Gemiks

Hemix er et antibakterielt lægemiddel fra kategorien af quinoloner.

Indikationer Gemiksa

Det bruges til at eliminere infektioner, hvis udvikling fremkaldes af aktiviteten af bakterier, der er følsomme for lægemidlet:

• ikke-hospitaliseret lungebetændelse (også udløst af virkningen af multidrugsresistente stammer);
• kronisk bronkitis i eksacerbationsstadiet
• akut stadium af bihulebetændelse.

[1], [2]

Udgivelsesformular

Frigivelsen finder sted i form af tabletter i mængden af 10 stykker inde i blisterpakningen. Kassen indeholder 1 sådan blister.

[3], [4], [5]

Farmakodynamik

Gemifloxacin er et antimikrobielt lægemiddel fra kategorien fluorquinoloner. Stoffet har en bred vifte af bakteriedræbende aktivitet mod gram-positiv og -negativ, såvel som atypiske bakterier og anaerober.

Drug element ødelægger processerne for reparation og replikation og transkription af DNA af mikroben - brug af langsom aktivitet Enzyme DNA-gyrase (topoisomerase 2) og topoisomerase 4, som er nødvendig for bakteriel vækst. I hemifloxacin er høje indeks af slægtskab med bakterielle topoisomeraser-II (DNA-gyrase) og IV.

Pneumokokstammer med genmutationer, der koder for disse enzymer, er resistente over for de fleste stoffer fra kategorien fluorquinoloner. Men i betydelige lægemiddelkoncentrationer kan stoffet bremse de ændrede enzymer. Derfor kan individuelle pneumokokstammer, som er resistente over for fluorquinoloner, udvise følsomhed over for hæfloxacin.

Mekanismen for den terapeutiske aktivitet af fluorquinoloner (herunder hæmifloxacin) er noget anderledes end makrolidernes med β-lactam antibiotika samt tetracycliner med aminoglycosider.

Krydsresistens mellem Hemix og disse kategorier af antibiotika observeres ikke.

Hovedmekanismen for fremkomsten af resistens over for fluorquinoloner er genmutationer inden for DNA gyrasen med DNA topoisomerase IV. I dette tilfælde er hyppigheden af forekomsten af disse mutationer 10-7 / 10-10 og mindre.

Hemifloxacinkomponenten har terapeutisk aktivitet mod de fleste bakteriestammer - in vitro-procedurer og in vivo i tillæg:

• Gram-positive aerober: pneumokokker (herunder resistente mod makrolid og penicillin, samt de mest modstandsdygtige over for ofloxacin eller levofloxacin, og derudover MDRSP), pyogenisk streptokokker (dette omfatter de bakterier, der er resistente i forhold til makrolidet), Streptococcus agalakti, Streptococcus viridans og Streptococcus anginosus. Desuden Streptococcus constellatus med Streptococcus milleri og Mitis streptokokker og andre bakterier fra gruppen af streptokokker. Sammen med dem også S. Aureus (methicillin sensitive relative), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprofytiske, hæmolytisk stafylokokker og andre mikrober fra kategorien stafylokokker. Desuden er fekale enterokokker, enterokokker fecium og andre bakterier fra kategorien af enterokokker;
• Gram-negative aerobe: influenza bacillus (her omfatter også tilstedeværelsen af mikroorganismer med β-lactamase), Haemophilus parainfluenzae og andre bakterier fra gruppen af Haemophilus. Ud over dette er moraxelkatarre (med positiv såvel som negativ β-lactamase) og andre typer bakterier fra Moraxella-kategorien. Derudover er Friedlanders stok, Klebsiella Oxytoca og andre mikrobielle arter fra Klebsiella-gruppen. Sammen med dem gonococcus også, Escherichia coli, Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter calcoaceticus med Acinetobacter anitratus, og som supplement til Acinetobacter haemolyticus og andre former for bakterier fra kategorien atsinetobakter. Denne liste omfatter både Citroobacter frowni, Citrobacter koseri, og også andre mikrober fra kategorien citrobacter;
• Shigella med salmonella, enterobacter aerogenes og andre former for mikrober enterobacter. Serration af marcer og andre former for bakterie serration. Vulgate Proteus, Proteus mirabilis og andre typer bakterier fra Proteus kategorien. Providencia, Morgan og andre bakterie-arter Morganella, Yersinia, Pseudomonas aeruginosa og andre typer af bakterier af Pseudomonas-gruppen, og desuden bakterier Bordet-Gengou og andre bakterier af Bordetella kategoriseret;
• atypiske mikrober: Coxiella burnetii og andre former koksiell, Mycoplasma pneumoni og andre bakterier fra gruppen af Mycoplasma, Legionella pnevmofila og andre mikrober fra gruppen bestående af Legionella, og hlamidofila pneumoni og andre former for Chlamydia;
• anaerober: peptostreptokokki, Clostridium ikke-perfringens, Clostridium perfringens og andre former for clostridial fuzobakterii, porfiromonady og prevotelly.

[6], [7], [8]

Farmakokinetik

Efter oral administration af lægemidler i portioner på 40-640 mg forbliver dets farmakokinetiske egenskaber lineære.

Gemifloxacin undergår hurtig absorption i mave-tarmkanalen. For at opnå topværdier af stoffet i kroppen efter brug af 1. Tablet af lægemidler, er der brug for 0,5-2 timer. Ved gentagen brug af 320 mg af lægemidlet er stoffets topværdier i blodplasma 1,61 ± 0,51 μg / ml såvel som 0,70-2,62 μg / ml, og clearanceniveauet er 9,93 ± 3,07 μg / h / ml såvel som 4,71-20,1 μg / h / ml.

Når lægemidlet anvendes til et kursus på 320 mg en gang dagligt, er dets ligevægtsværdier noteret på behandlingens tredje dag. Hæmixen ophober  næsten ikke (mindre end 30% efter brug af stoffer i en dosis på 640 mg i den første uge).

Anvendelsen af mad påvirker næsten ikke de farmakokinetiske parametre for hemifloxacin, hvilket gør det muligt at bruge stoffer uden at starte fra spisningstidspunktet.

Efter gentagen brug af LS syntetiseres 55-73% af det aktive element med et plasmaprotein; patientens alder påvirker ikke fraktionen af den syntetiserede fraktion.

Niveauet af hæmifloxacin inde i bronchoalveolær lavage er højere end dets værdier inde i blodplasmaet. Lægemidlet har en høj evne til at passere ind i lungevæv.

En lille del af stoffet gennemgår levermetabolisme. Efter 4 timer efter brug er hemifloxacin uændret i uændret form (65% af det) over de metaboliske produkter af lægemidler inde i blodplasmaet. Medikamentet metaboliseres ikke ved hjælp af hæmoprotein P450-systemet, og det nedsætter heller ikke hastigheden af dets metaboliske processer.

Udskillelse af lægemidlet (Uændret element og metaboliske produkter) forekommer gennem tarmen (fra en rask person, er tallet 61% ± 9,5% batch) og (tal er 36% ± 9,3% i et sundt menneske) ud med urinen. Tidspunktet for udskillelse af lægemidler fra plasma og urin er henholdsvis ca. 8 og 15 timer.

Under hemodialyse fjernes ca. 20-30% af hemifloxacindosen fra plasmaet.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Dosering og indgivelse

Du skal tage p-piller oralt, presset med rent vand, ikke stole på tidspunktet for at spise. I en dag er det nødvendigt at tage en enkelt 320 mg af lægemidlet.

Ved behandling af lungebetændelse uden for hospitalet kræves en enkeltdosis på 320 mg LS om dagen i løbet af den første uge.

I tilfælde af forværring af kronisk bronkitis er det nødvendigt at tage 320 mg medikament en gang dagligt i 5 dage.

For at eliminere den akutte form for bihulebetændelse varer et kursus med engangsbrug af 320 mg medicin pr. Dag også 5 dage.

Personer med nyresvigt i mild eller moderat form (CC-værdier> 40 ml / minut) behøver ikke ændre doseringen. Personer med alvorlige stadier af sygdommen (QC niveau er <40 ml / minut), og endvidere dem, der passerer regelmæssig hæmodialyse eller ambulant peritonealdialyse, bør indtages en gang dagligt ved 160 mg lægemiddel.

[21]

Brug Gemiksa under graviditet

Hemix er forbudt for gravide kvinder.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• tilstedeværelsen af overfølsomhed over for hæfloxacin og andre elementer af lægemidlet
• forlængelse af niveauet af QT-intervallet i EKG-proceduren (dette indbefatter den medfødte form af lidelsen);
• tilstedeværelse i beskadigelse af sener, der er opstået på grund af anvendelse af fluorquinoloner;
• laktationsperiode
• personer under 18 år.

[16]

Bivirkninger Gemiksa

Brug af lægemidlet kan forårsage sådanne bivirkninger:

• manifestationer af allergi: udvikle undertiden elveblødninger, kløe, tegn på overfølsomhed. Derudover kan Stevens-Johnsons syndrom eller TEN udvikle sig. Individuel lungebetændelse af allergisk karakter er kendt og stærk lysfølsomhed;
• fordøjelsesforstyrrelser: udseende af diarré og kvalme, undertiden udviklingen af opkastning, hævelse, mavesmerter og anoreksi. Der er en enkelt hepatitis eller leversvigt i en akut grad;
• Forstyrrelser i NS-funktionen: En enkelt følelse af angst, døsighed, angst eller forvirring af bevidsthed opstår, såvel som rysten, depression, paranoid syndrom og hallucinationer. Hvis der er tegn på en CNS-læsion, er det nødvendigt at annullere brugen af stoffer. Derudover kan polyneuropati af en sensorisk axonal karakter noteres, manifesteret i form af hypoestesi, paræstesi, svaghedsfølelse, såvel som andre følsomhedsforstyrrelser;
• Sygdomsforstyrrelser: Der er en enkelt krænkelse af lugt og smagsløg, øreproblemer, nedsat hørelse, svimmelhed samt synsforstyrrelser (såsom problemer med farveopfattelse og diplopi);
• læsioner, der påvirker hæmatopoietisk system: undertiden udvikles leukopeni; lejlighedsvis er der thrombocytopeni og individuelt - agranulocytose, pancytopeni, purpura af thrombocytopenisk natur og andre hæmatologiske lidelser. Desuden kan man fra tid til anden observere forekomsten af anæmi (undertiden i aplastisk eller hæmolytisk form);
• lidelser i urinfunktionen: lejlighedsvis er der krystaluria. Mulig udvikling af akut nyreinsufficiens eller tubulointerstitial nefritis;
• Resultater af laboratorieprøver: Lejlighedsvis en stigning i niveauet af natrium, total bilirubin og antallet af blodplader og desuden et fald i parametrene for kalium-, calcium- og blodneutrofiler. Der er også en stigning i værdierne af CKK og levertransaminaser og ændringer i hæmatokrit;
• Andre: arthritis udvikling sker enkeltvis eller ledsmerter, muskelsmerter, vasculitis og seneskedehindebetændelse, og udover superinfektion (såsom pseudomembranøs colitis form eller candidiasis). Tendon sene brud er også mulige.

[17], [18], [19], [20]

Overdosis

Et tegn på forgiftning er forstærkningen af uønskede symptomer.

Ved akutte former for forgiftning, fremkalder opkastning eller udfører gastrisk skylning samt symptomatiske foranstaltninger. Hexix har ingen specifik modgift. Patienten skal drikke mange væsker, han skal konstant overvåges. Under hemodialyse udskilles 20-30% af hemifloxacindelen fra blodplasmaet.

[22], [23]

Interaktioner med andre lægemidler

Kombination af lægemidler med antacida, der indeholder jernsulfat, magnesium eller aluminium, og også med sucralfat reducerer niveauet af biotilgængeligheden af Gemix. Det er nødvendigt at bruge antacida i mindst 3 timer, før de får hemifloxacin eller mindst 2 timer efter det. Sucralfat bør anvendes mindst 2 timer efter brug af lægemidlet.

Oral kontraceptiv østrogen-progesteron type reducerer en smule biotilgængeligheden af lægemidlet.

Kursusbrug af lægemidler påvirker ikke de farmakokinetiske parametre for antikonceptionsmidler - derivater af levonorgestrel eller ethinylestradiol.

[24], [25], [26]

Opbevaringsforhold

Hexix skal opbevares tørt, hvor der ikke er adgang for små børn. Temperaturen er under 25 ° C.

[27], [28], [29], [30]

Holdbarhed

Hemix må anvendes i 2 år fra fremstillingsdatoen for lægemidlet.

Analoger

Den analoge af lægemidlet er lægemidlet FACT.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37],