Ikonazol

Iconazole er et antimykotisk lægemiddel til systemisk brug. Det aktive stof er itraconazol.

Indikationer Ikonazola

Det er vist for at fjerne sådanne overtrædelser:

• pulmonal eller anden lokaliseret blastomycose;
• Darling's sygdom (pulmonal hulrum i kronisk grad, formidlet såvel som ikke-meningeans);
• pulmonal eller anden lokaliseret aspergillose hos mennesker, der ikke reagerer eller er overfølsomme over for behandling med amphotericin B;
• onychomycosis, som fremkaldes af dermatophytes virkning (kan være ledsaget af en neglebeskadigelse eller ej).

Udgivelsesformular

Fås i kapsler. Der er 4 stykker på en stribe.

Farmakodynamik

Itraconazol hæmmer virkningen af hæmoprotein P450 - en afhængig proces af binding af ergosterol, det vigtigste element i membranerne i svampeceller.

Den aktive bestanddel og hæmmer aktiviteten af Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatums kapsulyatum, Histoplasma duboisii, gul Aspergillus, Aspergillus dampning, Candida albicans, og desuden, Cryptococcus neoformans. Udover Sporothrix schenckii, svamp genus Trichophyton, Candida krusei og andre bakterier af slægten Candida.

Virkningen af det bioaktive henfaldsprodukt (hydroxyitraconazol) på aktiviteten af Blastomyces dermatidis og histoplasma capsulatum er ikke blevet bestemt.

Farmakokinetik

Biotilgængeligheden af det aktive stof observeres i tilfælde af lægemidler umiddelbart efter indtagelse. Ved en enkelt anvendelse observeres toppen af plasmakoncentrationerne af itraconazol efter 3-4 timer.

Metabolisme komponent forekommer i leveren, primært via CYP3A4 medlem, hvorved der dannes en flerhed af derivater, hvoraf den ene (gidroksiitrakonazol) har svampedræbende egenskaber næsten kan sammenlignes med virkningen af itraconazol.

Syntese af itraconazol med plasmaprotein er 99,8%, og værdien af hydroxyitraconazol er 99,5%.

Fra plasmasubstansen udskilles i 2 faser. Den endelige halveringstid er 1-1,5 dage. Udskillelse af den første aktive komponent gennem nyrerne er <0,03% af den anvendte dosis. Ca. 40% af dosen udskilles i form af inaktive henfaldsprodukter sammen med urin. Den samlede fraktion af hver af de afledte henfaldsprodukter er ikke mere end 5%. Indikatoren for den indledende aktive komponentudgang fra afføringen er inden for 3-18% af den anvendte dosis.

Dosering og indgivelse

For at sikre, at stoffet er helt absorberet i kroppen, er det nødvendigt at tage kapslen sammen med fødevaren.

For at eliminere blastomycose bør du drikke stoffet i en dosis på 100 mg en gang dagligt til 200 mg to gange om dagen. Dette kursus skal vare i seks måneder.

Når histoplasmosis elimineres, ligger dosen fra 200 mg en gang dagligt til 200 mg to gange om dagen. Varigheden af det terapeutiske kursus er 8 måneder.

Terapi for aspergillose - udpege kapsler af 200 mg en gang dagligt, og i udviklingen af dissemineret eller invasiv patologi doseringsformen forøges til det dobbelte af doping i en mængde på 200 mg. Varigheden af behandlingen er 2-5 måneder.

Med onychomycosis skal du drikke stoffet 200 mg en gang om dagen i 12 uger uden at tage pauser.

Hos mennesker, der har forstyrrelser i immunsystemet (f.eks. Efter organtransplantation, enten med aids eller neutropeni), kan der være behov for at øge dosisstørrelsen.

[1]

Brug Ikonazola under graviditet

Til behandling af svampe gives stoffet kun til gravide kvinder, hvis behovet for dets anvendelse er højere end den mulige risiko fra dets anvendelse.

Under graviditet er det forbudt at anvende Iconazole til at eliminere onychomycosis (men også under graviditetsplanlægning). Før behandling med denne sygdom skal kvinder i reproduktiv alder tage sig af effektiv prævention. Du skal bruge medicin fra den 2-3 dag i den næste normale menstruationscyklus. Brug prævention bør være hele behandlingsperioden Ikonazol, og derefter i yderligere 2 måneder efter færdiggørelsen.

Lægemidlet går ind i modermælken, hvilket betyder, at det for behandlingsperioden er nødvendigt at nægte at amme.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• brug sammen med individuelle lægemidler (cisaprid, astemizol samt terfenadin og ud over midazolam og triazolam til oral brug)
• med anvendelse af inhibitorer af HMG-CoA reduktasehæmmere (fx såsom lovastatin eller simvastatin), metaboliseres involverer P450 ZA4 systemet (for den periode af deres anvendelse på annullere brug Ikonazola);
• børns alder.

Bivirkninger Ikonazola

På grund af kapslerne udvikler sådanne bivirkninger oftest: kvalme, dyspepsi, forstoppelse, mavesmerter og desuden en stigning i transaminasernes aktivitet i blodet. Lejlighedsvis kan hepatitis udvikle sig (som følge af langvarig behandling).

Derudover kan hovedpine, hævelse, stigende blodtryk, leuko- eller trombocytopeni, hjertesvigt, polyneuropati, alopeci og dysmenoré forekomme. Desuden kan lungerne svulme.

Måske fremkomsten af sådanne allergiske manifestationer: kløe, udslæt, ødem Quincke, urticaria. Der er information om de sjældne tilfælde af Stevens-Johnsons syndrom, og foruden denne anafylaksi.

Interaktioner med andre lægemidler

Itraconazol forlænger virkningen af digoxin med indirekte antikoagulantia og ud over cyclosporin A, warfarin, vincristin og methylprednisolon med calciumkanalblokkere.

Itraconazol sammen med hovedproduktet af nedbrydning af hydroxyitraconazol er inhibitorer af hæmoproteinenzymsystemet P450 ZA4. Kombinationen med stoffer, hvis metabolisme også udføres ved hjælp af ovenstående system, kan øge eller forlænge lægemidlets virkning af disse lægemidler og fremkalde udviklingen af negative reaktioner. På grund af dette er det nødvendigt at annullere brugen af sådanne lægemidler i perioden med at tage Ikonazol.

Det er forbudt at kombinere med astemizol, terfenadin og cisaprid.

Når det kombineres med phenytoin eller rifampicin, nedsættes niveauet af itraconazols biotilgængelighed.

[2], [3]

Opbevaringsforhold

Lægemidlet opbevares på et mørkt sted, utilgængeligt for børn. Temperaturregimet er inden for 15-25ºC.

[4]

Holdbarhed

Iconazole må anvendes inden for 3 år fra datoen for frigivelse af lægemidlet.