Finoptin

Finoptin hjælper med at blokere aktiviteten af Ca-kanaler. Dets aktive ingrediens er verapamil, som blokerer strømmen af calciumioner, der trænger gennem kardiomyocytternes vægge, såvel som cellerne i de glatte vaskulære muskler.

Indførelsen af verapamil reducerer behovet for hjertemusklen for at modtage ilt, der har en direkte effekt på de metaboliske processer inde i myocardcellerne og samtidig svækker efterlasten.

[1], [2], [3]

Indikationer Finoptina

Det bruges til behandling af koronararteriesygdom, og desuden med disse typer af angina pectoris:

• ustabil form af angina pectoris - progressiv eller hvilende fase;
• anstrengende angina (stabil);
• angina vasospastisk type (dette inkluderer spontan angina);
• angina, der udvikler sig efter et hjerteanfald (uden symptomer på HF), hvilket kræver indføring af stoffer, der blokerer β-adrenerge receptorer.

Det kan også ordineres for at have forskellige former for arytmier (for eksempel atrieflimren, ledsaget af acceleration af AV-ledning (undtagen WPW-syndrom)) eller supraventrikulær takykardi af paroxysmal karakter.

Brug Finoptin og reducer det forhøjede blodtryk.

[4], [5]

Udgivelsesformular

Frigivelsen af lægemidler gennemføres i form af tabletter - 30 eller 100 stykker inde i flasken; Kassen indeholder 1 sådan flaske.

[6]

Farmakodynamik

Verapamil forstærker blodgennemstrømningen til myokardieområdet (direkte påvirker den vaskulære glatte muskel, reducerer deres tone og eliminerer krampen, som påvirker koronarbeholderne) og ud over de post-stenotiske zoner.

Den hypotensive virkning af lægemidlet udvikler sig med en svækkelse af den systemiske modstand af perifere fartøjer; dog øges hjertefrekvensen ikke.

Lægemidlet har en intens anti-arytmisk virkning (også i tilfælde af supraventrikulær type arytmier). Verapamil hæmmer bevægelsen af impulsen inde i AV-noden, samt under hensyntagen til typen af arytmi hjælper det med at genoprette sinusrytmen og stabilisere antallet af ventrikulære sammentrækninger.

Verapamil har næsten ingen effekt på normalt blodtryk og hjertefrekvens (hvis pulsfrekvensen er normal, så kan hjertefrekvensen kun ændres lidt).

Farmakokinetik

Når det tages oralt, absorberes ca. 90% af lægemidlet i tyndtarmen. Biotilgængeligheden er 22% (på grund af udtalte metaboliske processer under den første intrahepatiske passage). I tilfælde af gentagen brug fordobles biotilgængelighedsindikatoren næsten.

Serum Cmax værdier af verapamil registreres efter 1-2 timer efter indtagelse. Betegnelsen halveringstid er 3-7 timer. Ca. 90% af den forbrugte del syntetiseres med valleprotein.

Metabolismen af verapamil realiseres inde i leveren med dannelsen af en række derivater; Kun norverapamil har imidlertid en lægemiddelvirkning.

Udskillelse af verapamil med dets derivater forekommer gennem nyrerne. Mængden udskilt uændret stof er maksimalt 3-4%. Ca. 16% af dosen udskilles via tarmene.

I løbet af 24 timer udskilles ca. 50% af det påførte lægemiddel; ca. 5% vises i 5 dage.

Hos personer med leversvigt forlænges halveringstiden for lægemidlets aktive stof.

[7], [8], [9]

Dosering og indgivelse

Det er nødvendigt at bruge medicin inde, vask en tablet med normalt vand. Du må ikke drikke narkotika grapefrugtjuice. Det anbefales at tage verapamil med mad eller umiddelbart efter måltidets afslutning. Brug ikke lægemidlet i vandret stilling.

Personer, der har haft myokardieinfarkt, kan tage medicin i mindst 7 dage efter afslutningen af den akutte fase.

For mennesker, der har brugt verapamil i lang tid, skal du udføre en gradvis afskaffelse af stoffet.

Størrelserne af dele af verapamil udvælges personligt under hensyntagen til den eksisterende kliniske situation, patientens personlige karakteristika og yderligere behandling.

Størrelsen af doseringen af lægemidlet til en voksen.

I tilfælde af arytmier og iskæmisk hjertesygdom administreres personer med en vægt på mere end 50 kg ofte 0,12-0,48 g verapamil per dag. Den daglige del er opdelt i 3-4 brug med regelmæssige tidsintervaller. I begyndelsen af behandlingen bør der anvendes den mindste dosis, og forøgelsen i portioner skal ske under lægeligt tilsyn. I løbet af dagen kan du anvende maksimalt 0,48 g af stoffet.

Personer med en vægt på mindre end 50 kg i tilfælde af forhøjede blodtryksindikatorer anvendes primært til 0,12-0,36 g af lægemidlet om dagen. Den angivne del er opdelt i 3 anvendelser. Terapi begynder med små doser; stigning er kun tilladt med god tolerance for lægemidler og utilstrækkelig kontrol af blodtryksniveauer.

Doseringsregimer i pædiatri.

Det er muligt at ordinere medicin til børn kun for lidelser i hjerteslagets rytme. For andre overtrædelser er det bedre at ikke bruge det.

I alderen 4-6 år benyttes 0,08-0,12 g verapamil per dag (doseringen er opdelt i 2-3 brug). Børn fra den ældre førskolegruppe behandling udføres kun under lægens vejledning.

Alder 6-14 år - i tilfælde af enhver form for arytmi pr. Dag skal der anvendes 0,08-0,36 g af lægemidlet. Dosisfordeling er 2-4 anvendelse. I første omgang anvendes der minimal dele, og ændringen i dosering er kun tilladt med en lav intensitet af lægemidlets virkninger og god tolerance.

Hos personer over 14 år med en vægt på over 50 kg anvendes Finotypin i portioner, der er ordineret til voksne.

Andre kategorier af patienter.

Ældre bør begynde behandling med minimale doser af lægemidler (patienter i denne gruppe kan opleve øget følsomhed over for lægemidlet). Ændring af doseringen udføres kun under en omhyggelig overvågning af en læge og under overvågning af blodtryk og EKG-værdier.

Personer med problemer i den hepatobiliære struktur skal ændre doseringen af lægemidlet under hensyntagen til intensiteten af leverdysfunktion (hos sådanne patienter øges de metaboliske processer ved nedbrydning af verapamil og plasmaindekset for den uændrede komponent stiger). Størrelsen af den indledende del af dagen - maksimalt 0,08 g. Ændring i dosering skal laves meget omhyggeligt.

[12], [13]

Brug Finoptina under graviditet

Det er forbudt at udpege Finoptin på 1. Og 2. Trimester. I 3. Trimester bruges den kun med strenge indikationer og under nært tilsyn. Det aktive lægemiddelelement kan overvinde BBB.

Verapamil kan udskilles i små mængder med modermælk. Med begrænsede kliniske tests blev der ikke noteret nogen negative virkninger på nyfødte, men i betragtning af det ringe antal udførte forsøg anbefales det at stoppe amning i behandlingsvarigheden, når der anvendes lægemidler.

Kontraindikationer

De vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig insufficiens af venstre ventrikulær funktion (trykindikator med lungearteriebeslag -> 20 mm Hg eller venstre ventrikulær udstødningsfraktion <20-30%);
• intensivt fald i blodtryksværdier (systolisk trykniveau <90 mmHg) eller tilstedeværelsen af kardiogent shock;
• at have en klasse 2-3 blokade (der er ingen fungerende pacemaker);
• SSS (i mangel af en fungerende pacemaker hos en patient);
• atrieflimren, ledsaget af en forstyrrelse af ledningsprocesser (for eksempel WPW syndrom eller LGL syndrom);
• alvorlig intolerance over for verapamilhydrochlorid
• udbredt ventrikulær takykardi
• introduktion i kombination med β-adrenerge blokkere til intravenøs injektion;
• myokardieinfarkt i den aktive fase;
• SA blokade;
• bradykardi (med pulsværdier <50 slag pr. Minut);
• CH i ukompenseret form.

Bivirkninger Finoptina

Bivirkninger forbundet med behandling blev undersøgt under markedsføring og kliniske forsøg. Blandt de konstaterede overtrædelser:

• lidelser i det kardiovaskulære system: AV-blok (grad 1-3), sinusknusepunktet, hjerterytme, sinus bradykardi, øget hjertefrekvens, perifer puffiness, et fald i blodtryk og tidevand. Der er information om udseendet af HF og potentiering af intensiteten af manifestationer af en allerede eksisterende HF;
• problemer med mave-tarmkanalen funktion: intestinal obstruktion, kvalme, smerte og ubehag i den epigastriske og abdominale zone, afføring lidelser, gingival hyperplasi og opkastning;
• læsioner forbundet med centralnervesystemet: hovedpine, øget træthed, ekstrapyramidale tegn, svimmelhed, tremor og paræstesier;
• sygdomme i sanserne: øreringe
• symptomer forbundet med reproduktiv funktion: galactorrhea, gynecomastia eller erektil dysfunktion;
• læsioner i muskuloskeletale strukturer: myalgi eller artralgi, samt myastheni;
• laboratorieafprøvninger: hyperprolactinæmi og forhøjede intrahepatiske enzymværdier
• manifestationer af allergi: urticaria, erythema polyforme, SSD, alopeci, makulopapulær udslæt, angioødem, purpura, erythromelalgi og epidermal kløe.

I efter markedsføringstest blev udviklingen af tetraparese forbundet med den kombinerede anvendelse af finoptin med colchicin kun nævnt. En sådan virkning kunne være forårsaget af colchicin, der passerer gennem BBB på grund af undertrykkelsen af P-gp og CYP3 A4-aktivitet under påvirkning af verapamil.

[10], [11]

Overdosis

Verapamilforgiftning kan føre til et signifikant fald i blodtryk, nyresygdomme, problemer med hjerterytme, samt forstyrrelser i EBV og pH.

Under hensyntagen til størrelsen af en del af Finotypin og patientens alder kan sådanne manifestationer noteres: Et fald i blodtryk og arytmi (også rytmer med grænsekarakter, med AV-dissociation og desuden en signifikant AV-blokade), der når et chok med efterfølgende hjertestop og død. Hertil kommer, at der kan forekomme metabolisk acidose, hypoxi, hyperglykæmi eller hypokalæmi, kramper og problemer med nyrernes filtreringsevne. Alvorlig forgiftning forårsager svimmelhed og bevidsthedstab, når koma og ud over dette kardiogene shock, ledsaget af lungeødem.

Overdosering bør behandles på hospitalet. Umiddelbart efter indførelsen af en stor del af lægemidlet udføres mavesvamp og anvendelse af sorbenter for at reducere absorptionen af verapamil.

Terapi omfatter fjernelse af tegn på forgiftning og opretholdelse af en stabil aktivitet i det kardiovaskulære system og åndedrætssystemet.

I tilfælde af alvorlig forgiftning udføres genoplivningsforanstaltninger, herunder kunstig åndedræt, defibrillering, hjertestimulering og indirekte massage i hjerteområdet.

Udførelse af hæmodialyse i tilfælde af verapamil forgiftning vil ikke have nogen virkning. Dette kan hjælpe proceduren plasmaferes og hæmofiltrering.

Verapamil har en modgift - Ca-element. Ved overdosering anvendes den i / i introduktionen af 10% Ca gluconat (10-20 ml). Om nødvendigt kan den intravenøse injektion gentages (en yderligere intravenøs procedure kan også udføres via en IV-dråbe - en del på ca. 5 mmol pr. Time).

I tilfælde af AV-blok anvendes sinus bradykardi eller hjertestop, isoprenalin, atropin og orciprenalin, eller der udføres hjertestimulering.

Faldet i blodtryk (vasodilatation associeret med øget og udvikling af kardiogent shock) kræver anvendelse af dopamin (i portioner på ikke over 25 ug / kg per minut) af dobutamin eller noradrenalin (en del af højst 15 ug / kg per minut).

Forstærket vasodilation (tidlige faser) kræver intravenøs injektion af Ringer's opløsning eller fysiologisk væske.

Plasma Ca-værdierne skal overvåges (med verapamil-forgiftning er den optimale værdi inden for eller lidt over den øvre norm).

[14]

Interaktioner med andre lægemidler

Anvendelsen sammen med antiarytmiske lægemidler og β-blokkere forårsager gensidig forstærkning af kardiovaskulær aktivitet og en forøgelse af sandsynligheden for AV-blokade, arytmier, HF og lavere blodtryksværdier. Det er nødvendigt at omhyggeligt kombinere disse stoffer og ændre doseringen efter behov.

Med introduktionen af verapamil med quinidin reduceres clearance af sidstnævnte. Den kombinerede anvendelse af disse lægemidler kan føre til et fald i blodtrykket og lungeødem (hovedsageligt hos personer med en hypertrofisk form for kardiomyopati, som er obstruktiv).

Finoptin fører til en reduktion af fleckinidin clearance med 10%, men dette har ikke nogen signifikant klinisk effekt.

Hos mennesker med angina øger stoffet Cmax- og AUC-værdierne for metoprolol (henholdsvis 41% og 32,5%) og propranolol (henholdsvis 94% og 65%).

Anvendelse i kombination med diuretika, vasodilatorer og antihypertensive stoffer medfører en stigning i antihypertensiv aktivitet.

Verapamil øger Prazozins Cmax med 40% og ud over dette AUC og Cmax af Terazosin (henholdsvis 24% og 25%). Samtidig administration af disse lægemidler øger den antihypertensive virkning.

Antiretrovirale stoffer, når de kombineres med lægemidlet, øger hastigheden af verapamil inde i serumet. Det er nødvendigt at bruge sådanne kombinationer meget omhyggeligt og justere doseringen af Finoptin.

Lægemidlet øger niveauet af AUC for carbamazepin, og øger samtidig dets neurotoksiske virkning, hvilket øger sandsynligheden for at udvikle diplopi, svimmelhed, hovedpine og ataxi.

Kombinationen med lithium fører til forstærkning af dets neurotoksiske egenskaber.

Rifampicin reducerer serum Cmax-værdier af verapamil, og svækker samtidigt dets antihypertensive aktivitet.

Klarithromycin med erythromycin, såvel som telithromycin, øger indekserne af lægemidlet inde i serumet.

Lægemidlet øger eksponeringshastigheden for colchicin.

Stoffer, der blokerer neuromuskulære impulser, er i stand til at forstærke verapamils terapeutiske aktivitet.

Indførelsen af sulfinpirazon forårsager en svækkelse af lægemidlets antihypertensive virkninger.

Kombination af lægemidler med aspirin øger sandsynligheden for blødning.

LS øger plasmaværdierne af ethanol.

Lægemidlet øger statinerne (blandt dem simvastatin med lovastatin og atorvastatin) inde i serumet, hvilket kan kræve en ændring i deres dele. Samtidig øger kombinationen af sådanne lægemidler niveauet af AUC for verapamil (når det administreres med atorvastatin - med 42,8% og også 2,6 gange ved kombination med simvastatin). Verapamil metabolisme ændres ikke, når den anvendes sammen med fluvastatin, lovastatin, pravastatin og rosuvastatin.

Fremstillingen øger værdien af digitoxin til digoxin, og desuden individuelle hypoglykæmiske midler (glyburid), midazolam med imipramin og buspiron theophyllin med almotriptanom i blodserum.

Kombinationen med cimetidin forårsager en stigning i niveauet af AUC medicin.

Indførelsen af lægemidlet sammen med doxorubicin forårsager en stigning i dets serumværdier hos individer med lymfekarcinom i små celler. Hos mennesker med avancerede neoplasmer er der ingen signifikante ændringer i farmakokinetikken af doxorubicin, når de administreres sammen med finoptin.

Lægemidlet øges med 45% intracellulære indikatorer Cmax og niveauet for AUC for cyclosporin.

Indledning samtidig med tacrolimus eller sirolimus kan øge deres intraplasma værdier.

Når du tager medicin med grapefrugtsaft, øges indikatorerne for verapamil inde i serum.

Hypericumstoffer reducerer lægemidlets værdi inde i serum.

[15], [16], [17]

Opbevaringsforhold

Finoptin bør opbevares på et lukket sted for små børn ved standardtemperaturmærker.

Holdbarhed

Finoptin kan anvendes i 5 år fra datoen for salg af lægemiddelproduktet.

Analoger

PM midler er analoger ENAP, Vazario, ketanserin, Lipri med Kapilar, Svovl og inderal, men bortset fra dette og Atacand Tivortin med Hepar kompozitum, Lodoz, og Aprovel ionic med Glyoxal kompozitum. Derudover er listen over cordipin, adalat, bidop med amlotop, teveten og amprilan.

[18], [19], [20]