Idol

Zidolam er en antiviral medicin. Det er inkluderet i kategorien af nukleotid og nukleosidinhibitorer af revertase.

Indikationer Idol

Det er indiceret til behandling af HIV - til børn 12+ år, og også for voksne (med en progressiv form for immundefekt).

Udgivelsesformular

Den fremstilles i tabletter - 10 stk. Pr. 1 blisterplade. En medicinpakke indeholder 10 blisterpakninger med tabletter.

Zidolam bruges til at behandle HIV hos unge fra 16 år (vægt 50 + kg) såvel som hos voksne.

Som en fast kombination kan lægemidlet administreres med patientens eksisterende tolerabilitet (zidovudin, lamivudin og nevirapin). Vurdering af tolerabilitet udføres efter en kombination af kombineret antiretroviral behandling med nevirapin ved en vedligeholdelsesdosis på 200 mg to gange om dagen, der anvendes i mindst 6-8 uger. Prescribe en vedligeholdelsesdosis af stoffer er kun tilladt efter 2 uger efter påføring i den oprindelige mængde - 200 mg pr. Dag en gang.

Farmakodynamik

Lamivudin såvel som zidovudin har en synergistisk retarderingsvirkning på viral replikation af HIV-1 og HIV-2-typer. De aktive komponenter i LS transformeres gradvist inde i cellen i triphosphatstoffer. Disse elementer er konkurrencedygtige selektive inhibitorer af HIV-revertase. Kliniske forsøg har bekræftet, at en sådan kombination kan hæmme fremkomsten af resistens over for zidovudin hos personer, der ikke tidligere har undergået antiretroviral behandling.

Kombinationen af lamivudin og zidovudin er mere effektiv end kombinationer af zidovudin med didanosin eller zidovudin med zalcitabin. Blandt de yderligere egenskaber ved disse kombinerede stoffer er den gode tolerabilitet af en sådan kombination. Derudover fremmer den suboptimal undertrykkelse af viral reproduktion og svækker også stofets koncentrationsniveau.

Farmakokinetik

Zidovudin med lamivudin absorberes godt fra fordøjelseskanalen med et biotilgængelighedsindeks på 80-85% (lamivudin) og 60-70% (zidovudin). Topniveauet i plasmaet af disse elementer er 1,3-1,8 mg / mmol (lamivudin) og 1,5-2,2 mg / mmol (zidovudin) og nås efter 0,5-2 timer og 0,25-2 timer henholdsvis.

I lægemiddeldoseringsområdet for lamivudin observeres lineær farmakokinetik med svag binding til albumin-placeret albumin (mindre end 36% in vitro). Indekset for zidovudinsyntese med protein er 34-38%.

Begge stoffer er i stand til at passere inden for CSF, såvel som i CNS.

Efter 2-4 timer efter at have taget Zidolam, er proportionerne mellem zidovudin og lamivudinindekset inde i plasmaet, og dermed er cerebrospinalvæsken henholdsvis 0,5 og 0,5.

Hovedproduktet af opløsningen af zidovudin i urinen med plasma er 5-glucuronid. In vitro-tests viste, at intracellulær phosphorylering af lamivudin forekommer, som omdannes til et aktivt nedbrydningsprodukt af 5-triphosphat.

Udskillelse af lamivudin forekommer hovedsageligt gennem nyrerne, udskilles stoffet uændret. Halveringstiden for stoffet når 10,5-15,5 timer.

Halveringstiden for zidovudin er ca. 1,1 timer. Ca. 50-80% af stoffet udskilles via nyrerne i form af 5-glucuronid. Derudover kan zidovudin udskilles via modermælk.

Dosering og indgivelse

Lægemidlet skal indtages oralt. For børn fra 12 år og voksne er dosis af lægemidlet 1-brønd en pille to gange om dagen. Det er tilladt at drikke medicin uanset spisning.

[1]

Brug Idol under graviditet

Gravide kvinder må ikke ordinere denne medicin.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationer af stoffer:

• intolerance af stoffets bestanddele
• Alvorlig neutropeni (med et neutrofiltal på mindre end 0,75 × 10 9 / L) eller anæmi (hæmoglobin mindre end 7,5 g / dL eller 4,65 mmol / l);
• polyneuropati;
• nedsat nyrefunktion (niveauet af kreatininclearance er mindre end 50 ml / minut);
• laktationsperiode
• børns alder er mindre end 12 år.

Bivirkninger Idol

På grund af brugen af medicinen kan sådanne bivirkninger udvikles: Følelse af træt og ubehag, hovedpine, diarré, opkastning, svimmelhed og kvalme. Derudover er også tilstanden af feber, udviklingen af neuropati, anoreksi, fremkomsten af søvnløshed eller kuldegysninger. Symptomer på næseslimhinde, smerter i muskel-skeletområdet, neutropeni eller skaldethed, udslæt eller hoste kan forekomme, og bilirubin og leverenzymer kan også øges.

Overdosis

Med udviklingen af en overdosis af lægemidlet er der behov for understøttende pleje samt procedurer til fjernelse af symptomerne. Der er ingen specifik antidot til behandling af en overdosis af Zidolam.

Interaktioner med andre lægemidler

Da lægemidlet indeholder 2 aktive stoffer (zidovudin med lamivudin), er det i stand til at interagere i overensstemmelse med de to egenskaber.

I tilfælde af en kombination lægemiddel med myelosuppressiv eller nefrotoksiske lægemidler (herunder systematisk anvendelse af pentamidin med pyrimethamin, og udover dapson, flucytosin, cotrimoxazole og interferon samt amphotericin B, ganciclovir med doxorubicin og vinblastin med vincristin) kræver konstant overvågning af hæmatologisk niveauer og nyrefunktion. Dosis om nødvendigt reduceres.

Det er nødvendigt at overvåge indekserne i blodet af phenytoin-stoffet - når det kombineres med Zidolam.

Codein med aspirin og morfin, og desuden oxazepam ketoprofen, indomethacin med naproxen og cimetidin og dapson med oxazepam og Isoprinosin kan påvirke zidovudin metabolisme proces (kompetitiv opbremsning processerne for dannelse af dets glucuronid enten direkte inhibering metabolisme stof under anvendelse af mikrosomale leverenzymer) .

Probenecid kan øge zidovudin, undertrykke glucuroniseringsprocessen eller reducere udslipshastigheden af stoffet gennem nyrerne.

Anvendelsen af fluconazol påvirker metaboliske processer og clearancefaktoren for zidovudin.

Valproinsyre forsinker den første fase af hepatisk metabolisme af zidovudin, hvilket øger biotilgængeligheden af sidstnævnte. På grund af dette anbefales det, at kombineret brug af disse stoffer overvåger patienternes sundhed for hurtigt at afsløre stigningen i de negative reaktioner på brugen af zidovudin.

Individuelle lægemiddel-nukleosid-analoger kan påvirke driften og antallet af leukocytter / erythrocytter kan forstærke den toksiske egenskaber zidovudin relative blodlegemer, og udover DNA-replikation proces.

Ribavirin modvirker zidovudins antivirale aktivitet i forhold til HIV-viruset (in vitro).

Stoffer pyrimethamin, trimethoprim og sulfamethoxazol med acyclovir tilladt under profylakse eller behandling af infektiøse processer, fremprovokeret af opportunistiske organismer, fordi en begrænset anvendelse af disse lægemidler deres toksiske egenskaber er ikke forbedret.

[2], [3]

Opbevaringsforhold

Indeholder Zidolam påkrævet på et sted, der ikke er tilgængeligt for børn, og også opfylder de almindelige betingelser for opbevaring af lægemidler. Temperaturen er 15-30 ° C.

Holdbarhed

Zidolam skal bruges inden for 2 år fra datoen for frigivelse af lægemidlet.