Estrela

Zestra er et system antihistaminlægemiddel, hvis aktive bestanddel er cetirizin.

Indikationer Estrela

Det ses ved behandling af forkølelse samt allergisk konjunktivitis (regelmæssig eller sæsonmæssig) og i tillæg til den tilbagevendende form for urticaria (kronisk stadium).

Udgivelsesformular

Fås i tabletform, 10 stk. Pr. Blister. I en pakke indeholder 1 blisterplade.

Farmakodynamik

Zestra er en kombineret medicin, dets egenskaber bestemmes af virkningen af de komponenter, der udgør sammensætningen.

Cetirizinhydrochlorid er et antihistaminstof af anden generation, en selektiv receptorblokerer (H1); har en forlænget handling. Har også svage antikolinerge egenskaber, har ingen interaktion med dopamin og serotonergreceptorer, såvel som H2 og α-adrenoreceptorer.

Udtrykte syntese plasmaprotein, samt polariteten af cetirizin er grunden til, at det er dårligt passerer gennem blod-hjerne-barrieren og har lidt overvældende virkning på centralnervesystemet - det er, hvad der adskiller denne medicin antihistaminlægemidler af 1. Generation. Sådanne egenskaber er hovedsageligt resultatet af dets lipofilicitet.

Den aktive komponent virker på den tidlige gistaminzavisimy trin af allergiske manifestationer, og desuden hæmmer processen med frigørelse af histamin fra basofile leukocytter med fedtceller, og reducerer hyppigheden af bevægelsen af inflammatoriske celler, der er parter allergiske responser (forsinker bevægelse af eosinofiler og hæmmer processer fra mastceller ledere betændelse ). Det dæmper også virkningerne af et allergisk respons ledere (histamin og PG D2), og med det hæmmer bevægelse af eosinofiler i mennesker med atopisk reaktion. Ud over at reducere bronkokonstriktion induceret af histamin (i nærværelse af astma) og provokerer lange selektive virkninger på receptorer (H1).

Lægemidlet begynder 2 timer efter brug og varer i 24 timer.

Pseudoephedrinhydrochlorid er en β-agonist med vasokonstriktoregenskaber. Det reducerer hævelse af de øvre luftveje mucosal (især med hensyn til de nasale bihuler og nasopharynx) under den symptomatiske terapi af patologier af inflammatoriske og infektiøse-allergiske i denne henseende.

[1]

Farmakokinetik

Det aktive stof absorberes hurtigt fra fordøjelseskanalen. Høj serumkoncentration ved ligevægt er 300 ng / ml (observeret efter 0,5-1 time efter brug). Ved påføring i tom mave absorberes ca. 70% af stoffet. Spise har ingen indflydelse på sugemængderne, men reducerer hastigheden af denne proces. Peak medicinsk effekt begynder efter 4-8 timer og varer ca. 24 timer. Ca. 93% af den aktive komponent syntetiseres med et plasmaprotein.

Fordelingsvolumenet er 0,56-0,8 l / kg (voksne) samt 0,7 l / kg (børn). Stoffet metaboliseres delvist. Med en daglig indtagelse på 10 mg i 10 dage blev kumulation af cetirizin ikke påvist.

Ca. 60% af dosen udskilles i urin i løbet af de næste 24 timer, og derefter i løbet af de næste 4 dage frigives ca. 10% af stoffet på samme måde. I dette tilfælde udskilles børn inden for 24 timer kun 40% af lægemidlet. I 5 dage udskilles 10% af dosen (herunder under dæmpning af et nedbrydningsprodukt) med afføring.

Halveringstiden for den aktive bestanddel er 7,4 timer. I tilfælde af nyresvigt i patienten vil eliminering forekomme langsommere. Med svage forstyrrelser i nyrefunktionen øges denne periode nogle gange til 19-21 timer.

Rensningskoefficienten for stoffet i nyrerne er 70 ml / minut (med sund nyres funktion), hvis der er milde brud på funktionen, er denne figur 7 ml / min; med et moderat udtryk - 1,5 ml / minut. For at eliminere komponenten er ikke egnet metode til hæmodialyse.

Pseudoephedrinhydrochlorid absorberes ret hurtigt gennem fordøjelseskanalen, og begynder at virke en halv time efter, at stoffet er forbrugt. Generelt handler dets handling 4 timer.

Delvis metabolisme af pseudoephedrin udføres gennem leveren ved hjælp af N-demethylering - den omdannes til det aktive produkt af nedbrydning af norpseudoephedrin.

Pseudoephedrinkomponenten sammen med dets forfaldsprodukter udskilles sammen med urinen; omkring 55-75% af en enkelt dosis vises uændret. Udslipshastigheden af et stof stiger i tilfælde af urinoxidation, og når den alkaliseres, falder den.

Halveringstiden er 7 timer. En lille del af pseudoephedrien passerer ind i modermælken (inden for en periode på 24 timer falder ca. 0,5-0,7% af enhedsdoseringen af modermidlet i mælken).

[2], [3],

Dosering og indgivelse

Lægemidlet bruges indeni. For børn over 12 år og voksne er doseringen 1 tablet dagligt, som skal tages med vand. Varigheden af kurset bestemmes af behandlende læge - det afhænger af sygdommens sværhedsgrad såvel som på patientens tilstand.

[5], [6]

Brug Estrela under graviditet

Lægemidlet er forbudt at blive givet til gravide, og også under amning.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• intolerance af stoffets bestanddele
• markerede forstyrrelser i nyrefunktionen (kreatininclearance mindre end 10 10 ml / minut);
• søvnløshed;
• ukontrolleret stigning i blodtryk samt takykardi
• obstruktiv form af HCM;
• IBS;
• tilstedeværelse i patienten af feokromocytom, hypertyreose eller diabetes mellitus
• alvorlige former for hepatiske patologier
• ventrikulær fibrillation;
• brug af MAO-hæmmere i den foregående periode inden brug af lægemidler i 2 uger
• alder mindre end 12 år.

Bivirkninger Estrela

Brug af medicin kan forårsage sådanne bivirkninger:

• organer i fordøjelsessystemet: vægtforøgelse, dyspepsi, spiseforstyrrelse og dens forsinkelse; enkeltvis udvikler anoreksi, stomatitis, gastritis, diabetes og leverdysfunktion (stigning i aktiviteten af leverenzymer, Y-glutamyltransferase, og alkalisk phosphatase, og udover stigning i blodets bilirubin komponent aktivitet). Derudover er der enkelt forekommende - tørhed i munden, tørst, hævelse og misfarvning af tungen, kvalme, oppustethed, mavesmerter og opkastning;
• organer i nationalforsamlingen: en følelse af døsighed og svimmelhed; lejlighedsvis udvikle hovedpine, rysten, migræne, og gipe- hypersthesia med paræstesier, kramper, kramper og besvimelse, og derudover overdreven aggression, træthed, forvirring, følelser af spænding eller utilpashed, depression, svær træthed, søvnløshed, og fremkomsten af hallucinationer;
• organer i det kardiovaskulære system: dystoni forekommer alene, takykardi og blodtrykniveauet stiger;
• organer i hæmatopoietisk system: udvikling af thrombocytopeni;
• visuelle organer: sløret syn samt en lidelse af indkvartering og ufrivillige bevægelser af øjnene;
• åndedrætsorganer: næseblod, løbende næse med hoste, krampe i bronkierne, udvikling af faryngitis, betændelse i lungerne, bronkitis og dysfoni;
• organer i immunsystemet: udslæt og kløe samt urticaria; ødemer, allergiske manifestationer, anafylaksi og quincke ødem observeres enkeltvis
• knogle struktur og muskulatur: arthritis, smerter i muskler og led, muskel svaghed og dyskinesi;
• organer i urinsystemet: dysuri, problemer med vandladning og også enuresis.

Bivirkninger fremkaldt af pseudoephedrinhydrochlorid:

• organer i det kardiovaskulære system: udvikling af brady-, steno- eller takykardi, hjertebanken, forøgelse / nedsættelse af blodtrykket, udseende af hævelse, hjertesvigt, arytmi og brystsmerter;
• NA organer: svimmelhed, hovedpine, angst, nervøsitet, agitation, rystelser udvikling og emotionel labilitet. Hertil kommer, at tankeforstyrrelse eller opmærksomhed, og neuropsykiatriske lidelser (problemer med hukommelse, desorientering, udvikling af psykomotorisk agitation, en tilstand af panik eller aggression, paranoide, skizofrene lidelser, samt fremkomsten af hallucinationer (alle i kommunikation med den centrale indflydelse af pseudoephedrin), sammen med den - tilstanden af søvnløshed, søvnforstyrrelser, forekomsten af anfald og trækninger i musklerne, hyperkinesis, følelser af eufori eller hukommelsestab, og derudover depression);
• organer i fordøjelsessystemet: øget appetit, forstoppelse, øget salivning, kvalme, oppustethed, mavesmerter, opkastning, diabetes og leverfunktionsforstyrrelse;
• organer i urogenitale system: smerter eller vandladningsbesvær (i tilfælde af prostatahyperplasi), samt opbevaring, blærebetændelse udvikling, polyuri, pielita, hæmaturi eller dysuri. Hertil kommer udseendet af vaginitis eller dysmenorrhea samt et fald i libido;
• allergiske manifestationer: udvikling af erythema polyforma;
• sanseorganer: øjenpine eller blødning, synsforstyrrelser, tinnitus eller glaukom, udvikling af døvhed, ptosis og xerophthalmia;
• Andet: Udseende af kulderystelser, følelser af svaghed, udvikling af feber, hypokalæmi eller lymfadenopati, samt øget svedtendens. Disse manifestationer forsvandt efter lægemiddeludtræden.

[4]

Overdosis

Manifestationer af overdosering er som regel relateret til virkningen på centralnervesystemet eller på grund af de antikolinerge egenskaber af lægemidler. Blandt dem: en følelse af forlegenhed, fremkomsten af svimmelhed, psyko-emotionelle ophidset, en følelse af irritation, nervøsitet, og derudover, svær træthed, døsighed eller søvnløshed, svær hovedpine og en tilstand af sløvhed. Derudover er der forsinkelser i vandladning, nedsat cirkulation, svedtendens. Sammen med dette kan kramper, tremor, takykardi og rysten af lemmerne forekomme. Manglende appetit, opkastning, mundtørhed, kvalme og diarré, forhøjet blodtryk, kløe med udslæt og mydriasis er også mulige.

For at slippe af med disse tegn skal patienten skylle maven og fortsætte med at tage enterosorbenter.

For at fjerne de ovenfor beskrevne manifestationer anvendes metoder til at korrigere det kardiovaskulære systems funktion og også for at understøtte den eksterne respiratoriske proces. Om nødvendigt anvendes antikonvulsiva midler, og blærekateterisering udføres. En effektiv mulighed for at fremskynde elimineringen af pseudoephedrin er dialyse eller urinsyring. Der findes ingen specifik modgift.

[7]

Interaktioner med andre lægemidler

Den aktive komponent i Zestra virker ikke sammen med andre lægemidler (såsom cimetidin, pseudoephedrin og erythromycin med ketoconazol og diazepam med azithromycin). Ved forbrug med en stor mængde alkohol (blodkoncentrationen er større end 0,8 ‰) er undertrykkelse af CNS-funktionen mulig. Det er nødvendigt at kombinere med forsigtighed med stoffer, der undertrykker arbejdet i centralnervesystemet.

Kombineret anvendelse med medicin, der udøver ototoksiske virkninger (som gentamicin), kan maske manifestationerne af ototoxicitet (svimmelhed og tinnitus).

Samtidig optagelse med theophyllin (daglig dosering - 400 mg én gang) reducerer indikatoren for cetirizinclearance (-16%), men der var ingen ændring i theophyllin-eliminering.

I tilfælde af anvendelse Zestril (på grund af tilstedeværelsen i dets sammensætning af pseudoephedrin), der kræves til at give afkald andre sympatomimetika (såsom phenylephrin eller Naphthyzinum), tricykliske (herunder imipramin, amitriptylin), anorexigene lægemidler (mazindol med dezopimonom), MAO-hæmmere (pirazidol med nialamid) furazolidon og - hvis en sådan kombination kan dramatisk øge blodtrykket.

Pseudoephedrin i stand til at dæmpe virkningen simpatolitikov (såsom oktadin med reserpin) og p-adrenerge blokkere (herunder med nadolol pindolol).

I tilfælde af en kombination af pseudoephedrin og levodopa såvel som hjerteglycosider øges sandsynligheden for at udvikle ventrikulære arytmier i svær form.

[8],

Opbevaringsforhold

Opbevar lægemidlet på et sted, der er lukket fra fugt og sol, utilgængeligt for små børn. Opbevaringstemperaturen må ikke overstige 25  ^o  C.

[9]

Holdbarhed

Zestra er egnet til brug i 3 år fra fremstillingsdatoen for lægemidlet.