Esomeprazol

Lægemidlet Esomeprazol tilhører kategorien af protonpumpehæmmere - dette er en bred vifte af lægemidler, der anvendes til behandling af duodenale sår og gastroøsofageal reflukspatologi.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikationer Esomeprazol

Esomeprazol er indiceret:

• som et antisekretorisk lægemiddel;
• til gastroøsofageal reflukspatologi hos personer med kompliceret refluks eller øsofagitis;
• ved mavesår forårsaget af indtagelse af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler;
• for at forhindre udvikling af mavesår og sår på tolvfingertarmen under behandling med ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler;
• Til kortvarig vedligeholdelse af hæmostase og forebyggelse af tilbagevendende blødninger hos patienter efter endoskopisk behandling af akut blødende sår.

Udgivelsesformular

Esomeprazol produceres som et lyofilisat til fremstilling af en injektionsopløsning.

Et hætteglas med lyofilisat indeholder lægemidlets aktive ingrediens - natriumesomeprazol, i en alternativ mængde til esomeprazol på 40 mg.

Papemballagen indeholder en glasflaske med gummiprop og et oprullet aluminiumslåg med en flip-åbningsanordning.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamik

Esomeprazol er s-isomeren af omeprazol, som reducerer mavesyreproduktionen. Det er en specifik protonpumpehæmmer med målrettet farmakodynamisk aktivitet.

Det aktive stof i lægemidlet Esomeprazol tilhører svage baser - stoffet akkumuleres og aktiveres i det sure miljø i udskillelseskanalerne i de parietale cellulære strukturer, hvor der hæmmes enzymet H+K+ATPase - syrepumpen, samt hæmmes syreproduktionen.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetik

Lægemidlet absorberes hurtigt og når høje koncentrationer inden for en halv time efter indtagelse af dosis. Den fuldstændige biotilgængelighed kan være 90 %. Plasmaproteinbinding er 95 %.

Samtidig indtagelse af mad reducerer absorptionen og forsinker assimileringen af esomeprazol.

Lægemidlet metaboliseres af cytokrom P450-systemet. En stor del af metabolismen er afhængig af CYP3A4, som er ansvarlig for dannelsen af esomeprazolsulfon, den primære plasmametabolit.

Halveringstiden er 60-90 minutter. Forholdet mellem plasmakoncentration og tid øges med gentagen administration af lægemidlet. Denne stigning er dosisafhængig og resulterer i en ikke-lineær sammenhæng med gentagen administration.

Denne tidsafhængighed skyldes et fald i first-pass metaboliske processer, såvel som systemiske clearancerater på grund af hæmning af CYP2C19-enzymet.

Det aktive stof elimineres fuldstændigt fra blodbanen i perioden mellem doserne, uden akkumulering, ved daglig administration af Esomeprazol én gang dagligt.

Tilstedeværelsen af de vigtigste metaboliske produkter viser ingen effekt på produktionen af mavesaft. Cirka 80% af den indtagne mængde af lægemidlet forlader kroppen med urin, og resten - med afføring.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dosering og indgivelse

Personer, der er kontraindiceret til intern brug af lægemidlet, kan ordineres parenteral administration i en mængde på 20 til 40 mg dagligt. Ved refluksøsofagitis tages 40 mg esomeprazol dagligt. Til symptomatisk behandling af gastroøsofageal reflukssygdom ordineres 20 mg af lægemidlet dagligt.

Ved mavesår og sår i tolvfingertarmen forårsaget af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler ordineres en standarddosis på 20 mg dagligt. Til forebyggende formål ændres mængden af lægemidlet ikke.

Varigheden af behandlingsperioden med Esomeprazol bestemmes af lægen og er ikke langvarig.

Efter endoskopisk stop af maveblødning gives 80 mg esomeprazol som en halvtimes infusion, hvorefter der forventes en forlænget (72 timer) intravenøs infusion på 8 mg i timen.

Efter parenteral administration af lægemidlet ordineres midler, der hæmmer udskillelsen af syre fra maven - især tabletter baseret på esomeprazol.

[ 23 ]

Brug Esomeprazol under graviditet

Lægemidlet Esomeprazol er ikke ordineret til gravide og ammende patienter, da der ikke findes pålidelige kliniske oplysninger om sikkerheden af det foreslåede lægemiddel for fosteret og den nyfødte baby.

Kontraindikationer

Esomeprazol er kontraindiceret:

• i tilfælde af overfølsomhedsreaktioner over for lægemidlets ingredienser;
• i kombination med nelphigavir eller atazanavir;
• pædiatriske patienter (under 18 år);
• under graviditet;
• under amning.

[ 19 ], [ 20 ]

Bivirkninger Esomeprazol

Esomeprazolbehandling kan ledsages af:

• nedsat antal leukocytter og blodplader i blodet;
• allergier, herunder anafylaksi;
• hævelse af ekstremiteterne;
• søvnforstyrrelser;
• depression, bevidsthedsforstyrrelser;
• hovedpine, træthed;
• syns- og hørenedsættelse;
• svimmelhed;
• tegn på bronkospasme;
• dyspepsi, mavesmerter;
• tørst;
• gulsot, hepatitis;
• dermatitis, hududslæt, zonulær alopeci;
• smerter i led og muskler;
• øget svedtendens.

[ 21 ], [ 22 ]

Overdosis

Der findes kun begrænset information om overdosis af esomeprazol. Tegn på overdosis kan svare til bivirkninger og opstå efter oral administration af mere end 280 mg af lægemidlet.

Der er ikke etableret nogen specifik modgift.

Hæmodialyse anses for at være ineffektiv, og af denne grund begrænser lægerne sig i tilfælde af overdosering til symptomatiske og støttende terapeutiske foranstaltninger.

Interaktioner med andre lægemidler

Nedsat mavesyre ved indtagelse af esomeprazol kan påvirke absorptionen af lægemidler, hvis deres absorptionsprocesser afhænger af surhedsgraden. Det er blevet bemærket, at indtagelse af andre lægemidler, der hæmmer syreproduktionen, såvel som syreneutraliserende midler, fremkalder et fald i absorptionen af ketoconazol eller itraconazol under behandling med esomeprazol.

Esomeprazol i kombination med lægemidler, der metaboliserer CYP2C19 (Diazepam, Phenytoin, Imipramin), kan fremkalde en stigning i koncentrationen af de anførte lægemidler. I betragtning af dette er det nødvendigt at reducere deres dosis.

Samtidig administration af 30 mg esomeprazol vil resultere i et 45% fald i clearance af substratet diazepam.

Samtidig brug af esomeprazol vil resultere i øgede serumkoncentrationer af phenytoin hos personer med epilepsi. Mængden af lægemiddel i blodbanen bør overvåges, når esomeprazol ordineres eller seponeres.

Indtagelse af Esomeprazol i kombination med lægemidlet Warfarin kræver overvågning af blodets koagulationskvalitet.

Kombination med voriconazol og andre CYP2C19- og CYP3A4-hæmmere kan resultere i en mere end dobbelt stigning i eksponeringen for den aktive ingrediens esomeprazol, hvilket dog ikke kræver dosisjustering af lægemidlet.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Opbevaringsforhold

Esomeprazol bør opbevares ved stuetemperatur, utilgængeligt for børn.

[ 29 ], [ 30 ]

Holdbarhed

Esomeprazol i form af et frysetørret produkt opbevares i den originale, uåbnede emballage i op til 2 år. Ubrugt esomeprazolopløsning skal ikke opbevares - den bortskaffes.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]