelse af loperamid (16 mg) med P-glycoproteinsubstanshæmmere (såsom ritonavir eller quinidin) fordobles / tredobles plasmaindekset af loperamid. Den kliniske betydning af denne interaktion i tilfælde af anvendelse af de anbefalede doser af loperamid forbliver ukendt.

Kombinationen af loperamid (engangs modtagende 4 mg) med itraconazol, og derudover CYP3A4 inhibitor element og P-glycoprotein i 3-4 gange øger plasma komponent loperamid. Under samme test forøgede inhibitoren af CYP2C8-elementet (gemfibrozil) det aktive lægemiddelniveau med omkring halvdelen.

Kombineret anvendelse med itraconazol og gemfibrozil øgedes fire gange top-plasmaindekset for loperamid og 13 gange AUC. Denne stigning er ikke relateret til CNS-virkningen, bestemt ved psykomotorisk testning.

Disposable dosis (16 mg) Loperamide i kombination med ketoconazol, en inhibitor af CYP3A4 element, samt P-glycoprotein tillader en 5 gange stigning i niveauet af blodplasma loperamid. Denne indikator er ikke relateret til forbedring af farmakodynamiske egenskaber, bestemmelsen blev lavet ved anvendelse af papillomimetri.

Tager medicin i kombination med oral desmopressin fører til en stigning i sidstnævntes indekser inde i plasmaet (3 gange). Mest sandsynligt skyldes dette en afmatning i motiliteten i mave-tarmkanalen.

Der er en opfattelse af, at lægemidler, der har en lignende lægemiddelvirkning, er i stand til at øge loperamidets egenskaber, men stoffer, der fremmer fødevarens indføring i mavetarmkanalen, tværtimod kan svække dets effektivitet.

[19],

Opbevaringsforhold

Lægemidlet skal opbevares under passende betingelser for lægemidler, utilgængelige for børn. Temperaturværdier er højst 25 ° C.

[20],

Holdbarhed

Imodium kan anvendes i 5 år fra datoen for frigivelse af lægemidlet.

[21]