Finlepsin

Finlepsin er et lægemiddel fra den antikonvulsive gruppe. Det er et derivat af dibenzazepin, som har antipsykotiske, antidepressive, smertestillende og antidiuretiske virkninger.

Lægemidlets terapeutiske effektivitet udvikles i tilfælde af kombinerede såvel som simple epileptiske anfald, mod hvilke generalisering af sekundær karakter kan observeres osv. Ved brug af lægemidlet observeres en svækkelse af tegn på depression, aggression, angst og irritabilitet.

[ 1 ]

Indikationer Finlepsin

Det bruges til følgende lidelser:

• neuralgi;
• forskellige typer epilepsi;
• smerter forbundet med nervesygdomme hos diabetikere;
• alkoholabstinenser;
• forskellige former for krampetilstande – anfald, spasmer osv.;
• psykotiske lidelser.

[ 2 ], [ 3 ]

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i form af tabletter - 10 stk. i en celleplade. I en æske - 3, 4 eller 5 sådanne plader.

[ 4 ]

Farmakodynamik

Under påvirkning af lægemidlet blokeres aktiviteten af potentialafhængige Na-kanaler, hvilket hjælper med at stabilisere væggene i overexciterede neuroner, reducerer ledningen af impulser gennem synapser og bremser serielle neuronale udladninger.

Der er også en reduktion i mængden af glutamat (en neurotransmitter-aminosyre), der frigives af kroppen, hvilket udviser en exciterende effekt, og derved bidrager til at sænke anfaldstærsklen i nervesystemet, hvilket i sidste ende reducerer risikoen for at udvikle et epileptisk anfald.

[ 5 ]

Farmakokinetik

Lægemidlet har en lav absorptionshastighed, men den er fuldstændig; absorptionsgraden er ikke bundet til fødeindtag. Det nødvendige niveau af lægemidlet i kroppen observeres i 12 timer, og dets terapeutiske effekt opretholdes i 4-5 timer.

Lægemidlet når ligevægtsværdier i plasma efter 7-14 dages behandling. Men disse indikatorer kan variere på grund af patientens metaboliske processers karakteristika: autoinduktion af intrahepatiske enzymsystemer, heteroinduktion af andre lægemidler, der anvendes i kombination, portionsstørrelse, patientens tilstand og behandlingsvarighed. Det er blevet fastslået, at carbamazepin krydser placenta og udskilles i modermælk.

Lægemiddelmetabolismen foregår i leveren med dannelsen af de vigtigste metaboliske komponenter: carbamazepin-10,11-epoxid, som har en udtalt aktivitet, samt et konjugat og glucuronsyre, som ikke har nogen aktivitet. Under metaboliske processer dannes et aktivt metabolisk element - 9-hydroxy-methyl-10-carbamoyl acridan, som kan inducere sin egen metabolisme.

Udskillelse sker hovedsageligt i urin; noget udskilles i afføring.

[ 6 ]

Dosering og indgivelse

Medicinen er ordineret til oral brug, uanset fødeindtag.

Under epilepsi anvendes Finlepsin som monoterapi. I tilfælde, hvor det tilføjes til antiepileptisk behandling, sker dette gradvist med nøje overvågning af doseringen. Hvis en tablet glemmes, skal den tages umiddelbart efter, at man husker det (men det er forbudt at tage en anden dosis).

I starten tages medicinen i en dosis på 0,2-0,4 g pr. dag. Derefter kan dosis gradvist øges for at opnå det optimale resultat. Størrelsen af den daglige vedligeholdelsesdosis er 0,8-1,2 g (denne dosis er opdelt i 1-3 doser). Der kan ikke administreres mere end 1600-2000 mg af lægemidlet pr. dag.

Doseringen til et barn bestemmes af dets alder. Hvis barnet ikke kan synke tabletten hel, er det dog tilladt at knuse, tygge eller opløse den i en lille mængde vand.

Til børn i alderen 1-5 år anvendes en dosis på 0,1-0,2 g, og dosis øges gradvist for at opnå optimal effekt.

Personer i alderen 6-10 år har brug for en daglig dosis på 0,2 g, og den øges derefter gradvist.

Et barn i alderen 11-15 år bør i starten tage 0,1-0,3 g af medicinen. Derefter øges dosis gradvist med 0,1 g, indtil den ønskede terapeutiske effekt er opnået.

Gennemsnitlige vedligeholdelsesdoser pr. dag:

• 1-5 år – 0,2-0,4 g;
• 6-10 år – i intervallet 0,4-0,6 g;
• 11-15 år – 0,6-1 g (opdelt i flere doser).

Behandlingscyklussens varighed bestemmes direkte af patientens personlige karakteristika og medicinske indikationer. I enhver situation bør den behandlende læge træffe en beslutning vedrørende behandlingsregimet. Ofte overvejes muligheden for at reducere dosis eller seponere medicinen, når patienten ikke har haft anfald i en periode på 2-3 år.

Ved ophør af behandlingen bør dosis gradvist reduceres over 1-2 år; EEG-parametre bør overvåges kontinuerligt. Hos et barn bør stigende alder og vægt også tages i betragtning.

Ved behandling af andre lidelser vælges dosisstørrelsen og varigheden af lægemidlet af lægen under hensyntagen til patientens personlige karakteristika og sygdommens sværhedsgrad.

Brug Finlepsin under graviditet

Carbamazepin bør anvendes med ekstrem forsigtighed til gravide kvinder med epilepsi. Ved dyreforsøg resulterede oral administration af lægemidlet i defekter.

I tilfælde hvor en kvinde, der tager carbamazepin, bliver gravid (eller planlægger at blive gravid, eller hvis der er behov for at bruge lægemidlet under en eksisterende graviditet), er det nødvendigt omhyggeligt at vurdere den sandsynlige fordel ved indførelsen af stoffet og sammenligne den med de mulige konsekvenser (dette gælder især for 1. trimester).

Kvinder i potentiel fertilitet rådes til at bruge carbamazepin alene, når det er muligt.

Det er nødvendigt at administrere minimale doser af lægemidlet, der giver resultater, og overvåge plasmaniveauerne af carbamazepin.

Kvinder bør informeres om den øgede risiko for medfødte misdannelser og tilbydes prænatal screening.

Effektiv antikonvulsiv behandling bør ikke afbrydes under graviditet, da en forværring af patologien kan udgøre en trussel for både patienten og fosteret.

Under graviditet kan en kvinde opleve mangel på vitamin B9. Antikonvulsiva kan forstærke denne mangel, hvorfor det er nødvendigt at ordinere dette element yderligere til indtagelse i den angivne periode.

For at forebygge blødningsforstyrrelser hos nyfødte skal kvinder (i de sidste uger af graviditeten) og nyfødte babyer tage vitamin K1.

Der er rapporter om anfald eller respirationsdepression hos nyfødte, samt diarré, opkastning eller dårlig appetit, som kan være forårsaget af carbamazepin.

Carbamazepin udskilles med mælk under amning (svarende til 25-60 % af lægemidlets plasmaværdier). Det er nødvendigt at nøje vurdere fordelene og de mulige konsekvenser ved at bruge lægemidlet under amning. Amning parallelt med indtagelse af carbamazepin er kun tilladt under forudsætning af, at spædbarnet overvåges for mulig forekomst af bivirkninger (f.eks. allergiske epidermale manifestationer eller øget døsighed).

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig følsomhed over for lægemidlets eller tricykliske komponenter;
• forstyrrelser i hæmatopoietiske processer i knoglemarven;
• intermitterende porfyri i den aktive fase;
• AV-blok;
• kombination med MAO-hæmmere eller lithiumlægemidler.

Det anvendes med stor forsigtighed til personer med dekompenseret hjertesvigt, nyre-/leverdysfunktion, fortyndingshyponatriæmi, undertrykkelse af hæmatopoiese i knoglemarven, prostatahyperplasi, alkoholisme i den aktive fase og forhøjede IOP-værdier, samt i kombination med andre lægemidler og til ældre.

[ 7 ]

Bivirkninger Finlepsin

Bivirkninger ved administration af medicin opstår ofte på grund af overdosis eller betydelige variationer i niveauet af aktive ingredienser i kroppen.

Primært observeres lidelser forbundet med nervesystemets funktion: ataksi, hovedpine, systemisk svaghed, svimmelhed, døsighed osv.

Tegn på allergi kan forekomme, herunder erythrodermi, urticaria, epidermalt udslæt osv.

Blandt de hæmatopoietiske lidelser: eosinofili, lymfadenopati, trombocytopeni eller leukopeni og leukocytose.

Der er risiko for at udvikle problemer i mave-tarmkanalen: xerostomi, opkastning, forstoppelse, kvalme, diarré, samt en øget virkning af intrahepatiske transaminaser og GGT.

Læsioner, der påvirker metaboliske processer og endokrine funktioner, kan forekomme: væskeophobning, opkastning, ødem, vægtøgning, hyponatriæmi osv.

Der er mulighed for forstyrrelser i funktionen af det urogenitale system, det kardiovaskulære system, det muskuloskeletale system og også sanseorganerne.

Overdosis

Forgiftning med Finlepsin fører til udvikling af forskellige symptomer forbundet med lidelser i det kardiovaskulære system, nervesystemet samt sanseorganerne, åndedrætssystemet og systemiske afvigelser. Dette omfatter desorientering, hallucinationer, undertrykkelse af centralnervesystemet, sløret syn, agitation, koma og døsighed. Derudover kan besvimelse, takykardi, lungeødem, unormalt blodtryk, kvalme, vejrtrækningsproblemer, urinretention, opkastning osv.

Det viser sig, at lægemidlet ikke har nogen modgift, så understøttende handlinger udføres afhængigt af de udviklede manifestationer. I tilfælde af komplekse lidelser sendes patienten til hospitalet.

[ 8 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Kombinationen af lægemidlet og stoffer, der hæmmer virkningen af CYP3A4, fører til en stigning i plasmaniveauet af carbamazepin og forekomsten af negative tegn. Brug sammen med induktorer af CYP3A4-aktivitet øger normalt hastigheden af carbamazepins metaboliske processer, hvilket reducerer dets indikatorer og medicinske virkning.

Administration sammen med diltiazem, viloxazin, fluvoxamin og også verapamil, acetazolamid, felodipin, cimetidin og dextropropoxyphen, samt desipramin, danazol, nicotinamid, makrolider (troleandromycin, erythromycin med clarithromycin og josamycin) og individuelle azoler (ketoconazol sammen med itraconazol og fluconazol) kan øge carbamazepinniveauerne betydeligt.

En lignende effekt observeres med isoniazid, grapefrugtjuice, loratadin med terfenadin, lægemidler, der hæmmer virkningen af viral protease, og propoxyphen. I sådanne tilfælde er det nødvendigt at ændre portionsstørrelsen og overvåge lægemidlets plasmaværdier.

En gensidig stigning eller fald i terapeutiske parametre observeres ved kombination med felbamat.

Theophyllin, valpromid og phenobarbital med clonazepam, såvel som primidon, cisplatin, oxcarbazepin med valproinsyre, methsuximid, doxorubicin med phenytoin, såvel som rifampicin med phensuximid og nogle naturlægemidler, der indeholder perikon, kan føre til et fald i carbamazepinniveauerne.

Lægemidlet reducerer plasmaniveauerne af alprazolam, haloperidol, cyclosporin med clobazam, tetracyklin, primidon med clonazepam, valproinsyre med ethosuximid og oralt administrerede lægemidler, der indeholder progesteron med østrogen.

Det er blevet fastslået, at tetracykliner reducerer carbamazepins terapeutiske aktivitet.

Administration i kombination med paracetamol øger sandsynligheden for at udvikle toksiske virkninger på leveren, samtidig med at lægemidlets virkning svækkes.

Kombination med pimozid, haloperidol, maprotilin, phenothiaziner og tricykliske stoffer, samt med clozapin, thioxanthener og molindon, forstærker den undertrykkende effekt på nervesystemet og reducerer dermed finlepsins antikonvulsive effekt.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Opbevaringsforhold

Finlepsin skal opbevares utilgængeligt for små børn, beskyttet mod fugt og sollys.

[ 12 ], [ 13 ]

Holdbarhed

Finlepsin må anvendes inden for en periode på 36 måneder fra datoen for frigivelsen af det terapeutiske stof til salg.

[ 14 ]

Ansøgning til børn

Børn kan have brug for højere doser af lægemidlet (fordi carbamazepin udskilles hurtigere hos dem). Finlepsin kan ordineres til børn fra 5-årsalderen.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Analoger

Analoger af lægemidlet er Carbamazepin, Zagretol, Aktinerval, Stazepin med Carbalepsin retard, og derudover Apo-Carbamazepin, Storilat, Mazepin med Zeptol, Tegretol osv.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Anmeldelser

Finlepsin modtager ret modstridende anmeldelser fra folk, der tager det eller har taget det. Der er kommentarer fra personer med epilepsi, der siger, at lægemidlet har en negativ effekt på mentale evner, forårsager kommunikationsforstyrrelser i samfundet og apati; men samtidig bekræfter de, at dets terapeutiske effektivitet er meget høj - lægemidlet hjælper med at eliminere epileptiske anfald.

Der er også anmeldelser af brugen af lægemidlet mod panikanfald på grund af ophold i lukkede eller åbne rum. Terapi hjælper ofte med at eliminere panik, men der er også kommentarer om manglende evne til at slippe af med ustabilitet i gangen.

Generelt betragtes Finlepsin stadig som et af de mest populære antikonvulsive midler, som er effektivt til behandling af de lidelser, der er angivet i indikationerne. Læger siger, at dette lægemiddel er det mest effektive - du skal blot nøje følge alle lægens anvisninger vedrørende dosis af lægemidlet og andre tilstande.

[ 23 ]