Esomeprazol

Medicin Esomeprazol tilhører kategorien af protonpumpehæmmere - det er en bred vifte af lægemidler, der anvendes til behandling af ulcus i duodenalsår og gastroøsofageal refluxpatologi.

[1], [2], [3],

Indikationer Esomeprazol

Esomeprazol er indiceret:

• som et antisekretorisk lægemiddel
• ved en gastroøsofageal reflukspatologi hos personer med kompliceret reflux eller esophagitis;
• med mavesår forårsaget af brug af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler;
• for at forhindre udviklingen af mavesår og ulcus i duodenum under behandling med ikke-steroide antiinflammatoriske midler;
• til kortvarig støtte til hæmostase og forebyggelse af tilbagevendende blødning hos patienter efter endoskopisk behandling af et akutt blødende mavesår.

Udgivelsesformular

Esomeprazol fremstilles som et lyofilizat til fremstilling af en injektionsopløsning.

I en flacon med lyofilizat indeholder den aktive bestanddel af lægemidlet - natrium esomeprazol, i en alternativ esomeprazol mængde på 40 mg.

I kartonemballage er en glasflaske med en kork af gummi og et rullet aluminiums cover med en "flip" åbningsindretning. 

[4], [5], [6]

Farmakodynamik

Esomeprazol er s-isomeren af omeprazol, hvilket reducerer produktionen af mavesyre. Dette er et specifikt protonpumpehæmmende lægemiddel med målrettet farmakodynamisk aktivitet.

Den aktive bestanddel er esomeprazol formulering tilhører svage baser - stof akkumuleret og aktiveres i et surt medium udskillelsesvej kanaler parietale cellestrukturer, hvor enzymet inhiberer H + K + ATPase - syre pumpe, samt inhibering af syreproduktion.

[7], [8], [9], [10], [11],

Farmakokinetik

Lægemidlet absorberes hurtigt og når høje koncentrationer i en halv time efter brug af doseringen. Fuld biotilgængelighed kan være 90%. Forbindelsen med plasmaproteiner er 95%.

Samtidig spisning reducerer absorptionen og bremser absorptionen af esomeprazol.

Lægemidlet metaboliseres med deltagelse af cytokrom P450-systemet. En højere procentdel af stofskifte er afhængig af CYP3A4, der er ansvarlig for dannelsen af esomeprazolsulfon, den vigtigste plasmametabolit.

Halveringstiden er 60-90 minutter. Forholdet mellem plasmakoncentration og tid stiger med gentagen anvendelse af lægemidlet. Denne stigning afhænger af doseringen af esomeprazol og fremkalder et ikke-lineært forhold med gentagen optagelse.

Denne gang afhængighed skyldes et fald i metaboliske processer i den første passage, samt indikatorer for systemisk clearance som følge af hæmning af CYP2C19 enzymet.

Det aktive stof udskilles fuldstændigt fra blodbanen i perioden mellem doser af regelmæssige doser uden akkumulering med daglig indtagelse af esomeprazol 1 gang dagligt.

Tilstedeværelsen af basale metaboliske produkter har ingen effekt på produktionen af mavesaft. Ca. 80% af den mængde lægemiddel, der tages, forlader kroppen med urinvæsken, og den resterende mængde - med kalvene.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18]

Dosering og indgivelse

Personer, der er kontraindiceret med intern brug af lægemidlet, kan ordineres parenteral indgivelse i mængden 20 til 40 mg dagligt. Med tilbagesvaling esophagit tager 40 mg esomeprazol pr. Dag. Med symptomatisk behandling af gastroøsofageal reflukssygdom, ordineres 20 mg medicin hver dag.

Med mave og duodenalsår forårsaget af brug af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, foreskrives en daglig dosis på 20 mg dagligt. For forebyggende formål ændrer mængden af lægemidlet ikke.

Varigheden af behandlingsperioden med esomeprazol bestemmes af lægen og sker ikke lang tid.

Efter endoskopisk afbrydelse af gastrisk blødning anvendes 80 mg esomeprazol i form af en halv times infusion efterfulgt af en forlænget (72 timer) intravenøs infusion på 8 mg pr. Time.

Efter den parenterale indgivelse af lægemidlet foreskrives midler, som undertrykker frigivelsen af syre i maven, især de esomeprazolbaserede tabletter.

[23]

Brug Esomeprazol under graviditet

Narkotika esomeprazol er ikke ordineret til gravide og ammende patienter, da der ikke er pålidelige kliniske oplysninger om sikkerheden ved det foreslåede lægemiddel til fosteret og det nyfødte barn.

Kontraindikationer

Esomeprazol er kontraindiceret:

• når overfølsomhedsreaktioner over indholdsstofferne i lægemidlet
• i kombination med Nelfigavir eller Atazanavir;
• patienter i børns alder (under 18 år)
• under graviditeten
• i ammestiden.

[19], [20]

Bivirkninger Esomeprazol

Esomeprazol-behandling kan ledsages af:

• et fald i niveauet af leukocytter og blodplader i blodet;
• allergi, op til anafylaksi;
• hævelse af ekstremiteterne
• søvnforstyrrelse;
• depression, lidelser i bevidstheden
• smerter i hovedet, træthed;
• lidelse af visuel funktion, hørelse;
• svimmelhed;
• tegn på bronkospasme
• dyspepsi, mavesmerter;
• tørst;
• gulsot, hepatitis;
• dermatitis, hududslæt, zonal skaldethed;
• smerter i led og muskler
• øget svedtendens.

[21], [22]

Overdosis

Oplysninger om overdosering af esomeprazol er ikke nok. Tegn på overdosering kan svare til bivirkninger og forekomme efter oral indtagelse af mere end 280 mg af lægemidlet.

Specifik antidot er ikke installeret.

Hæmodialyse anses for ineffektivt, og af denne grund er lægerne med overdreven dosering begrænset til symptomatiske og støttende terapeutiske indgreb.

Interaktioner med andre lægemidler

Reduceret mavesyre, når man tager esomeprazol, kan påvirke absorptionen af lægemidler, hvis processerne ved deres assimilering afhænger af surhedsgraden. Det bemærkes, at brugen af andre lægemidler, som hæmmer produktionen af syre, såvel som antacida, fremkalder et fald i absorptionen af ketoconazol eller intraconazol i behandlingsperioden med esomeprazol.

Esomeprazol i kombination med medicin, der metaboliserer CYP2C19 (diazepam, phenytoin, imipramin) kan medføre en forøgelse af koncentrationen af disse lægemidler. I betragtning af dette er det nødvendigt at sænke deres dosering.

Samtidig administration af 30 mg esomeprazol vil resultere i en reduceret clearance af substratet Diazepam med 45%.

Fælles anvendelse af esomeprazol vil medføre en forøgelse af koncentrationen af phenytoin i blodserum hos personer med epilepsi. Det bør overvåges for mængden af lægemidlet i blodbanen på tidspunktet for udnævnelse eller tilbagetrækning af esomeprazol.

Adgang Esomeprazol i kombination med medicinen Warfarin kræver kvalitetskontrol af blodkoagulation.

Kombinationen med voriconazol og andre inhibitorer af CYP2C19 og CYP3A4 kan medføre øget eksponering af den aktive ingrediens esomeprazol mere end det dobbelte, alligevel ikke kræver korrektion af medikament doseringer.

[24], [25], [26], [27], [28]

Opbevaringsforhold

Esomeprazol opbevares ved normal stuetemperatur væk fra børns adgang.

[29], [30],

Holdbarhed

Esomeprazol i form af lyofilizat opbevares i uåbnet emballage i op til 2 år. Ubrugt opløsning Esomeprazol opbevares ikke - det bortskaffes.

[31], [32], [33], [34]