Zilola

Zilola er et systemisk antihistaminlægemiddel, et derivat af piperazin.

Indikationer Zilola

Det er indiceret til eliminering af allergiske former for rhinitis (inklusive året rundt) og også den kroniske form for idiopatisk urticaria.

Udgivelsesformular

Fås som tabletter, 7 stk. i 1 blisterpakning. En pakke indeholder 1 eller 4 blisterstrimler.

Farmakodynamik

Levocetirizin er en stabil aktiv R-enantiomer af stoffet cetirizin og tilhører kategorien af selektive kompetitive antagonister af histaminreceptorer (H1). Samtidig er levocetirizins affinitet for disse receptorer dobbelt så høj som for stoffet cetirizin.

Lægemidlet påvirker den histaminafhængige fase af den allergiske reaktion, og reducerer samtidig eosinofilernes bevægelse, styrker blodkarrene og forhindrer frigivelsen af inflammatoriske ledere. Derudover forhindrer det udviklingen og lindrer forløbet af allergiske symptomer, har antiallergiske, antiekssudative og antiinflammatoriske egenskaber. Samtidig har det næsten ingen antiserotonin- og kolinolytisk effekt. Ved terapeutiske doser har det praktisk talt ingen beroligende effekt.

EKG-test viste ingen relevant effekt af levocetirizin på QT-intervallet.

Farmakokinetik

Farmakokinetikken for det aktive stof ændrer sig lineært. Den afhænger af doseringen, har en svag individuel variation og adskiller sig praktisk talt ikke fra indikatorerne for cetirizin.

Levocetirizin absorberes ret hurtigt ved oral indtagelse. Fødeindtagelse påvirker ikke absorptionshastigheden, men det sænker den. Plasmaniveauernes maksimale niveau observeres 0,9 timer efter indtagelse af lægemidlet i en medicinsk dosis og er 207 ng/ml (ved en enkelt dosis) og 308 ng/ml (ved gentagen brug af lægemidlet i en dosis på 5 mg). Ligevægtsniveauer i serum nås efter 2 dage.

Der er ingen information om lægemidlets distribution i menneskekroppens væv, og derudover om stoffets passage gennem blodbarriereren (BBB). Under dyreforsøg blev den højeste indikator observeret i nyrerne med leveren, og den laveste - i centralnervesystemet. Distributionsvolumenet er 0,4 l/kg, og syntesen med plasmaprotein når 90%.

Omkring 14% af den aktive komponent er involveret i kroppens metabolisme. Dette omfatter oxidation, binding til taurin og N- sammen med O-dealkylering. Sidstnævnte processer udføres af hæmoproteinet CYP ZA4, og adskillige hæmoproteinisoformer er involveret i de oxidative processer. Det aktive stof påvirker ikke aktiviteten af hæmoproteinisoenzymerne 1A2 og 2C9, og derudover 2C19 med 2D6 og 2E1 med ZA4 ved værdier, der overstiger peakniveauet efter indtagelse af en oral dosis på 5 mg. Da metabolismeprocessen er lav, og den undertrykkende effekt ikke er forstærket, er sandsynligheden for interaktion mellem den aktive komponent og andre stoffer ekstremt lav.

Udskillelse af lægemidlet sker ofte ved aktiv tubulær sekretion samt glomerulær filtration. Halveringstiden er 7,9 + 1,9 timer, og den samlede clearancehastighed er 0,63 ml/minut/kg. Stoffet akkumuleres ikke og udskilles fuldstændigt inden for 96 timer. Udskillelse af cirka 85,4% af lægemiddeldoseringen sker med urin (uændret form), og cirka 12,9% udskilles med afføring.

Hos patienter med nedsat nyrefunktion (med en CC-værdi på <40 ml/min) falder lægemiddelclearance-hastigheden, og halveringstiden øges (hos patienter, der modtager hæmodialyse, falder den samlede hastighed med 80%), hvilket er grunden til, at de skal vælge en passende doseringsregime. Under en standard hæmodialyseprocedure (4 timer) fjernes kun en lille del (mindre end 10%) af det aktive stof.

Dosering og indgivelse

Medicinen kan tages af børn over 6 år og voksne (den daglige dosis er en enkelt dosis på 5 mg af lægemidlet). Tabletten kan tages enten på tom mave eller sammen med mad, skylles ned med vand. Den må ikke tygges.

Til personer med kronisk nyresvigt kan lægemidlet kun ordineres efter konsultation med en læge. Dosis bør beregnes i overensstemmelse med CC-indikatoren:

• I et mildt stadie af lidelsen (clearance er 50-79 ml/minut) tages tabletter i en standarddosis - 5 mg én gang dagligt;
• moderat form af lidelsen (clearance inden for 30-49 ml/minut) – 5 mg én gang dagligt; hver 2. dag;
• alvorlig form af lidelsen (clearance mindre end 30 ml/minut) – hver 3. dag, 5 mg én gang dagligt;
• For personer med patologi i terminalt stadie, der er i hæmodialyse (clearance mindre end 10 ml/minut), er lægemidlet fuldstændig kontraindiceret.

Varigheden af det terapeutiske forløb afhænger af patologiens sværhedsgrad, dens type og styrken af manifestationen af sygdommens tegn (disse parametre bestemmes af den behandlende læge). I tilfælde af kortvarig kontakt med et allergen (f.eks. med plantepollen) er det tilstrækkeligt at bruge medicinen i 1 uge. I gennemsnit varer forløbet 3-6 uger.

For at eliminere kroniske former for allergisk rhinitis eller urticaria skal medicinen tages i 1 år.

Brug Zilola under graviditet

Zilol bør ikke ordineres til gravide kvinder.

Den aktive komponent kan overføres til modermælken, og derfor bør amning stoppes i et stykke tid, hvis det er nødvendigt at bruge lægemidlet i amningsperioden.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne for lægemidlet:

• intolerance over for levocetirizin, såvel som andre derivater af piperazin eller andre elementer i lægemidlet;
• alvorlig form for nyresvigt, hvor CC er mindre end 10 ml/minut;
• arvelig form for galaktoseintolerans (svær), mangel på enzymet laktase (β-galactosidase) eller problemer med kroppens optagelse af galaktose med glukose;
• børn under 6 år.

Bivirkninger Zilola

Brug af lægemidlet kan forårsage udvikling af følgende bivirkninger:

• organer i nervesystemet: forekomsten af hovedpine, paræstesi, kramper, svimmelhed, dysgeusi eller tremor, samt besvimelse, svær træthed, en følelse af døsighed og asteni;
• synsorganer: sløret syn eller synshandicap;
• kardiovaskulære systemorganer: forekomsten af takykardi eller ændringer i hjerterytmen;
• åndedrætsorganer: forekomst af dyspnø;
• mave-tarmkanalen: opkastning, mavesmerter, forstoppelse eller diarré, og sammen med dette kvalme og mundtørhed;
• fordøjelsessystemets organer: udvikling af hepatitis;
• subkutant væv med hud: lægemiddeludslæt (resistent type), angioødem, urticaria, og derudover andre udslæt og kløe;
• muskuloskeletalsystemet: udvikling af muskelsmerter;
• organer i immunsystemet: manifestationer af overfølsomhed, herunder anafylaksi;
• urinvejsorganer og nyrer: urinretention, udvikling af dysuri;
• metaboliske forstyrrelser: øget appetit;
• generelle lidelser: forekomsten af hævelse;
• laboratorieprøver: ændringer i leverfunktionstests og derudover vægtøgning.

Brugen af lægemidlet skal ophøre, hvis nogen af ovenstående reaktioner udvikler sig, hvorefter en læge bør konsulteres.

Overdosis

Som følge af overdosis kan rusmiddelmisbrug vise sig i form af døsighed. Og hos børn viser det sig undertiden i form af rastløshed og stærk ophidselse, som derefter udvikler sig til døsighed.

Hvis patienten viser tegn på overdosis (især hos børn), bør lægemidlet seponeres. Derefter skal en læge kontaktes hurtigst muligt, personens mave skal skylles ud, og aktivt kul skal gives. Ellers er behandlingen symptomatisk. Der findes ingen specifik modgift, og hæmodialyse vil være ineffektiv.

Interaktioner med andre lægemidler

Når det anvendes i kombination med cimetidin, azithromycin og pseudoephedrin, såvel som med erythromycin, diazepam, ketoconazol og glipizid, forekommer der ingen signifikante negative lægemiddelinteraktioner.

I kombination med theophyllin (ved en daglig dosis på 400 mg) falder den samlede clearance-hastighed for levocetirizin (-16%), men theophyllins farmakokinetiske egenskaber forbliver uændrede.

Levocetirizin øger ikke virkningen af alkoholholdige drikkevarer, men hos personer med høj følsomhed kan en sådan effekt udvikle sig, når lægemidlet kombineres med alkohol eller andre lægemidler, der hæmmer centralnervesystemets funktion.

Under behandlingen med Zilola er det nødvendigt at stoppe med at bruge beroligende midler.

[ 1 ]

Opbevaringsforhold

Dette lægemiddel kræver ingen specifikke opbevarings- eller temperaturforhold. Det skal opbevares utilgængeligt for børn.

[ 2 ], [ 3 ]

Holdbarhed

Zilola kan bruges i 2 år fra lægemidlets frigivelsesdato.