Egilok Retard

Lægemidlet Egilok retard på basis af metoprolol er en selektiv blocker af β-adrenerge receptorer. Lægemidlet anvendes aktivt i sygdomme i det kardiovaskulære system.

[1]

Indikationer Egilok Retard

Lægemidlet Egilok retard er tildelt i følgende situationer:

• med højt blodtryk
• at eliminere og lindre angina pectoris;
• med et stabilt symptomatisk kronisk forløb af hjerteinsufficiens med systolisk venstre ventrikulær dysfunktion;
• at forhindre hjertestop og tilbagevendende infarkt efter en akut periode med myokardieinfarkt;
• med hjerterytmefejl, herunder supraventrikulær takykardi, forværring af ventrikulær funktion i atrieflimren og ventrikulære ekstrasystoler;
• til korrektion af funktionsforstyrrelser med hjerteaktivitet, der forekommer mod en baggrund af palpabel palpitation;
• for at forhindre migræneanfald.

[2]

Udgivelsesformular

Det medicinske præparat Egilok retard fremstilles i form af hvide aflange konvekse tabletter dækket af en filmy membran med dobbeltsidet snit til dosering. Tabletter har en langvarig virkning.

En Egilok retard tablet kan indeholde 50 eller 100 mg af den aktive ingrediens i metoprolol.

Papkassen indeholder tre blisterplader med et præparat, hver 10 stk. Tabletter i en blister. Derudover er en instruktion om brugen af lægemidlet vedhæftet.

Farmakodynamik

Den aktive bestanddel af retard EG er tilhørende gruppen af β-adrenoblokere. Hovedvirkningerne af lægemidlet er analgetiske, antiarytmiske og antihypertensive.

Metoprolol blokerer virkningen af det aktive sympatiske system på hjerteaktivitet, normalisering af hjertefrekvensen og kvaliteten af hjerteudgang.

Med stigende blodtryk er stoffet i stand til at sænke sine indekser. Den langvarige antihypertensiv effekt forklares af faldet i den samlede perifer resistens.

Med en enkelt optagelse nedsættes aktiviteten af plasma renin. Dette kan skyldes det faktum, at der er en hæmning af β1-receptorer fra nyrerne, hvilket igen provokerer et fald i renins produktion og et fald i vasokonstriktion.

Med stigende blodtryk kan en langvarig brug af retard Egiloc føre til en klinisk signifikant reduktion i vægten af venstre ventrikel. Ligesom andre stoffer i denne gruppe reducerer Egilok retard behovet for hjertemuskel i ilt ved at sænke systemisk blodtryk og puls. Samtidig forbedres blodcirkulationen og iltforsyningen til de berørte myokardområder. Disse egenskaber kan reducere sandsynligheden for at udvikle hjerteanfald og forbedre patienternes ydeevne.

Sammenlignet med ikke-selektive β-blokkere har Egilok retard mindre effekt på insulinproduktion og processerne af kulhydratmetabolisme. Lægemidlet har ingen signifikant virkning på hjerte- og blodkarreaktionens reaktion som reaktion på hypoglykæmiske tilstande og forlænger ikke perioder med hypoglykæmiske angreb.

Farmakokinetik

Det aktive stof i Egilok retard præparatet absorberes i høj grad (~ 95%) af fordøjelsessystemet. Efter absorption forekommer imidlertid en betydelig del af metaboliske processer i leveren. Biologisk tilgængelighed af lægemiddelstof kan være omkring 35%.

Lægemidlet fordeles langsomt. Inden for 5 timer efter indtagelse af Egilok retard, omdannes langsom absorption til 6 timers plateau, og først efter dette begynder scenen med langsom eliminering. Normalt kan halveringstiden være fra 6 til 12 timer: Den aktive halveringstid for den aktive bestanddel er ca. 3 timer. Denne forskel skyldes langsom absorption af lægemidlet.

Niveauet af lægemidlet i plasmaet kan variere, hvilket afhænger af de individuelle egenskaber.

Forbindelsen med plasmaproteiner kan nå 10%.

Fjernelse af lægemidlet udføres hovedsageligt af nyrerne (~ 95%). Ca. 10% af den aktive bestanddel udskilles uændret.

De endelige produkter af metabolisme spiller ikke en klinisk signifikant rolle og udskilles med kalorimasser.

Dosering og indgivelse

Egilok retard er normalt taget om morgenen, en gang om dagen, uanset tidspunktet for at spise. I alle tilfælde udvælges mængden af det valgte lægemiddel individuelt, om nødvendigt med en gradvis stigning i dosering.

• Med en stigning i blodtrykket er den indledende dosis 50 mg / dag, med en eventuel yderligere stigning til 100-200 mg. Den maksimale daglige mængde af lægemidlet er 200 mg.
• Til behandling af angina pectoris anbefales det at tage 50 mg af lægemidlet dagligt. Hvis behandlingseffekten ikke er tilstrækkelig, kan dosen øges til 100-200 mg eller tage Egilok retard i kombination med et andet lignende lægemiddel.
• Som sekundær profylaktisk til forebyggelse af myokardieinfarkt anbefales det at tage 200 mg af lægemidlet dagligt.
• Med kompenseret hjertesvigt begynder behandlingen med 25 mg Egilok retard dagligt. Efter 14 dage øges doseringen til 50 mg, efter 14 dage til 100 mg og igen efter 14 dage til 200 mg.
• Til behandling af arytmi bestemmes doseringen individuelt, fra 50 til 200 mg dagligt, ad gangen.
• Med øget thyroidfunktion varierer standarddosen også mellem 50-200 mg dagligt.
• For at forhindre migræneanfald, tager Egilok retard taget i en mængde på 100 til 200 mg dagligt.

Ældre patienter, patienter med utilstrækkelig nyrefunktion, dem, der er på hæmodialyse, justerer doseringen er ikke nødvendig.

Ved svær leverinsufficiens bør den daglige mængde af lægemidlet reduceres afhængigt af patientens tilstand.

Egilok retard tabletter tages som en helhed uden at knuse eller tygge med et tilstrækkeligt volumen væske. Det er tilladt at opdele tabletten i to lige store dele. 

Brug Egilok Retard under graviditet

Desværre blev der ikke udført kvalitative undersøgelser af brugen af Egilok retard hos gravide og ammende kvinder. På grund af manglen på pålidelige oplysninger om sikkerheden ved dette lægemiddel anbefales det ikke at tage det under graviditet og amning. Formentlig kan β-blokkere føre til en bremsning af hjerterytmen i fosteret og født barn.

Hvis du nægter at acceptere Egilok retard ikke er muligt, bør behandlingen være under konstant opsyn af staten af fosteret, og derefter - og en nyfødt baby, da hans fødsel kan udvikle uønskede egenskaber såsom respirationsdepression, hypotension og hypoglykæmi.

Indtastning af stoffet i modermælk kan ikke altid provokere udviklingen af uønskede manifestationer hos et spædbarn. Udnævnelse af Egilok retard ammende skal du dog være forsigtig og overvåge barnet i rette tid for at reagere på den mulige udvikling af uønskede symptomer.

Kontraindikationer

Antihypertensive lægemiddel Egilok retard ikke anvendt:

• hvis patienten er i en tilstand af kardiogent chok;
• med overfølsomhed over for lægemidlets sammensætning
• med atrioventrikulær blokade af anden eller tredje grad;
• hvis patienten lider af dekompenseret hjertesvigt
• med symptomatisk bradykardi eller signifikant sænkning af blodtrykket
• med syndrom af sinus node dysfunktion;
• i forstyrrelser i perifer cirkulation, hovedsageligt i arterielle kar
• hvis patienten mistænkes for akut myokardieinfarkt, og hjertefrekvensen er mindre end 45 bpm eller et systolisk tryk mindre end 100 mm Hg. Artikel.;
• metabolisk acidose;
• hvis patienten har et ubehandlet feokromocytom;
• hvis patienten undergår samtidig behandling med MAO-A-hæmmere;
• med kompliceret forløb af bronchial astma eller med obstruktion af lungerne;
• hvis patienten får en intravenøs infusion af calciumantagonistmidler (verapamil, diltiazem) eller andre antiarytmiske lægemidler (disopyramid).

Bivirkninger Egilok Retard

Hos de fleste patienter giver ikke Egilok retard bivirkninger. Men i nogle tilfælde kan følgende uønskede symptomer forekomme:

• aftagende af hjerteaktivitet, kolde ekstremiteter, Raynauds syndrom tilbagefald, tegn på atrioventrikulær blok første grad, hævelse, smerter i hjertet, hjertearytmi, blodtryksfald, ortostatisk trykfald med nedsat bevidsthed;
• reduktion af blodplader og hvide blodlegemer i blodet;
• følelse af træthed, smerter i hovedet, svimmelhed, følelsesløshed, krampeanfald;
• synshandicap, rødme og irritation af øjnene, forværring af hørelsen, smagsændring, conjunctivitis;
• åndenød, bronkospasme;
• kvalme, epigastrisk smerte, fordøjelsesbesvær, flatulens, tørst;
• allergi, hududslæt, øget svedtendens, tilbagefald af psoriasis, huddystrofi, allopeci;
• myasteni;
• vægtforøgelse, lipidmetabolismeforstyrrelse, manifestation af latent diabetes mellitus;
• hepatitis, forværring af leverfunktionen
• Depressive tilstande, hallucinationer, søvnforstyrrelser, krænkelse af libido, hukommelsesforstyrrelser.

Der er anekdotiske beretninger om tilfælde af impotens og atrioventrikulær blok anden og tredje grad, samt fremkomsten af antinukleære antistoffer (som ikke angiver tilstedeværelsen af systemisk lupus erythematosus).

[3]

Overdosis

Tegn på overdosering er:

• signifikant sænkning af blodtrykket
• sinus bradykardi med svær kurs
• angreb af kvalme og opkastning;
• svimmelhed, besvimelse
• hjerterytmeforstyrrelser;
• fænomener af bronchospasme
• kardiogent shock, koma, AV blokade, smerte i hjertet.

Som regel overholdes de første tegn på overskydende Egilok retard præparat i kroppen inden for 20-120 minutter efter at have taget tabletterne.

Ovennævnte tegn kan forværres efter at have drukket alkoholiske stoffer, hypnotika og antihypertensive stoffer, quinidin.

Behandling af denne tilstand udføres konsekvent og i trin:

• intensiv pleje
• kontrol over blodcirkulationen, åndedrætsfunktionen, urinsystemet, kvaliteten af elektrolytisk metabolisme og indholdet af glukose i blodet.

Med et skarpt eller signifikant fald i blodtrykket overføres patienten til en liggende stilling i en vinkel på 45 ° med et bassin hævet i forhold til hovedet. I kritiske situationer - når aftagende hjertefrekvens og øget risiko for svigt af hjerteaktivitet - patienten administreres med β-adrenostimulyatorov interval fra 2 til 5 minutter enten intravenøst på fra 0,5 til 2 mg atropinsulfat. Hvis den ønskede effekt ikke er til stede, skal du indlede indførelsen af noradrenalin, dopamin eller dobutamin, efterfulgt af udnævnelsen af glucagon (1-10 mg) og installationen af IV.

Bronchospasme elimineres ved intravenøse injektioner af β2-adrenoreceptor stimulerende præparater.

Det er vigtigt at vide, at den aktive ingrediens i lægemidlet Egilok retard - metoprolol - ikke gør sig til hæmodialyse.

Interaktioner med andre lægemidler

Egilok retard kan med succes kombineres med andre antihypertensive medicin. For at forhindre alvorlig hypotension på grund af denne kombination bør du konstant overvåge patientens blodtryk.

 Egilok retard kan ikke antages at kombinere med sådanne lægemidler:

• calciumkanalblokkere, verapamil;
• lægemidler-MAO-hæmmere.

 Med forsigtighed udnytte sådanne kombinationer af Egilok retard:

• med antiarytmiske lægemidler af intern anvendelse, parasympatomimetika;
• med foxglove præparater - på grund af risikoen for hjerteledningsforstyrrelse;
• med nitrater - på grund af muligheden for at udvikle hypotension og bradykardi;
• med hypnotika, beroligende midler, antidepressiva, neuroleptika - på grund af risikoen for at sænke blodtrykket
• med narkotika - på grund af risikoen for undertrykkelse af hjertefunktion
• med sympatomimetika - på grund af øget sandsynlighed for hjertestop;
• med clonidin - på grund af faren for at udvikle en hypertensive krise;
• med ergotamin - på grund af øget vasokonstrictor virkning
• med β2-sympatomimetika (er antagonister);
• med NSAID og østrogener - på grund af nedsættelse af antihypertensiv virkning;
• med insulin og antidiabetika - på grund af den mulige stigning i hypoglykæmiske virkninger;
• med curare-lignende muskelafslappende midler på grund af øget muskuloskeletal blokade;
• med inhibitorer og induktorer af enzymer - på grund af den mulige amplifikation eller omvendt et fald i virkningen af metoprolol. 

Opbevaringsforhold

Egilok retard opbevares ved almindelig temperatur med en tilladt maksimal værdi på + 30 ° C. Børn bør begrænses til opbevaring af lægemidler.

Holdbarhed

Egilok retard kan opbevares i op til 5 år.