Imodium

Imodium er et lægemiddel, der har en dæmpende effekt på den peristaltiske funktion.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Imodium

Det er indiceret til eliminering af sådanne lidelser:

• behandling af symptomer på akut diarré (for børn på 12 år og derover samt voksne);
• behandling af symptomer på akutte typer diarré, der opstår på grund af IBS (for voksne over 18 år), forudsat at en læge har stillet en primær diagnose.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Udgivelsesformular

Fås i kapsler, 6 eller 20 stk. i en blisterplade. Pakken indeholder 1 blister.

Imodium lingual er en tablet, der opløses i munden.

Imodium Plus er et antidiarrémiddel, der fås som tyggetabletter.

[ 6 ]

Farmakodynamik

Loperamidhydrochlorid syntetiseres med opioid-ender på tarmvæggene. Med denne virkning hæmmes processen med frigivelse af PG og acetylcholin, hvilket resulterer i, at den progressive peristaltik falder, og fødevarers passageperiode gennem fordøjelseskanalen forlænges, og samtidig øges tarmvæggenes evne til at absorbere væsker.

Den aktive bestanddel af lægemidlet øger tonus i den anale lukkemuskel, hvilket hjælper med at reducere fækal inkontinens sammen med trangen til at tømme tarmene.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetik

Store mængder oralt administreret loperamid absorberes i tarmen, men intensive førstepassagemetabolismeprocesser giver kun 0,3% af stoffets systemiske biotilgængelighed.

Data fra rottedistributionsstudier har vist, at det har en stærk affinitet for tarmvæggen, primært med efterfølgende syntese med enderne i det longitudinelle muskellag. Syntesen af komponenten med protein er 95%, og det er primært bundet til albuminer. Prækliniske data viser, at loperamid er et substrat for P-glykoprotein.

Næsten al loperamidekstraktion finder sted i leveren. Her konjugeres det hovedsageligt og udskilles derefter i galden. Den oxidative proces med N-demethylering er stoffets primære metabolismevej, som hovedsageligt udføres af elementerne CYP3A4, såvel som CYP2C8. Da den første leverpassage er meget intens, forbliver plasmaniveauet af uomdannet lægemiddel ret lavt.

Stoffets halveringstid hos mennesker er omkring 11 timer (interval 9-14 timer). Den uændrede komponent med dens nedbrydningsprodukter udskilles hovedsageligt i fæces.

[ 9 ], [ 10 ]

Dosering og indgivelse

Lægemidlet anvendes ikke i den indledende fase af behandlingen af svær diarré, som ledsages af et fald i vand- og elektrolytniveauer. I sådanne tilfælde anbefales det at kompensere for væsketab ved hjælp af erstatningsterapi (orale eller parenterale metoder).

Kapslerne tages med vand.

For at eliminere symptomer på akut diarré hos børn på 12 år og derover samt voksne er startdosis 2 kapsler (4 mg), og derefter tages 1 kapsel (2 mg) ved hver efterfølgende tynd afføring. Den daglige standarddosis er 6-8 mg (eller 3-4 kapsler). Højst 12 mg af medicinen (dvs. 6 kapsler) er tilladt pr. dag ved behandling af akut diarré.

Når symptomerne på akut diarré, der opstår på grund af udviklingen af IBS, skal voksne (når lægen stiller en primær diagnose) have en initial dosis på 4 mg (2 kapsler), hvorefter det er nødvendigt at drikke 1 kapsel hver gang der opstår tynd afføring eller som ordineret af den behandlende læge. Det er tilladt at drikke højst 6 kapsler om dagen (dosering 12 mg).

Hvis der ikke er nogen forbedring inden for 48 timer (akut diarré) efter brug af lægemidlet, anbefales det at stoppe med at tage medicinen.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Brug Imodium under graviditet

Det er forbudt at bruge medicinen under graviditet.

Hvis der er nogen lidelser, bør gravide og ammende kvinder konsultere en læge for at få passende behandling.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne for lægemidlet:

• alvorlig intolerance over for loperamidhydrochlorid, såvel som nogen af de andre komponenter i lægemidlet;
• børn under 12 år;
• i nærvær af en akut form for dysenteri, som er karakteriseret ved høj temperatur samt blod i afføringen;
• i den akutte fase af colitis ulcerosa eller i den pseudomembranøse form af colitis, som er forbundet med brugen af antibiotika med et bredt virkningsspektrum;
• i den bakterielle form af enterokolitis forårsaget af mikrober af slægten Salmonella, Shigella eller Campylobacter.

Det anbefales ikke at bruge Imodium, når der er risiko for, at undertrykkelsen af peristaltikken vil forårsage alvorlige komplikationer hos patienten, herunder tarmobstruktion samt megakolon (sammen med den toksiske form af denne patologi).

Hvis der opstår luft i maven, forstoppelse eller tarmobstruktion, skal du straks stoppe med at bruge lægemidlet.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Bivirkninger Imodium

Ved eliminering af akut diarré kan følgende bivirkninger udvikle sig, som blev identificeret under kliniske forsøg:

• nervesystemets organer: udvikling af skarpe hovedpiner; sjældnere - forekomst af svimmelhed;
• fordøjelsessystemets organer: luft i maven, kvalme, forstoppelse; mindre almindeligt - ubehag i maven, mavesmerter, mundtørhed, slimhinder, dyspepsi og smerter i den øvre del af maven;
• subkutant væv og hud: forekomst af udslæt.

Følgende bivirkninger er blevet identificeret i postmarketingstudier:

• organer i immunsystemet: overfølsomhedsreaktioner observeres sporadisk, herunder anafylaktiske reaktioner (herunder anafylaksi), såvel som anafylaktoide manifestationer;
• nervesystemorganer: problemer med koordination, undertrykkelse eller bevidsthedstab, en følelse af døsighed eller stupor opstår lejlighedsvis, hypertonicitet udvikles;
• visuelle organer: i isolerede situationer udvikles miose;
• fordøjelsessystemets organer: lejlighedsvis opstår tarmobstruktion (i nogle tilfælde endda i paralytisk form), og også megakolon (nogle gange i toksisk form);
• subkutant væv og hud: sjældent forekommer bulløse udslæt, urticaria, angioødem, kløe og desuden erythema multiforme, Lyells syndrom eller Stevens-Johnsons syndrom;
• urinveje og nyrer: urinretention udvikler sig lejlighedsvis;
• Almene lidelser: alvorlig træthed forekommer i isolerede øjeblikke.

Overdosis

I tilfælde af overdosis (dette inkluderer også betinget overdosis på grund af leverdysfunktion) kan symptomer på CNS-depression udvikles, såsom koordinationsforstyrrelser, stupor, miose, respirationsdepression og øget muskeltonus. Derudover kan urinretention eller symptomer svarende til tarmobstruktion udvikles.

Børn kan have øget følsomhed over for CNS-påvirkninger.

Hvis der opstår en overdosis, er det nødvendigt med øjeblikkelig lægekonsultation. Hvis der opstår tegn på en lidelse, kan naloxon anvendes som modgift. Da Imodiums virkningsvarighed overstiger naloxons virkningsperiode (1-3 timer), kan sidstnævnte ordineres igen. For at opdage mulig undertrykkelse af centralnervesystemet skal patientens tilstand overvåges nøje i mindst 48 timer.

[ 17 ], [ 18 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Der findes data om interaktion med lægemidler med lignende farmakologiske egenskaber. Børn bør ikke ordineres lægemidler, der har en undertrykkende effekt på centralnervesystemets funktion, sammen med Imodium.

Prækliniske studier viser, at loperamid er et P-glykoproteinsubstrat. Når loperamid (16 mg) blev administreret samtidigt med P-glykoproteinhæmmere (såsom ritonavir eller quinidin), fordobledes/tredobledes plasmaniveauerne af loperamid. Den kliniske betydning af denne interaktion ved anbefalede loperamiddoser er fortsat ukendt.

Kombinationen af loperamid (enkeltdosis på 4 mg) med itraconazol, såvel som en hæmmer af CYP3A4-elementet, såvel som P-glykoprotein, øger plasmaniveauet af loperamid med 3-4 gange. Under samme test øgede en hæmmer af CYP2C8-elementet (gemfibrozil) niveauet af lægemidlets aktive stof med cirka det dobbelte.

Samtidig brug med itraconazol og gemfibrozil øgede peak plasmaniveauer af loperamid fire gange og AUC tretten gange. Denne stigning var ikke forbundet med CNS-effekter målt ved psykomotorisk testning.

En enkelt dosis (16 mg) loperamid i kombination med ketoconazol, en hæmmer af CYP3A4-elementet, og P-glykoprotein muliggør en 5-dobling af niveauet af loperamid i blodplasmaet. Denne indikator er ikke forbundet med en stigning i farmakodynamiske egenskaber; bestemmelsen blev foretaget ved hjælp af pupillometri.

Indtagelse af lægemidlet i kombination med oral desmopressin fører til en stigning i sidstnævntes plasmaniveauer (med en 3-dobling). Dette skyldes sandsynligvis en nedgang i gastrointestinal motilitet.

Der er en opfattelse af, at lægemidler med lignende medicinske virkninger kan forbedre loperamids egenskaber, men lægemidler, der fremskynder passagen af fødevarer gennem mave-tarmkanalen, kan derimod svække dens effektivitet.

[ 19 ]

Opbevaringsforhold

Medicinen skal opbevares under forhold, der er egnede til medicin, utilgængeligt for børn. Temperaturværdier - maksimalt 25 °C.

[ 20 ]

Holdbarhed

Imodium kan bruges i 5 år fra lægemidlets udgivelsesdato.

[ 21 ]