Gemzar

Gemzar har cytostatiske og antitumoregenskaber.

Indikationer Gemzar

Det bruges til at fjerne sådanne sygdomme:

• behandling af cholangiocarcinom og urinstofcancer (sammen med cisplatin);
• en lokalt avanceret form for kræft i bugspytkirtlen eller med dannelsen af metastaser
• brystkræft metastatisk, uvirkelig og med lokale tilbagevendelser (sammen med paclitaxel);
• carcinom i æggestokkene (epitel) samtidig med carboplatin;
• bronkogen carcinom af ikke-småcellet type (i kombination med cisplatinum).

[1], [2], [3]

Udgivelsesformular

Frigivelsen er lavet i form af lyofilizat, i glasflasker i en dosis på 0,2 g eller 1 g inde i kassen.

[4], [5],

Farmakodynamik

Gemcitabin dræber celler, der passerer gennem DNA-bindingsstadiet, og kan under visse omstændigheder blokere processen med cellulær passage gennem G1 / S-stadionets grænse.

De metaboliske processer af lægemidlet passerer ind i cellerne under indflydelse af enzymnukleosidkinasen, der omdannes til aktive 3-phosphat- eller 2-phosphatnukleotider. Nedbremsningen af DNA-bindingsprocesser udvikles under påvirkning af 2 store metaboliske produkter - 3-phosphat og 2-phosphatnukleosider. Oprindeligt 2-phosphat nukleosid undertrykker binding af enzymet ribonukleotidreduktase, hvilket resulterer i binding af deoxynucleosidtriphosphater kræves til DNA replikationsprocesser gennemføres ikke.

Efter dette begynder konkurrenceprocessen med udviklingen af selvstyrken mellem dFdCTP- og dCTP-elementerne, hvilket i sidste ende fører til et fald i dCTP-værdierne. Som resultat heraf tilføjes et ekstra nukleotid i sin kæde i processen med DNA-binding, hvilket forhindrer muligheden for yderligere binding, og cellen er programmeret til at dø (celle apoptose).

[6], [7],

Farmakokinetik

Efter indtræden i kredsløbssystemet udskilles det aktive element hurtigt fra blodplasmaet ved metaboliske processer. Mindre end 10% af lægemidlet udskilles uændret gennem nyrerne. Syntetiseringsniveauet for metaboliske produkter samt gemcitabin med plasmaprotein er ret lavt.

Dataene fra de kliniske tests viste, at patientens køn har en signifikant effekt på lægemidlets fordelingsvolumen i kroppen. Niveauet for den samlede clearance hos kvinder er lavere end hos mænd med 30%.

Halveringstiden efter langvarig behandling er 30-95 minutter.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

Dosering og indgivelse

Lægemidlet injiceres / i metoden, langsomt (i 30 minutter) gennem en dråber. Injektion skal udføres af en erfaren specialist, som tidligere har behandlet onkologiske patienter.

Før hver behandlingssession er det nødvendigt at tage fra de patientforsøg, der styrer knoglemarvets arbejde. På samme tid, hvis resultaterne af testene viste sig at være dårlige, bør Gemzar nægtes behandling.

Doseringsplanen samt behandlingsvarigheden vælges af behandlingslægen under hensyntagen til typen af patologi og dets stadium.

Når du foretager infusionen, skal du nøje overvåge patientens tilstand.

Det er ekstremt forsigtigt at behandle mennesker, der lider af nyre- eller leverpatologier i svær grad.

Ordningen med fremstilling af en medicinsk løsning.

Pulveret skal opløses med en 0,9% injektion af natriumchloridopløsning. Den mest hensigtsmæssige koncentration er 40 mg / 1 ml af lægemidlet.

Opløsningen fremstilles aseptisk. Inden i hætteglasset tilsættes mindst 5 ml natriumchlorid (0,2 g lyofilizat) eller mindst 25 ml (pr. 1 g pulver). Efter tilsætningen af opløsningsmidlet rystes beholderen for at blande blandingen. Den færdige opløsning kan være lidt gullig.

Injektionen kan startes umiddelbart efter fremstillingen af den medicinske opløsning.

Lægemidlet er forbudt at påføres, hvis fremmede stoffer mærkes i opløsningen, eller væskens farvetone er ændret.

Brystkræft.

Lægemidlet er kombineret med paclitaxel. Gemzar skal indtaste efter en infusion af yderligere lægemidler (denne procedure varer 3 timer) - i en halv time den 1. Og 8. Behandlingscyklusens 8 dage (varig 21 dage).

Kræft i bugspytkirtlen.

Det er nødvendigt at ordinere 1 g / m2 ^af lægemidlet, med en engangsapplikation i 7 dage. Dette kursus varer 7 uger, hvorefter et 7-dages interval er påkrævet. Herefter overføres patienten til et behandlingsregime med 3 ugers cyklus efterfulgt af 7 dages afbrydelse.

Cholangiocarcinom.

Ved monoterapi anvendes en enkeltdosisbehandling på 1 g / m ² medicin i 1 uge . Denne terapi varer 21 dage, hvorefter de tager en pause, som er 1 uge, og fortsæt derefter nogle få af de samme cyklusser. Under hensyntagen til det kliniske billede kan delestørrelsen reduceres, og antallet af cyklusser kan variere.

Når de kombineres PM med cisplatin i første kursusdag patienten administreres 70 mg / m ² af medikament, og derefter Gemzar ved en dosis på 1250 mg / m ² - på den første og ottende dag i hver 3-ugers cyklus (disse cyklusser skal gentages). Korrigere størrelsen af portioner er tilladt.

Galdeblærekræft.

Terapi af 1 g / m ² opløsning indføres i / i fremgangsmåden - på 1., 8. Og 15. Dag i hver 28-dages cyklus behandling (i kombination med cisplatin - på hver 2. Dag i cyklus ). Endvidere skal sådanne 4-ugers behandlingscykler gentages.

Bronkogen carcinom af ikke-småcellet type.

Når der udføres monoterapi kræver indgivelse af 1 g / m ² PM, én gang pr 7 dage i 3 uger, hvorefter det er nødvendigt at lave en 7 dages pause. Så skal dette kursus gentages. I kombination med andre medikament midler portionsstørrelse er 1250 mg / m ². Den introduceres den 1., 8. Og 21. Dag i den igangværende cyklus.

Kræft i æggestokkene.

Gemzar indgives i kombination med carboplatin. Gemcitabin indgives i en dosis på 1 g / m ² den 1. Og også den 8. Dag i behandlingscyklussen, der varer 21 dage.

For at bestemme lægemidlets hæmatologiske toksicitet kontrolleres lever og nyreaktivitet. I betragtning af disse indikatorer tillades et gradvist fald i størrelsen af en del af medikamentet med en forøgelse af byrden på patientens krop.

Når du kontrollerer antallet af granulocytter inden du udfører en ny infusion, skal denne indikator være mindst 1500 (x106 / L), og blodpladetællingen skal svare til 100.000 (x106 / L).

Ved udvikling af følgende tegn på toksicitet bør du nedsætte dosen med 25% af den indledende dosis:

• neutropenisk feber;
• i 3 dage er granulocytantalet mindre end 100x106 / l;
• i 5 dage er antallet af granulocytter mindre end 500x106 / l;
• blodpladeantalet er mindre end 25.000 pr. 106 / l;
• i tilfælde, hvor behandlingen på grund af udviklingen af symptomer på toksicitet blev annulleret i mere end 1 uge.

[19], [20]

Brug Gemzar under graviditet

Det er forbudt at udpege Gemzar til mødre, der ammer, såvel som gravide kvinder.

Kontraindikationer

Det er forbudt at anvende et lægemiddel i nærværelse af intolerance med hensyn til dets elementer.

[14], [15]

Bivirkninger Gemzar

Ofte udvikler patienter, der tager Gemzar, opkastning, en stigning i fosfatase og leverenzymer og kvalme. Ofte er der udvikling af hæmaturi eller proteinuri.

Der er også tilfælde af hududslæt allergisk (nogle gange med kløe), såvel som dyspnø.

Det blev bevist, at arten såvel som hyppigheden af bivirkninger bestemmes af dosisstørrelse, hastigheden af administrationen af lægemidlet og desuden doseringsregimen. Et fald i antallet af hvide blodlegemer med blodplader og granulocytter er et dosisafhængigt symptom.

Data fra kliniske forsøg viser, at patienter kan opleve sådanne bivirkninger:

• Søvnløshed med hovedpine og en følelse af døsighed. Lejlighedsvis er der et slagtilfælde;
• udvikling af thrombocyto- eller leukopeni, trombocytose, anæmi samt neurofenisk feber;
• en stigning i bilirubin eller leverenzymer. Værdierne for GGT og APF øges lejlighedsvis;
• forekomst af sår i munden, fremkomsten af opkastning, forstoppelse, kvalme, diarré, udvikling af stomatitis eller iskæmisk form af colitis;
• smerter i ryggen og også myalgi
• kløe og hududslæt, udvikling af hoste eller allergisk rhinitis, hårtab, hyperhidrose. Lejlighedsvis er der tumorer eller sår, bullous udslæt, hudskrælning og Stevens-Johnsons syndrom;
• tab af appetit, udvikling af anoreksi;
• udvikling af nyresvigt, hæmaturi eller proteinuri
• single-onset anafylaktoid symptomer;
• udvikling af dyspnø (hovedsagelig med bronchogen carcinom), rhinitis og hoste. Lejlighedsvis er der lungeødem, bronchospasme og fibrosering alveolitis;
• Lejlighedsvis er der radioaktivitet;
• influenzasymptomer (asteni med myalgi, kuldegysninger og appetitløshed), ansigtspuffer og hudangivelser på injektionsstedet;
• forekomsten af hjertesvigt eller arytmi. Lejlighedsvis er der vaskulitis, myokardieinfarkt eller et fald i blodtrykket.

Kombinationen af medicin med paclitaxel (under behandling af brystkræft) øger forekomsten af neutropeni, neutropenisk feber, svaghedsfølelse og desuden anæmi.

Sensorisk polyneuropati ses hyppigere sammen med den kombinerede anvendelse af Gemzar end i tilfælde af monoterapi med dette middel.

Dataene fra undersøgelser foretaget efter markedsføring viste, at følgende manifestationer kan udvikle sig hos patienter:

• lungeødem, hyalinmembran sygdom (lejlighedsvis);
• en alvorlig grad af hepatotoksicitet, der til tider når fuldstændig leversvigt
• cerebrovaskulære lidelser;
• gangrene, TEN og vaskulitis forekommer sporadisk;
• hurtigt fald i hæmoglobin, MGA udvikling, stigning i kreatinin værdier bilirubin og urinstof (lejlighedsvis forekommer, bør behandlingen standses ved forekomsten af disse symptomer, og kan være nødvendigt at udføre hæmodialyse i visse tilfælde);
• colitis iskæmisk;
• anæmi af supraventrikulær natur
• lysfølsomhed.

[16], [17], [18]

Overdosis

Ved brug af medicin i portioner op til 5,7 g / m ² blev hver 14 dages forgiftningsudvikling ikke observeret.

Hvis der er mistanke om forgiftning, skal du donere blod til analyse og udføre symptomatiske procedurer. Lægemidlet har ingen modgift.

[21],

Interaktioner med andre lægemidler

At vælge den tilladte størrelse af strålingsdosis, som tillader at kombinere den med brugen af Gemzar, har endnu ikke været mulig.

I tilfælde hvor strålebehandling varer mindre end den første uge, observeres ingen stigning i toksiciteten af lægemidlet. Brug af stoffer er kun tilladt efter forsvinden af akutte tegn forårsaget af bestråling eller efter mindst 1 uge.

Desuden øges forekomsten af pneumonitis med øsofagitis efter procedurerne for strålebehandling og brug af stoffer, samt andre vævsskader.

Det er forbudt at kombinere medicin med svækkede levende vacciner.

[22]

Opbevaringsforhold

Gemzar i form af et pulver kan opbevares ved temperaturer inden for 15-30 ° C, på et sted utilgængeligt for små børn. Den færdige infusionsopløsning kan opbevares i op til 24 timer. Frys ikke lægemidlet.

[23], [24]

Holdbarhed

Gemzar kan anvendes i 3 år fra datoen for frigivelse af lægemidlet.

[25], [26],

Ansøgning om børn

Der blev ikke undersøgt brugen af lægemidlet til børn.

[27], [28], [29], [30], [31],

Analoger

Følgende lægemidler er analoge med stoffer: Oncoril med Wiztar, Xeloda og Citogem med Herzizar, Citin, Vizgem, Enthal med Citarabin og Laracite.

[32], [33], [34], [35], [36], [37]

Anmeldelser

Gemzar modtager for det meste positiv feedback. Folk, der brugte denne medicin var generelt tilfredse med resultatet. Negative reaktioner forekommer altid, som forekommer med nogen kemoterapeutiske procedurer, men deres hyppighed og ekspressionsstyrke er lavere sammenlignet med andre lignende lægemidler.

Navnlig opnåede stoffet gode resultater i behandlingen af kræft i bugspytkirtlen.

Det skal understreges, at lægemidlet bør anvendes i nøje overensstemmelse med terapibehandlingsregime og følge alle anbefalinger fra behandlingslægen.